Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Ulcerul apare din cauza unui dezechilibru la nivelul mucoasei gastrice intre:
3. Staza gastrica
Reglarea secretiei de acid clorhidric
A. Medicamente antisecretorii
B. Antibiotice antihelicobacter pylori
C. Protectoare ale mucoasei gastrice
D. Medicamente antiacide
A. Medicamente antisecretorii
Mecanism de actiune
1. IPP din singe intra in canaliculul secretor al celulei parietale gastrice unde este
un mediu intens acid
2. Se acumuleaza (nu patrunde prin membrana celulara in citoplasma)
3. In mediul acid formeaza sulfenamida
4. Sulfenamida se leaga covalent de subunitatea α a ATP-azei H+/K+
5. ATP-aza H+/K+ se blocheaza
6. Nu se mai secreta H+
7. Sinteza unor noi ATP-aze H+/K+ se face lent
8. Secretia este inhibata peste 24 ore
Indicatii
- ulcer duodenal
- ulcer duodenal rezistent la ranitidina
- ulcer gastric
- esofagita de reflux
- sindromul Zollinger Ellison
Mecanism de actiune
Se fixeaza pe receptorii H2 si
- impiedica stimularea lor de catre histamina
Efecte farmacologice
- scade secretia de HCl
- impiedica si secretia produsa de stimularea gastrinica si muscarinica prin activarea redusa a
proteinkinazei
(care este stimulata pe mai multe cai)
Cimetidina (Tagamet, Histodil)
• Indicatii
- ulcer gastric si duodenal
- 400mg x 2/zi
previne recaderile
- HDS – 1,2 – 2g/zi in 3 prize
- sindrom Zollinger – Elison (gastrinom)
- esofagita de reflux
- profilaxia ulcerului in caz de tratament cu AINS
- profilaxia ulcerului de stress
Ranitidina (Ulcoran, Zantac)
Reactii adverse
- mai putine 1%
Indicatii
- aceleasi ca pt. cimetidina
Doze
- curativ – 40mg/zi in doza unica
- profilactic – 20 mg/zi
Nizatidina (Axid, Nizotin)
Reactii adverse = 1%
Efect farmacologic particular fata de alte antiH2
Actiune prokinetica, de aceea are indicatie in BRGE
3. Analogi ai prostaglandinelor
Misoprostolul (Cytotec)
Enprostilul
Mecanism de actiune
PG se leaga de receptorii celulei paritale gastrice si
- inhiba activarea adenilciclazei
- scade sinteza de AMPc
- scade sinteza proteinkinazei
- scade secretia de H+
Efecte farmacologice
- scade secretia de acid clorhidric
- creste efectul citoprotector prin:
- cresterea secretiei de bicarbonat
- cresterea secretiei de mucus
- cresterea circulatiei locale
Indicatii
Reactii adverse
- tulburari digestive
- iritatie le locul injectarii
- modificarea tolerantei la glucoza
- modificari ale enzimelor de citoliza si colestaza
5) Antigastrinice
Mecanism de actiune
- blocarea receptorilor muscarinici din plexul intramural => scaderea secretiei
de HCl
Efecte farmacologice
- inhiba secretia bazala de HCl – aprox. 50%
- intirzie golirea stomacului
• avantajos daca se asociaza cu antiacide
• dezavatajos – in caz de stenoza pilorica pt. ca determina spasm piloric
- relaxeaza sfincterul esofagian inferior (SEI)
• determina reflux -contraindicate in esofagita de reflux
Efecte secundare
- uscaciunea gurii, constipatie, tulburari de vedere
Contraindicatii
- boala de reflux esofagian (BRGE)
- gaucom
- adenom de prostata
Pirenzepina (Gastrozepina)
- actiune selectiva pe receptorii muscarinici M1 din plexul
intramural gastric
- bine suportata, dar la doze mari actiunea nu mai este selectiva si
blocheaza si alti receptori
7) Inhibitori de anhidraza carbonica
Contraindicatii
- asocierea cu antisecretorii sau antiacide – pentru ca necesita pH
acid pentru activare
(sau se administreaza dupa un anumit interval de timp)
Subcitratul de bismut coloidal
Mecanism de actiune
- pelicula de protectie de proteinat de bismut la nivelul nisei ulceroase
Efecte farmacologice
- antihelicobacter pilori
- pelicula de protectie pe nisa
- antiacid slab
Doze
- 120mg x 4/zi
Efecte secundare
- scaun negru
- inegrirea limbii in administrari lungi
- constipatie sau diaree – cind se foloseau doze mari de ordinul a 5-20g
D. Medicamente antiacide
Antiacide neresorbabile
Hidroxidul de aluminiu
Hidroxidul de magneziu
Oxidul de magneziu (magnezia usta)
Carbonatul de calciu
Antiacide resorbabile
Bicarbonatul de sodiu
Mecanism de actiune
- antiacidele sunt baze slabe
- baze slabe + HCl - saruri si apa - scade aciditatea gastrica
Efectele administrarii antiacidelor
1. Scade aciditatea gastrica (pH > 5)
2. Scade activitatea proteolitica a pepsinei care este inactiva la pH > 5
3. Protejeaza mucoasa
4. Fixeaza acizii biliari – compusii de aluminiu
5. Creste eliberarea de gastrina
6. Rebaund al secretiei gastrice – mai ales CaCO3
7. Modifica motilitatea intestinala
- constipatie – compusi de aluminiu si calciu
- diaree – compusi de magneziu
8. Alcaloza – bicarbonatul de sodiu
9. Cresterea Na, Ca, Al, Mg – periculos in stari patologice
• Indicatii
Nu se mai folosesc azi din cauza:
1. Eficientei slabe
2. Reboundului
3. Efectelor sistemice
4. Tulburarilor de tranzit
5. Necesitati asocierii a mai multe antiacide pentru a evita
constipatia sau diareea
6. Compliantei scazute datorita dozelor multiple – 7 doze
zilnice
II. Medicamente antispastice
Antispasticele
- medicamente care inhiba spasmul musculaturii netede care determina durere
- sunt utilizate in dureri de diferite etiologii
- gastrointestinale
- biliare
-ureterale
- genitale
Mecanism de actiune
Spasmul musculaturii netede apare prin stimularea
- receptorilor muscarinici
- miofibrilelor
Antispasticele inlatura spasmul prin:
• blocarea receptorilor muscarinici = antispastice neurotrope (tip atropinic)
• actiune directa asupra musculaurii netede = antispastice musculotrope (tip
papaverinic)
a) Antispastice neurotrope
Atropina
Butilscopolamina (Scobutil)
Propantelina
Oxifenoniu
b) Antispastice musculotrope
Papaverina
Drotaverina (No-Spa)
Mebeverina (Colospasmin)
• Papaverina
- alcaloid extras din opiu sau produs sintetic
Mecanism de actiune
Inhiba fosfodiesteraza (PDE) si
- nu se mai metabolizeaza AMPc
- creste concentratia AMPc
- este activata proteinkinaza
- se fosforileaza kinaza miozinei
- scade afinitatatea miozinei pentru complexul Ca-calmodulina
- apare relaxarea musculaturii netede
• Efecte farmacologice si indicatii
- antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale,
dismenoree
- vasodilatator: tulburarii circulatorii cerebrale si
periferice
Reactii adverse si contraindicatii
- aritmii, bloc atrioventricular
- hipertensiune intracraniana
Farmacografie: 1cp = 100mg, 1f = 40mg
• Drotaverina (No-Spa)
Mecanism actiune
- ca si papaverina
- nu actioneaza pe PDE din musculatura cardiovasculara de
aceea este nu are efecte cardiovasculare
Efecte farmacologice si indicatii
- antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree
Farmacografie
- 1cp = 40mg, 1f = 40 mg
• Mebeverina (Colospasmin)
Mecanism actiune
- blocant de canale de calciu la nivelul
musculaturii netede a colonului
Indicatii
- colon iritabil
Farmacografie: 1cp = 100 mg
III. Medicamente prokinetice
Tinctura de opiu
- 1ml = 10 mg morfina = 56 picaturi
- 10 – 15 pic x 3/zi
- Risc de dependenta
Codeina
- 1cp =15 mg
- 1 – 2 cp x 4/zi
-Risc mic dependenta
Loperamida (Imodium)
- 1 cp = 2 mg
- 2cp – initial, apoi 1cp/scaun – maxim 8 cp/zi, maxim 5 zile
Indicatii
- batrini cu incontinenta
- scaderea evacuarilor la nivelul ileostomei
• 2. Antidiareice anticolinergice
Atropina
Tinctura de beladona 30 – 60 pic./zi
Butilscopolamina (Scobutil)
Propantelina
Indicatii
- diareea cronica
- colonul iritabil
•
Substante absorbante
Carbunele medicinal (Carbomedicinalis, Norit, Carbophos)
- indicatii: diaree, flatulenta, distensie abdominala, intoxicatii acute
- 2 – 8 g/zi
Dimeticona (Ceolat , Saab-simplex – cp masticabile, Espumisan cps)
- 80 – 160 mg/zi dupa mese si la culcare
Diosmectita (Smecta)
- absoarbe gazele, protejeaza mucoasa intestinala,
- nu modifica peristaltismul si volumul scaunelor
- 3 g x 3/zi
VI. Medicamente antiemetice
• Voma = arc reflex care constă în evacuarea bruscă a conţinutului
gastric şi duodenal prin cavitatea bucală
Arcul reflex al vomei
- Receptori: aparat digestiv, faringe, uter, vestibul, meninge
- Calea afrentă: nervul vag
- Centrii vomei
- zona chemoreceptoare declanşatoare (ZCD): in bulb şi nucleii
vestibulari (neuromediatori dopamina şi serotonina)
- centrul vomei: în bulb
Calea eferentă: parasimpatic, simpatic
Declanşarea vomei se produce prin stimularea - receptorilor
periferici din- ZCD
• Indicaţiile antivomitivelor
- tulburări digestive
- răul de mişcare, boala Meniere
- greaţa şi voma induse de terapia cu chimioterapice
antineoplazice
- greţa şi voma din sarcină
•
Medicamente antivomitive
1. Antihistaminice
2. Antidopaminergice
3. Antiserotoninergice
4. Antimuscarinice
5. Canabinoidele
• 1. Antivomitive antihistaminice
Prometazina (Romergan), ciclizina, meclozina
(Emestop), feniramina, difenhidramina,
hidroxizina
Mecanism de acţiune
- blocarea histaminergică H1 si colinergică la
nivelul centrului vomei şi nucleilor vastibulari
• 2. Antivomitive antidopaminergice
Fenotiazine
Tietilperazina (Torecan), proclorperazina (Emetiral),
clorpromazina
- sunt neuroepileptice
- sunt eficiente
Efecte secundare
- hTA
- agitatie
- sedare
- sindrom extrapiramidal
Benzamide
Metoclopramida
Domperidona
Butirfenonele
Haloperidolul
Droperidolul
Domperidona
• 3. Antivomitive antimuscarinice
Scopolamina (Hioscina)
- anticolinergic cu acţiune centrala
- deprimant psihomotor
- antiemetic în răul de mişcare
Efecte secundare
- tip anticolinergic
• 4. Antivomitive antiserotoninergice
Ondasetron (Zofran, Emeset)
Garnisetron (Kytril)
Tropisetron (Novoban)
Mecanism de acţiune
- blocarea receptorilor 5HT3 centrali (ZCD) şi periferici
Indicatii
- în voma produsă de chimioterapice anticanceroase şi radioterapie
5. Canabinoidele antivomitive
Dronabilolul
Nabilona
- indicate în voma postchimioterapie
- u multe reacţii nedorite: disforie, sedare, halucinaţii, dezorientare,
vertij
VA MULTUMESC!