CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR

● I. BETALACTAMINE
● A. Peniciline
● B. Cefalosporine
● C. Carbapeneme

● II. INLOCUITORI AI BETALACTAMINELOR IN CAZ DE SENSIBILIZARE

SAU REZISTENTA
● Macrolide
● Lincosamide
● Vancomicina
● Rifampicina
● Fosfomicina

● III. AMINOGLICOZIDE; POLIMIXINE

● IV. TETRACICLINE

● V. CLORAMFENICOL

● VI. CHINOLONE

● VII. SULFAMIDE
ANTIBIOTICELE
I. BETALACTAMINE
Au structura chimica cu nucleu betalactamic
● actioneaza prin interferarea sintezei peretelui
bacterian
● au actiune bactericida
● pot fi inhibate de betalactamaze

●A. PENICILINE
1. NATURALE:Penicilina G, Penicilina V,
benzatinpenicilina
2. SEMISINTETICE
● Antistafilococice: meticilina, oxacilina
● Aminopeniciline: ampi/amoxicilina
● Amidinopeniciline: mecilinam
CARBOXIPENICILINE
● CARBOXIPENICILINE:
● carbenicilina 1; 5 g;
● ticarcilina
Asocieri cu inhibitori de lactamaze (Clavulanat de potasiu)
● Augmentin;
● Timentin(1.6; 3.2g)
● Spectru pe Gram (+) aprox. Cu penicilina A (amoxicilina,
ampicilina) cu excepţia enterococului care este rezistent.
● rezistenţa la cefalosporinaze
● Spectru pe Gram (-) este lărgit la:
CARBOXIPENICILINE
● Enterobacteriacee astfel ca :
● Seratia
● Enterobacter
● Pseudomonas
● PIPERACILINA asemanatoare cu Carbenicilina dar este mai
activă pe enterococ (tazobactam – 4/0.5g - Tazocin)
● THIENAMICINA:
● spectru mai larg decat toate betalactaminele
● activ pe toţi cocii Gram (+) şi Gram (-) şi pe stafilococul
meticilino rezistent
● prezintă rezistenţă qvasi totală la betalactamazele bacililor
Gram negativi.
CEFALOSPORINE
B. CEFALOSPORINE
● BETALACTAMINE cu spectru larg
● Generatia I
● CEFALEXINA caps 500mg
Identic cu Penicilinele A pe Gram (+) (excepţie enterococ şi listeria
care sunt rezistente
● Rezistă la penicilinaze
● Acţionează în plus pe stafilococ producator de penicilinază
comparativ cu ampicilina
● Sunt inactive pe enterobacteriacee şi pseudomonas – care
produc cefalosporinaza.
CEFALOSPORINE

●Generatia II
● CEFUROXIM(tb 500mg; fl 750mg si 1500mg/fl),
● CEFACLOR caps 500mg
● prezintă o rezistenţă parţială la unele
cefalosporinaze
Pseudomonas = rezistent
CEFALOSPORINE
● Generatia III
● ceftriaxona fl 1g; 2g;
● ceftazidima fl 0.5g; 1g; 2g;
● cefotaxima fl 1g;
● cefoperazona fl 0.5g; 1g
(in asociere cu sulbactam= Sulperazona)
● sunt modest active pe Gram (+):
● enterococul şi listeria sunt rezistenţi
● sunt foarte active pe coci Gram (-)
● sunt sensibile pe secretori de betalactamaze inclusiv Pseudomonas
CEFALOSPORINE
● Generatia IV
● CEFEPIMA fl 0.5g; 1g; 2g;
● CEFPIRONA fl 1g;
● determina in 25%din cazuri reactii alergice incrucisate
cu penicilina;
● rezervate cazurilor severe de boala
BETALACTAMINE
METABOLISM ŞI DIFUZIE
 
● sunt eliminate prin urină în forma activă
● amoxicilina, ampicilina, ceftriaxona (Rocephyn) au o
bună eliminare biliară
● timpul de înjumataţire este în general scurt cu
excepţia ceftriaxonei (Rocephin)
● difuzia este medie, în general suficientă, în special în
LCR
BETALACTAMINE

TOXICITATE
Accidente alergice :
● Rash cutanat maculo-papulos: frecvent
● Şoc anafilactic grav - în general la penicilina G i.v.
● In general nu există alergie încrucişată între peniciline şi
cefalosporine
● cefalosporinele sunt contraindicate în caz de antecedente
alergice imediate la penicilină
BETALACTAMINE
● NEFROTOXICITATE:
● Se referă la cefalosporinele de generaţia I :
● cefaclor
● cefalexina (keforal) per os
● cefadroxil (Oracefal)
● cefalotin (Keflin ) 2 – 6 g parenteral
● cefaloridin (Ceporin)
 
● Unele peniciline administrate în doze mari care aduc în
organism o cantitate importantă de sodiu
BETALACTAMINE
● Accidente digestive :
● diaree
● colită pseudomembranoasă
● Accidente neurologice :
● Penicilina G în doze mari este neurotoxică-produce
convulsii
● Alte accidente :
● accident Herxheimer la sifilitici
● anemie hemolitică autoimună
● tulburări de hemostază
 
CARBAPENEME
C. CARBAPENEME : cu spectru larg
● IMIPENEM (TIENAM) [IMIPENEM+CILASTATIN] fl
500mg; 750mg
● MEROPENEM (MERONEM) fl 500mg; 1g,
● ERTAPENEM(INVANZ) fl 1g
folosite in tratamentul infectiilor severe
sunt mai active pe
● stafilococ;
● streptococ grup A;
● anaerobi
-- inactive pe : enterococ;
gram negativi
Cea mai de temut reactie adversa este colita
pseudomembranoasa determinata de Clostridium
difficile
II. INLOCUITORI DE BETALACTAMINE

a. MACROLIDE - AB bacteriostatice cu mecanism de

actiune asupra sintezei proteice

● ERITROMICINA tb 200mg;
● SPIRAMICINA(Rovamycina) tb 500mg; 1g
● OLEANDOMICINA
● JOSAMICINA (MIDECACIN).
● ROXITHROMICINA (Rulid) 150 mg x 2/zi
MACROLIDE
● Mod de acţiune: inhibă sinteza proteică prin
fixare pe ribosomi
● Spectru:
● Gram (+):
● stafilococ
● streptococ
● pneumococ
● listeria
 
MACROLIDE

● Gram (-) :
● hemophilus
● legionela
● anaerobi
● micoplasme
● clamidii
● rikettsii
● treponeme
● actinomicete
MACROLIDE
● Metabolism şi difuzii:
● metabolizate de ficat
● difuzie excelentă în lichidele biologice ale
organismului
● în ţesuturi (ficat, plaman, prostată)
● in celule
● NU in LCR
● Toxicitate
Digestiv . greţuri, epigastralgii.
MACROLIDE
● Interacţiuni medicamentoase
● Oleandomicina şi eritromicina scad clearance-
ul teofilinei şi carbazepinei.
● Hepatic: - icter colestatic
● Indicaţii:
● Macrolidele constituie tratamentul de prima
intenţie al infecţiilor respiratorii
● Eritromicina – poate fi aleasă ca o alternativă la
penicilina G – în caz de alergie în :
● - angine, erizipel, profilaxia endocarditei, actinomicete.
LINCOSAMIDE
b. LINCOSAMIDE
● LINCOMICINA caps 500mg; fl 300mg/ml(fl 1;
2ml);
● CLINDAMICINA caps 300mg; fl 300mg/2ml
● Mecanism. Inhibă sinteza proteică la nivel ribosomal
● Spectru: activă pe stafilococ auriu şi streptococul grup A
foarte activă pe anaerobi
● Inactivă: enterococ şi Gram (-) aerobi
LINCOSAMIDE

● Mecanism şi difuzii:
● poate fi administrata per os sau i.v.
● absorbţia digestivă este bună
● bine în os şi lichidele biologice şi în LCR
● este metabolizată de ficat
● Toxicitate:
● risc de rectocolită pseudomembranoasă este cel
mai important (0,01- 1%)
● rash
● citoliză moderată
LINCOSAMIDE
● Indicaţii:
● Clindamicina – este antibioticul de elecţie în
infecţia cu Bactericides fragilis
● este o bună alternativă în caz de alergie la
betalactamine
● în infecţii cu Gram (+): aerobi cu 2 excepţii :
pneumococul şi infecţiile severe cu stafilococul auriu.
 
ANTIBIOTICELE
c. VANCOMICINA fl 500mg
● interfera sinteza ARN-ului bacterian

d. RIFAMPICINA caps 150mg

● antistafilococic de rezeva si antituberculos
● Clasificare, mecanism de acţiune:
● blochează sinteza de ARN, inhiband ARN-
polimeraza
RIFAMPICINA

● Spectru: larg:
● activ pe majoritatea bacterilor Gram (+)(stafilococ şi
streptococ)
- Neiseria
- Hemophilus
- Cateva enterobacteriacee
- Legionele
- Mycobacterium tuberculosis
- Clamidii
- Brucele
RIFAMPICINA
● Metabolism, difuzie:
● bine absorbit pe cale digestivă a jeun
● difuzează în lichidele biologice, eficient în LCR
● are bună difuzie intracelulară
● traversează placenta
● metabolism: este dezacetilat de ficat, apoi eliminat
în scaun, pe cale biliară
● colorează urina în roşu oranj
● este un puternic inductor enzimatic
RIFAMPICINA

● Toxicitate, efecte secundare:

● Complicaţii imunoalergice:
- febră
- rash
- anemie hemolitica
- trombopenie
● IRA, după tratament discontinuu
● Hepatotoxicitate: în caz de insuficienţă hepatică
prealabilă şi utilizat concomitent cu isoniazida
(hepatotoxic)
RIFAMPICINA

● Interacţiuni medicamentoase:
● este puternic inductor enzimatic care accelerează
metabolismul esoprogestativ (risc sarcină)
● antivitamine K
● hipoglicemiante
RIFAMPICINA
● Indicaţii:
● TUBERCULOZA
● MENINGITE – profilaxia meningitei cu
meningococ şi cu hemofilus influenzae
● INFECŢII SEVERE: stafilococ auriu şi
epidermidis
● ENDOCARDITE.
● întotdeauna în asociere
● în bruceloză şi legionela severe, dar în asociere
FOSFOMICINA

● e. FOSFOMICINA – 3g
● Clasificare şi mecanism de acţiune:
antibiotic natural bactericid
- inhibă sinteza peretelui bacterian
- se produce rezistenţă în monoterapie
● Spectru: - larg
- stafilococ rezistent la meticilină
- enterobacteriacee
- hemophilus
FOSFOMICINA

Metabolism şi difuzie. Nu se asociază pe cale digestivă

- difuzie tisulară bună, LCR
- se elimină prin urină
Toxicitate – ridicată Indicaţii: esenţial utilizat în
asociaţii, in infecţii grave cu stafilococ, expres în
meningite
AMINOGLICOZIDELE
●III. AMINOGLICOZIDE
● Antibiotice bactericide care inhiba sinteza proteinelor
bacteriene
● GenI streptomicina, neomicina, tobramicina
● Gen II gentamicina f 40mg; f 80mg Tobramicina,
● Gen III amikacina fl 500mg; fl 1g, netilmicina
● Reactii adverse. oto+nefrotoxicitate;
bloc neuromuscular
AMINOGLICOZIDELE
● Mod de actiune:
● aminosidele sunt transportate activ
● traversează peretele bacterian
● se fixează pe subunitatea ribozomală 30S
● inhibă astfel sinteza proteică
● sunt antibiotice bactericide
● posedă efect postantibiotic
● se cumulează, se elimina lent.
AMINOGLICOZIDELE
● Metabolism, difuzie:
● nu sunt absorbite per os : numai parenteral
● eliminare renală
● nu difuzează prea bine în ţesuturi,
● nu penetrează în LCR
● Spectru:
●  II-a generaţie : active pe stafilococ; listeria
Mai ales pe Gram (-) enterobacteriacee şi Pseudomonas
Rezistenţe numeroase
● Sunt inactive pe : streptococ, anaerobi
● Există sinergie între aminozide şi betalactamine
AMINOGLICOZIDELE
● Mecanisme de rezistenţă :
● diminuă afinitatea la ţinta ribosomală
● scăderea transportului transmembranar
● producerea de enzime inactivatoare a antibioticului
● Toxicitate:
● ototoxicitate ireversibilă
● cochleară
● si/sau vestibulară
Ototoxicitatea este favorizată de :
● concentraţii plasmatice crescute
● Varsta
● Asociere cu diuretice de ansă
AMINOGLICOZIDELE
Nefrotoxicitate : necroză tubulară
● factori favorizanţi pentru atingere renală:
● varsta
● Existenţa deja a IRC
● Doze prea mari
● Alte: blocaj neuromuscular ireversibil cu neostigmină.
● contraindicaţii.
– miastenie
- în sarcină
POLIMIXINE

POLIMIXINE
● sunt bactericide cu actiune de alterare a membranei
citoplasmatice
●Polimixin B cp 250000UI;
●Colistin cp 250000UI; fl 500000UI; fl 1000000UI
● Actiune asupra bacililor G -
TETRACICLINE
IV. TETRACICLINE
● Bacteriostatice
● se fixeaza de subunitatea ribozomala 30 S
● inhiba sinteza proteinelor bacteriene;
I-a generaţie
●Tetraciclina,
● Clortetraciclina
-II-a generaţie:
● Doxiciclina(Vibramicina)
● Minociclina (Minocin)
TETRACICLINE
Spectru natural foarte larg:
- coci Gram + - Brucela
- coci Gram - - Pasteurela
- Listeria
- Mycoplasme
- Clamidii
- Rikettsii
- Enterobacteriacee
- Anaerobi
-Trepanemi
- Leptospire
- Actinomicete
TETRACICLINE

● Indicaţiile tetraciclinei sunt limitate la:

- yersinioze
- bruceloze
- pasteureloze
- nocardioze
- rikettssioze
- clamidii
- mycoplasme
- leptospire
TETRACICLINE
● Metabolism – difuzie:
● eliminare digestivă
● poate fi utilizat în IRC
● au bună difuzie intracelulară şi tisulară corectă
● NU trec bariera hemato-meningee.
● Toxicitate:
● Accidente digestive : greaţă,vărsături, epigastralgii, colită
pseudomembranoasă.
● Cutanate. Fotosensibilitate
● La copii: colorează dinţii
● Contraindicaţii: - gravide
- copii sub 8 ani
 
FENICOLI
V. FENICOLI
● CLORAMFENICOL (Tifomicin)
(
● TIAMFENICOL (Tiofenicol)
Doza: 50 – 100mg/kg/zi în 4 prize
● bacteriostatic cu spectru larg;
●actioneaza: aerobi si anaerobi;
● Metabolism
● difuzie – se absorb rapid pe cale digestivă
● difuzează foarte bine în toate ţesuturile in special LCR şi căile biliare
● traverseazîă placenta
● penetraţia intracelulară este excelentă
● se elimina ca metabolit inactiv prin bila si urina
FENICOLI
Cloramfenicolul - este metabolizat de ficat
- eliminat prin rinichi
Este contraindicat în insuficienţa hepato-celulară şi la nou nascut
care este incapabil că inactiveze cloramfenicolul.
Toxicitate:
Medulară: insuficienţa medulară este legată de doza şi durata
tratamentului
-se manifestă cel mai adesea prin
- anemie
- neutropenie
- trombopenie.
Riscuri foarte mari la nou nascuţi de insuficienţă hepatică
FENICOLI
● APLAZIE MEDULARA
● este un accident rar 1/40.000
● imprevizibil
● în general mortal
● nu este legat de doză
● poate surveni la mai multe saptamani
● după administrarea cloramfenicolului:
● SINDROM GRAY – nou nascuţii şi prematurii sunt incapabili
de glicuronoconjugare şi deci de inactivare a
cloramfenicolului.
● sindromul se manifesta prin:
FENICOLI
● varsaturi
● cianoză
● meteorism
● apar colaps şi hipotensiune
● tegumente de culoare gri
● mortabilitate ridicată 40%
● Alte efecte:
rash, febră
nevrită optică
şoc endotoxinic
 potenţializează acţiunea antivit. K şi fenitoinul
FENICOLI
● Indicaţii:
● meningite purulente la un pacient alergic la betalactamine
● pneumococ
● meningococ
● H. influenzae
● Listeria
● H influenzae are rezistenţă 30% la ampicilină
- raspunde la phenicol + cefotaxim
● febra tifoidă :
● infecţii severe cu anaerobi
● rikettsioze
FENICOLI

Contraindicaţii:
● sarcină
● nou nascuţi
● insuficienţă hepatică
● insuficienţă medulara
SULFAMIDE
VI. SULFAMIDE
sunt antibiotice bacteriostatice cu spectru larg
● Clasificare:
- sulfamide cu eliminare rapidă (3 – 4 prize/zi ca :
● SULFADIAZINA (Adiazin) difuzează în LCR
● SULFAMETIZOL (Rufol) în infecţii urinare
● - sulfamide semiretard 2 prize/zi
● - sulfamide retard 1 priza/zi

COTRIMOXAZOL
(trimetoprim + sulfametoxazol) - inlocuieste sulfamidele clasice
SULFAMIDE
● Mecanism de acţiune:
● Interferă cu sinteza bacteriană de folaţi
● Sunt antagonişti ai acidului paraaminobenzoic, precursor al
acidului folic
● Blochează sinteza de acizi nucleici
● Spectru de activitate
● Spectrul larg teoretic este limitat prin marea frecvenţă de rezistenţă
caştigate.
● Raman active pe:
● E. Coli
● Clamidii
● Toxoplasme
● Nocardia
SULFAMIDE
● Metabolism şi difuzie
. ● Sulfamidele generale şi urinare sunt bine absorbite pe
cale digestivă
● Toate sunt metabolizate de ficat şi eliminate prin urină
● Traversează placenta, sunt contraindicate în trimestru II
şi III de sarcină
● Difuzează bine în LCR
● Indicaţii: în practică sunt limitate la :
● Toxoplasmoza
● Nocardioza
SULFAMIDE

● Toxicitate :
● Icter nuclear al nou nascutului
● Reacţii de hipersensibilitate: rash, vascularite, eritem
nodos, eritem polimorf
● Hematologic:
● Insuficienţămedulară cu anemie,leucopenie
● Trombopenie
● Anemie hemolitică în caz de deficit de G6PD
● Renal:- precipitaţii cristaline de sulfamide
● Interacţiuni medicamentoase: potenţează antivitaminele şi
toxicitatea metotrexatului
METRONIDAZOLUL
Clasificare: - derivat sintetic de nitro-imidazol
Spectru : Activ :
● Trichomonas vaginalis
● Giardia intestinalis
● Entamoeba histolitica
● Bactericid – anaerobi şi în special
Bactericides fragilis
● Metabolism şi difuzie :
● bine absorbit pe cale digestivă
● difuzează în toate ţesuturile şi lichidele biologice, în special LCR
● traversează bariera placentară
● este metabolizat în ficat şi eliminat prin urină
METRONIDAZOLUL

● Toxicitate, efecte secundare

● contraindicat la gravide - teratogen
● neuropatie periferică reversibilă la întreruperea
tratamentului
● potenţează anticoagulantele
● Indicaţii:
● parazitozele semnalate
● indicat în infecţiile cu anaerobi
CHINOLONE
II. CHINOLONE
- inhiba giraza bacteriana, enzima care determina spiralarea AND
ului bacterian;
● Gen I acidul nalidixic(Negram)
● Gen II nu mai sunt in uz datorita unei toxicitati accentuate;
● Gen III
● CIPROFLOXACINA f 100mg; tb 500mg,
● NORFLOXACINA tb 400mg,
● OFLOXACINA tb 200mg si 400mg,
● LEVOFLOXACINA (TAVANIC) tb 500mg,; fl 500mg
● MOXIFLOXACINA (AVELOX) tb 400mg; fl
400mg/250ml
CHINOLONELE NU SE ADMINISTREAZA LA COPII SUB 13
ANI DATORITA AFECTARII CARTILAJELOR DE
CRESTERE !!!
CHINOLONE
● Spectru de activitate:
● I-a generaţie: - active pe enterobacteriacee
● II-a generaţie: fluorochinolone - active pe
stafilococ în special pe stafilococul meticilin
rezistent;
- unii streptococi
- neiseria
- enterobacteriacee
● PUTIN ACTIVE: pe anaerobi
CHINOLONE
Metabolism şi difuzie
● toate quinolonele sunt foarte bine absorbite pe cale digestivă
● penetraţia tisulară este bună în special în LCR şi în prostată
● sunt eliminate pe cale renală
Toxicitate şi efecte secundare:
● tulburări digestive 4%
● tulburări neuropsihice: cefalee, vertij, somnolenţă,
● hipertensiune intracraniana la copil, convulsii
● Fotosensibilitate, manifestări alergice
● Hemoliză în caz de deficit de G 6 PD, leucopenie
Indicaţii:
Infecţii cu piocianic, în asociere cu Ciflox
Infecţii severe cu stafilococ , în asociare
SYNERGISTINE
SYNERGISTINE
Sunt constituite din 2 componente a cărei asociaţie este
sinergică şi bactericidă.
streptogramina A şi streptogramina B
inhibă sinteza proteică bacteriană acţionand la nivelul
ribosomului
Preparat. Pristinamicina (Pyostacin)
Adm: numai per os
● Spectru:
- activă pe coci Gram (+) şi Gram (-)
- in special pe stafilococi rezistenţi la macolide
- nu sunt activi pe enterobacteriacee
SYNERGISTINE
● Metabolism şi difuzie:
- absorbţie digestivă – este bună şi rapidă
- difuzia este bună în piele şi os
- nu difuzează în LCR
● se elimină prin urină
● Toxicitate şi efecte secundare
- tulburări digestive
- erupţii cutanate
● Indicaţii:
● In special în infecţii stafilococice şi de asemeni în infecţii
streptococice
SYNERGISTINE

in afara de reactiilor adverse specifice fiecarei clase,

● toate AB induc:
● dismicrobisme specifice fiecarei clase
● sindrom de malabsorbtie
● avitaminoze
● interfera imunitatea postinfectioasa (favorizeaza
aparitia de recaderi, reinfectii, cronicizare)