MEDICAȚIA ANTIDIABETICĂ

HORMONI SEXUALI

Prof. dr. Simona Negreş

Disciplina de Farmacologie şi Farmacie clinică
Facultatea de Farmacie
UMF “Carol Davila” Bucureşti
 STRUCTURA CURSULUI

I. MEDICAȚIA ANTIDIABETICĂ II. HORMONI SEXUALI FEMININI

I.1. Diabet zaharat – patologie II. 1. Baze fiziopatologice
I.2. Antidiabetice – clasificare după origene, structură chimică și
mecanism de acțiune
II.2. Hormoni estrogeni – clasificare
I.3. Insulina și analogi II.3. Hormoni estrogeni – acțiuni fiziologice/farmacodinamice
I.4. Sulfamide antidiabetice (sulfoniluree) II.4. Hormoni estrogeni – farmacotoxicologie
I.5. Biguanide antidiabetice II.5. Hormoni estrogeni – contraindicații absolute
I.6. Agoniști selectivi PPAR γ II.6. Hormoni estrogeni – reprezentanți
I.7. Inhibitori ai alfa glucozidazei intestinale
I.8. Inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 (DPP 4)
I.9. Incretinomimetice
I.10. Inhibitori ai cotransportului Na/Glucoză (SGLT2)
I.11. Analogi ai amilinei (amilinomimetice)
I.12. Meglitinide
 STRUCTURA CURSULUI

II.7. Progestative III. MEDICAȚIA MOTILITĂȚII UTERINE

II.7.1. Clasificare III. 1. Ocitocice
II.7.2. Progestative - acțiuni farmacodinamice III.2. Tocolitice
II.7.3. Progestative – indicații terapeutice IV. Hormoni androgeni
II.7.5. Progestative – reacții adverse IV.1. Hormoni androgeni – acțiuni fiziologice
II.8. Inductoarele ovulației – clasificare și indicații IV.2. Hormoni androgeni – reacții adverse
II.9. Contraceptive hormonale – clasificare IV.3. Hormoni androgeni – clasificare, indicații
II. 10. Contraceptive orale – combinații fixe terapeutice
II. 11. Contraceptive orale – combinații secvențiale IV.4. Hormoni androgeni – reprezentanți
II. 12. Contraceptive orale cu progestative V. Steroizi anabolizanți
II.13. Contraceptive spermicide - Clorura de benzalconiu
 I.1.Diabet zaharat - patologie

• Afecțiune cronică caracterizată prin anomalii metabolice și vasculare.

• Apare ca urmare a producerii și/sau folosirii inadecvate a insulinei, cu modificări în metabolismul
glucidic.
• La nivel global, se estimează că în anul 2000, 2,8% din populație suferea de diabet, până în anul
2030, aproximativ 4,4% din populația globului va avea o formă de diabet.

796.803 802.827 diabetici 875.370 diabetici 999.192 diabetici 1.010.254

persoane estimați în evidențele MS diabetici în România – date MS
diagnosticate cu evidență
diabet

2011 2012 2014 2015 2017

 Caracteristicile DZ tip 1 și DZ tip 2
Caracteristici DZ tip 1 DZ tip 2
Caracteristici DZ tip 1 DZ tip 2
Denumiri DZ insulino-dependent; DZ non-insulino-dependent;
anterioare diabet juvenil diabet al adultului Istoric familial Asociere slabă cu Asociere puternică cu
apariția bolii apariția bolii

Prevalență 5-10% 90% Obezitate Rar Obișnuit (60-90%)

Vârsta la care De obicei sub 30 de ani; De obicei, peste 40 de ani Cetoacidoză Frecventă Rar, cu excepția
debutează incidență maximă la 12-14 situațiilor cu stres
crescut (infecții)
ani
Simptome Poliurie, polidipsie, Poliurie moderată,
Funcția De obicei absentă Insulina se secretă în cantități oboseală, scădere în oboseală.
pancreatică joase, normale sau înalte greutate, Diagnosticat frecvent la
cetoacidoză. examinări de rutină.
Simptomele pot fi
Cauze Asociat cu anumită tipologie Defect în secreția de insulină; moderate până la
HLA; proces autoimun rezistență a țesuturilor la severe și
progresează rapid.
(anticorpi împotriva celulelor insulină; producție hepatică
pancreatice) crescută de glucoză
 COMPLICAȚIILE
DIAGNOSTICUL DIABETULUI ZAHARAT
DIABETULUI ZAHARAT

Microvasculare:
 Glicemia a jeun (la cel puțin 8 ore de la ultima masă) - mai mare de
• Retinopatii;
126 mg/dl (7 mmol/L);
• Nefropatii;  Sau: glicemia provocată (glicemia măsurată la 2 ore după ingestia a
• Neuropatii; 75 g glucoză) - peste 200 mg/dl (11,1 mmol/L);
Macrovasculare:  Sau: glicemia la măsurători întâmplătoare - peste 200 mg/dL, la
• Boală coronariană; pacienți cu simptome clasice de hiperglicemie;
• Boală vasculară periferică;
Unele surse consideră și valori ale HbA1C peste 6,5% ca fiind
• AVC;
criteriu de diagnostic al DZ.
Corelația dintre HbA1c și
glicemia medie (mg/dL)

HbA1c Glicemie medie

(%) estimată (mg/dl)

6 126 Obiective în diabetul zaharat:

 reducerea, controlul și gestionarea complicațiilor micro-vasculare,
7 154 macrovasculare și neuro-patologice pe termen lung;
 conservarea funcției celulei β pancreatice;
8 183
 prevenirea complicațiilor acute ale hiperglicemiei;
9 212  minimizarea episoadelor hipoglicemice;
 menținerea calității generale a vieții pacientului;
10 240
Pentru aceasta, nivelurile aproape normale ale glicemiei sunt
11 269
fundamentale.
12 298 Controlul glicemic - obiectiv principal în managementul DZ.
 I.2. ANTIDIABETICE – clasificare după origine, structură chimică și mecanism de acțiune

A. SUBSTANȚE NATURALE:
• INSULINA ȘI ANALOGI AI INSULINEI UMANE – medicație de
substituție
B. SUBSTANȚE DE SINTEZĂ:
1. SULFONILUREE – cresc eliberarea insulinei din pancreas și 2. BIGUANIDE – cresc glicoliza anaerobă,
utilizarea glucozei în țesuturi: fiind active și în pancreatectomie:
METFORMIN
•Generația I: Generația II:
BUFORMIN
•TOLBUTAMID GLIBENCLAMID
•CLORPROPAMID GLIPIZID 3. OZE – inhibitori ai alfa glucozidazei
GLIQUIDON intestinale:
ACARBOZA
GLICLAZID
GLIMEPIRID
 I.2. ANTIDIABETICE – CLASIFICARE DUPĂ ORIGINE, STRUCTURĂ
CHIMICĂ ȘI MECANISM DE ACȚIUNE

B. SUBSTANȚE DE SINTEZĂ: 7. INCRETINOMIMETICE - agoniști ai receptorilor

4. TIAZOLIDINE – agoniști pe receptorii PPAR gama: peptidului 1 glucagon-like:
• ROSIGLITAZON • EXENATID
• PIOGLITAZON • LIRAGLUTID
5. GLIPTINE – inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 (DPP4): • LIXISENATID
• SITAGLIPTIN • SEMAGLUTID
• VILDAGLIPTIN • DULAGLUTID
• SAXAGLIPTIN
• LINAGLIPTIN
6. GLINIDE (MEGLITINIDE) – cresc eliberarea insulinei din
pancreas:
• REPAGLINID
• NATEGLINID
 I.2. ANTIDIABETICE – CLASIFICARE DUPĂ ORIGINE, STRUCTURĂ
CHIMICĂ ȘI MECANISM DE ACȚIUNE

B. SUBSTANȚE DE SINTEZĂ:
8. INHIBITORI AI COTRANSPORTULUI SODIU/GLUCOZĂ DE LA 8. ANALOGI AI AMILINEI
NIVEL RENAL (SGLT2) – cresc eliminarea glucozei: (AMILINOMIMETICE) – suprimă
• CANAGLIFLOZIN secreția postprandială de glucagon:
• DAPAGLIFLOZIN • PRAMLINTID
• EMPAGLIFLOZIN
• ERTUGLIFLOZIN
• SOTAGLIFLOZIN – inhibitor SGLT1 și SGLT2 (indicat și în DZ
tip 1)
 I.3. Insulina și analogi

• Hormon secretat de celulele beta pancreatice, cu o structură formată din 51 aminoacizi dispuși în
două lanțuri polipeptidice, unite prin punți disulfurice.
• În organism se formează din precursori: pre – proinsulina, proinsulina.
• Dozarea preparatelor de insulină s-a realizat în mai multe feluri:
• Inițial, o unitate de insulină era considerată ca și cantitatea necesară scăderii glicemiei la
iepuri (a jeun) la 45 mg/100 mL sânge;
• Pentru preparatele moderne, unitatea se definește la greutate:
• 1 mg insulină standard = 24 – 28 unități insulinice.
• Fcin:
• Nu se administrează oral, deoarece este degradată de acidul clorhidric din stomac;
• Administrată subcutanat, este degradată rapid de insulinază, având un t1/2 scurt (0,6 ore).
 1. Legarea
I.3. Insulina și analogi INSULINEI pe
receptori
4. Captarea GLUCOZEI în țesuturi

• Insulina – mecanism de acțiune:

• Acționează pe receptori specifici care
au structură tetramerică
• Receptorul este format din 2
heterodimeri care au 2 situsuri de
legare: subunitatea alfa 2. Autofosforilarea resturilor de tirozină și activarea
(extracelulară) este sediul de legare al TIROZINKINAZEI
insulinei; subunitatea beta
(intracelulară) cu activitate Transportor de glucoză – în formă
inactivă, în vezicule
tirozinkinazică; intracitoplasmatice (GLUT 4)

3. TRANSPORTORUL GLUCOZEI migrează către membrana

celulară
 I.3. Insulina și analogi
• Fdin:
• Metabolism glucidic:
• Stimulează pătrunderea și utiliarea glucozei
în mușchi și adipocite;
• Stimulează fosforilarea oxidativă în
hepatocite, celulele musculare, adipocite;
• Crește depozitele de glicogen prin 2
mecanisme: stimulează formarea
glucokinazei și glicogensintetazei și scade
glicogenoliza hepatică;
• Metabolism protidic:
• Stimulează sinteza proteinelor în mușchi
prin creșterea disponibilului de aminoacizi
și prin stimularea sintezei ribozomale;
• Metabolism lipidic:
• Crește anabolismul lipidic prin creșterea
disponibilului de acizi grași (stimulează hidroliza
lipoproteinelor de către lipoproteinlipaza)
• Stimulează sinteza trigliceridelor;
• Scade lipoliza (inhibă lipaza din adipocite);
• Alte acțiuni:
Stimulază ATP aza membranară Na+/K+ și
crește influxul ionilor de potasiu în fibra
musculară
 I.3. Insulina și analogi

• Ftox:
• Hipoglicemie mai ales la supradozare. Hipoglicemia poate apărea brusc și se manifestă prin: transpiraţii reci,
piele umedă şi palidă, fatigabilitate, nervozitate sau tremor, anxietate, senzaţie neobişnuită de oboseală sau
slăbiciune, confuzie, dificultate de concentrare, somnolenţă, senzaţie de foame excesivă, tulburări vizuale,
cefalee, greaţă şi palpitaţii. Hipoglicemia poate deveni severă şi poate duce la pierderea conştienţei şi/sau
convulsii şi poate determina afectarea temporară sau permanentă a funcţiei cerebrale şi chiar deces.
• Reacții alergice la locul injectării. Lipodistrofii (lipoatrofie sau lipohipertrofie) sau amiloidoză cutanată la locul
injecției (aceasta poate afecta ulterior absorbția insulinei; se corectează prin alternarea locurilor de
administrare a injecției);
• Insulinorezistență, datorită apariției anticorpilor antiinsulinici;
 I.3. Insulina și analogi – indicații

• Necesarul zilnic de insulină în DZ 1 este strict individualizat. Insulina este produsă prin tehnologia
• Principii de tratament: ADN-ului recombinant pe Escherichia
• necesarul mediu zilnic de insulină este de 0,5-0,6 UI/kg; coli sau pe Saccharomyces cerevisiae
• aproximativ jumătate este furnizat sub formă de insulină bazală (lentă); Numai insulina regular și NHP-insulina
• Pentru restul dozelor se adm insulină cu acțiune rapidă, înaintea sunt insuline umane; toate celelalte sunt
meselor pricipale; analogi de insulină
• doze mai mari de insulină pot fi folosite în:  Majoritatea insulinelor folosite în prezent
• perioadele de boală acută; în România au o concentrație de 100
• când se instalează cetoacidoza; UI/ml
• când apare rezistența relativă la insulină ;
 INSULINE PREMIXATE
 Amestecuri de insuline umane regular cu durată
I.3. Insulina și analogi scurtă și intermediară;
Tipuri de preparate  Latență 30-60 min; efect dual; durată 10-16 ore
 Amestecuri de analogi;
Tip de insulină Latență Efect Durată  Latență mai scurtă; efect dual; durată 10-16 ore sau
maxim mai lungă;
(peak) Tip de Latență Efect maxim Durată
Insuline cu acțiune rapidă insulină (peak)
Insuline cu durată lungă
Insulină lispro 5-15 minute 45-75 min 3-5 ore
Insulină aspart Insulină 3-4 ore Fără peak 24 ore
Insulină glulizină glargin (efect constant)
6 ore
Insuline cu durată scurtă Insulină 1-2 ore 14-24 ore
Insulina umană regular 30-60 min 2-4 ore 6-8 ore detemir
Insuline cu durată intermediară Insuline cu durată ultralungă
Insulina NPH (suspensii Aprox. 2 4-12 ore 18-26 ore Insulină 1-2 ore Fără peak Peste 42 de
de izofan insulină) ore degludec (efect constant) ore
 I.4. Sulfamide antidiabetice (sulfoniluree)
Avantaj pentru generația II: potența mai mare: 5 mg glibenclamid = 1000 mg tolbutamid = 250 mg
clorpropamid;
Substanța activă Farmacocinetică Posologie

GLIBENCLAMID - Metabolizare hepatică completă, metaboliți inactivi; - Cp.: 1,75; 3,5; 5 mg

- T1/2= 4 – 11 h; - 2,5 – 5 mg/zi (1 sau 2 prize) cu o oră
înainte de masă;

GLIPIZID - Absorbție rapidă, cu scăderea acesteia în prezen ța - Cp.: 5 – 10 mg;

alimentelor; - 2,5 – 5 - 10 mg/zi cu 15 – 20 min. înainte
- Eliminare 65% prin urină în primele 24 h; de masă;
GLIQUIDON - Biotransformare hepatică la metaboliți inactivi; - Cp.: 30 mg;
- T1/2 = 1,4 h; - 15 mg – 30 mg – 60 mg/zi (administrare
orală, înainte de micul dejun);
GLICLAZID - Biotransformare hepatică intensă cu atingerea Css după 2 - Cp.: 80 mg;
zile; - 40 – 80 mg/zi; doza poate fi crescută la
160 – 320 mg/zi;
GLIMEPIRID - Eliminare renală 60% și hepatică 40%; - Cp.: 1-2-3-4 mg
- 1 – 4 mg/zi (maxim 6 mg);
 I.4. Sulfamide antidiabetice (sulfoniluree)

Fcin:
• Absorbție orală bună;
• Legare de proteinele plasmatice > 90%
• Epurare hepatică și renală, ca metaboliți acetila ți;
Fdin:
• Acțiune hipoglicemiantă prin mecanismele: Alte acțiuni:
• Pancreatic: stimulează secreția de insulină, fiind active doar  Crește secreția și aciditatea
atunci când se mai păstrează capacitatea secretorie a gastrică;
pancreasului;  Efect fibrinolitic;
• Extrapancreatic:  Efect antidiuretic (clorpropamid);
• Crește numărul de receptori pentru insulină la nivel hepatic
și crește reactivitatea celulelor la hormon;
• Scade glicogenoliza;
• Crește utilizarea glucozei în mușchi;
 I.4. Sulfamide antidiabetice
(sulfoniluree)
Ftox.:
•Hipoglicemie (efectul apare mai ales la
supradozare, în insuficiența renală sau
hepatică);
•Tulburări digestive: greață, vomă, diaree;
•Efecte toxice sau alergice cutanate: erupții
maculopapulare, eritem polimorf, dermatită
exfoliativă; agranulocitoză;
•Efect mutagen (sunt contraindicate în
primele 3 luni de sarcină);
Indicații:
• Diabet zaharat de tip II.
Interacțiuni medicamentoase:
CREȘTE EFECTUL HIPOGLICEMIANT:
• la asociere cu medicamente care deplasează sulfamidele
hipoglicemiante de pe proteinele plasmatice: anticoagulante orale,
fenilbutazona;
• la asociere cu medicamente care poduc inhibiție enzimatică +
deplasare de pe proteinele plasmatice: acid acetilsalicilic în doze
mari, cloramfenicol;
• crește efectul hipoglicemiant și sunt mascate semnele
hipoglicemiei: beta adrenolitice neselective;
SCADE EFECTUL HIPOGLICEMIANT la asociere cu medicamentele
care produc hiperglicemie: diuretice tiazidice; hormoni
glucocorticosteroizi; hormoni estrogeni;
EFECT DE TIP DISULFIRAM la asociere cu alcool.
 I.5. Biguanide antidiabetice – indicate în diabetul zaharat de tip II al adultului obez
Ftox.:
• Mecansim hipoglicemiant – prin mecanism pancreatic • Tulburări digestive: greață, vomă, anorexie;
dar și în absența pancreasului: • Hipoglicemie, frecventă la asociere cu sulfamide sau
• Inhibă neoglucogeneza; insulină;
• Scad glicogenoliza; • Acidoză lactică datorată stimulării glicolizei anaerobe
• Stimulează glicoliza anaerobă; cu: crampe musculare, dureri abdominale, astenie,
colaps. La concentrații ale lactatului de 3,5 mmoli/l,
• Cresc captarea glucozei în mușchi și în țesutul mortalitatea este 80%.
adipos; Contraindicații în situațiile care favorizează acidoza
• Alte efecte: lactică:
• Scad greutatea la diabeticii obezi; • insuficiență renală;
• Scad VLDL și TG; • insuficiență hepatică;
• insuficiență cardiacă;
• Efect fibrinolitic; • infarct de miocard, etc.
• Efect antiagregant plachetar;
 I.6. Agoniști selectivi PPAR γ:
ROSIGLITAZON (RETRAS)
PIOGLITAZON
• Mecanism hipoglicemiant:
• Scad rezistența la insulină în țesutul adipos,
mușchi striați, ficat;
• Cresc transportul glucozei în mușchi și
țesuturi (cresc sinteza de transportori ai
glucozei);
• Reglează metabolismul acizilor grași în
țesuturile periferice;
• Indicații: în diabetul zaharat de tip II, singure sau în
asociere cu sulfoniluree sau biguanide (terapie de
a treia intenție, datorită reacțiilor adverse cardiace
– cresc riscul de apariție a insuficienței cardiace).
I.7. Inhibitori ai alfa glucozidazei intestinale:
ACARBOZA
• Mecanism hipoglicemiant:
• Acarboza inhibă alfa glucozidaza din peretele
intestinal și scade astfel degradarea polizaharidelor
în monozaharide absorbabile.
• Scade hiperglicemia postprandială în DZ I și DZ II.
• RA:
• Digestive: dureri abdominale, diaree (datorită
fermentării glucozei în intestin).
• Indicații:
• în diabetul zaharat de tip II, în completarea dietei:
50 mg x 3/zi.
 I.8. Inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 (DPP 4)
SITAGLIPTIN
Enzima hidrolizează 2 hormoni endogeni intestinali: Este indicat în DZ II, asociat cu agoniști PPAR gama și/sau
• Peptidul 1 glucagon like (PGL1); sulfoniluree și/sau metformin
• Polipeptidul insulinotropdependent de glucoză Doza: 100 mg/zi, fără ajustarea dozei în insuficiența renală
(PIG); sau hepatică.
Cei doi hormoni au următoarele efecte: VILDAGLIPTIN
• Cresc sinteza și eliberarea insulinei din pancreas; Este indicat în DZ II, asociat cu agoniști PPAR gama
• PGL1 reduce secreția de glucagon din celulele și/sau sulfoniluree și/sau metformin
alfa pancreatice;
Prin inhibiția DPP4 crește concentrația hormonilor PGL1 Doza: 50 - 100 mg/zi.
și PIG. SAXAGLIPTIN – ONGLYZA LINAGLIPTIN – TRAJENTA
Cp. 2,5 – 5 mg Cp. 2,5 – 5 mg
D = 2,5; 5 mg/zi D = 2,5; 5 mg/zi
  Incretino-mimetice agoniști ai receptorilor peptidului 1 glucagon-like. Scad
I.9. Incretinomimetice HbA1C cu 0,8-0,9% în monoterapie și adițional 1% în terapie combinată.
 Nu produc hipoglicemie.
 Produc scădere ponderală.

EXENATID – BYETTA
LIRAGLUTID – VICTOZA – analog PGL 1
Sol inj. 5 – 10 μg; D = 5 μg x 2/zi, s.c., cu 60 minute
D = 0,6 mg/zi ; se poate creşte la 1,2 mg/zi şi la 1,8 mg/zi,
înainte de masă
adm. s.c.; se poate utiliza asociat cu metformin şi
- BYDUREON - adm. o dată/săpt
sulfoniluree.
LIXISENATID - LYXUMIA
DULAGLUTID – TRULICITY – adm. o data/săpt, 0,75 - 1,5 mg,
D: inițial 10 μg/zi; după 14 zile, 20 μg/zi, s.c.
s.c.

SEMAGLUTID
- OZEMPIC – Sol. inj; adm. sc. 0,25-1 mg o dată/săpt.
- RYBELSUS – cpr.; adm. oral 3-7-14 mg o dată/zi
 I.10. Inhibitori ai cotransportului Na/Glucoză (SGLT2)
Cantitatea de glucoză eliminată depinde de concentraţia plasmatică a glucozei.
Avantaj: conferă protecție cardiovasculară

CANAGLIFLOZIN SOTAGLIFLOZIN – inhibitor SGLT1 și SGLT2 (indicat și în

DAPAGLIFLOZIN
EMPAGLIFLOZIN
ERTUGLIFLOZIN
 SGLT2 este exprimat selectiv în rinichi.
 Nu inhibă alți transportori ai glucozei
importanți pentru transportul glucozei spre
țesuturile periferice.
 Sunt de aproximativ 1400 de ori mai
selectivi pentru SGLT2 comparativ cu SGLT1,
principalul transportor intestinal responsabil
pentru absorția glucozei.
DZ tip 1)
 Prin inhibarea intestinală locală a SGLT1 (principalul
transportor implicat în absorbția glucozei), întârzie și
scade absorbția glucozei în intestinul proximal, ceea ce
determină o scădere și o întârziere a hiperglicemiei
postprandiale.
 Prin inhibarea SGLT2, scade resorbția renală a
glucozei filtrate și reduce pragul renal pentru glucoză și
astfel crește eliminarea urinară a glucozei.
 I.11. Analogi ai amilinei (amilinomimetice)

Amilina - hormon secretat de celulele beta- PRAMLINTID

pancreatice (la pacienți cu DZ apare deficit
 folosit în DZ1 și în DZ2
de amilină)
 încetinește golirea stomacului;  Subcutanat, înainte de mesele principale
 suprimă secreția postprandială de  Risc de hipoglicemie severă
glucagon;
 reglează comportamentul alimentar;
I.12. GLINIDE (MEGLITINIDE)
REPAGLINID
NATEGLINID

Mecanism de acțiune: REPAGLINID

• Stimulează eliberarea insulinei din pancreas (efectul este Posologie:
dependent de funcţionarea celulelor β din insulele  0,5 x 3/zi;
pancreatice.  2 mg x 3/zi; administrare la mese;
• Închid canalele de potasiu ATP-dependente de la nivelul  Doza maximă/zi = 16 mg.
membranelor celulelor β prin intermediul unei proteine ţintă,
NATEGLINID
diferită faţă de alte stimulante ale secreţiei. Prin această
Posologie:
acţiune celula β se depolarizează, rezultând deschiderea  60 mg x 3/zi;
canalelor de calciu. Influxul crescut de calciu care rezultă  Se poate crește la 120 x 3/zi;
induce secreţia insulinei din celula β.  Doza recomandată: 180 mg x 3/zi;
Administrare la mese.
 II. HORMONI SEXUALI FEMININI
II. 1. Baze fiziopatologice

Ovarele au rol în formarea și expulzarea periodică a:

• Celulelor sexuale feminine;
• Hormonilor estrogeni și progestativi;
Funcțiile ovarelor:
• Exocrină – funcția de ovogeneză și ovulație;
•Endocrină – secreția de hormoni estrogeni și progestativi;

Variațiile ciclice ale celor două categorii de hormoni – ciclu menstrual (28 zile).

Menopauza – climacterium – insuficiență ovariană fiziologică (încetarea maturării foliculilor).

 HORMONI SEXUALI FEMININI
II.1. Baze fiziopatologice
MUCOASA UTERINĂ FSH LH

Strat bazal - nemodificat

Zi 1 Zi 28
Strat funcțional - dezvoltare Zi 14
Faza luteinizantă
Faza foliculară – se (foliculinoprogesteronică)
dezvoltă un folicul ce – folicul spart se
conține lichid folicular și transformă în corp galben
un ovul care secretă progesteron.
Foliculul Graff cu ovulul
Ruperea stratului funcțional în ziua a 28 a matur se sparge sub
cu apariția menstruației; acțiunea LH și are loc
Durata 3± 1 zi; expulzia ovulului.
Pierdere- 60 – 100 ml sânge necoagulabil;
 II.1. HIPERFOLICULINEMIE

FSH LH

Zi 1 Zi 22 - 24 Ruperea stratului funcțional în ziua a 22

Zi 8 - 10 – 24 cu apariția menstruației;
Durata 5± 1 zi;
Pierdere: > 100 ml sânge necoagulabil;
Apare impregnarea țesuturilor cu foliculina în
exces, cu congestie abdominală și la nivel mamar, cu
apariția crizei intermenstruale.
 II.2. HIPOFOLICULINEMIE

FSH LH
Ruperea stratului funcțional în ziua a
30 – 32 cu apariția menstruației;
Durata 1 zi;
Zi 1 Zi 16 - 18 Zi 32 - 34 Pierdere: < 60 ml sânge necoagulabil;
 II.2. HORMONI ESTROGENI – clasificare:

• Substanțe naturale:
• ESTRONA (foliculina) – substanța standard pentru estrogeni;
• DIHIDROFOLICULINA (cel mai activ hormon natural);
• ESTRIOL
• Substanțe de semisinteză: Substanțe de sinteză:
DIETILSTILBESTROL
• ETINILESTRADIOL
DIENESTROL
• MESTRANOL METALENESTRIL
HEXESTROL
CLOROTRIANSEN
 II.3. HORMONI ESTROGENI – acțiuni fiziologice/farmacodinamice:
• Acțiune morfogenetică: • Alte acțiuni:
• Stimulează dezvoltarea aparatului genital • Creșterea permeabilității capilare;
feminin; • Retenție de sodiu și apă;
• Determină morfogeneza scheletului (are efect • Inhibiția resorbției osoase;
stimultor la cantități mici și inhibitor la cantități • Stimulează sinteza factorilor coagulării: II,
mari); VII, IX, X și scad antitrombina III
• Dezvoltarea caracterelor sexuale primare și (stimulează coagularea sângelui);
secundare; • Scad agregarea plachetară;
• Acțiune de tip estrogen: • Au efecte parasimpatomimetice la nivelul
• Maturarea endometrului; organelor genitale, glandelor mamare
• Apariția ciclului menstrual; (vasodilatație și congestie);
• Maturarea epiteliului vaginal; • Stimulează diviziunea celulară la nivelul
• Proliferarea celulară a canalelor lactifere și a țesutului organelor țintă: sân
conjunctiv; și uter.
 II.4. HORMONI
II.5. HORMONI ESTROGENI –
ESTROGENI –
contraindicații absolute:
farmacotoxicologie:

• Sarcină (în primul trimestru induc

• Aparat digestiv – greață, vomă anorexie sau creștere în
malformații ale inimii și membrelor);
greutate;
• Alăptare;
• Hepatic: creșterea transaminazelor serice și a fosfatazei
• Antecedente tromboembolice;
alcaline;
• Sângerări genitale nediagnosticate;
• Aparat biliar: calculoză biliară la tratament îndelungat;
• Cancer mamar,
• Aparat cardiovascular: creșterea tensiunii arteriale și apariția
• Afecțiuni hepatice acute;
edemelor;
• În TBC este contraindicată asocierea cu
• Sânge – creșterea riscului de afecțiuni tromboembolice;
rifampicină
• Hiperplazia anormală a celulelor endometrile, cancer;
deoarece aceasta are efect inductor
• La bărbați cu cancer de prostată tratați cu estrogeni: scăderea
enzimatic și scade
libidoului, ginecomastie, atrofie testiculară;
eficaitatea estrogenului;
 II.6. HORMONI ESTROGENI – reprezentanți

ESTRADIOL- gel transdermic 0,75 mg/doză ESTRIOL- ovule 0,5 mg

Indicații:
Indicații:
• Terapia de substituţie hormonală (TSH) pentru
• Tratamentul simptomelor vaginitei atrofice datorate
simptomele determinate de deficitul estrogenic (la femeile
la care au trecut cel puțin 6 luni de la ultima menstrua ție). deficitului de estrogen postmenopauză.
• Prevenirea osteoporozei la femeile aflate în perioada de• Tratamentul pre- şi postoperator la femeile aflate în
postmenopauză, cu risc crescut de posibile fracturi, care postmenopauză supuse unei intervenţii chirurgicale
nu tolerează sau cărora le sunt contraindicate alte vaginale.
medicamente aprobate pentru prevenirea osteoporozei • Pentru facilitarea diagnosticului frotiului cervical atrofic
suspect.
 II.7. PROGESTATIVE
Substanțe naturale sau de sinteză utile în caz de insuficiență fiziologică a
secreției de progesteron.
II.7.1. Clasificare

• Clasificare:
• Substanțe naturale: PROGESTERON
• Substanțe de sinteză:
1. Derivați de pregnan: 3. Derivați de estran (19 – nortestosteron):
• MEDROXIPROGESTERON ALILESTRENOL
• CLORMADINON LINESTRENOL
• GESTONORON NORETISTERON
LEVONORGESTREL
• MEGESTROL
ETINODOL
2. Derivați de pregnandien: DIENOGEST
• NOMEGESTROL GESTODEN
NORETINODOL
 II.7.2. PROGESTATIVE
Acțiuni farmacodinamice
Acțiuni farmacodinamice de tip progestativ:
Rol în fixarea oului fecundat și menținerea
sarcinii;
Pregătesc glanda mamară pentru lactație;
Derivații de pregnan au acțiune progestativă
și antiestrogenică intensă putând inhiba
ovulația;
Derivații de estran au acțiune progestativă
mai redusă comparav cu derivații de pregnan,
au efect estrogenic și androgenic redus;
II.7.3. PROGESTATIVE
Indicații terapeutice
Indicații:
• Iminență de avort;
• Menoragii și metroragii funcționale;
• Terapie de substituție la menopauză;
• Fixarea oului fecundat și menținerea sarcinii;
• Pregătirea glandei mamare pentru lactație;
• Endometrioze (doze mari);
• Cancer endometrial recurent sau metastatic;
• Dismenoree;
• Contracepție;
 II.7.5. PROGESTATIVE – reacții adverse

Reacții adverse produse de progestativele Reacții adverse produse de progestativele de sinteză:

naturale:
• Fibromatoză multiplă (administrare
îndelungată și în doze mari);
• Retenție hidrosalină cu edeme;
• Virilizarea fetusului femel când este
administrat în sarcină);
• Tulburări dispeptice digestive;
• SNC: cefalee, iritabilitate, depresie (la utilizare timp
îndelungat);
• Creștere în greutate (efect datorat acțiunii
anabolizante);
• Flebite și tromboembolii (mai ales la substanțele cu
efect estrogenic);
 II.8. INDUCTOARELE OVULAȚIEI – clasificare și indicații
A. Substanțe naturale sau obținute prin inginerie genetică: B. Substanțe de sinteză:
GONADORELINA - secretată de hipotalamus, stimulează • CLOMIFEN
hipofiza și eliberarea gonadotropinelor FSH; LH; • EPIMESTROL
GONADOTROPINE:
• GONADOTROPINA CORIONICĂ – stimulează ovulația, INDICAȚII:
formarea corpului galben și secreția de progesteron; • Oligomenoree;
• MENOTROPINA (extrasă din urina de femeie la menopauză) • Insuficiența secreției de
- administrată în prima parte a ciclului menstrual duce la gonadotropine endogene;
dezvoltarea foliculului; • Sterilitate;
• FOLITROPIN ALFA, BETA, DELTA - Efect de tip FSH –
stimulează dezvoltareafoliculului și secreția de estrogeni;
• LUTROPIN ALFA – efect de tip LH;
 II.8. INDUCTOARELE OVULAȚIEI – reprezentanți
GONADOTROFINA CORIONICĂ umană-Hcg
MENOTROPINA – indicații
Indicații la femei:  inducerea ovulaţiei la femei cu
• inducerea ovulaţiei în caz de subfertilitate datorată anovulaţiei sau amenoree sau anovulaţie care nu au
insuficienţei maturării foliculare; răspuns la
 tratamentul cu clomifen;
• prepararea foliculilor pentru puncţie în programele de hiperstimulare  hiperstimulare ovariană controlată
ovariană controlată (pentru tehnici medicale de reproducere asistată); (HOC) în cadrul tehnologiei de
• suportul fazei luteale. reproducere asistată medical (TRA):
Indicații la bărbaţi:  inducerea dezvoltării foliculare
• hipogonadism hipogonadotropic; multiple la femeile supuse tehnicilor
de reproducere asistată aşa cum este
• pubertate întârziată asociată cu insuficienţă funcţională gonadotrofică fertilizarea in vitro (FIV).
hipofizară;
• criptorhidism nedatorat obstrucţiei anatomice.
 II.8. INDUCTOARELE OVULAȚIEI – reprezentanți

FOLITROPIN ALFA
Indicații la femei: Indicații la bărbați:
• Anovulaţie (inclusiv sindromul ovarian polichistic, SOPC) la femei Concomitent cu tratamentul cu
care nu răspund la tratamentul cu clomifen. gonadotropină corionică umană
• Stimularea dezvoltării multifoliculare la femeile la care se urmăreşte (hCG) pentru stimularea
superovulaţia pentru tehnicile de reproducere asistată (TRA), tip spermatogenezei la bărbaţii care
fertilizarea in vitro (FIV), transferul intrafalopian al gameţilor (TIFG) şi au hipogonadism
transferul intrafalopian al zigotului (TIFZ). hipogonadotropic congenital sau
• Folitropina alfa în asociere cu medicamente cu hormon luteinizant dobândit.
(LH) este recomandată pentru stimularea dezvoltării foliculare la
femei cu deficit sever de LH şi FSH (concentraţie plasmatică de LH
endogen < 1,2 UI/l).
 II.8. INDUCTOARELE OVULAȚIEI – reprezentanți
Clomifen
Mecanism de acțiune:
• Amestec de cis (zuclomifen) şi trans
(enclomifen) izomeri.
• Izomerul cis (30-35% din substanţa
activă) și este un compus antiestrogenic
care inhibă selectiv legarea estradiolului
de receptorii hipotalamici. Consecutiv
acestei acțiuni crește producţia de
gonadotropină printr-un mecanism de
feed-back pozitiv, prin aceasta fiind
stimulată ovulaţia.
Reacții adverse frecvente: Indicații terapeutice:
• SNC: cefalee; • inducerea ovulaţiei la femei în
• Tulburări vizuale: vedere condiţii de anovulaţie în vederea
încețoșată, scotoame; obţinerii unei sarcini;
• Tulburări gastrointestinale: dreață,• anovulaţie datorită unor tulburări de
vomă, distensie abdominală, funcţionare a hipotalamusului;
flatulență • amenoree secundară de etiologii
• Uter: creșterea ovarelor, sângerări diferite excluzând cea datorată
tulburărilor funcţionale ale hipofizei,
intermenstruale sau menoragie;
tiroidei sau glandelor suprarenale;
• amenoree postcontraceptive orale;
 II.9. CONTRACEPTIVE HORMONALE - clasificare

COMBINAȚII ESTROPROGESTATIVE:
- FIXE (monofazce) – conțin o asociere de estrogen (frecvent etinilestradiol) + progestativ (levonorgestrel,
desogestrel, etinilestradiol etc.). Se administrează din prima zi a ciclului menstrual până în ziua 21, cu 7 zile
pauză.
- SECVENȚIALE:
- Bifazice – au 2 tipuri de comprimate cu aceea și doză de estrogen dar cu doze diferite de progestativ.
- Trifazice – au 3 tipuri de comprimate cu doze de progesteron și de estrogeni diferite. Se administrează din prima
zi a ciclului menstrual până în ziua 21, cu 7 zile pauză. Unele preparate se administrează 28 de zile consecutiv.

COMBINAȚII CE CONȚIN EXCLUSIV PROGESTATIVE:

- Alternativă a asocierilor estroprogestative în caz de accidente tromboembolice, alăptare.
- Contracepție de urgență.
CONTRACEPTIVE HORMONALE - mecanism

Mecanisme de acțiune:
• Inhibă funcția hipofizei și suprimă vârfurile hormonale;
• Modifică endometrul în sens nefavorabil implantației;
• Îngroașă mucusul cervical și îngreunează pătrunderea
spermatozoizilor.
 II. 10. CONTRACEPTIVE ORALE – COMBINAȚII FIXE

Progestativ Estrogen Mod de administrare

Dienogest 2 mg Etinilestradiol 0, 03 mg Administrare 21 de zile consecutiv. 7 zile pauză.
Levonorgestrel 0,15 mg Etinilestradiol 0,03 mg 21 comprimate roz (active) + 7 comprimate albe (placebo).
Desogestrel 0,15 mg Etinilestradiol 0,03 mg Administrare 21 de zile consecutiv. 7 zile pauză.
Desogestrel 0,15 mg Etinilestradiol 0,03 mg Administrare 21 de zile consecutiv. 7 zile pauză.
Gestoden 0,075 mg Etinilestradiol 0,02 mg Administrare 21 de zile consecutiv. 7 zile pauză.
Gestoden 0,013 mg/24 ore Etinilestradiol 0,06 mg/24 ore Plasture transdermic.
Gestoden 0,060 mg Etinilestradiol 0,015 mg 1 comprimat activ galben/zi, în primele 24 de zile, apoi 1
comprimat placebo verde/zi, în următoarele 4 zile).
Norgestimat 0,25 mg Etinilestradiol 0,035 mg Administrare 21 de zile consecutiv. 7 zile pauză.
 II. 10. CONTRACEPTIVE ORALE – COMBINAȚII FIXE

Progestativ Estrogen Mod de administrare

Drospirenon 3 mg; Etinilestradiol 0,02 mg 21 de zile consecutiv + 7 zile pauză. Sau 28 zile consecutiv (7
comprimate placebo).
Norelgestromin 6 mg Etinilestradiol 600 mg (EE). Sistem terapeutic transdermic. Fiecare sistem eliberează în 24 ore,
(NGMN). 150 mcg NGMN şi 20 mcg EE. Fiecare sistem folosit este îndepărtat
şi înlocuit imediat cu unul nou, în aceeaşi zi („ziua schimbului”), în
ziua a 8‑a şi ziua a 15‑a a ciclului.
Clormadinonă acetat 2 Etinilestradiol 0,03 mg. 21 de zile consecutiv + 7 zile pauză.
mg;
Nomegestrol acetat 2,5 Estradiol hemihidrat 1,5 mg 24 albe active + 4 galbene placebo
mg
 II. 11. CONTRACEPTIVE ORALE – PREPARATE SECVENȚIALE

Estrogen/progestativ Estrogen/progestativ Estrogen/progestativ Estrogen/progestativ Estrogen/progestativ

2 compr. galben închis: 5 compr. Roşii: valerat 17 compr. galben 2 compr. roşu închis: 2 compr. albe fără
valerat de estradiol 3 mg de estradiol 2 mg şi deschis: valerat de valerat de estradiol 1 mg sustanţe active
dienogest 2 mg estradiol 2 mg şi
dienogest 3 mg
6 dj. brun: levonorgestrel 5 dj. albe: levonorgestrel 10 dj. ocru: levonorgestrel 21 zile + 7 zile pauză.
0,05 mg; 0,075 mg; etinilestradiol 0,125 mg; etinilestradiol
etinil­estradiol 0,03 mg 0,04 mg 0,03 mg
6 compr. galben: 0,05 mg 5 compr. portocalii;: 10 compr. albe: 0,12 mg 21 zile + 7 zile pauză.
levonorgestrel, 0,03 mg 0,75 mg levonorgestrel, levonorgestrel, 0,03 mg
etinilestradiol 0,4 mg etinilestradiol etinilestradiol

Compr. galbene: Compr. roșii: Compr. albe: desogestrel 21 zile + 7 zile pauză.
desogestrel 0,05 mg; desogestrel 0,10 mg; 0,15 mg; etinilestradiol
etinilestradiol 0,035 mg etinilestradiol 0,03 mg 0,03 mg
 II. 12. CONTRACEPTIVE ORALE CU PROGESTATIVE
Progestativ
Levonorgestrel 0,75 mg; 1,5 mg;
 
Ulipristal 30 mg
Desogestrel 0,075 mg
Etonorgestrel 68 mg. Implant
Levonorgestrel 52 mg. Sistem cu
cedare intrauterină.
Administrare
Contracepţia de urgenţă: în primele 72 ore după raportul sexual, fie 1,5 mg
levonorgestrel, într o priză, fie 0,75 mg levonorgestrel, de 2 ori la 12 ore interval.
Este metoda „levonorgestrel singur”.
Se poate utiliza şi metoda „2×2” (Yuzpe), asociere de etinilestradiol (0,1 mg) cu
levonorgestrel (0,5 mg), administrate de 2 ori, la 12 ore interval, în primele 12–72
ore după raportul sexual.
Modulator selectiv al receptorilor pentru progesteron care inhibă sau întârzie
ovulaţia’. Contracepţie de urgenţă în interval de 120 de ore (5 zile).
1 compr./zi, la aceeași oră, continuu.
Contracepție timp de 3 ani.
Contracepție timp de 5 ani.
 II.13. Contraceptive spermicide
Clorura de benzalconiu

Mecanism:
• acţiune spermicidă şi antiseptică;
• produce ruptura membranei spermatozoidului;
• nu modifică flora saprofită;
Utilizare: Ovulul se introduce profund intravaginal, cu 5-10 minute înainte de raportul sexual, cu pacienta în
decubit dorsal, pentru a asigura dizolvarea optimă a substanţei active. Protecţia contraceptivă este asigurată
timp de aproximativ 4 ore.
Toaleta externă imediat după raportul sexual se face numai cu apă (nu se utilizează săpun, deoarece
reduce efectul spermicid).
 III. MEDICAȚIA MOTILITĂȚII UTERINE
III.1. Ocitocice

OCITOCICE Indicații:
• HORMONI: •Inducerea și susținerea contracțiilor uterine în timpul
• OXITOCINA travaliului;
• DEMOXITOCINA •Controlul hemoragiei post partum și post abortum;
• PROSTAGLANDINE:
•DINOPROSTON •Controlul involuției uterine;
•DINOPROSTUM •Inducerea avortului terapeutic;
•CARBOPROSTIL •Menoragii, metroragii;
• ALCALOIZI DIN ERGOT:
• ERGOMETRINA
• METILERGOMETRINA
 III. MEDICAȚIA MOTILITĂȚII UTERINE
III.1. Ocitocice
Oxitocina

Mecanism: Reacții adverse:

• Hormon cu structură polipeptidică, secretat
de retrohipofiză, implicat în contracția
uterină și expulzia laptelui;
• Crește frecvența și forța contracțiilor uterine
ritmice, efect mai intens în ultimele
săptămâni de sarcină;
• Efectul apare prin activarea receptorilor
specifici de la nivelul miometrului și prin
creșterea secreției de prostaglandine;
• asfixie la făt în timpul travaliului;
• ruptura uterului;
• Hipertensiune arterială, aritmii cardiace
Indicații:
• Susținerea contracțiilor uterine în timpul travaliului;
• Inducerea travaliului în cazul sarcinilor complicate:
ex. sarcină prelungită datorită insuficienței
placentare;
• Controlul metroragiei postpartum când aceasta nu
răspunde la ergometrină;
 III. MEDICAȚIA MOTILITĂȚII UTERINE
III.1. Ocitocice
Ergometrina
Mecanism: Reacții adverse:
• Crește frecvența și amplitudinea contracțiilor • Tetanie uterină, scade circulația utero-placentară;
uterine (efect simpatomimetic și dependent de • Traumatism al fătului;
ionii de Ca); • Creșterea tensiunii arteriale, ischemie periferică (mai ales
• Crește tonusul bazal uterin, favorizând la administrare i.v);
închiderea sinusurilor venoase din miometru
(hemostatic uterin); Indicații:
• Contractă orificiul uterin; • Profilaxia hemoragiilor post partum și post abortum: 0,2 –
• Efect vasoconstrictor redus pe circulația 0,4 mg x 2-4/zi, i.m.
sistemică;
 III. MEDICAȚIA MOTILITĂȚII UTERINE
III.2. Tocolitice

Hexoprenalina
TOCOLITICE  simpatomimetic beta2-adrenergic care produce dilatarea
• STIMULATOARELE RECEPTORILOR miometrului;
 reduce marcat frecvenţa şi intensitatea contracţiilor uterine;
BETA 2 ADRENERGICI:
 inhibă travaliul spontan sau indus de oxitocină;
•
SALBUTAMOL  normalizează contracţiile prea puternice sau neregulate din
•
FENOTEROL timpul naşterii;
•
HEXOPRENALINA  efectul tocolitic începe imediat după injectarea intravenoasă
•
RITODRINA şi se menţine aproximativ 20 minute;
• SULFAT DE MAGNEZIU  afectează în mică măsură frecvenţa cardiacă maternă
 şi fetală şi circulaţia;
• AINS
Indicații:
•Profilaxia și tratamentul iminenței de avort și a nașterii premature.
 IV. HORMONI ANDROGENI
IV.1. Fiziologie

 Hormonii androgeni sunt reprezentați de: testosteron, dihidrotestosteron și androstendion.

 Sunt secretați de celulele interstițiale Leyding, dar și de către celulele zonei reticulate din
corticosuprarenale.
 Secreția zilnică de testosteron este de 7 mg/zi la adult, iar o parte din el se biotransformă cu enzima 5 –
alfa reductaza în dihidrotestosteron sau în 5 alfa androstendiol.
 Circulă în sânge legat de o globulină plasmatică.
 Concentrația plasmatică a hormonilor testiculari variază cu vârsta:
 200-300 ng/dL până la pubertate;
 600-700 ng/dL la adult;
 IV. HORMONI ANDROGENI
IV.1. Fiziologie - Acțiuni fiziologice ale hormonilor androgeni
 Acțiune androgenică (virilizantă) – influențează
dezvoltarea caracterelor sexuale specifice
masculine:
 Caractere sexuale primare: dezvoltarea
organelor sexuale primare: vezicule
seminale, prostată, penis, scrot;
 Caractere sexuale secundare: pilozitate,
forță musculară, îngroșarea corzilor vocale;
 Caractere sexuale terțiare: activitate
nervoasă, instinct sexual, etc.;
 Acțiune anabolizantă:
 Activează sinteza proteică și metabolismul fosfo-
calcic la nivelul țesuturilor și organelor: musculatura
scheletică, matricea osoasă, țesutul nervos,
măduva hematopoetică;
 Intensifică osteosinteza în perioada pubertară și
duc la creșterea în lungime datorită sintezei
crescute de matrice osoasă și depunerii calciului în
oase;
 În perioada postpubertară conduc la osificarea
cartilajelor de creștere și opresc dezvoltarea
statutară;
 IV. HORMONI ANDROGENI
IV.1. Fiziologie - Acțiuni fiziologice ale hormonilor
androgeni
 Alte acțiuni:
 Favorizează depunerea glicogenului în
mușchi;
 Cresc toleranța la glucoză la diabetici;
 Produc retenție hidrosalină mai slabă
comparativ cu estrogenii;
 Stimulează eritropoeza;
 Stimulează secreția glandelor sebacee;
 Cresc absorbția intestinală a calciului și
favorizează fixarea acestuia în oase;
IV. HORMONI ANDROGENI
IV.2. Reacții adverse ale hormonilor androgeni
 Farmacotoxicologie:
 La femei produc virilizare: acnee, hirsutism,
îngroșarea vocii, calviție temporală sau difuză,
creșterea libidoului, tulburări menstruale (amenoree);
 La bărbață: priapism, suprastimulare sexuală,
hipertrofia prostatei, scăderea spermatogenezei
(datorată scăderii secreției de gonadotrofine);
 La băieți, administrați în perioada pubertară duc la
masculinizare precoce și la oprirea creșterii prin
înhibiția cartilajului epifizar;
 Icter colestatic;
 IV.3. HORMONI ANDROGENI – clasificare și indicații terapeutice

ANDROGENI UTILIZAȚI PENTRU EFECTUL Indicații:

VIRILIZANT: • Hipogonadism la tineri, datorat incapacității
• Substanțe naturale: TESTOSTERON testiculului de a secreta testosteron;
ESTERII TESTOSTERONULUI: propionat, • Hipogonadism la adult posttraumatic sau
fenilpropionat, enantat, cipionat, undecilenat. postinfecțios;
• Substanțe de sinteză: • Cancer de sân la femei postmenopauză;
• METILTESTOSTERON • Osteoporoză;
• FLUOXIMESTERON • Doze mari în hipoplazia și aplazia măduvei
• MESTEROLON hematoformatoare;
• DANAZOL
 IV.3. HORMONI ANDROGENI – reprezentanți

Testosteron
Metiltestosteron
• Este indicat în hipogonadism sub formă de:
• Este indicat în hipogonadism, oral: 10-50 mg/zi
• Implante subcutanate care asigură sau perlingual: 5-20 mg/zi;
concentrații eficiente pentru câteva luni (8
implante cu 600 mg testosteron sunt • Cancer de sân: doze mai mari;
eficace 4-5 luni);
• Preparate cu eliberare transdermică
aplicate pe pielea scrotului;
• Esterii testosteronului sunt soluții uleioase
administrate i.m;
 V. HORMONI ANDROGENI ȘI STEROIZI ANABOLIZANȚI –
clasificare/indicații

STEROIZI ANABOLIZANȚI: Indicații:

• METANDIENONA • Creșterea masei musculare;
• OXIMETOLONA • Denutriție;
• NOZOLOL • Osteoporoză la vârstnici;
• NORETANDROLON • Post intervenții chirurgicale;
• OXANDROLON
• NANDROLON
• ETILESTRANOL
• STANOZOLOL
 Bibliografie

• Cristea AN (sub redacția) - Tratat de Farmacologie, Ed. Medicală, București, 2005 - tiraj
prelungit 2006 - 2015
• Dobrescu D., Negreș S. și colab. – Memomed 2021, Ed. Universitară, București, 2021.
• Chiriță C., Marineci C.D. - Agenda Medicală 2021, Ed. Medicală, București, 2021.
• Katzung B.G., Trevor A.J. (Editors) - Basic & Clinical Pharmacology, 13th Ed., International
Ed., McGraw-Hill Education, 2015.