MIORELAXANTE

– substanţe care produc:

• relaxarea musculaturii striate, contractată
patologic.
• blocheză neuroniide asociaţie de la nivelul
căilor:
–polisinaptice,
–subcorticale
–spinale.
CLASIFICARE
• În funcţie de structură:
– Eteri fenolici ai glicerinei
– Derivaţi de benzoxazol, benzotiadiazol
– Derivaţi de β-aminocetone şi de aminoacizi
– Derivaţi benzodiazepinici
– Derivaţi triciclici
– Esteri carbamici
ETERI FENOLICI AI GLICERINEI

• MEFENAZINA GUAIFENEZINA
CH3 OCH3
OH OH
O CH2 CH CH2 OH O CH2 CH CH2 OH

METOCARBAMOL

OCH3
OH
O CH2 CH CH2 OCONH2
DERIVAŢI de OXAZOLIDINĂ şi
BENZOTIADIAZOL
• CLORZOXAZONA TIZANIDINA

Cl H N
N
S
O
Cl N
O
NH
N
5-Clor-2(3H)-benzoxazolonă
HN

5-Cloro-N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)-
benzo[c]1,2,4-tiadiazol-4-amina
 DERIVAŢI de β-AMINO-CETONE şi de
AMINOACIZI
• TOLPERISON BACLOFEN
O
CH2 COOH
N CH
CH2 NH2
CH3
H3C
Cl
2,4’-Dimetil-3-(piperidinil)-propiofenona

Acid 3-(p-clorofenil)-4-amino-butiric
 DERIVAŢI BENZODIAZEPINICI

• TETRAZEPAM
CH3 O
N

Cl N

7-Cloro-5-(ciclohex-1-enil)-1,3-dihidro-1-metal-2H-1,4-benzodiazepin-ona
DERIVAŢI TRICICLICI

• CLORPROETAZINA CICLOBENZAPRINA

CH2 CH2 CH2 N(C2H5)2

N Cl

S CH CH2 CH2 N(CH3)2

ESTERI CARBAMICI

MEPROBAMAT: R=H
H3C CH2 O CONH2 CARISOPRODOL: R=C3H7 (i)
C
H7C3 CH2 O CONHR TIBAMAT: R=C4H9
LORBAMAT: R= Ciclopropil
INDICAŢII
• stări spastice cauzate de:
– leziuni ale măduvei spinării sau ale trunchiului cerebral,
• spasme musculare dureroase inflamatorii sau degenerative:
– lumbago
– sciatică
– torticolis
– scleroză multiplă
• dureri musculare nocturne, bursite, miozite.
• tetanos
• relaxante în chirurgie, ortopedie sau traumatologie,
• adjuvante în boala Parkinson sau în scleroza multiplă
 REACŢII ADVERSE
DCI/RA SNC Digestiv Cardiovascular Alergică
Clorzoxazona Cefalee Greaţă Erupţii
Ameţeli Vărsături cutanate
Sângerări
Tizanidina Somnolenţă Uscăciune hTA
Ameţeli gurii Bradicardie
Greaţă
Tolperison Cefalee hTA
Baclofen Insomnie hTA Erupţii
Agitaţie cutanate
Halucinaţii
Tetrazepam Somnolenţă
Ameţeli
Astenie
Reac.
paradoxale
CONTRAINDICAŢII

• Ateroscleroză (baclofen)
• Miastenie
• Insuficienţă respiratorie
• Insuficienţă hepatică
• Sarcină
• Alergii
SPECIALITĂŢI

DCI FORME FARMACEUTICE SINONIM

E
CLORZOXAZ Comprimate a 250 mg
ON
BACLOFEN Comprimate a 10 mg, 20 mg Lioresal
TIZANIDINA Comprimate a 2 mg, 4 mg, 6
mg
TOLPERISON Comprimate a 50 mg, 150 mg Mydocalm
Soluţie injectabilă 100 mg/ml
TETRAZEPAM Comprimate a 50 mg Myolastan
Relaxam