Prezentare lucrare de licen

ANTITROMBOTICE I ANTIAGREGANTE PLACHETARE

NOIUNI GENERALE

Sngele circul prin vasele de snge (artere i vene), fiind n mod normal lichid. Dac ne rnim, sngele va curge n afara vaselor, i/sau a corpului, fenomen numit sngerare (sau hemoragie). Din fericire, la omul sntos, sngerarea nceteaz destul de repede, deoarece sngele se ncheag, adic formeaz un coagul. La omul sntos sngele nu se coaguleaz niciodat n interiorul arterelor sau venelor, dar n unele boli apare acest risc. Coagularea sngelui n vas poate avea consecine serioase, uneori fatale. Prin tromboz se nelege formarea unui cheag sanguin, numit trombus , n interiorul unui vas pe care risc s-l obtureze sau n interiorul unei caviti cardiace.

NOIUNI GENERALE

Tromboza este de dou feluri: venoas i arterial, iar trombii au compoziie diferit: cei arteriali sunt formai n proporie mai mare din trombocite, iar cei venoi mai ales din fibrin i hematii. De aceea i medicamentele folosite n tratarea i prevenirea lor sunt diferite. Trombocitele se formeaz n mduva osoas, provenind dintr-o celul mare, numit megacariocit, care se fragmenteaz ulterior n mduv sau n snge n sute de plachete. Producia de trombocite este reglat de un hormon numit trombopoetin, sintetizat n ficat.

CLASIFICARE
Conform Sistemului de clasificare Anatomo-Terapeutico -Chimic, antitromboticele se clasific n:

Antagoniti ai vitaminei K; Grupul heparinei; Antiagregante plachetare exclusiv heparina; Enzime; Inhibitori direci de trombin; Alte antitrombotice.

1.Anatagonisti ai vitaminei K

Vitamina K este indispensabil pentru asigurarea nivelului optim al factorilor de coagulare II (protrombina), VII (proconvertina), IX (factorul Cristmas) i X (factorul Stuart Prower). Acetia sunt proteine specifice sintetizate de ficat sub form de zimogene . Medicaia cumarinic cuprinde antagoniti ai vitaminei K (inhib sinteza hepatic a factorilor de coagulare dependeni de vitamina K- fact. II, VII, IX,X)

REPREZENTANI

1.Warfarina, tb, 1 mg, 2 mg, 2,5 mg, 4 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg Indicaii Profilaxia i tratamentul trombozei venoase i extensia ei; Profilaxia i tratamentul fibrilaiei atriale cu embolism; Profilaxia i tratamentul embolismului pulmonar; Profilaxia i tratamentul complicailor tromboembolice asociate cu fibrilaie atrial. 2.Dicumarolul Este o substan inhibitoare a sintezei protrombinei de catre ficat, nlocuind vitamina K. Aceasta are o funcie anticoagulant prin prevenirea trombemboliilor. 3.Acenocumarolul(Sintrom,comprimate, 4 mg, Trombostop comprimate 2 mg ) Indicaii -profilaxia bolii tromboembolice; -continuarea heparinoterapiei n tratamentul curativ i profilactic al bolii tromboembolice.

2.Grupul heparinei

Mecanismul de aciune al acestor clase este legat de inhibarea indirect, prin legare de cofactori plasmatici, sau direct a trombinei cale comun n procesul coagulrii. Din primul grup fac parte heparina nefracionat, heparinele cu greutate molecular mic (lipsite de aciune anticoagulant intrinsec, ele sunt dependente de legarea de antitrombin ca i cofactor), n timp ce al doilea grup include hirudina i derivaii de hirudin, bivaluridinul i argatrobanul

3.ANTIAGREGANTE PLACHETARE, EXCLUSIV HEPARINA

Antiagregantele plachetare inhib diferite funcii ale plachetelor ducnd, consecutiv, la blocarea formrii trombusului plachetar

Indicaii terapeutice: accidente ischemice plachetare infarct miocardic prevenirea accidentelor trombotice la bolnavii cu proteze valvulare, sindrom Raynaud trombocitoze

Clasificare
Substanele folosite n terapeutic cu scopul de a diminua sau a mpiedica agregarea plachetelor sunt : Antiinflamatoare nesteroidiene: cea mai activ i larg folosit este aspirina i derivaii sai, triflusal, carbasalat calcic, sare lizin Dipiridamol i Lidoflazina Uricozurice: sulfinpirazona Heparina , Ticlopidina Compuii adenilici Prostaciclina Stabilizatorii de membran, anestezice locale antihistemice Antagoniti ai serotoninei Derivai de imidazol, (imidazol, daxoxiben) Diverse:clafibrat, metilxantine.

Aspirina
Aspirina, sau acidul acetilsalicilic, este un medicament antiinflamator nonsteroidian din familia salicilailor, folosit n general ca un analgezic minor, ca antipiretic, sau ca antiinflamator. n plus, aspirina n doze mici are un efect anticoagulant i este folosit pe termen lung ca s diminueze riscul de infarct. Indicaii: profilaxia recidivei infarctului miocardic; tratamentul infarctului miocardic acut; tratamentul anginei pectorale instabile; pentru meninerea revascularizrii dup angioplastie i bypass coronarian; profilaxia accidentelor ischemice cerebrale tranzitorii i a infarctului cerebral.

Dipiridamolul

Dipiridamolul este un drog vasodilatator i antiagregant cu biodisponibilitate variabil. Indicaii: - vasodilatator n managementul pe termen lung al cardiopatiei ischemice cronice; - adjuvant la tratamentul anticoagulant oral pentru prevenirea complicaiilor tromboembolice la purttorii de proteze valvulare; - antiagregant, asociat cu acid acetilsalicilic, n tratamentul diverselor afeciuni cu risc tromboembolic (afeciuni cardiace, by-pass aorto-coronarian, trombocitemii, afeciuni vasculare periferice, boala Kawasaki etc).

Uricozuricele
Uricozuricele sunt produse care cresc excreia acidului uric i se folosesc pentru tratarea gutei. Sulfinpirazona-ANTURAN, drajeuri, 200 mg Indicaii: diminua adezivitatea i agregarea plachetelor este puternic uricozuric antiinflamator mediu, analgezic slab este indicat n tromboza venoasa, dup infarct miocardic accidente ischemice cerebrale

Tienopiridinele

Ticlopidina(Ticlid, Ticlopidin) i Clopidogrelul(Plavix, Clopidogrel) acioneaz ca antiagregante prin inhibarea receptorilor plachetari. Activitatea biologic a tienopiridinelor apare dup metabolizarea hepatic n compuii activi, care interacioneaz cu plachetele. Importana lor deosebit n practica curent se regsete la pacienii coronarieni care urmeaz angioplastie cu implantare de stent intracoronar. n afara compuilor amintii exist n prezent n studii clinice un numr n cretere de derivai tienopiridinici .

ENZIME
Fibrinoliza este procesul care duce la descompunerea enzimatic a fibrinei. Are o evoluie analog cu cea a coagularii. Medicamentele cu aciune fibrinolitic sunt: Streptokinaza Urokinaza Stanozolol Reteplaza

INHIBITORII DIRECI DE TROMBIN

Fa de anticoagulantele precedente care necesitau prezena cofactorului plasmatic antitrombin, aceste molecule au aciune intrinsec antitrombinic prin legarea i inhibarea activitii enzimatice a trombinei. Hirudina este un peptid natural sintetizat de lipitori, ale crui variante sintetice recombinate sunt lepirudina i desirudina .

Hirudina i Argatrobanul reprezint alternative de tratament al trombozelor arteriale i venoase la pacienii cu trombocitopenie indus de heparin. Ambele au durat scurt de aciune i fereastr terapeutic ngust

Fitoterapie
1.Aspirina vegetal Coaja de salcie are proprietati antiinflamatorii, motiv pentru care este cunoscuta si sub denumirea de aspirina vegetala" 2.Alicina Alicina este tiosulfinatul predominant din usturoi (Allium sativum). Produsele care conin alicin au i un puternic efect antitrombotic, fiind recomandate pacienilor care sufer de ateroscleroz.

3.Escina Coaja brun a seminelor de castan conine saponozide triterpenice, printre care escina, cu proprieti venotonice, vasoconstrictoare i antiinflamatoare, care diminueaz durerile musculare i edemele membrelor inferioare.

CONCLUZII

Antitromboticele sunt medicamentele ce acioneaza mpotriva trombozei. Prin tromboz se nelege formarea unui cheag sanguin, numit trombus , n interiorul unei caviti cardiace sau a unui vas sanguin pe care risc s-l obtureze. Trombocitele, fragmente granulate de megacariocite, acioneaz asupra contraciei vasculare i retraciei cheagului de sange i intervin n procesul coagularii. Tromboza este de doua feluri: venoas i arterial.