Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
o Glandele salivare sunt responsabile cu secreția salivei (o mixtură de apă, enzime și mucină), în cavitatea
bucală, pentru a lubrifica alimentele ce urmează a fi ingerate. De asemenea, enzimele din salivă
interacționează cu alimentele din cavitatea bucală, declanșând procesul de digestie chimică.
o Ficatul este plasat în loja hepatică, sub diafragm, și reprezintă cea mai mare glandă din corp, cântărind
aprox. 1,5 kg; reprezintă organul vital ce detoxifică sângele de agenții nocivi organismului, este implicat și
în procesul de digestie prin secreția bilei, un lichid ce acționează cu predilecție în degradarea grăsimilor.
Pancreasul este o glandă mixtă: funcția exocrină a pancreasului este implicată în digestie, fiind responsabilă cu
elaborarea și secreția sucului pancreatic, un lichid care contine echipament enzimatic capabil sa degradeze toate tipurile
de substante alimentare.
Funcțiile sistemului digestiv - principala funcție a sistemului digestiv este de a prepara hrana necesară celulelor
organismului. Acest proces este realizat prin digestie și absorbție.
I. DIGESTIA: se desfășoară în mai multe etape, alimentele urmând a fi procesate în funcție de etajul
tractului digestiv în care se află. Astfel, prin demararea funcțiilor secretorii si motorii a organelor implicate are loc
digestia.
o Digestia începe în cavitatea bucală, odată cu masticația alimentelor ce urmează a fi ingerate. Saliva este
secretată în cantități mari, intre 1-1,5 l/zi, de către glandele salivare în cavitatea bucală, fiind amestecată de
limbă cu alimentele masticate prin intermediul dentiției, proces finalizat cu formarea bolului alimentar. Saliva
conține printre altele, enzime digestive, precum amilaza salivară (ptialina), ce intervine în degradarea chimică a
polizaharidelor, transfomând amidonul în maltoză, și lipaza linguală, care hidrolizează lanțurile lungi de
trigliceride în gliceride parțiale și acizi grași în stare liberă. De asemenea, saliva conține și mucus, o glicoproteină
utilizată ca adjuvant în lubrifierea alimentelor si formarea bolului alimentar. Dupa formarea bolusului se poate
produce deglutiția (înghițirea), ce constă în transportul masei alimentare în esofag prin faringe.
o Faringele reprezintă locul unde se intretaie calea digestivă cu cea respiratorie. Astfel, deoarece atât
produsele alimentare cât și aerul trec prin faringe, epiglota, o lamă cartilaginoasă, se interpune în deschiderea
laringeală în timpul deglutiției pentru a preveni asfixierea alimentară. Orofaringele, posterior cavității bucale, ce
se continuă cu laringofaringele sunt porțiunile din faringe prin care alimentele sunt transportate la acest nivel.
Astfel are loc timpul faringian al deglutiției: trecerea aerului este temporar întreruptă, alimentele având
prioritate să înainteze către esofag.
o Bolul alimentar este propulsat în esofag, prin relaxarea sfincterului esofagian superior, moment în care
debutează timpul esofagian al deglutiției. Fibrele musculare prezente la acest nivel determină peristaltismul
prin care alimentele sunt deplasate de-a lungul esofagului. Joncțiunea dintre esofag și stomac este prevazută cu
sfincterul esofagian inferior ce închide orificiul cardia. Odată cu declanșarea undelor peristaltice și pe măsură ce
bolul alimentar înaintează către stomac, prin creșterea presiunii intraesofagiene sfincterul esofagian inferior se
relaxează și are loc finalizarea deglutiției, concomitent cu evacuarea bolului alimentar în stomac.
o Stomacul asistă mai mult la demontarea fizică a alimentelor, începută în cavitatea bucală. Pereții
stomacului sunt formați din mușchi extensibili, ce îi conferă acestuia capacitatea de a se adapta la conținutul său,
contribuind în același timp la digestie. Bolul alimentar pătrunde în stomac prin orificiul cardia, nivel la care
începe digestia gastrică, substanțele alimentare fiind atacate sucul gastric, care conține apa, acid clorhidric,
enzime și mucină; enzimelor din stomac le sunt asigurate condiții optime, acestea degradând substanțele la un
pH și o temperatură specifică.
• Acidul gastric ajută în procesul de denaturare al proteinelor, conferind pH-ul optim pentru reactiile în
care este implicată pepsina și distruge microorganismele ingerate odată cu alimentele. Mucusul este
secretat de glandele gastrice, cardiale și pilorice și împreună cu mucina din sucul gastric lubrifiază și
protejează mucoasa gastrică de acțiunea pepsinei și a acidului clorhidric.
• Mișcările tonice, de adaptare și undele peristaltice executate în urma ingestiei de alimente au ca
rezultat amestecul alimentelor cu sucul gastric, transformarea bolului alimentar în chim gastric și
evacuarea acestuia în intestinul subțire.
o După ce a fost procesată în stomac, masa alimentară trece în intestinul subțire prin orificiul piloric. Cea
mai mare parte a digestiei se desfășoară la acest nivel, debutând în momentul în care chimul gastric
pătrunde în duoden. La acest nivel sunt secretate 3 lichide care intervin in digestie:
▪ Sucul hepatic (bila): neutralizează aciditatea și emulsionează grăsimile pentru a favoriza absorbția
acestora. Bila este produsă în ficat și stocată în vezicula biliară de unde trece în duoden prin ductele
hepatice.
▪ Sucul pancreatic este produs de acinii pancreatici și conține enzime precum amilaza pancreatică,
lipaza pancreatică și tripsinogen.
▪ Sucul intestinal este secretat de glandele intestinale și contine enzime printre care se numără
enteropeptidaze, erepsina, tripsina, chimotripsina, maltaza, lactaza și sucraza.
▪ Deoarece sucurile digestive care acționează la acest nivel sunt alcaline, nivelul pH-ului este crescut
în intestinul subțire: se creează astfel un mediu propice activării enzimatice, necesar degradării
moleculare. Microvilii enterocitelor existente la acest nivel măresc capacitatea și viteza de absorbție
concomitent cu creșterea suprafeței de absorbție a intestinului subțire. Nutrienții sunt absorbiți prin
peretele intestinal în sângele periferic, care ajunge pe cale portală la ficat, unde are loc filtrarea,
detoxifierea și prelucrarea nutrienților.
▪ Musculatura netedă a intestinului subțire execută mișcări peristaltice, pendulare, de contractare
periodică a anselor intestinale ce determină scurtarea și lungirea acestora, și mișcări segmentare,
prin apariția unor inele de contracție care segmentează porțiuni din intestin. În urma ansamblului
de mișcări se asigură un contact strâns al particulelor alimentare cu sucurile digestive secretate la
acest nivel precum și propulsia celor rămase nedigerate către intestinul gros, pentru continuarea
digestiei.
o La nivelul intestinului gros, masa alimentară este reținută suficient pentru a permite fermentarea
acesteia sub acțiunea bacteriilor intestinale, care descompun unele substanțe neprelucrate în intestinul
subțire. În urma proceselor de fermentare și putrefacție asociate cu mișcările peristaltice, de
segmentare și tonice executate de musculatura intestinului gros, deșeurile neasimilabile vor forma
materiile fecale ce se stochează în ampula rectală pentru o perioadă, urmând a fi eliminate prin actul
defecației.
II. ABSORBȚIA
• reprezintă procesul de trecere a substanțelor necesare organismului prin pereții organelor tubului
digestiv, în mediul intern.
• Mucoasa intestinală cuprinde valvule conivente (plici circulare) și vilozități intestinale, acoperite
de o rețea de enterocite prevăzute cu microvili, ce măresc capacitatea de absorbție a intestinului
subțire. Procesul de absorbție variază în funcție de tipul de nutrienți, astfel că apa și sărurile
minerale, vitaminele hidrosolubile, glucoza, aminoacizii și acizii grasi cu lanț scurt sunt preluați de
sânge și conduși pe cale portală la ficat, iar vitaminele liposolubile și chilomicronii trec inițial în
limfă, după care sunt preluați de sânge.
MEDICAMENTE ANTIACIDE
Antiacidele = medicamentele capabile de reducerea cantității de acid clorhidric din cavitatea stomacului.
Mecanism de acțiune:
o Neutralizantele și alcalinizantele determină apariția unui efect rebound acid – creșterea secreției gastrice
ca urmare a adm. de antiacide ( aciditatea gastrică fiziologică funcționează ca un mecanism de
autoreglare a secreției acide);
o Un efect secundar comun antiacidelor = scăderea activității proteolitice a pepsinei gastrice (poate merge
până la inactivare în cazul neutralizantelor), efect nedorit în perioadele digestive dar benefic în
perioadele interdigestive;
o Indicații generale: gastrita hiperacidă, ulcerul gastric și duodenal, esofagita de reflux (la începutul
tratamentului);
▪ În asociere cu medicamentele care manifestă efect ulcerogen – AIS / AINS, pentru creșterea
toleranței gastrice;
▪ Se utilizează asocieri de antiacide:
• Datorită capacității acestora de a-și potența efectul, la doze mici;
• Datorită antagonizării reciproce a unor efecte secundare: sărurile de calciu, aluminiu sau
bismut (efect secundar constipație) se asociază cu sărurile de magneziu (efect secundar
laxativ)
• Datorită efectului protector benefic: includerea acidului alginic in schemele de tratament
pentru esofagita de reflux gastroesofagian.
o Interacțiuni:
▪ Datorită modificării nivelului pH-ului, modifică absorbția digestivă, intestinală sau eliminarea
renală a medicamentelor administrate concomitent;
▪ Reduc absorbția pentru: acid acetilsalicilic, benzodiazepine, anticoagulante, digoxin, tetracicline,
fier;
▪ Cresc absorbția pentru: teofilină, acid valproic, levodopa, sulfonamide;
▪ Alcoolul, cafeaua și tutunul scad efectul antiacidelor;
Regulă generală: antiacidele se administrează la 1-2 ore distanță față de alte medicamente !
A. Alcalinizante
B. Neutralizante
a. Carbonatul de calciu:
• Interacționează cu acidul clorhidric din sucul gastric și îl neutralizează; administrat în exces, acesta
mai poate interacționa și cu acizii din colonul ascendent;
• Acțiune antiacidă neutralizantă intensă, însă de scurtă durată.
• Administrat în exces poate avea efect constipant și poate antrena o secreție gastrică acidă
paradoxală; la administrarea pe termen lung concomitent cu un consum crescut de lactate poate
apărea sindromul alcaline-lapte ( o hipercalcemie marcată care inhibă secreția de parathormon și
determină retenția de fosfor și precipitarea sărurilor de calciu în rinichi);
• Indicații: agent antiacid, agent antidiareic (doze mari, termen scurt);
• Interacțiuni: nu se administrează cu tetraciclina – formează compuși neabsorbabili.
b. Derivați de magneziu (oxid de magneziu, trisilicat de magneziu, carbonat bazic)
C. Adsorbante
• Săruri de bismut (oxid, carbonat bazic, nitrat bazic): au acțiune antiacidă prin mecanism adsorbant,
astringent;
• Acidul alginic: este obținut din alge marine; are acțiune adsorbantă și protectoare asupra mucoasei
gastroesofagiene.
Mucoasa gastrică are activitate secretorie, ce constă în secreție clorhidropeptică (cu rol în digestia alimentelor) și
secreție de mucus și bicarbonat de sodiu (cu rol protector pentru mucoasă, împotriva agresiunii clorhidropeptice).
Secreția gastrică acidă este rezultatul activității celulelor parietale ale mucoasei gastrice: ionii H+ sunt
transportați în lumenul gastric, în schimb stoechiometric cu ionii K+, prin activitatea unei enzime care funcționează ca o
pompă de protoni; pompa este cuplată cu un canal de Cl-, prin efluxul de clor asigurându-se formarea HCl.
Secreția gastrică acidă poate fi declanșată și prin acțiunea histaminei, care, eliberată de mastocitele din mucoasa
gastrică, va activa receptorii H2 situați pe membrana celulelor parietale și apoi va declanșa procesele secretorii.
În funcție de inhibarea mecanismului fiziopatogenic implicat în secreția gastrică acidă, agenții inhibitori pot fi:
• Inhibitoare ale pompei de protoni – diminuă transferul activ al ionilor H+ în cavitatea gastrică:
omeprazol, pantoprazol, lansoprazol;
A. Antihistaminice H2
• Antagonizează competitiv histamina la nivelul receptorilor H2; sunt inhibitoare potente ale secreției
gastrice (volum, acid și pepsină), reglată prin intermediul histaminei, stimulării vagale, alimentelor,
cafeinei sau insulinei.
• Momentul optim de administrare: seara la culcare (noaptea este crescut tonusul parasimpatic);
• Famotidina:
a. Omeprazol:
o Este fotosensibil, iar in contact direct cu sucul gastric este degradat, de aceea forma farmaceutică
este enterosolubilă / administrare injectabilă;
o Durata de acțiune este lungă ( peste 24 ore), datorită inhibiției ireversibile a pompei de protoni
(timpul necesar pompei de protoni pentru a-și relua activitatea secretorie este de 36 ore);
o Inhibă secreția gastrică fără a afecta activitatea pepsinei de la început; inhibarea se produce treptat,
pe fondul creșterii pH-ului după adm. tratamentului pe termen lung;
o Indicații:
▪ ulcer duodenal evolutiv – vindecare în o lună; ulcer gastric evolutiv – vindecare în 1-2 luni;
esofagita de reflux – eficacitate superioară antihistaminicelor H2;
▪ Eradicarea infecției cu Helicobacter pylori, în asociere cu antibiotice – 7-10 zile;
o Produse farmaceutice: Omez (10, 20, 40 mg), Omeran 20 mg, Ortanol 40 mg;
b. Esomeprazol:
c. Lansoprazol
• Profil farmacologic similar omeprazolului;
• Produse farmaceutice: Lanzul 30 mg, Levant 30 mg;
d. Pantoprazol
• Profil farmacologic similar omeprazolului, cu avantajul stabilității chimice mai bune a substanței;
• Se poate utiliza atât oral, cât și i.v, i.m.;
• Indicații: ulcer gastric și duodenal, esofagita de reflux (doze duble față de ulcer);
• Produse farmaceutice: Controloc 20, 40 mg, Nolpaza 20, 40 mg, Zencopan 20, 40 mg, Nedis 20 mg;
e. Rabeprazol
MEDICAMENTE ANTISPASTICE
Mușchii gastrointestinali au inervație dublă:
• Parasimpatică (stimulatoare) – nervul vag gastro-intestinal parasimpatic are ganglioni localizați în peretele
tubului digestiv, unde aceștia formează plexuri nervoase;
• Simpatică (inhibitoare): fibrele postganglionare simpatice se amestecă cu fibrele parasimpatice la nivelul
plexurilor nervoase.
Spasmul reprezintă contractura musculară involuntară, bruscă, de la nivelul unui mușchi, al unui grup de
mușchi sau al unui organ; adesea este o consecință a unui dezechilibru hidorelectrolitic.
• Spasmele musculare pot afecta multiple grupe musculare ale corpului, conducând la simptome diferite.
Spasmele mușchilor scheletici sunt mai frecvente, datorită deshidratării și a tulburărilor electrolitice; apar
brusc, sunt dureroase și de scurtă durată, dar pot fi ameliorate prin întindere ușoară a mușchiului.
• Mușchii netezi care se află în pereții organelor cavitare din corp pot intra în spasm, determinând durere
semnificativă. Spasmele intense ale mușchilor netezi de la nivelul tubului digestiv pot genera colici gastro-
intestinale și abdominale (dureri care vin și pleacă) .
o Hiposecretoare gastrică și salivară – este diminuat volumul secreției gastrice îndeosebi, diminuă și
secreția de mucus și bicarbonat de sodiu (dezavantaj);
o Antispastică: benefică în calmarea durerii ulceroase, relaxează mușchii netezi gastrointestinali
contractați, diminuează peristaltismul și tonusul normal (tendință la constipație);
▪ Cresc tonusul sfincterului piloric, cu întârzierea golirii stomacului (dezavantaj în ulcerul gastric
deoarece prelungește contactul secreției acide cu ulcerația, avantaj în ulcerul duodenal);
▪ Scad tonusul sfincterului esofagian, cu favorizarea refluxului gastric.
• Asocierea cu antiacide este benefică, deoarece întârzierea golirii stomacului prelungește efectul
acestora.
• Indicații: spasme de la nivel gastrointestinal, biliar, urogenital, apărute în inflamații, gastrite, enterite,
litiaze sau tumori; profilactic, înaintea investigațiilor endoscopice.
• Reprezentanți:
▪ Butilscopolamoniu (bromură) – antispastic selectiv pe aparatul digestiv, căi urinare, uter;
PF: Scobutil 10mg, Buscopan 10 mg, Uscosin 10 mg (supozitoare).
▪ Otiloniu (bromură): Spasmomen 40 mg.
▪ Fenpipramidă : Piafen, Algifen (fenpipramidă, pitofenonă, metamizol);
2. Antispastice musculotrope
Sunt substanțe care acționează direct asupra fibrei musculare: modifică tonusul și contractilitatea musculară.
a. Papaverina
• Acțiune antispastică la nivelul mușchilor netezi cavitari (tub digestiv, vezică biliară, căi urinare);
acțiunea antispastică nu este selectivă la nivelul tubului digestiv, se manifestă și la nivel pulmonar,
cardiac, arbore circulator (manifestă acțiune bronhodilatatoare, vasodilatatoare moderată);
• Contraindicată în sarcină și alăptare, la șoferi (dă somnolență), tulburări cardiace severe.
• Indicații: spasme și colici biliare, renale, gastrice, intestinale, spasm bronșic sau coronarian, tulburări
circulatorii periferice;
• Administrare: adulți 100 mg x2-4/zi, copii 6 mg/kg/zi;
• Manifestă acțiune relaxantă predominant la nivel gastrointestinal, urinar și uterin, mult mai bine
exprimată comparativ cu papaverina;
• Nu traversează bariera sânge-placentă, însă administrarea în sarcină și alăptare se face cu prudență;
• Indicații: spasme și colici biliare (colecistită, litiază biliară), renale (cistită, pielonefrită, litiază renală),
gastrointestinale ( ulcer, gastrită, enterită, colită, colon iritabil).
• În cazuri acute / forme clinice grave, pentru efect intens, se administrează injectabil (s.c., i.m. / i.v.
lent);
• Administrare: adulți - 40-80 mg odată, până la 240 mg /zi, copii peste 1 an 40-120 mg / zi, peste 6
ani 80-200 mg / zi.
Clasificare:
– Antiemetice centrale:
➢ antagoniști ai dopaminei – clorpromazina, proclorperazina, metoclopramid, domperidon;
➢ Antagoniști ai serotoninei – ondansetron, granisetron;
➢ Antihistaminice: cinarizina.
– Antiemetice periferice: carminative vegetale (anason, fenicul, mentă, melisă) – utile în cazuri ușoare.
➢ Proclorperazină: Emetiral
▪ agent neuroleptic cu efect antipsihotic intens (antihalucinator, antimaniacal); în doze mici, este
un agent antiemetic foarte eficient;
▪ profilul farmacologic de bază este responsabil de apariția frecventă a reacțiilor adverse: efecte
nedorite de tip sdr. extrapiramidal ( contracții spastice al mușchilor ochilor, limbii, gâtului);
▪ Indicații: grețuri severe, vomă din migrene, postoperator, postiradiere.
▪ administrare: adulți 5-10 mg x3/zi, copii peste 6 ani max 20 mg/zi.
➢ Domperidon: Motilium
▪ Profil farmacologic foarte apropiat metoclopramidului, cu avantajul unui profil de reacții adverse
mult mai puțin frecvente;
▪ Indicații: sdr. dispeptic complex ( reflux gastro-esofagian, golirea stomacului întârziată,
esofagită);
▪ Administrare: adulți 10 mg x2-3/zi, copii peste 5 ani 2 mg/kg/zi, maxim o săptămână.
■ Metoclopramid;
■ Domperidon;
1. ANTIDIAREICE
Diareea = eliminarea de materii fecale cu consistență scăzută (moi sau apoase), consecință a unui tranzit
intestinal accelerat și/sau a hipersecreției gastrointestinale, datorate iritației mucoasei și stimulării terminațiilor
nervoase parasimpatice vagale; reprezintă manifestarea clinică a dezechilibrului fiziopatologic între cantitatea de apă și
electroliți, secretată digestiv, și cantitatea absorbită.
Cauze:
• Malabsorbție;
• Conținut intestinal iritant;
• Digestie incompletă (datorită unor insuficiențe secretorii gastrice, intestinale și/sau pancreatice);
• Inflamații (enterocolite, apendicită);
• Dismicrobism intestinal, provocat de tratamentul cu antibiotice cu spectru larg;
• Infecții digestive microbiene, virotice sau parazitare (toxiinfecții alimentare, dizenterie, giardioză);
• Dereglări neurohormonale.
Consecința majoră a diareei = deshidratarea; poate fi gravă, chiar letală în diareea apoasă prelungită acută, la
copii și vârstnici.
Diareea cronică = sindrom manifestat prin scaune cu conținut scăzut, în număr mai mare de 3 scaune/zi, cu o
durată de peste 3 săpămâni la adult și 4 săptămâni la adult.
a) Antidiareice simptomatic-patogenice:
i) Antipropulsive și antisecretoare opioide: morfina, codeina, loperamid;
ii) Adsorbante și protectoare: săruri de calciu, săruri de bismut, diosmectita, pectine;
iii) Antiinflamatoare intestinale: mesalazina, sulfasalazina, budesonid;
b) Antidiareice de substituție
i) Soluții de electroliți, pentru rehidratare;
ii) Enzime digestive (gastrice, intestinale, pancreatice);
iii) Microorganisme antidiareice, sintetizatoare de acid lactic (Lactobacillus acidophilus, L. casei, Saccharomyces
boulardi)
c) Antidiareice etiotrope = antiinfecțioase și antiparazitare intestinale:
i) antibiotice: nistatina, rifaximin;
ii) Chimioterapice: furazolidon, nifuroxazid.
➢ Diareea acută:
➢ Diareea cronică:
❖ Loperamid
➢ Agent antidiareic opioidergic eficient, cu efect pronunțat și prelungit, fără efecte secundare la nivel
central; crește tonusul intestinului subțire și al colonului, inhibă motilitatea gastrointestinală.
➢ Indicații: diaree cronică și acută, fără semne de infecție sau infestație intestinală;
o Diaree acută: adulți - 4 mg prima doză, apoi 2 mg repetat după fiecare scaun diareic (max 16
mg/zi); copii peste 6 ani – doze înjumătățite față de adulți;
o Diaree cronică: adulți 2 mg x3/zi.
➢ Produse farmaceutice: Imodium 2 mg, Loperamid 1 mg / 5 ml sol orală.
❖ Diosmectita
➢ Aluminosilicat natural (argilă), agent adsorbant, cu efecte protectoare la nivelul mucoasei intestinale:
o manifestă o capacitate ridicată de acoperire a mucoasei intestinale și realizează o mucoprotecție
activă, prin creșterea cantității și vâscozității mucusului protector;
o Reduce hipersensibilitatea mucoasei intestinale;
o Adsoarbe gazele intestinale, compușii iritanți, toxinele microbiene, acizii biliari;
➢ Este lipsită de reacții adverse, normalizează tranzitul intestinal fără a influența tonusul și peristaltismul.
➢ Indicații: diaree acută și cronică (forme ușoare și medii), sindromul colonului iritabil;
o Adulți: 6 – 12 g /zi; copii 0-1 ani: 3 g/zi, 1-2 ani: 3-6 g/zi, peste 2 ani: 6-9 g/zi.
o Sdr. colon iritabil: 9 g/zi, o saptămână, apoi 6 g/zi 3 săptămâni.
➢ Precauții: tratamentul cu diosmectită nu înlocuiește rehidratarea; pentru evitarea interacțiunilor
medicamentoase, se recomandă administrarea diosmectitei la 1-2 ore după orice alt medicament.
➢ Produse farmaceutice: Smecta 3g (plicuri pt suspensie orală), Hydrasmect: diosmectită 3g + electroliți
❖ Soluții de rehidratare
➢ OMS recomandă formula NaCl 3,5 g, KCl 1,5 g, citrat trisodic 2,9 g, glucoză 20 g la 1 litru apă pentru
preparate injectabile.
➢ se consumă în cantități mici, frecvent; în general, se administrează oral, 50 - 80 ml/kg;
➢ În cazuri grave și când nu se poate face administrare orală, se recurge la rehidratarea parenterală, prin
administrarea de soluție Ringer ( NaCl 8,6 g, KCl 0,3 g, CaCl2 0,33 g la 1 litru apă pentru preparate
injectabile).
❖ Microorganisme antidiareice
2. ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE
❖ Sulfasalazina (salazosulfapiridina)
➢ În colon, sub acțiunea enzimelor bacteriene, are loc biotransformarea sa în acid 5-aminosalicilic
(mesalazina, 5-ASA – agent antiinflamator) și sulfapiridină (sulfonamidă antibacteriană);
• 5-ASA este metabolitul activ, responsabil de efectul terapeutic; se absoarbe în cantitate mică în
colon, rămâne în contact cu mucoasa;
• sulfapiridina este responsabilă de apariția efectelor adverse: infertilitate reversibilă, cefalee, stări
de greață, amețeli, tulburări hematologice, rar reacții alergice de sensibilizare;
➢ Indicații: medicație de elecție în boli inflamatorii intestinale (colita ulceroasă, boala Crohn – cu localizare
în colon), poliartrita reumatoidă, spondilită anchilozantă (asociere în forme grave cu glucocorticoizi);
➢ Administrare: pe cale orală – forme enterosolubile 1-2 g x4-6/zi; rectală – clisme, supozitoare.
➢ Produse farmaceutice: Sulfasalazin EN 500mg cp.film.gastrorez.
❖ Mesalazina
➢ se absoarbe intestinal, înainte de a ajunge în colon, și are acțiune locală eficientă asupra mucoasei
intestinale inflamate;
➢ are potențial toxic redus, comparativ cu sulfasalazina;
➢ Produse farmaceutice: Salofalk cp.elib.prel 250, 500 mg, supoz. 500 mg, 1 g, Salofalk ENEMAS susp.
rectală; Pentasa cp.elib.prel 500 mg, 1 g, supoz. 1 g, plicuri 2 g.
❖ Budesonid
➢ Antiinflamator steroidian utilizat pentru inducerea și menținerea remisiunilor în boala Crohn, la pacienții
cu afectare ușoară și moderată a ileonului și/sau colonului ascendent.
➢ Produse farmaceutice: Budenofalk 3 mg cps, spumă rectală 2 mg/doză;
3. ANTIINFECȚIOASE INTESTINALE
❖ Furazolidona
• Agent antimicrobian eficient, activ asupra majorității germenilor implicați în infecții intestinale ( E.
coli, Salmonella, Shigella, Proteus); indicat în diareea acută de cauză bacteriană, la adulți și copii;
• Administrare:
• Copii sub 2 ani: 50 mg x3-4/zi; peste 2 ani: 220 mg x3-4/zi;
• Adulți 220 mg x4/zi.
• Agent antiinfecțios intestinal, folosit în tratamentul infecțiilor intestinale acute și cronice, sindrom
diareic, al diareei cauzată de alterarea echilibrului florei intestinale (diaree estivală, diareea
călătorilor, enterocolită);
• Administrare: adulți și copii peste 12 ani 200-400 mg x2-4/zi.
Actul defecației este asigurat printr-un mecanism reflex, voluntar (prin intermediul terminațiilor nervoase
parasimpatice de la nivel sacral). În mod normal, intestinul subțire este evacuat în 6-8 ore de la ingestia alimentelor, iar
resturile digestive ajung la nivelul rectului după 20-24 ore de la ingestie.
Constipația = sindrom manifestat prin întârzierea tranzitului intestinal, cu scaune la intervale mai mari față de
normal (1-2/săptămână), fecale cu consistență crescută și dificultăți de defecație;
• este consecința unei hipotonii cu hipokinezie a colonului ori invers, hipertonie spastică a colonului cu
tulburări de defecație.
✓ Funcționale: pasagere (alimentație fără fibre, cu puține rezidii), habituale (lipsa educației în sensul reflexului
pentru scaun regulat);
✓ Constipația rectală: consecință a neevacuării scaunului atunci când resturile alimentare trec din sigmoid în
rect: baroreceptorii de la acest nivel nu mai sunt stimulați și refexul defecației nu se mai manifestă);
✓ Mecanice: tumori, stenoze, malformații congenitale la nivelul colonului sigmoid;
✓ Leziuni ale plexului mezenteric (congenitale sau dobândite);
Constipația cronică antrenează alte tulburări:
Indicațiile purgativelor:
Indicațiile laxativelor:
Clasificare:
(1) Laxative de volum: măresc volumul conținutului gastrointestinal – substanțe mucilaginoase, polizaharide
nedigerabile din semințe de in, Psyllium; fibre vegetale nedigerabile;
✓ Ispaghula – învelișul semințelor mature, uscate, de Plantago ovata (pătlagină), pulverizat sau ca
atare; administrarea se face numai cu apă, pe toată perioada tratamentului se consumă minim 2 litri
lichide.
✓ se imbibă cu apa din conținutul intestinal, consecințele fiind creșterea volumului conținutului
intestinal (are loc stimularea baro-receptorilor și creșterea peristaltismului) și micșorarea
consistenței volumului intestinal (este favorizată alunecarea); au efect emolient, calmant, al
mucoasei intestinale, efectul complet fiind instalat după câteva zile;
✓ În cantități mari pot cauza apariția flatulenței și rareori, obstrucție intestinală;
✓ Sunt preferate la bolnavii cu ulcer gastroduodenal (tărâțele de grâu sunt recomandate în tratamentul
de lungă durată);
✓ Alimente cu efect laxativ de volum: pâine integrală, fructe (prune, smochine, curmale);
(2) Purgative osmotice – fluidifică și cresc volumul conținutului intestinal, necesită ingerarea de cantități
mari de apă – săruri de magneziu, lactuloză, macrogoli (M 4000);
✓ Sărurile de magneziu (Eziclen, Picoprep): administrate în soluții hipertone, atrag apa și o rețin în
lumenul intestinal prin fenomenul de osmoză; astfel, crește volumul conținutului intestinal,
peristaltismul, este fluidificat conținutul intestinal și este favorizată eliminarea;
✓ Lactuloza (Duphalac, Lactecon): este un zaharid sintetic, care la nivelul colonului este transformată
de bacterii în acid lactic și acid acetic, care acționează ca laxative osmotice și diminuă flora
intestinală producătoare de amoniac; se poate administra și la copii, 2,5 g – 7,5 g/zi; la adulți 10-30
g/zi.
✓ Macrogoli (Forlax, Fortrans, Dulkosoft): compuși inerți chimic, laxative osmotice care nu perturbă
echilibrul hidroelectrolitic; se utilizează în constipația cronică funcțională la adulți 10 g x3-4/zi.
(3) Purgative de contact = stimulatoare iritante: stimulatoare directe, de contact, ale peristaltismului
intestinal; se folosesc ca medicație de rezervă; ale intestinului subțire: ulei de ricin, ale intestinului gros:
extracte vegetale – crușin, aloe, sena; bisacodil;
✓ Irită mucoasa intestinală, declanșând reflexe vegetative cu următoarele consecințe:
✓ Cresc peristaltismul intestinal;
✓ Cresc permeabilitatea mucoasei și secreția activă de electroliți și apă spre lumenul intestinal.
✓ La administrare prelungită, pot determina: iritația mucoaselor (colici, diaree), boala laxativelor
(deshidratare cu scădere ponderală);
✓ Se prescriu în doze unice / tratamente de scurtă durată (7-10 zile);
2. Antiflatulente
Flatulența = eliminarea anală a gazelor în exces din tubul digestiv.
Gazele din tubul digestiv provin din: antrenarea de aer, la înghițirea de alimente, dioxidul de carbon rezultat din
neutralizarea acidului clorhidric gastric de către carbonatul acid de sodiu din secreția intestinală, procesele enzimatice
digestive și activitatea bacteriilor intestinale. Clearance-ul gazelor se realizează prin resorbție intestinală și eliminare
anală.
Meteorismul este consecința creșterii volumului de gaze din tubul digestiv și se manifestă prin mărirea volumului
abdomenului, cu senzație de balonare și durere.
– Cauze: aerofagie, resorbție și eliminare redusă (în constipație, hipotonie intestinală postoperatorie);
Antiflatulente = substanțe naturale / de sinteză, capabile să diminueze excesul de gaze din intestin.
❖ Dimeticona (Espumisan):
• Inertă chimic, nu se absoarbe, este agent tensioactiv care scade tensiunea superficială a bulelor
mici de gaze, favorizănd formarea de bule mari, care pot fi resorbite sau eliminate;
• se administrează în cazuri ușoare și moderate de meteorism și flatulență, în timpul mesei sau
după aceasta, la nevoie;
• Se utilizează la sugari pentru calmarea colicilor.
❖ Stimulante ale motilității gastrointestinale
• Carminative vegetale – anason, fenicul, chimen, coriandru, mentă: uleiurile volatile de origine
vegetală sunt iritante slabe pe mucoase și provoacă o ușoară stimulare a peristaltismului
intestinal și a secrețiilor digestive (salivară, gastrică, pancreatică), cu relaxarea sfincterelor.
Pancreatina = preparat enzimatic purificat, obținut din pancreas de porcine sau ovine.
Produsele farmaceutice utilizează diferite asocieri de enzime pancreatice și alte enzime proteolitice vegetale:
b) Coleretice și colecistokinetice
Aparatul biliar:
Bila – rol în emulsionarea grăsimilor alimentare, în intestin; este secretată de celulele hepatice, continuu. În
perioadele interdigestive, sfincterul Oddi fiind inchis, bila se depozitează în vezicula biliară, unde are loc resorbția apei și
concentrarea bilei; în perioadele digestive, sfincterul Oddi se relaxează, vezicula biliară se contractă și bila se elimină în
duoden.
o Compoziția bilei: apă, colesterol, acizi grași, săruri biliare (au proprietăți tensioactive, mențin colesterolul
solubilizat), pigmenți biliari.
Patologii biliare:
• Diskinezii biliare - dereglări ale funcției motorii ale aparatului biliar, cu tulburări de evacuare: hipokinezii
(stază biliară – favorizează apariția litiazei biliare), hiperkinezii (colici biliare).
• Litiaza biliară;
• Inflamații: colecistită (vezica biliară), angiocolită (căile biliare intrahepatice), colangită (caăile biliare
extrahepatice), angiocolecistită (vezică și căi)
Coleretice = medicamente care stimulează secreția biliară hepatică
Colecistokinetice = colagoge = medicamente care stimulează contracția veziculei biliare și relaxează sfincterul
Oddi, cu eliminarea bilei în duoden.
o Coleretice – colecistokinetice:
▪ săruri și acizi biliari;
▪ uleiuri volatile cu terpene (mentol, pinen, camfen, cineol, borneol) – Bilichol, Rowachol;
▪ Extract de anghinare (Cynara scolimus): Anghirol – spasmolitic și antiinflamator biliar;
o Colecistokinetice:
▪ ulei de măsline, ulei de floarea soarelui;
▪ gălbenușul de ou.
o Indicații: diskinezii biliare hipotone, atonie veziculară, colangite, colecistite, litiaze biliare, .
o Momentul optim de administrare: înainte de masă.
o activitate simptomatică: se manifestă prin ulcer activ – pierdere de substanță cu întreruperea continuității
peretelui stomacal și / sau duodenal, începând de la mucoasă și până la seroasă, în funcție de gravitatea
leziunii.
o perioade de remisiune, asimptomatică, cu tendință spontană de vindecare.
➢ H. pylori este un bacil cu transmitere fecal-orală sau prin surse de apă infectată; adaptat la mediu acid,
acesta poate coloniza mucoasa gastrică;
➢ Factorii patogenici ai HP: citotoxina și enzimele pe care le secretă (proteaze, ureaze); mecanismele
ulcerogenetice ale HP sunt citotoxicitatea asupra celulelor mucoasei gastrice și duodenale, urmată de o
reacție inflamatorie și întreținerea unei hipersecreții gastrice acide continue;
➢ HP provoacă și întreține o gastrită sau duodenită inflamatorie, un fond propice de dezvoltare a ulcerului
sub agresiune clorhidropeptică;
➢ Diagnosticul infecției cu HP se poate pune neinvaziv, prin test respirator cu uree marcată ( se măsoară
activitatea ureazei) sau prin test fecal (antigenic).
Medicamente ulcerigene: AIS și AINS intervin proulcerigen, datorită inhibării biosintezei de prostaglandine
citoprotectoare; sunt incriminate mai degrabă în UG.
Factori genetici: un fond genetic predispozant crește riscul de dezvoltare a bolii ulceroase – o serie de markeri
genetici: grupul sanguin O.
Ulcerul gastroduodenal se cicatrizează și fără tratament, în 6-8 săptămâni ( 60-80% UG și 40-70% UD). Recăderile
sunt frecvente, la intervale de luni sau ani.
✓ Înlăturarea durerii;
✓ Grăbirea cicatrizării;
✓ Creșterea procentului de vindecări;
✓ Prevenirea complicațiilor;
✓ Profilaxia recurențelor;
Antiulceroase moderne de elecție: antihistaminice H2, inhibitoare ale pompei de protoni, agenți protectori ai
mucoasei (sucralfat, subcitrat de bismut).
➢ Sucralfat (VENTER, GASTROFAIT 1 g): compus zaharidic care fixează ioni de aluminiu – este un agent
protector al mucoasei, deoarece în mediu gastric acid eliberează ioni de aluminiu capabili să
interacționeze cu proteinele din nișa ulceroasă, realizând astfel un strat protector.
➢ Subcitrat de bismut (ULCAMED): formează un complex cu glicoproteinele din mucusul gastric, care aderă
la nișa ulceroasă realizând astfel un strat protector; manifestă și efect bactericid asupra H. pylori;
Scheme farmacoterapice: