Anestezicele loco-regionale

Anestezicele locale sunt substane care

deprim reversibil sensibilitatea i
transmiterea impulsurilor prin anumite fibre
nervoase, efectul farmacologic exercitndu-se
ntr-un teritoriu limitat
Fiziologia transmiterii
nervoase
 Anestezicele locale sunt
formate din:
- inelul aromatic
- lanul intermediar
- grupare amino
Lanul intermediar cuprinde
un ester sau o legtur
amidic determinnd
clasificarea anestezicelor
locale n esteri sau amide
 Gruparea ester (-COO-) este instabil
- uor hidrolizate att n soluie , dup
injectare n plasm de pseudocolinesteraze
- o via relativ scurt, i deci dificil de
sterilizat
- netoxice i cu durat de aciune scurt
Gruparea amidic (-NHCO-) este mult mai
stabil, iar substanele n soluie pot fi
sterilizate prin caldur
- nu sunt dezactivate n plasm i sunt
metabolizate n ficat
 Soluia anestezic este injectat n imediata
apropiere a trunchiului nervos, dar o parte se
leag de esuturile nespecifice (grsime, fibre
musculare), o parte este absorbit n snge,
deci la fibra nervoas ajunge o cantitate
redus.
n snge circul :
- form legat de o protein
circulant glicoprotein
- form liber are efect anestezic
dar i toxic
 Glicoproteina transport i alte substane
medicamentoase : betablocante (propanolol),
blocante de calciu ( verapamil) antiaritmice
(chinidin)
La pacienii cardiovasculari, fraciunea liber
de anestezic local va crete n circulaie i
poate determina accidente generale de
supradozare, interpretate ca accidente de
intoleran , alergie etc.
 Pentru a ajunge la fibra nervoas, anestezicul
local trebuie s difuzeze de la locul
administrrii, la zona unde i va exercita
efectul specific, astfel trebuie s strbat mai
multe bariere (epinerv, perinerv, endonerv).
Viteza instalrii efectului anestezic local
depinde de penetrabilitatea prin aceste
bariere biologice i de gradul de
liposolubilitate al anestezicului local, care
variaz n functie de structura chimic.
 Din punct de vedere clinic corespund
urmatoarele simptome:
- initial, apare o senzaie de caldur,
datorat paraliziei fibrelor vegetative
simpatice ,
- apoi dispar sensibilitatea termic i
dureroas, propriocepia, senzaia tactil i
cea de presiune ,
- la sfrit, apare deprimarea funciei
motorii.
 Farmacologic, anestezicul local sigur i
eficient, trebuie s ndeplineasc
urmtoarele caliti:

1. Efect anestezic puternic

2. Inducie scurt
3. Toxicitate sistemic redus
4. S nu produc iritaii locale i dependen
5. Inciden sczut a efectelor adverse
6. S fie compatibil cu alte substan e
7. S poat fi sterilizat uor
Structura chimic determin proprietile
anestezicelor locale:

Puterea depinde de liposolubilitate

Intensitatea depinde de concentraie
Timpul de instalare depinde de
liposolubulitate
Durata aciunii depinde de capacitatea de
a se lega de proteine
Soluiile anestezice

Substana anestezic
Substana vasoconstrictoare
Substane adjuvante
Soluia diluant
 Substane anestezice
A. ESTERI
acidului paraaminobenzoic

1. CLORPROCAINA (Nescaina)
2. PROCAINA (Novocaina,Neocaina)
3. PROPOXICAINA
 acidului benzoic

1. COCAINA
2. TETRACAINA (Pantocaina)
3. BENZOCAINA
4. HEXYLCAINA
5. BUTACAINA
 B. AMIDE
LIDOCAINA (XILINA)
MEPIVACAINA (CARBOCAINA)
PRILOCAINA (CITANEST)
BUPIVACAINA (MARCAINA)
ARTICAINA

C.CHINOLONE:
CENTBUCRIDINE
Proprieti comune:

Sintetice i au acelai mecanism de aciune

Conin grupri "amino"
Au aciune reversibil
Sunt compatibile cu adrenalina sau cu
medicamente nrudite
La o anumit concentraie plasmatic produc
efecte tipice generale
n concentraii anestezice nu au efect iritant
asupra esuturilor.
 Efecte secundare i adverse

Alergii - destul de frecvente.

Aciune pe sistemul nervos central exteriorizat
prin: tremurturi, anxietate, convulsii, moarte.
Efecte cardiace manifestate prin: extrasistole,
scderea forei de contracie a cordului,
fibrilaie ventricular.
 COCAINA
Este cel mai vechi anestezic local izolat din
frunzele arborelui Erytroxylon Coca ce crete
n Peru i Bolivia.
A fost sintetizat de Mac Lagan n 1857 ca
ester al acidului benzoic
A fost utilizat iniial ca anestezic (Koller,
1884) pentru instilaii oftalmologice i pentru
blocarea nervului mandibular (Halsted,1885).
 Dezavantaje: determin
farmacodependen (toxicomanie), poate
produce n mod reflex stop cardiorespirator
la primul contact local

Cocaina a fost utilizat n stomatologie sub

forma soluiei Bonain (cocain, menthol,
fenol) pentru pansamente calmante n
pulpitele acute.
 PROCAINA (Novocaina)
ester al acidului para-aminobenzoic
cel mai folosit anestezic local pn la
descoperirea xilinei
pulbere incolor, cristalin, solubil n ap
efect puternic anestezic asupra fibrelor i
terminaiilor nervoase numai dac substana este
introdus intratisular
 Deoarece este simpatolitic, produce
vasodilataie local
Vasodilataia ajut la absorbia mai rapid a
substanei anestezice n circulaia sistemic,
determinnd o durat de aciune scurt, 15-30
minute, trebuie asociat cu un vasoconstructor
Aciune hipotensiv
 In doze mari, determin fenomene toxice ale
SNC, la nceput de tip excitativ (convulsii,
dispnee), iar ulterior de tip inhibitor
hipotensiune arterial, bradicardie i moarte
prin oprirea cordului i respiraiei.

Datorit: injectrii prea rapide, cantitilor de

anestezic prea mari sau concentraiilor
ridicate, se apreciaz c toxicitatea novocainei
crete n proporie geometric cu concentraia.
 Cantitatea maxim de substan ce poate fi
administrat ntr-o edin nu va depi doza
de 0,8-1 g novocain (dup TIMOCA).
Aciune alergic, se manifest prin apariia
rapid a simptomelor caracteristice.
n stomatologie se utilizeaz concentraiile:
0,25%-0,33% -0,50% - pentru anestezia prin

infiltraie local;
0,50%-1% - pentru anestezii plexale;

2% - pentru anestezii tronculare periferice .

 PANTOCAINA
(Tetracaina hidrocloric,
Anestezina)
Activ pentru anestezia de suprafa (de
aproximativ 10 ori mai activ dect
Cocaina)
Nu produce vasoconstricie, nu d senzaie
de uscciune a mucoasei orale.
Se folosete pentru anestezii de contact n
soluii 1-2%, si pentru anestezia prin
injecie n concentraie de 0,50%-1% .
 BENZOCAINA

Se prezint sub form de pulbere alb

cristalizata, insolubila n ap.
Se utilizeaz n aplicaii locale, sub form de
pomad (5-10%) sau sub forma de pastile de
supt pentru efectul anestezic de suprafa.
 LIDOCAINA
(Xilina)
Este o acetamid, cu un pH de aproximativ
6,5, sintetizat de Lofgren n 1943
Se comercializeaz sub form de soluii
apoase, izotone, sterile, apirogene
Soluia de xilin conine un conservant numit
metilparaben sau metilbisulfit care poate
induce reacii severe la persoanele alergice
 Produse comerciale

SICOMED : XILIN 1% - fiole 10ml/ 20ml

XILIN 2% - fiole 2ml
XILIN 4% - fiole 2ml
XILIN 2% cu adrenalin fiole
2ml
3M ESPE : XYLESTEIN-A carpule 1,7ml
SEPTODONT : LIGNOSPAN carpule 1,8ml
 difuzeaz imediat prin esutul interstiial i
prin nveliul lipidic al nervilor
se metabolizeaz n ficat (90%) iar metaboliii
i 10% din substana nemetabolizat se
elimin renal
anestezia se instaleaz rapid (3-4minute)
efectul se pstreaz 2-3 ore
nu determin vasodilataie
nu este obligatorie asocierea cu un
vasoconstrictor
 Xilina n medicina dentar se utilizeaz n
concentraie de:
- 0,25-0,50% pentru anestezii prin
infiltraii locale,
- 1% pentru anestezii plexale
- 2% pentru anestezii tronculare
periferice.
 se resoarbe prin mucoasa oral, deci, poate fi
ntrebuinat cu succes i n anesteziile contact,
n concentraie de 5-10% (sub form de soluii,
paste, preparate pulverizabile).
 POSOLOGIE
Doza uzual pentru anestezia local: 20 100mg
lidocain, deci 15 ml soluie 2 %.
La adulii sntoi doza maxim:
de lidocain fr adrenalin este de 4,5
mg/kgcorp fr a depi 300mg;
lidocaina cu adrenalin este de 7mg/kgcorp, fr a
depi 500mg
La copii peste 3 ani doza maxim este 3-4
mg/kgcorp
 Xilina n doze toxice produce n primul rnd
stimularea, apoi depresia SNC.

Efectele xilinei asupra sistemului cardio-vascular

variaz n funcie de doza utilizat. Dozele ridicate
produc:
- o scdere a forei de contracie a miocardului,
reducnd randamentul cardiac ;
 Efect depresor asupra mecanismelor
respiratorii - apneea fiind una din cele mai
comune cauze ale morii provocate de
supradozarea xilinei.
 Nu determin fenomene de sensibilizare i
nici reacii alergice, dar n ultimul timp,
probabil prin diferite mecanisme de
interferen medicamentoas, s-au citat
cazuri de ocuri anafilactice sau alte
manifestri clinice, pe aceeai linie de
sensibilizare.
 Soluiei de xilina i se poate aduga un
vasoconstrictor de tipul adrenalinei,
noradrenalinei, dar cantitile recomandate
sunt mult mai mici dect pentru novocain
(aproximativ 1/80.000-1/100.000).
n stomatologie, xilina este cel mai utilizat
anestezic loco-regional.
 Contraindicaii i precauii
Se administreaz cu pruden la pacienii cu
afeciuni hepatice severe i la cei cu
hipersensibilitate la anestezicile locale de tip
amidic
Semnele precoce de neurotoxicitate central
sunt : - agitaia
- anxietatea
- ameeala
- tulburri de vedere
- somnolen
- stri depresive
 Efectul teratogen este sczut dar se
recomand administrarea cu pruden la
gravide n primul trimestru de sarcin
Penetreaz bariera feto placentar, deci se
recomand monitorizare cardiac a ftului
Poate s apar hipotensiunea de sarcin la
pacientele cu sarcin avansat
Nu trece n laptele matern
 ARTICAINA

Are o putere anestezic mare, efectul

instalndu-se rapid n 2-3 minute, cu durata
medie de aproximativ 60-75 min.
Este indicat numai pentru anestezia loco-
regional n medicina dentar, i se livreaz
numai cu adrenalin 1/200000( forma
simpl) sau 1/100000(forma forte)
 Produse comerciale

3M ESPE: - Ubistezin, carpule 1,7 ml

- Ubistezin forte, carpule 1,7 ml
SEPTODONT: - Septanest, carpule 1,7 ml
AVENTIS: - Ultracaine D-S , carpule 1,7 ml
- Ultracaine D-S forte, carpule 1,7ml
- Ultracaine D-S , fiole 2ml
 Este metabolizat n ficat n proporie de 8%
Se elimin n 12-24 ore prin rinichi
Nu este permis injectarea intravascular
este obligatorie aspiraia nainte de injectare
 POSOLOGIE
1ml soluie injectabil conine 40 mg clorhidrat
de articain i 0,012 mg de clorhidrat de
epinefrin
La pacienii aduli sntoi: doza maxim este
de 7mg/kgcorp, fr a depi 500 mg ntr-o
edin.
Este contraindicat la copii sub 4 ani
La copii peste 4 ani doza maxim este de
7mg/kgcorp
 Contraindicaii i precauii
La pacienii hipersensibili la anestezice locale
de tip amidic
La pacienii cu bronhospasm n antecedente
La pacienii cu tulburri de conducere atrio-
ventricular severe
La pacienii epileptici fr tratament
 Administrarea cu pruden la pacienii cu
afeciuni hepatice sau renale severe
La sportivi poate da un fals rezultat pozitiv la
testele de dopaj
Administrat cu pruden la femeile gravide n
primul trimestru de sarcin
 MEPIVACAINA
Are aciune similar xilinei, dar este mai
puin toxic, durata de instalare este scurt
(2-3 min), aciune suficient de lung (2-3 ore)
nu are efect vasodilator.
Se prefer soluii de 0,5% pentru infiltraii
locale, 1-2% pentru anestezii tronculare
periferice i de 2-4% pentru anesteziile de
contact.
 PRODUSE COMERCIALE
3M ESPE:- Mepivastezin, carpule
1,7 ml (fr adrenalin)
SEPTODONT: - Scandonest 3%,
carpule 1,8 ml
- Scandonest 2%
Noradrenaline, carpule 1,8ml
- Scandonest 2%
Special, carpule, adrenalin
 POSOLOGIE

Se va administra n doze reduse la pacienii n

vrst sau/i cu afeciuni cardiace, hepatice
sau renale
La pacienii aduli, doza maxim este de
400mg (1ml soluie conine 30mg clorhidrat
de mepivacain).
 PRILOCAINA (Citanest)
Anestezic local amino-amidic
Anestezie de lung durata, intensitate bun i
instalare rapid.
Are toxicitate mai redus dect xilina dar are
un risc de methemoglobinemie n supradozaj
Citanest produs comercial stomatologic
 BUPIVACAINA
(Marcaina, Sensorcain)
Este folost n anestezia epidural
Anestezia se instaleaz n 2- 10min i se
menine eficient 90min.
n medicina dentar se recomand n
concentraie de 0,5%
Nu d vasodilataie; nu trece prin placent,
deci se poate folosi fr pericol la femeile
nsrcinate.
ADJUVANI VASOCONSTRICTORI
Sunt amine simpaticomimetice ce acioneaz
asupra receptotilor alfa i beta
 cresc aciunea anestezicelor locale
grbesc instalarea anesteziei
prelungesc durata anesteziei
diminu efectele toxice asupra SNC
combat efectele toxico-alergice ale substanei
anestezice
realizeaz vasoconstricie, scznd sngerarea
n cmpul operator.
 CLASIFICARE
1.Simpaticomimetice naturale:
- Catecolamine: - Adrenalina
- Noradrenalina
- Noncatecolamine: - Felipresina
2. Simpaticomimetice de sintez
- Fenilefrin
- Levonordefrin
 Dezavantaje
n concentraii mai mari dect cele necesare;
injectri repetate cresc cantitatea de
vasoconstrictor pn la doze
aproape toxice;
injectare intravascular accidental
 ADRENALINA
(Epinefrina)
Produsul de secreie intern a
medulosuprarenalei n condiii de stres i
efort , crete aportul de oxigen i glucoz n
creier i musculatura strist
Sare hidrosolubil n concentraii de 1:50000
pn la 1:200000
Are 2 efecte principale: vasoconstricia i
hipertensiunea tranzitorie.
 La locul injectrii, produce iniial o puternica
vasoconstricie a arteriolelor i capilarelor,
apoi vasodilataie local
n aplicaiile pe mucoasa bucal produce o
ischemie evideniat prin culoarea palid-
albicioas i apariia unor complicaii:
necroze, gangrene.
 Adrenalina acioneaz:

la nivelul SNC (agitaie neuroleptic)

a aparatului respirator (bronhorelaxant)
stimuleaz secreia lacrimal i scade
presiunea intraocular
 Are aciune hipergliceminat prin: inhibarea
eliberrii de insulin i stimularea
glicogenolizei
Are aciune lipolitic
Deoarece este un antagonist al histaminei
neutralizeaz fenomenele alergice i combate
ocul anafilactic.
 Efectul vasoconstrictor al adrenalinei este
manifestat prin:
creterea tensiunii arteriale
accelerarea pulsului
tahicardie
paloarea feei
sincop cardiac.
 Doza totala de adrenalina din soluia
anestezic nu trebuie s depeasc 0,2 mg. o
concentraie de 1/100.000
Fiolele trebuie ferite de lumin i controlate
obligator nainte de folosire
Adrenalina este contraindicat la:
1. bolnavii hipertensivi, aterosclerotici, cu
tireotoxicoze, miocardite, afeciuni cardiace
decompensate,
2. diabet zaharat netratat
3. gravide n primul trimestru are efect
teratogen iar n ultimul trimestru risc de
declanare a travaliului
 NORADRENALINA
(Norepinefrina)
Are o eficient aciune vasoconstrictoare
periferic fr a influena ns circulaia
general.
Nu crete glicemia, nu tulbur metabolismul
bazal.
Toxicitatea sa este de 4 ori mai mic dect a
Adrenalinei.
 Supradozajul provoac hipertensiune
arterial marcat i bradicardie.
Contraindicat la bolnavii hipertensivi,
hipertiroidieni, diabetici, bolnavi cu distonii
neurovegetative.
Concentraiile folosite n stomatologie sunt de
1/30.000-1/20.000.
Doza maxim admis este de 0,34 mg.
 FELIPRESINA

Nu are efecte directe de tip adrenergic asupra

miocardului, deci poate fi folosit la pacienii
cardiovasculari
Are efect ocitocic i este contraindicat la
gravide
Este folosit n combinaie cu prilocaina 3%
 Concluzii
Toate aminele simpaticomimetice utilizate n
stomatologie, ca substane vasoconstrictoare,
dau rezultate bune, adrenalina fiind cea mai
eficient.
Reaciile toxice sunt asemntoare,
manifestndu-se clinic prin: stare de nelinite,
palpitaii, tremurturi, cefalee, HTA,
tahicardie i bradicardie (n unele cazuri).
 Pentru a fi ct mai corespunztoare
mediului intern, anestezicele se prepar n
soluii Ringer sau n ser fiziologic.
 Alegerea i folosirea soluiilor anestezice
cu/fr vasoconstrictor trebuie s in seama
de vrsta i starea general a pacientului, de
durata interveniei ct i de necesitatea unui
cmp operator fr sngerare.