FARMACOTERAPIA DIABETULUI DE TIP II

BIGUANIDE

STUDENT: BOSOANC LIANA-SIMONA

ANUL V
FARMACIE

Biguanide

Baze farmacodinamice

Nu stimuleaz pancreasul fiind active i n absena acestuia i n diabetul aloxanic precum

i dup hipofizectomie i suprarenalectomie. Inhib absorbia glucozei din intestin. Inhib
neoglucogeneza i glicogenoliza hepatic i stimuleaz glicoliza anaerob. (Shen, Bressler, 1977).
La animale normale aciunea apare numai dup doze mari.
La om efectul hipoglicemiant apare n doze terapeutice numai la diabetici cu hiperglicemie.
Aciunea este cu att mai slab cu ct diabetul este mai echilibrat.
Biguanidele favorizeaz consumul intracelular de glucoz, reactiveaz, la nivelul
muchilor, insulina inactivat prin legarea de proteine.la om aciunea ncepe dup 2-3 zile i este
maxim dup 15-30 zile.
Au efect cetogen precum i anorexigen, antilipidogen, fibrinolitic, hipotiroidian.

Baze farmacotoxicologice

Hiporexie, greuri, gust metalic, uscciunea gurii, constipaie sau diaree. Anestezie,
cefalee. Un efect advers particular, cunoscut de mult timp, este acidoza lactic, fenomen cu
inciden rar dar grav, uneori letal. Concentraia lactatului este proporional cu doza administrat.
Efectul este consecina creterii glicolizei anaerobe.
Acest efect advers este mai frecvent la finformin (PhenforminumD.C.I., Dibotin

D.B.I.R , InsoralR). Datorit acestui efect, produsele care conin fenformin, au fost supuse restriciilor
sau retrase din terapeutic n unele ri (ex. R.F.G., Canada, Norvegia, S.U.A.). n alte ri s-a
considerat c se poate menine n uz substana respectiv, dar se insist pt. respectarea anumitor
indicaii, valabile pt. toate biguanidele care reduc la minimum riscul de acidoz lactic.

Baze farmacoterapice i farmacoepidemiologice

Pt. a obine efecte terapeutice optime i a evita reaciile adverse, ndeosebi acidoza lactic
trebuie s se aib n vedere mai multe aspecte.
Prescrierea biguanidelor se va face numai la diabetici aduli, neinsulinodependeni, fr
tendin la cetoz, fie n asociere cu o sulfoniluree, fie cnd tratamentul dietetic sau scderea
ponderal sunt insuficiente sau cnd sulfonilureele nu pot fi folosite.
Pe ct posibil, se vor evita, pentru formin, doze mai mari de 100 mg/zi:; preparatele retard,
care evit atingerea de concentraii mari, ar fi preferabile.
Se va da atenie deosebit cazurilor de contraindicaii, reprezentate de situaii patologice
care favorizeaz acidoza lactic, de ex. Insuficiena renal ( cu creatinemie peste 1,2 mg%, SI=110
mol/l), insuficien hepatic, alcoolici, insuficien cardiac, infarct miocardic, stri care
favorizeaz hipoxia (oc cardiogen sau toxiinfecios, hemoragii, embolie pulmonar, gangren,
tulburri ale circulaiei arteriale periferice), diete hipocalorice severe i ndeosebi strile de inaniie,
administrarea de diuretice i antihipertensive care pot afecta funcia renal, urografie.
Bolnavii la care se administreaz buguanide vor fi examinai periodic, pt. a decela factorii i
condiiile care pot favoriza acidoza lactic; va avea n vedere c persoanele care au depit vrsta de
60 de ani sunt mai susceptibile la acest efect advers.
Bolnavii tratai i cei care i ngrijesc vor fi instruii asupra semnelor de acidoz lactic
(anorexie, greuri, vome, creterea amplitudinii i frecvenei micrilor respiratorii, dureri
abdominale, diaree, pierderea cunotinei).

Exemple de biguanide

Diabetin

(buforminum)
Productor: Sicomed
Compoziie: Comprimate retard coninnd 100 mg buformin clorhidric.
Aciune terapeutic: Antidiabetic oral de sintez, activ numai n prezena insulinei
endogene sau exogene.

Indicaii: Diabetul zaharat de tip II cnd regimul dietetic nu poate restabili echilibrul
metabolic.
Contraindicaii: Coma i precoma diabetic, acidoz, insuficiena renal i hepatic sau
cardiovascular grav, sarcin, diabetul zaharat de tip I netratat corect cu insulin.
Reacii adverse: Dup 1-2 luni de tratament pot aprea: astenie, scderea n greutate.
Mod administrare: Tratamentul va fi strict individualizat, tatonndu-se doza eficient. n
general sunt necesare 2-3 comprimate la pacienii cu glicemia de 200 mg %. Doza zilnic este de
dou prize (dimineaa i seara), dup mese. Doza de ntreinere este de 1-2 comprimate pe zi,
asociate la nevoie cu alte antidiabetice orale.

Diabetin Retard

(buformine, buformin-retard, silubin-retard)

Prezentare: Comprimate de 170 mg de buformin tosilat sub form retard.
Aciune terapeutic: Biguanid antidiabetic cu efect prelungit.
Indicaiile i contraindicaiile sunt aceleai cu ale medicamentului Meguan.
Administrare: Dou prize, dimineaa i seara. Poate fi suficient un singur comprimat,
dimineaa.
Reacii adverse: Anorexie, gust metalic sau amar, grea, vom, diaree, foarte rar acidoz
lactic (risc letal, se oprete medicaia imediat i se instituie tratamentul adecvat). Mai bine suportat
dect meguanul.

Meguan

(metforminum)
Productor: Sicomed
Compoziie: Comprimate coninnd 0,500 g clorhidrat de metformin.
Aciune farmacoterapeutic: Agent hipoglicemiant din grupa biguamidelor, ce favorizeaz
consumul intracelular de glucoz i reactiveaz la nivel muscular insulina inactivat prin legarea de

proteine. Timpul de njumtire este aproximativ 3 ore; nu se leag de proteinele plasmatice; se

excret prin urin sub form nemodificat.
Indicaii: n asociere cu regimul alimentar n tratamentul diabetului non-insulinodependent
de tip II, diabet la obezi, diabet pletoric, diabetul adultului supraponderal, diabetul adultului
normoponderal. n completarea tratamentului cu insulin n diabetul zaharat de tip I, diabet instabil,
diabet insulinodependent.
Contraindicaii: Insuficien renal organic sau funcional; infecie urinar, deshidratare,
vom, febr, stri infecioase, insuficien hepatocelular, intoxicaie alcoolic acut, decompensare
acidocetozic, precom diabetic, sarcin.
Reacii adverse: Tulburri gastrointestinale la nceputul tratamentului ce se redreseaz
spontan.
Mod de administrare: n diabetul noninsulinodependent: 2-3 comprimate pe zi n timpul
meselor sau dup (posologie adoptat n funcie de testele biologice); n diabetul insulinodependent,
n completarea tratamentului cu insulin, 2-3 tb./zi.
Condiii de pstrare: La adpost de lumin, umiditate i cldur.

Metformin BMS antidiabetic oral

(metforminum)
Prezentare: Conine clorhidrat de metformin BP ca substan activ; conine 500 mg
metformin: comprimate filmate albe, rotunde, convexe.
Proprieti: Reducerea glucozei n snge n prezena insulinei endogene sau exogene. Nu
cauzeaz crize hipoglicemice. Efect de scdere ponderal la diabetici. Absorbia este relativ lent,
comparativ cu eliminarea rapid sub form nemodificat.
Indicaii: Diabet zaharat stabil la maturitate, necomplicat cu cetoze, n special la
supraponderali. Este necesar combinarea cu sulfoniluree n cazurile dificile.
Metformin poate fi utilizat n diabete labile ca supliment al tratamentului cu insulin pentru
a evita criza hipoglicemic.
Dozaj i administrare: Individualizat, iniial 500 mg de dou ori pe zi, la mas, ce se poate
crete gradat la maxim 1 g de trei ori pe zi. Dozajul de meninere este 1,7 g zilnic n doz unic
dimineaa sau divizat n dou doze.
Contraindicaii: Metformin este contraindicat n cetoacidoz sau com diabetic,
insuficiena sever renal sau hepatic, cardiac sau infarct miocardic recent.

Nu este recomandat administrarea n sarcin.

Alptare: nu exist informaii suficiente.
Efecte adverse: Este bine tolerat, dar se pot produce tulburri gastrointestinale care dispar
cu reducerea dozajului. Se va ncepe cu doze mici care cresc treptat. Rar, reacii alergice uoare.
Precauii: Nu se produce hipoglicemie prin monoterapie cu Metformin. Totui, ea se poate
produce cnd se administreaz Metformin mpreun cu sulfoniluree, insulin sau alcool. La doze
excesive, se poate declana acidoza. Semne i simptome sugestive sunt: grea, diaree, durere
abdominal, dispnee.
Tratament: Este recomandat terapia intens de susinere care trebuie condus spre
corectare pierderii de lichid i a tullburrilor metabolice.