Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Curs Diuretice
Curs Diuretice
CLASIFICAREA DIURETICELOR
ÎN FUNCŢIE DE LOCUL ŞI MECANISMUL DE ACŢIUNE
Inhibitorii anhidrazei carbonice:
• blochează formarea H+, provenit din disocierea H2CO3;
Tub • este împiedicată reabsorbţia Na+ la schimb cu H+
contort
proximal
Tub
contort
CORTICALA distal Antialdesteronice
RENALÃ • antagonişti competitivi ai aldosteronului;
• antagonişti funcţionali ai aldosteronului
Eficacitate mare:
• Diuretice de ansă
(utilitate în edeme refractare la
tiazide şi în urgenţe)
Eficacitate medie:
• Tiazide şi alte diuretice
similare farmacologic
Eficacitate slabă:
• Inhibitorii anhidrazei carbonice;
• Diuretice antialdosteronice
CLASIFICAREA DIURETICELOR
ÎN FUNCŢIE DE DURATA ACŢIUNII FARMACODINAMICE
ACETAZOLAMIDA
- Acţionează la nivelul tubului contort proximal
- Scade formarea de acid carbonic→ scade secreţia de H+ → diminuă
schimbul Na+/H+
- Duce la tendinţă de acidoză metabolică
Are efecte extrarenale:
- Scade secreţia umorii apoase: scade presiunea intraoculară
- La nivelul urechii interne diminuă secreţia de endolimfă, influenţând
favorabil fenomenul de vertij
- Are efect antiepileptic
Se administrează în asociaţie cu alte diretice.
Contraindicaţii:
- Insuficienţă renală, hepatică, CSR
- Alergie la sulfamide.
2. Diuretice tiazidice
PARTICULARITĂŢI FARMACOLOGICE
ALE DIURETICELOR TIAZIDICE
ŞI A CELOR ÎNRUDITE (din punct de vedere farmacologic)
FARMACOCINETICĂ
Absorbţie:
• rapidă, dar incompletă (tiazide);
•lentă, completă (tiazide-like), grăbită de alimente;
Distribuţie:
• legare medie de proteine;
• distribuţie redusă în ţesutul adipos; nu pătrund în SNC
• traversează bariera hemato-placentară;
Eliminare:
• dependentă de sistemele trasportoare pentru acizi;
Clorotiazida . Hidroclorotizida
Mecanism de acţiune:
- inhibă reabsorbţia Na+ din segmentul de diluţie şi stimulează secreţia de
K+,
- La doze mari acţionează şi la nivelul tubului contort proximal ,
- La doze mari pot inhiba şi carboanhidraza, ceea se explică alcalinizarea
urinii,
- Scad filtrarea glomerulară.
Indicaţii:
- Insufcienţă cardiacă cronică (la bolnavii decompensaţi)
- Edeme (de natură cardiacă, renală, hepatică)
- HTA
- În calciurie idiopată (scad excreţia de Ca)
Hidroclorotiazida
- se utilizează şi în diabetul insipid nefrogen.
- Are şi efect antidiuretic cre se datorează inhibării fosfodiesterazei;
permeabilitatea TCD şi tubului colector pentru apă este dependentă de
concentraţia intracelulară de cAMP.
PARTICULARITĂŢI FARMACOLOGICE
ALE DIURETICELOR TIAZIDICE
ŞI A CELOR ÎNRUDITE (din punct de vedere farmacologic)
Efecte metabolice
• crescută de tiazide, Lipidele
puţin influenţată de • competiţie cu
Glicemia Uricemia acidul uric la plasmatice
sulfamidele
nivelul eliminării;
heterociclice; • creştere uşoară
Alţi compuşi
POLITIAZIDA
CICLOPENTIAZIDA
- Cu profil asemănător hidroclorotiazidei
- Potenţă şi durată de acţiune mai mare (aprox. 16 ore)
Compuşi înrudiţi cu tiazidele
CLOPAMIDA
CLORTALIDON
INDAPAMIDA
- Are acţiune blândă,
- Eliminarea ei nu interferă cu acidul uric,
- nu dezechilibrează diabetul.
Farmacocinetica indapamidei
DISTRIBUŢIE
ABSORBŢIE Pic plasmatic: 12 h
Steady-state: 7 zile
Absorbţie –
cvasi-
completă
SÂNGE ŞI
METABOLIZARE ŢESUTURI
Legare de
LUMEN proteine în
INTESTINAL proporţie medie;
FICAT Metabolizare hepatică
intensivă Timp de
înjumătăţire
plasmatică 18 ore;
ELIMINARE
prin fecale
(neglijabilă)
Reprezentanţi:
FUROSEMID
BUMETANID
ACID ETACRINIC
Furosemid
Se absoarbe repede,
Fectul apare în 30 min după administrare p.o. şi în 5 min după
administrare i.v.
Se elimină prin secreţie tubulară
Mecanism de acţiune: inhibă reabsorbţia sodiului la nivelul
porţiunii ascendente a ansei lui Henle
- Poate elimina până la 30% din cantitatea de Na+ din ultrafiltrat
- Elimină K+, Mg2+, Ca2+, HCO3-
- pH-ul urinar poate scade; nu se modifică la doze terapeutice.
! Efectul diuretic se produce şi în caz de scădere a filtrării
glomerulare deoarece substanţa creşte fluxul glomerular prin
creşterea circulaţiei sanguine renale şi redistribuirea ei în
favoarea perfuziei corticale.
4. DIURETICE ANTIALDOSTERONICE
SPIRONOLACTONA
-Analog structural al aldosteronului
-În formă microcristalină se absoarbe bine p.o.
-BD 25% datorită efectului mare al primului pasaj hepatic
-T1/2 lung, aprox. 14 ore
-Eliminare urinară lentă.
Efecte:
-Acţiune diuretică slabă
-Acţiune antihipertensivă
-Acţiune anabolizantă (1% din acţiunea anabolizantă a testosteronului)
Acţiunea diuretică a spironolactonei
Blochează acţiunea
aldosteronului
MANITOL
- Nu se absoarbe digestiv;
- i.v. Se administrează prin filtrare glomerulară, fără
reabsorbţie tubulară, în majoritate nebiotransformat.
Efecte secundare: greaţă, ameţeli, cefalee.
Este indicat ca diuretic i.v.(lent sau în perfuzie) în:
- Profilaxia anuriei la bolnavii cu şoc, arsuri;
- Intoxicaţii acute, cu substanţe care se elimină renal;
- Edem cerebral;
- Glaucom acut congestiv.
Diuretice vegetale
Mecanism de acţiune:
- Apa în cantitate mare inhibă secreţia hipofizară de ADH
(feedback negativ)
ANTIDIURETICE
DIABETUL INSIPID:
Poliurie (4-20l/24ore)
Polidipsie
DIABET INSIPID
HIPOFIZAR NEFROGEN
Acţiuni:
- Permeabilizează tubii colectori la apă
- Stimulează reabsorbţia pasivă a apei, în tubii contorţi distali
- Scade diureza şi concentrează urina
Vasopresina
Efecte secundare:
- Vasculare (HT, insuficienţă coronariană acută)
- Digestive (diaree, dureri abdominale)
- Contracţii uterine (avort).
DESMOPRESINA
Indicaţii:
- De elecţie în diabetul insipid nefrogen (hipofizar)
- Enurezis nocturn la copii.
VĂ MULŢUMESC!!!!!!