CURSUL NR 12

MEDICATIA APARATULUI DIGESTIV

Antiacide-Antiulceroase
Aparatul digestiv este alcatuit din tubul digestiv si glandele anexe .
Tubul digestiv este compus din : cavitatea bucala,faringe esofag, stomac intestin subtire,
intestin gros.Aceste segmente se inlantuie sub forma unui tub ce incepe cu orificiul bucal
si se incheie cu orificiul anal.Boala ulceroasa (ulcerul gastric si ulcerul duodenal)
reprezinta o afectiune cronica care evolueaza simtomatic sau asimtomatic cu perioade de
remisiune ,cu tendinte spontane de vindecare.Episoadele de activitate se manifesta prin
ulcerul activ(ulceratie) ce reprezinta din punct de vedere histopatologic pierdere de
substanta,o intrerupere a continuitatii mucoasei gastrice sau duodenale cu diametrul de
peste 5mm incepand de la invelisul mucoasei pana la seroasa.Eroziunea se deosebeste de
ulceratie prin faptul ca aceasta este prezenta doar la nivelul mucoasei.
Boala ulceroasa este cunoscuta sub numele ulcer peptic deoarece ulceratia este
produsa de digestia clorhidropeptica a mucoasei
. Factorii favorizanti sunt :alcoolul, cafeaua,
stresul,alimentatia nerationala precumm si infectiile gastrice cu Helicobacter.Factorii
genetici predispozanti cresc riscul aparitiei bolii ulceroase.
Simtomatologie :durere in epigastru sau in hipocondru drept,
Tranzit accelerat(golirea stomacului de 2 ori mai mult decat normal in
cazul ulceruluiduodenal
Hemoragie gastrica sau duodenala cu melena sau hematemeza
Diferentierea intre UD si UG :UD se caracterizeaza prin hiperaciditate
gastrica iar UG se caracterizeaza prin normo sau hiposecretie gastrica acida dar este
prezenta lipsa factorilor de aparare
Epidemiologie
Cel mai mare numar de cazuri este intalnit la barbati versus femei iar in randul
acestora fumatorii ,consumatorii de alcool reprezinta cel mai mare procent
La copii ulcerul este determinat de infectiile cu Helicobacter pylori sau are o
determinanta familiara
Helicobacter pylori este o bacterie gram negativa care produce o proteaza ce
distruge mucina cu rol protector Distrugerea mucinei determina intrtinerea procesului
inflamator Statistica demonstreaza ca aparitia cancerului gastric este strans legata de
prezenta acestei bacterii. Eradicarea ei are un rol important in rezolvarea cazurilor de
boala ulceroasa.

ANTIACIDE

Sunt medicamente ce reduc cantitatea de HCL din cavitatea stomacului .Mecanismul

de actiune are la baza doua tipuri de reactii:reactii de neutralizare prin dublu schimb si
reactii de adsorbvtie si protectie.
In functie de solubilitatea lor in apa si HCL antiacidele pot fi :
-alcalinizante
-neutralizante
-adsorbante
Alcalinizantele(NAHCO3 fosfatul disodic,citratul de sodiu) sunt solubile in H2OH si in
HCL.Aceste substante alcalinizeaza continutul gastric cu scaderea vascozitatii mucusului
protector,stimuleaza secundar secretia de HCL(efect rebaund) , se absoarbe intestinal
ducand la crestera rezervei alcaline(alcaloza) si formarea calculilor renali.
Neutralizantele(Carbonatul de calciu,oxidul de magneziu, hidroxidul de
aluminiu,fosfatul de aluminiu)sunt insolubile in H2O si solubile in HCL
-ridica PH gastriuc la maxim neutru
-nu modifica rezerva alcalina
Adsorbantele(carbonatul de bismut,subnitratul de bismut,bentonite, alginati)sunt
substante insolubile in H2o si in HCL. Au efect antiacid redus prin adsorbtie de HCL si
prin formarea de film protector la nivelul mucoasei gastrice.
Antiacidele alcalinizante ,neutralizante se administreaza sub forma de preparate
magistrale sau tipizate Ele nu se administreaza niciodata singure din cauza efectelor
secundare ce se pot dezvolt(alcaloza, efect rebaund, constipatie)In preparatele
farmaceutice asocierea acestora este binevenita si benefica Asocirea se poate face si cu
substante anticolinergice de tip atropina cu rol hiposecretor
Antiacidele se administreaza la 1h-3 ore dupa mese precum si inainte de culcare Intre
medicatia antiacida si alte medicamente trebuie pastrat un interval de cel putin 2 ore.
Durata tratamentului in ulcer este de 1luna pana la 2 luni.
Antiacidele modifica absorbtia multor medicamente :digoxin, aspirina,
tetraciclina,anticuagulante, chinolone,captopril scazand absorbtia acestora
Cresc absorbtia pentru teofilina,levodopa,acid valproic.
ALCALINIZANTE
Bicarbonatul de sodiu folosit ca antiacid nu este recomandat ca atare pentru
efectele sale secundare :alcaloza, efect rebaund/.
Carbonatul de calciu este un alcalinizant prin dublu schimb
CaCO3 +2HCL=CaCL2 +CO2+H2O2
In exces determina aparitia constipatiei.

Hidroxidul de magneziu Magnezia usta este un neutralizant eficient mai ales

combinat cu alte antiacide.Poate determina sedare puternica tulburari cardiovasculare
uneori diaree
Hidroxidul de aluminiu creste PH aproape de neutru.Manifesta proprietati
neutralizante,adsorbante astringente sidecongestionante ale mucoasei.,stimulent al PGE2
protectoare a mucoasei gastrice.
Antiacidele se gasesc conditionate in produse industriale conditionate sub forma
de comprimate masticabile si,sub forma de suspensii
Maloox comprimate si suspensii,Novaloox comp. si suspensii,Almagel si Almagel
A,Antacid,DE-NOL,Gastrofait ,Sucralfat de Na.
Antiacidele nu se administreaza in abdomen acut si in hemoragia gastrica.

HiDROXIDUL DE AL este insolubila in H2O dar solubil in HCL

AL(OH)3+HCL=ALCL3+ 3H2O

AL(OH)3 actioneaza ca neutralizant, adsorbant,astingent,stimulator al PGE2

Efecte secundare:constipatie,osteomalacie si anemie Prin legarea fosforului ca fosfat de
aluminiu determina demineralizarea osoasa si anemoia prinlegarea ferului si eliminarea
sa prin fecale
Adsorbantele
Sarurile de bismut BICO3 si BINO3 sunt saruri insolubile in H2O dar si in acizi.
Aceste saruri au actiune antiacida prin mecanism adsorbant,protector mecanic pentru
mucoasa Administrarea acestor saruri detrmina colorarea fecalelor in negru datorita
formarii sulfurii de Bismut de culoare neagra.
ll- INHIBITOARE ALE SECRETIEI GASTRICE
PARASIMPATOLITICE inhiba secretia gastrica prin blocarea receptorilor muscarinici
M1 siM2. :atropina, butilscopolamina si propantelina.
ANTIHISTAMINICE Aceste medicamente actioneaza prin antagonoizarea activitatii
stimulatoare a Histaminei.Histamina are o functie excitosecretoare gastrica la nivelul
receptorilor H2 Momentul propice de administrare a acestor medicxamente este seara la
culcare pentru ca noaptea este crescut tonusul parasimpatic
Medicamente
CIMETIDINA Absorbtie rapida p.o ,metabolizare hepatica sub actiunea
enzimelor microzomile in special citocromul P450.,eliminare renalaDifuzeaza prin
placenta si in laptele matern ,de asemenea trece BHE.
Induce inhibitie enzimatica a SOMH (sistem oxidativ microzomial ) cu diminuarea
metabolizarii de catre SOMH a medicamentelor asociate (antidepresive triciclice,
benzodiazepine,antiepleptice de tipul fenitoina si carbamazepina, lidocaina, morfina
teofilina,blocante ale canalel,or de calciu.anticuagulantele cumarinice.
IND In UD cu disparitia durerii in prima saptamana si vindecarea ulceratiei in 30zile sau
60 de zile Doza este de 800 de mg seara la culcare sau 400mg de 2x/zi.In UG efectul
benefic este mai purtin semnificativ
In esofagita de reflux si in sindromul ZOLINGER- ELLISON(tumoare gastrica
secretoare de gastrina) doza zilnica este de 400mg de 4x/zi.
Se asociaza cu antiinflamatoarele nesteroidiene ,este folosita ca medicatie
antiandrogenica in tratamentul hirsutismului. ;Actiunea cimetidinei este diminuata de
sarurile de AL si MG dar si de actiunea parasimpatoliticelor
Efecte secundare :digestive manifestate prin greata, varsaturi constipatie uscarea gurii
Endocrine antiandrogenice priun blocarea receptorilor androgeni
detrminand aparitia ginecomastiei ,instalarea impotentei sexuale efecte ce dispar odata cu
intreruperea tratamentului.
RANITIDINA Prezinta un potential mai mare comparativ cu cimetidina.In tratamentul
ulcerului doza este de 300mg adminstrate odata pe zi de preferat seara.Se poate
administra si IM sau IV.efectele toxice sunt mult diminuate comparativ cu cimetidina iar
efectele antiandrogenice aproape lipsesc.Absorbtia ranitidinei este scazuta in asociere cu
antiacidele.
NIZATIDINA (AXID) Farmacodinamie si Ftox. asemanatoare ranitidinei,Doza
optima este de 300mg/zi.Ra reduse,nu inhiba SOMH dependent de citocromul P450.
FAMOTIDINA Prezinta potenta mai mare decat Cimetidina Echivalentul clinic
este de20mg versus 800mg la Cimetidina.NU inhiba SOMH deci nu influenteaza
metabolizarea medicamentelor metabolizate de SOMH Doza terapeutica este de 20mg de
2x/zi sau 40mg seara.
INHIBITOARELE POMPEI DE PROTONI

Reprezentanti ;Omeprazolul,Pantaprazolul,Lansoprazol,Esomeprazol
Mecanism ;
Blocarea pompei de protoni (blocarea ATP-azei)enzima a celulelor parietale
gastrice ce realizeaza schimbul de protoni H /K