ANXIOLITICE

ANXIOLITICE
 Anxietatea = stare de neliniste, tensiune sau teama fara
motiv

 Fobia = teama fata de ceva real, care in mod normal nu

determina teama

 Simptomele anxietatii sunt cele produse de teama:

• palpitatii
• tahicardie
• tremor
• Transpiratii
 Medicamentele anxiolitice se mai numesc:
 antianxioase

 tranchilizante minore
 ANXIOLITICE
 Medicamentele sedative pot determina
prin sedare scaderea anxietatii

 Medicamente anxiolitice:
 BENZODIAZEPINE
 Alte medicamente anxiolitice:
Buspirona
Meprobamatul
Hidroxizina
Propranololul
 BENZODIAZEPINE
ACIDUL GAMA AMINOBUTRIC (GABA)

Metabolism
I. Sinteza: glutamina ----> acid glutamic -----> GABA
II. depozitare in veziculele de depozit
III. eliberare
IV. recaptare
• in terminatia presinaptica
• in celulele gliale
V. degradare in celulele gliale
GABA → (gaba-transaminaza) → acid succinic
NB. In epilepsie creste activitatea gaba-transaminazei si
scade activitatea GABA
 BENZODIAZEPINE
 Receptorii GABA
 2 tipuri:
• GABA-A
• GABA-B
 BENZODIAZEPINE
1. Receptorii GABA-A
 Au mai multe situsuri de legare pentru:
 GABA
 Benzodiazepine
 Barbiturice
 Steroizi- progesteron
 Substantele care se leaga de receptorii GABA -
moduleaza activitatea GABA si nu au efect in absenta
GABA
 Receptorii GABA-A sunt receptori care deservesc un
canal ionic – canal de Cl-
 Fixare GABA pe receptor => deschiderea canalelor de
clor => intrarea ionilor de clor in celula =>
hiperpolarizare celula
 BENZODIAZEPINE
Deschiderea canalelor de Cl – Inchiderea canalelor de Cl-
si intrarea Cl- in neuron si inhibitia intrarii Cl- in neuron
Efect anxiolitic Anxietate

Efect sedativ si hipnotic Stimulare

Efect miorelaxat

Efect anticonvulsivant Efect proconvulsivant

Amnezie Efect promnezic

 BENZODIAZEPINE
2. Receptorii GABA-B
a. Receptori PRESINAPTICI GABA-B
• controleaza eliberarea GABA si a altor mediatori in
fanta sinaptica

b. Receptori POSTSINAPTICI GABA-B

 deschid canalele de K+ => iesire K+ din neuron =>
hiperpolarizare membrana
 Efectele stimularii
a. efect miorelaxant - relaxarea musculaturii scheletice prin
inhibitia transmiterii sinaptice la nivelul maduvei spinarii
b. inhiba bronhoconstrictia prin inhibarea eliberarii de
acetilcolina
c. efect antitusiv
Mecanismul de actiune al
benzodiazepinelor
 Mecanismul de actiune al
benzodiazepinelor
 Bezodiazepinele se fixeaza pe receptorii
GABA-A lânga situsul de legare a GABA
favorizeaza actiunea GABA
deschiderea canalelor de Cl-
intrarea ionilor de clor in celula
hiperpolarizare celula
inhibitia descarcarilor neuronale
efect anxiolitic
 Mecanismul de actiune al
benzodiazepinelor

 Flumazenil = antagonist al receptorilor GABA-A –

indicat in intoxicatiile cu benzodiazepine
 BENZODIAZEPINE
Efectele farmacologice
1. efect sedativ
2. efect anxiolitic
3. efect hipnotic
4. efect miorelaxant
5. efect anticonvulsivant
6. amnezie
 Efectele
anxioliticelor
 BENZODIAZEPINE
Indicatii
 anxiolitice
 hipnotice
 inducere anesteziei
 anticonvulsivante
 relaxante musculare

Contraindicatii:
 miastenia gravis
 soferi (precautie)
 atentie la asocierea cu alcoolul sau alte deprimante
centrale
 BENZODIAZEPINE
Efecte nedorite:
 sedare si scadrea performantelor motorii
 potentare efect alcool

 scadera memoriei de lunga durata si achizitia de

cunostinte noi

 toleranta – mai ales triazolam

 dependenta – slaba

 reactii paradoxale la batrani – agitatie, convulsii

 tulburari dispeptice, tulburari de vedere
 Clasificare benzodiazepine in
functie de actiune predominanta

1. Anxiolitice
2. Hipnotice
3.Antiepileptice
 Clasificare benzodiazepine in
functie de actiune predominanta
1. Anxiolitice
 Diazepam - comprimate de 2 mg, 10 mg
 Clorazepat (Tranxene- 5mg, 10mg)
 Clordiazepoxid (Napoton-5mg,10mg, Librium- 5mg,
10mg)
 Alprazolam (Xanax - comprimate de 0,25 mg, 0,5mg,
1mg)
 Lorazepam (Anxiar, Merlit 1mg)
 Bromazepam (Calmepam- comprimate 1,5mg, 3mg)
 Medazepam (Ansilan 10mg, Rudotel - 10mg, Glorium-
5mg, 10mg)
 Clasificare benzodiazepine in
functie de actiune predominanta
2. Hipnotice
1. Nitrazepam
2. Flunitrazepam
3. Temazepam
4. Triazolam
5. Midazolam (Dormicum7,5mg, 15mg)

 NB. Zolpidem (Stilnox), Zopiclona (Imovane) au

actiune tip benzodiazepinc, dar nu sunt
benzodiazepine

 3.Antiepileptice
 Clonazepam (Rivotril cp 2mg)
 Clasificare benzodiazepine in
functie durata de actiune
 Actiune lunga: 1-3zile
 Diazepam

 Clorazepat

 Clordiazepoxid

 Actiune intermediara: 10-20 ore

 Alprazolam

 Lorazepam

 Temazepam

 Actiune scurta: 3-8 ore

 Triazolam

 Oxazepam
 Alte medicamete anxiolitice
Buspirona (Buspar cp. 5, 10 mg)
 Mecanism de actiune
1. agonist partial al rec. 5HT-1A presinaptici
limbici => inhiba eliberarea de serotonina
2. antagonist D2 - doze mari
 Efecte farmacologice
1. anxiolitic
- fară efecte sedative ,miorelaxante și
antipsihotice
2. antidepresiv – printrun metabolit care
actioneaza pe receptorii α2 presinaptici
 Alte medicamete anxiolitice
Meprobramat (cp 400mg)
 Efecte farmacologice – asemanatoare barbituricelor
 antianxios

 sedativ

 miorelaxant și anticonvulsivant

 Indicatii
 agitatie

 anxietate

 Efecte nedorite:
 scaderea performantelor psihomotorii

 toleranta si dependenta

 este inductor enzimatic

 Contraindicatii:
 miastenie

 porfirie

 asociere cu alte deprimante central

 Alte medicamete anxiolitice

Hidroxizina (Calmogen)
 Efecte farmacologice
 tranchilizant si sedativ
 antiemetic
 antihistaminic
 Indicatii
 anxietatea din urticarie