ANESTEZICELE GENERALE

1846 Eterul dietilic 1867 Protoxidul de azot 1930 Tiopentalul sodic

William Morton

Caracteristicile anestezicului general ideal:

perioada

de inductie scurta, fara fenomene motorii si cardiovasculare; revenire rapida, fara efecte adverse.

Stadiile anesteziei generale:

1. 2. 3. 4.

stadiul de inductie stadiul de excitatie; faza chirurgicala; faza toxica (bulbara).

Metode si tehnici de anestezie generala:

Anestezia echilibrata

Neuroleptanalgezia Neuroleptanestezia

Anestezia i.v. totala Anestezia disociativa

Medicamente utilizate in preanestezie:

anxiolitice

(benzodiazepine); neuroleptice (fenotiazine, butirofenone); parasimpaticolitice (Atropina); analgezice opioide (Morfina, Petidina, Fentanil)

Mecanisme de actiune ale AG: Actiunea principala la nivelul membranei celulare, cu interesarea canalelor ionice prin: interactiune directa cu moleculele de anestezic; modificarea directa a functiei canalelor ionice (teoria liposolubilitatii).

Electrofiziologic, AG:
o o o

hiperpolarizare; micsorarea excitabilitatii; inhibitia neuronilor.

Clasificare:
A. B.

Anestezice generale intravenoase Anestezice generale inhalatorii

Anestezice generale intravenoase Caracteristici generale: actiune rapida, dar scurta; relaxare musculara incompleta; hipotensiune arteriala, apnee.

Utilizari terapeutice:
inducerea anesteziei generale; realizarea unei stari de deprimare bazala a SNC + doze mici de: - analgezic - curarizant anestezie - anestezic inhalator echilibrata

Anestezice generale i.v. barbiturice: TIOPENTALUL SODIC METOHEXITAL SODIC

Distributia Tiopentalului in diferite compartimente tisulare ale organismului

TIOPENTAL SODIC
Actiune farmacodinamica: anestezic de scurta durata; inductie foarte scurta; efect maxim in 40 s; somn anestezic superficial; NU produce analgezie; relaxarea musculara este slaba.

Mecanism de actiune:

Administrare: i.v. lent Efecte adverse: o risc de deprimare respiratorie si circulatorie

METOHEXITALUL SODIC Actiune farmacodinamica: anestezic cu potenta mai mare decat Tiopental; durata de actiune foarte scurta.

Anestezice generale i.v. nebarbiturice 1. KETAMINA

Inrudita chimic cu Petidina Actiune farmacodinamica: Anestezie disociativa: - desprindere de mediu - somn superficial - analgezie puternica Avantaj: - nu deprima respiratia - actiune bronhodilatatoare
-

Ketamina Utilizari terapeutice: anestezii de scurta durata; inductia anesteziei; suplimentarea altor AG; obtinerea narcozei la bolnavi cu risc crescut; Efecte adverse: halucinatii; tulburari de comportament
Administrare: i.v.

2. PROPOFOLUL
Farmacocinetica: AG foarte liposolubil; metabolizare hepatica in proportie mare efect scurt; Actiune farmacodinamica: efecte farmacologice similare cu Tiopental; efecte sedative reziduale mai reduse. Administrare: i.v.

3. BENZODIAZEPINELE
AGONIST ANTAGONIST

DIAZEPAM
MIDAZOLAM LORAZEPAM

FLUMAZENIL

Anestezicele generale inhalatorii

A.
B.

Anestezice generale gazoase Anestezice generale lichide

A. PROTOXIDUL DE AZOT gaz incolor, neiritant, neinflamabil; Actiune farmacodinamica: Anestezic general slab: - inductie si revenire din narcoza rapide; - relaxare musculara incompleta; - analgezic si anxiolitic.

Anestezice generale lichide Reprezentanti: 1. HALOTAN 2. ENFLURAN 3. IZOFLURAN 4. DESFLURAN SI SEVOFLURAN 5. METOXIFLURAN

1. HALOTAN lichid, volatil,incolor, neinflamabil Actiune farmacodinamica: Anestezic general puternic: inductia si revenirea din narcoza rapide; analgezie slaba; relaxarea musculara incompleta. NU are actiune iritanta locala Avantaje NU provoaca bronhospasm scade secretiile salivare si bronsice

Halotan Efecte adverse: deprima centrii respiratori si vasomotori; aritmii ectopice; icter cu necroza hepatica (rar); hepatita tardiva.

NU se asociaza cu medicamente aritmogene

(Adrenalina) !

ENFLURAN
Anestezic general ca si Halotan Avantaje: inductia si revenirea din narcoza foarte rapide; relaxarea musculara mai buna; risc de aritmii ventriculare mai redus; bronhodilatator. Dezavantaj: deprima puternic respiratia.

IZOFLURAN
izomer al Enfluran Actiune farmacodinamica: inductie rapida, revenire lenta din narcoza; relaxare musculara mai buna decat Halotan; analgezie slaba. Efecte adverse: deprimarea respiratiei, tuse, laringospasm; hTA, tahicardie (nesemnificativa); hepatotoxicitate redusa.

ANESTEZICELE LOCALE

Clasificare (dupa potenta si durata de actiune): Bupivacaina, Cincocaina, Etidocaina 2. Lidocaina, Mepivacaina, Prilocaina 3. Procaina, Cloroprocaina
1.

Structura chimica a AL
un

pol lipofil aromatic; o catena intermediara (gr. ester/amida); un pol hidrofil (gr. aminica)

Principalele anestezice locale

Amide Esteri

Lidocaina

Prilocaina Procaina

Mepivacaina Etidocaina Tetracaina

Bupivacaina Articaina Benzocaina

Farmacocinetica AL: Absorbtia: se absorb mai bine prin mucoasele inflamate; nu se absorb prin pielea intacta; injectate in tesuturi patrund in circulatia sistemica. Distributia: se fixeaza pe proteinele plasmatice; ajung in primul rand in tesuturile vascularizate, se redistribuie apoi spre muschi si tesutul adipos traverseaza bariera hemato-encefalica si placenta Metabolizarea: in ficat (tip amida) in plasma (tip ester) Eliminarea: renala

Actiunea farmacodinamica a AL:

1. Anestezica locala
2. Relaxeaza musculatura neteda

- vasodilatatie (majoritatea AL) - vasoconstrictie (Cocaina) 3. Antiaritmica: Xilina (i.v.)

Factorii care influenteaza actiunea AL:

o o o o

tipul de AL concentratia si volumul solutiei de anestezic; calea de administrare (tipul anesteziei locale); starea tesutului anesteziat (vascularizatia, integritatea).

Efecte adverse AL:

a. Reactii alergice

Procaina

b. Reactii toxice: injectare i.v. (accidental); administrarea AL in zone intens vascularizate; supradozaj.

Utilizari terapeutice: anestezia de suprafata (contact) anestezia prin infiltratie; anestezia de conducere; rahianestezia; anestezia epidurala

LIDOCAINA (XILINA) Actiune farmacodinamica: anestezica locala, rapida (3-5 min) si persistenta (1-2 h); AL de suprafata si profunzime; antiaritmic; antispastic.

XILINA
Utilizari terapeutice: Anestezia de suprafata: spray, unguent, gel 2%, 4%; Anestezia de infiltratie: 0,5-1%; Anestezia de conducere: 1-2%; Rahianestezia: 4% Efecte adverse: Somnolenta, ameteli; Reactii de tip toxic (supradozaj)

Xilina
Forme farmaceutice: Xilina fiole 1%, 2%, 4% Xilina si Adrenalina, fiole 2% Xilina, gel 2% si 4% Xilina de uz cardiologic, fiole 1%

MEPIVACAINA si BUPIVACAINA
AL de tip amida Au actiune anestezica mai lenta, dar persistenta; Utilizari terapeutice: infiltratii locale anestezie de conducere rahianestezie

PROCAINA
Actiune farmacodinamica: 1. Anestezic local de profunzime; 2. Analgezic eficace; 3. Trofic tisular; 4. Vasodilatator.
Utilizari terapeutice: anestezic local in chirurgie; boala Raynaud, degeraturi; pentru calmarea durerilor postoperatorii; in tratamente geriatrice

Procaina Efecte adverse: reactii alergice Contraindicatii: o copii sub 3 ani; o alergie la Procaina; o nu se asociaza cu sulfamidele Forme farmaceutice: Clorhidrat de Procaina, fiole 1%, 4%, 8% Aslavital H3, dj., fiole Gerovital H3, dj., fiole

COCAINA
alcaloid AL de suprafata Se utilizeaza exclusiv topic, in chirurgia ORL NU se injecteaza (toxicitatate sistemica mare) !
Intoxicatia acuta Intoxicatia cronica: cocainomania obisnuinta se instaleaza rapid; dependenta psihica puternica; cresterea tolerantei. simptom caracteristic: midriaza