CHIMIE TERAPEUTICA

curs 12
• D. Diuretice:
•  Substante care au capacitatea de a creste excretia apei si a electrolitilor prin rinichi, utile in
tratamentul edemelor
•  Stimuleaza diureza
•  Determina eliminarea sodiului, scade volemia, efect vasodilatator direct
•  Se asociaza cu alte antiHTA carora le potenteaza efectul
• Indicatii:
•  Tratamentul edemelor ce apar in insuficienta cardiaca si respiratorie, ciroza, sarcina
•  Intoxicatii medicamentoase cu substante ce pot fi eliminate prin diureza
•  HTA
• Reactii adverse:
•  Majoritatea se datoreaza eliminarii abundente de apa si saruri minerale => dezechilibre
hidroelectrolitice sau acido-bazice, hiponatriemie, hipokaliemie, alcaloza metabolica
•  Alte diuretice pot produce hiperkaliemie
•  Tiazidele favorizeaza retinerea acidului uric in organism si produce hiperuricemie
• Clasificarea diureticelor:
• I. Dupa structura, locul si mecanismul de actiune :
• a) Tiazide si substante inrudite – actioneaza la nivelul segmentului
terminal al portiunii ascendente a ansei Henle: Hidroclorotiazida

• b) Diuretice de ansa – actioneaza la nivelul intregii portiuni ascendente a

ansei Henle: Furosemid, acid etacrynic

• c) Antagonisti ai aldosteronului: Spironolactona, Amilorid, Triamtere

• d) Inhibitori ai anhidrazei carbonice: Acitazolamida

• e) Diuretice osmotice: Manitol

• II. Dupa modul de actiune :
• a) Diuretice saluretice – determina eliminarea de urina bogata in saruri –
efectul se datoreaza inhibarii reabsorbtiei tubulare de clorura de sodiu
• b) Diuretice osmotice – se filtreaza glomerurar dar se reabsorb tubular,
retin apa prin forte osmotice
• III. Dupa efectul asupra potasiului:
• a) Diuretice care elimina potasiu – unele determina o eliminare medie
de potasiu (diuretice de ansa + inhibitori ai anhidrazei carbonice)
• b) Diuretice care retin potasiu in organism: Spironolactona, Triamteren,
Amiloid
• IV. Dupa intensitatea actiunii diuretice :
• a) De intensitate mare: diuretice de ansa
• b) De intensitate medie: Tiazide, Spironolactona
• c) De intensitate slaba: diuretice osmotice, Triamteren, Amiloid,
inhibitori ai anhidrazei carbonice.
• V. Dupa durata de actiune :
• a) De scurta durata 2 – 6 ore
• b) De durata medie 6 – 12 ore
• c) De durata lunga mai mult de 24 ore
• ACETAZOLAMIDA, FR X ACETAZOLAMIDUM

•  Diuretic slab

•  La nivel renal determina o crestere moderata a diurezei

producand eliminarea HCO3 – si alcalinizarea urinei

•  Indicatii: edem cardiac si ca adjuvant in epilepsie sau glaucom

• Specialitati:
• - Ederen  cpr 250mg
• - Diamox
• Rinichiul este principalul organ de excretie al organismului cu rol
in:

•  Eliminarea deseurilor metabolismului

•  Homeostaza hidrica, ionica, acido-bazica

•  Echilibrul hidro-electrolitic intre cele trei spatii hidrice: intravascular,

intracelular, intercelular

• Procesele renale ce participa la formarea urinei:

•  Filtrarea glomerulara (proces pasiv)
•  Reabsorbtia tubulara (proces pasiv si activ)
•  Secretia tubulara (proces activ)
Filtrarea glomerulara este un proces pasiv de filtrare a apei si
substantelor dizolvate din sange => se formeaza urina primara

Reabsorbtia tubulara este un proces de reabsorbtie in sange a unor

substante si ioni din urina primara ajunsa din capsula Bowman in tubii
renali, reabsorbtie prin transfer pasiv si activ.

Secretia tubulara este procesul de transport activ al unor substante si

ioni din sange in urina tubulara => urina finala in volum de 2 l/24 ore
si contine apa si electroliti.

Edemul consta in acumularea de lichid in spatiul interstitial;

acumularea poate fi si in cavitati seroase: peritoneu, pleura, pericard.
• b) Sulfamide diuretice:
• HIDROCLOROTIAZIDA
•  Tiazidele inhiba reabsorbtia ionilor de sodiu
•  Sunt diuretice de intensitate moderata, de lunga durata, determina
eliminari mari de urina bogata in saruri si determina eliminare de Na+,
K+, Mg2+, Cl-

• Indicatii:
•  Afectiuni in care trebuie eliminate apa si sarurile (retentie hidrosalina:
insuficienta cardiaca, respiratorie, ciroza)

•  diabet insipid, litiaza urinara oxalica

• Reactii adverse: hiponatriemie si hipokaliemie

• Specialitati: - Nefrix  cpr 25mg, 50mg
• FUROSEMID
•  Inhiba reabsorbtia clorurii de sodiu pe intreaga ascendenta a ansei
Henle
•  E diuretic de ansa
•  Este de trei-patru ori mai activ decat derivatii tiazinici
•  Dupa administrare, efectul apare in 30-60 minute, este maxim dupa 2-
3 ore si dureaza 4-6 ore
•  Substanta foarte activa, determina deshidratarea organismului

• Indicatii:
•  In toate tipurile de edem: cardiac, renal, hepatic, cerebral, pulmonar
acut
•  HTA usoara si moderata
CLOPAMID

 Asemanator hidroclorotiazidei

 Diuretic si antiHT

 Durata lunga de actiune

INDAPAMID

 Actiune diuretica, vasodilatatoare cu reducerea vitezei

vasculare arteriolare, antihipertensiva

 Indicata in HTA esentiala

• V. VASODILATATOARE ANTIISCHEMICE
• Ischemia cerebrala si periferica apare in cazul dezechilibrului dintre
aportul de sange oxigenat si necesarul tesutului respectiv; dezechilibrul
se datoreaza in cele mai multe cazuri unei insuficiente circulatorii, cu
reducerea aportului.
• Cauza cea mai frecventa a insuficientei circulatorii cerebrale cronice este
ateroscleroza cerebrala; alte cauze: accident cerebrovascular ischemic,
sindrom postcomotional, traumatism cerebral.
• Simptomele insuficientei cerebrale circulatorii sunt: ameteli, cefalee,
astenie, diminuarea concentrarii si memoriei, depresie, hiperexcitabilitate
psiho-motorie.
• Vasodilatatoarele cerebrale si periferice sunt medicamente cu actiune
vasodilatatoare de mica intensitate si limitata la un anumit teritoriu
(cerebral sau periferic) capabil sa amelioreze circulatia deficitara si sa
reduca ischemia. Nu provoaca Hta semnificativa si nu au efect
antihipertensiv deoarece nu sunt vasodilatatoare sistemice.
• Din punct de vedere al mecanismului de actiune se impart in:
•  Blocante α adrenergice
•  Stimulante β-adrenergice
•  Vasodilatatoare musculotrope
• Stimulente ale circulatiei periferice:
• = produc vasodilatatie si amelioreaza circulatia deficitara la nivelul
membrelor, eficiente in tulburari circulatorii functionale datorita unor
spasme ale musculaturii netede a vaselor si tulburari organice:
inflamatii sau arterioscleroza
• Clasificare din punct de vedere chimic:
•  Derivati de purina sau xantina: Teofilina + derivati, Teobromina +
derivati
•  Acidul nicotinic + derivati
•  Substante ce actioneaza la nivelul sistemului nervos :
•  agonisti β-adrenergici,
•  antagonisti α-adrenergici
• 1. Purine :
• TEOFILINA, FR X TEOFILINUM
• Actiune:
•  Vasodilatatoare coronariana
•  Bronhodilatatoare-antiasmotica
•  Excitator slab al sistemului nervos central
•  Stimuleaza centrul respirator
•  Diuretica
•  Se utilizeaza ca atare sau sub forma de derivati
• Specialitati:
• - Teotard  cps 200 mg, 350mg
• - Theo SR  100 mg, 200 mg, 300mg
• - Teofilina SR  100 mg, 200mg
• PENTOXIFILINA
•  Utilizata ca stimulent al circulatiei periferice in spasme vasoperiferice si arteriopatii periferice
•  Stimuleaza circulatia cerebrala si periferica
•  Asigura un aport crescut de substanta nutritiva la nivelul creierului
•  In amestec cu acidul nicotinic in raport 4 : 1 intra in specialitatea Cosalden – vasodilatator periferic
si cerebral
•  E indicata in tulburari circulatorii periferice, cerebrale, retiniene, ale urechii interne
• Derivatii acidului nicotinic:
• Actiune:
• · Vasodilatatoare musculotropa = Musculotrop
• · Stimuleaza circulatia periferica
• · Antiateromatoasa
• ACIDUL NICOTINIC, NICOTINAMIDA , NAOTINA, NICALEX, NICOTINAT DE INOZITOL
•  Vasodilatator local
•  Indicat in afectiuni reumatice, mialgii, nevralgii