Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
faza farmacocinetică
faza farmacodinamică
Etapele parcurse de SM după administrarea medicamentului până la
obţinerea răspunsului terapeutic
Faza biofarmaceutică
Faza biofarmaceutică:
eliberarea SM din forma farmaceutica,
Eliberarea şi
dizolvarea SM din
comprimate
• Comprimate efervescente
dC kSD D
k
dt h(C S C )
hV
dC/dt = masa de SM care a trecut in solutie in timpul t
V-volumul de lichid;
D-coeficientul de difuziune proporţional cu temperatura şi invers proporţional cu
vâscozitatea;
h-grosimea stratului de difuziune, dependent de agitare
Din formula vitezei de dizolvare se pot aprecia factorii care pot influenţa acest proces:
K - constanta care depinde de reactivitatea suprafeţei solidului şi viteza de
divizare al SM
Viscozitatea diminueaza viteza de dizolvare si difuzia
Cs – C = gradient de concentratie
Cinetica de dizolvare a SM în soluţie, condiţionată de factorii menţionaţi se
poate interpreta ca o reacţie:
- de ordin zero – viteza constantă şi independentă de SM prezentă în soluţie;
- de ordin unu – viteza este proporţională cu cantitatea rămasă; dizolvarea SM
descreşte cu timpul în mod exponenţial.
farmacopei (USP);
posibilităţii de reducere a experimentelor pe voluntari.
Clasificare:
metode unifazice (cu un singur compartiment);
metode în sistem închis;
agent de dizolvare.
Metodele unifazice în sistem închis folosesc dispozitive cu agitatoare cu paletă
sau coşuleţ rotativ; ambele metode folosesc un vas cilindric cu fund rotund;
diferă poziţionarea probei (capsulă, comprimat):
La dispozitivul cu paletă capsulele operculate se fixează cu o spirală din
X, USP.
La metodele cu celulă de tranziţie (sistemul deschis) exista un curent
de solvent cu care se face dizolvarea şi apoi este pompat prin celulă.
Metoda cu celulă de tranziţie utilizează agent de dizolvare în volume de
10-30 ml care străbate încet celula (filtru) de jos în sus cu ajutorul unei
pompe cu piston.
Prin această metodă se poate modifica valoarea pH-ului mediului de
dizolvare, simulând condiţiile de pH de la locul absorbţiei (DAB).
I II
În prezent, toate farmacopeele au oficializat metode experimentale „in
vitro” pentru determinarea vitezei de dizolvare, care controlează
eliberarea egală şi reproductibilă a SM din formele farmaceutice solide
(comprimat, capsule, SST-uri, supozitoare).
Cele mai recomandate metode utilizează dispozitivul cu coşuleţ si
dispozitivul cu o paletă.
Ambele aparate sunt formate dintr-un vas cilindric cu fundul emisferic, o
baie termostatata si un agitator.
Timpii de prelevare a probelor se orientează după modul de eliberare
a SM din forma farmaceutică.
Comprimatele cu eliberare imediată a SM necesită prelevări mai
forme inovatoare;
controlul calităţii medicamentelor cu cedare imediată şi prelungită;
bioechivalenţa dar
s-au produs modificări minore în formulare (concentraţii mai mici),