Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Preparatele Hormonale Şi Antagoniştii Lor 2
Preparatele Hormonale Şi Antagoniştii Lor 2
- A. Intravenoas
-hidrocortizon hemisuccinat,
-prednisolon hemisuccinat sau clorhidrat,
-metilprednisolon clorhidrat sau hemisuccinat,
- dexametazon sodiu fosfat,
- betametazon sodiu fosfat;
B. intramuscular
hidrocortizon acetat,
- prednisolon acetat,
-metilprednisolon acetat i ciclopentilpropionat,
-triamcinolon acetonid,
- plus cele pentru administrarea intravenoas
III. pentru utilizarea topic
(n otorinolaringologie, oftalmologie, dermatologie etc.):
hidrocortizon, prednisolon,
flumetazon, fluocortolon,
fluocinolon acetonid, mometazon,
budesonid, beclometazon,
Fluticazon mazipredon,
clobetazol, galometazon;
IV. pentru administrarea inhalatorie
beclometazon, budesonid,
flunisolid fluticazon.
Dup durata aciunii
scurt T0,5 n plasm 90-120 min., T0,5 biologic 8-12 ore:
cortizon, - hidrocortizon;
medie T0,5 n plasm 200 min., T0,5 biologic 12-36 ore
prednison, - prednisolon,
- metilprednisolon, - triamcinolon;
lung T0,5 n plasm 300 min., T0,5 biologic 36-54 ore :
- dexametazon, - betametazon
Dup intensitatea efectului
A. puin active ( unitate de activitate
20-25 mg);
- cortizon, hidrocortizon
B. active ( unitate de activitate = 4-5
mg);
- prednison, prednisolon,
metilprednisolon, triamcinolon
C. foarte active (unitate de activitate
0,5 -0,75 mg).
- dexametazon, betametazon
Dup efectele de baz
(antiinflamator i mineralocorticoid).
Metabolismul hidro-electrolitic
cu scop de substituie n :
- insuficiena corticosuprarenal acut (primar i/sau
secundar)
- insuficiena corticosuprarenal cronic;
cu scop de supresie n:
- disfuncia (hiperplazia) congenital a
corticosuprarenalelor;
cu scop diagnostic:
- diagnosticul i diagnosticul diferenial al sindromului
Cuing.
cu scop farmacodinamic (paliativ) n:
A. maladiile reumatice
1. Maladiile sistemice ale esutului conjunctiv (colagenoze):
- lupusul eritematos disseminat; - poliartrita nodoas;
- nefrita lupic; - polimiozita etc.;
2. afeciunile articulare
- poliartrita reumatoid; - reumatismul poliarticlar acut;
- artrita acut gutoas; - artroza deformant;
- tendinite, - bursite;
B. bolile renale
- glomerulonefrit (rapid progresiv, metangiocapilar);
- sindrom nefrotic; - glomeruloscleroza focal;
Cu scop farmacodinamic
C. Maladiile hepatice i digestive
- hepatita cronic activ, necroza hepatic subsacut;
- hepatita alcoolic (formele grave);
- ciroza hepatic (cazuri selecionate);
- colita ulceroas nespecific; - boala Crohn (ileita);
D. Afeciunile oftalmice
- iridociclite; - nevrita nervului oculomotor;
- irite, - conjunctivite;
Cu scop farmacodinamic
E. Bolile alergice
- ocul anafilactic;
- status astmatic i forme grave de astm bronic;
- edemul Quincke; - reacii alergice la medicamente;
- dermatite i dermatoze alergice (formele grave);
- rinita alergic (formele grave);
F. Tumori
- limfoleucoza acut (leucemia acut la copii);
- limfome maligne;
G. Alte afeciuni
- dermatite de diferit origine; - edem cerebral; - stri de oc-colaps,
- trombocitopenia (purpura trombocitopenic idiopatic etc.);
- anemia hemolitic imun; - traume ale mduvii spinrii;
- sarcoidoza; - naterea prematur; - transplant de organe.
Aspecte de examinare a pacientului
nainte de orice tratament cu glucocorticoizi pe o durat mai mare pentru a evita reaciile
adverse e necesar urmtoarele :
- statusul psihic al pacientului;
- masa corporal;
- analiza sngelui i urinei;
- timpul de coagulare;
- nivelul osteocalcinei (marker biochimic al osteosintezei); activitatea fosfatazei alcaline
- nivelul deoxipiridinolinei i piridinolinei n urin (markerii destruciei osoase);
- determinarea densitii minerale a oaselor
- nivelul glucozei i electroliilor;
- nivelul glucozei n urin;
- fibrogastroscopia;
- radiografia pulmonilor i coloanei vertebrale (lombare);
- determinarea presiunii arteriale i efectuarea ECG;
- dterminarea presiunii intraoculare i examinarea de evideniere a cataractei;
Acestea sunt criteriile de inofensivitate ce vor permite de a depista la timp i prentmpina
efectele adverse ale glucocorticoizilor.
Terapia de substituie
n insuficiena primar a suprarenalelor (sepsis, hemoragii n
suprarenale, tuberculoza suprarenalelor etc.) se indic:
- glucocorticoizi naturali, uneori cu mineralocorticoizi.
- Iniial hidrocortizonul se administreaz intravenos n bolus 100 mg,
apoi prin infuzie a cte 100 mg fiecare 8 ore. Aceasta practic
corespunde secreiei nictemirale de glucocorticoizi n situaiile de
stress. Preparatul n aceste doze manifest i suficient aciune
mineralocorticoid. Dup stabilizarea strii se recurge la injectarea
intramuscular a cte 25 mg hidrocortizon fiecare 6-8 ore. Ulterior
tratamentul se face ca n insuficiena corticosuprarenal cronic.
- Dac exist dubii n privina insuficienei acute a corticosuprare-
nalelor n locul hidrocortizonului se administreaz dexametazona n
doze de 4 mg intravenos. Dexametazona nu mpiedic determinarea
concentraiei cortizolului n plasm, inclusiv i dup proba cu ACTH
(tetracozactid).
Terapia de substituie
n insuficiena secundar a suprarenalelor (hipopituitarism etc.)
- sunt de ajuns glucocorticoizii, deoarece secreia mineralocorticoizilor nu
sufer sau glucocorticoizii sintetici fr activitate mineralocorticoid.
- ameliorarea strii grave a bolnavului, printr-un regim individual,;
- apoi glucocorticoizii se indic lund n consideraie ritmul circad (2/3 din
doz la orele 7-8 i l/3 la orele 14-15).
- de regul, pentru terapia de substituie se folosete hidrocortizonul n doze
de 20-30 mg/zi sau cortizonul n doze de 25-37,5 mg/zi. Hidrocortizonul
poate fi repartizat 15 mg dimineaa i 5 mg seara sau 10 mg dimineaa, 5
mg ziua i 5 mg seara.
- n unele cazuri se pot prescrie i preparatele cu durat mai mare de aciune
- prednisolon sau dexametazon. Prioritatea uneia din scheme nu este
dovedit.
- Dei la majoritatea pacienilor sunt suficieni doar glucocorticoizii, muli
dintre ei necesit administrarea i de mineralocorticoizi, de exemplu,
fludrocortizon 0,05-0,2 mg/zi.
Terapia de substituie
- corecia dozelor n insuficiena corticosuprarenal cronic este
necesar la administrarea concomitent a inductorilor
metabolismului (fenobarbital, fenitoin, rifampicin etc,), n stress,
maladii concomitente, intervenii chirurgicale, traume etc.
- n cazuri uoare de maladii concomitente dozele se dubleaz,
- n intervenii sau n stress dozele se majoreaz pn la cele egale
cu secreia de hidrocortizon n stress (200 mg/zi). nainte de
intervenie hidrocortizonul se injecteaz parenteral 100 mg fiecare 6-
8 ore, iar dup -doza se micoreaz de 2 ori fiecare zi pn se
ajunge la cea de ntreinere.
n insuficiena cronic se indic doze fiziologice prin respectarea
ritmului circadian (2/3 din doz la ora 7-8 i 1/3 la ora 14-15).
Terapia de supresie
se folosete la copii cu disfuncie congenital a
corticosuprarenalelor sindromul adrenogenital (deficit al 21-beta-
hidroxilazei) pentru micorarea secreiei ACTH-lui de hipofiz i a
androgenilor de suprarenale.
De regul, se prescriu glucocorticoizi cu activitate mineralocorticoid
hidrocortizon, care se indic n doze de 0,6 mg/kg/zi n 3-4 prize
intern, iar la necesitate se suplimenteaz fludrocortizonul a cte
0,05-0,2 mg/zi.
Cea mai mare parte a dozei se indic pe noapte ca dup principiul
feed back negativ de prentmpinat picul eliberrii ACTH-ului.
Glucocorticoizii se prescriu n doze farmacologice (suprafiziologice).
Regimul de dozare se alege n aa fel ca nivelul 17
hidroxicorticosteroizilor n urin s rmn normal.
Terapia farmacodinamic