Antibiotice

Clasificarea antibioticelor
• Dupa m,ecanismul de actiune si structura lor chimica,antibioticele se
pot clasifica in urmatoarele categorii:
• 1.Peniciline
• 2.Cefalosporine
• 3.Macrolide macrociclice
• 4.Tetracicline
• 5.Aminoglicozide
• 6.Sulfonamide
• 7.Chinolone
 Penicilinele
• S-au utilizat foarte mult in trecut,asa ca astazi se foloseste
limitat,deoarece unele bacterii au dezvoltat rezistenta fata de ele.
• Se utilizeaza in primul rand pentru tratarea infectiilor cu bacterii Gram-
positive(G+)(au perete cellular peptidoglicanic foarte bine
dezvoltat.Exemplu:streptococi,stafilococi.
• Sunt antibiotic betalactamice(au un heterociclu tetraatomic(lactama –
amida ciclica,beta-atomul de azot se conecteaza cu atomul din pozitia
beta fata de carbonul carbonilic)
• Se obtin atat din surse naturale(mucegaiurile Penicilium),cat si prin
sinteza organica(diferite strategii de sinteze totale sunt deja disponibile)
Penicilinele
• Din punct de vedere structural,penicilinele au un nucleu comun(ce intra
in componenta tuturor antibioticelor de caest tip si contine grupele
functionale importante si tetraciclul betalactamic cu rol essential) si un
radical organic care variaza de la un antibiotic la altul(el constituie
criteriul de diferentiere a penicilinelor si poate fi alchil,aril,benzil etc)
• PENICILINELE vizeaza peretele gros bogat in peptidoglicani ai bacteriilor
gram-positive,intrucat se leaga ireversibil si inactiveaza enzima esentiala
pentru sinteza peptidoglicanului.Unele peniciline oxideaza
nucleotide,ceea ce duce la perturbarea sintezei acizilor nucleici
bacterieni si moartea celulei procariote(la fel ca in cazul distrugerii
peretelui cellular essential petru echilibrul osmotic)
 Penicilinele
• Rezistenta:se datoreaza in primul rand activitatii unei enzime care
distruge ciclul betalactamic al penicilinei(aceasta componenta inhiba
enzima).Alte mecanisme ce duc la rezistenta includ reducerea
permeabilitatii membrane pentru antibiotic sau scaderea afinitatii
proteinelor care leaga penicilina(PBP).
Cefalosporine
• Sunt utilizate mai des decat penicilinele,datorita faptului ca sunt mai putin
alergenice(persoanele alergice la peniciline nu este obligatoriu sa fie alergice si la
cefalosporine,desi cele doua clase de antibiotic au in comun ciclu betalactamic) si
ca rezistenta bacteriilor la ele este mai mica decat in cazul penicilinelor.
• Se utilizeaza in primul rand pentru tratarea infectiilor cu bacterii G+,dar noile
generatii isi dovedesc eficacitatea si in cazul combaterii bacteriilor G-.
• Se obtin din surse naturale(mucegaiuri) si prin sinteze totale diverse.
• Din punct de vedere structural,cefalosporinele difera printr-un singur ciclu de
penicilie la nivelul nucleului comun si prin aparitia unui nou radical organic variabil
pe ciclul modificat.Atat cefalosporine;le ,cat si penicilinele au ciclu betalactamic.
• Vizeaza peretele cellular al bacteriilor,ca si alte antibiotic beta lactamice
Cefalosporinele
• Rezistenta bacteriilor la ele se datoreaza in mare parte acelorasi
factori enumerate si in cazul penicilinei,dar este mai redusa,fiindca
nucleul comun al lor este mai rezistent la actiunea betalactamazelor.
Macrolidele macrociclice
• Se utilizeaza in tratarea unui numar mare de infectii bacteriene si sunt un
bun substitute pentru persoanele alergice la peniciline(structura lor
chimica este complet diferita de cea a penicilinelor.).Pe langa asta,sunt
folosite si ca antifungice sau ca imunomodulatoare.
• Din punct de vedere structural,antibioticele prezinta un macrociclu
lactonic legat de unul sau mai multe deoxizaharuri(cladinoza).
• Ele vizeaza sinteza proteica din celulele acteriene,impiedicand
peptidiltransferaza sa realizeze legaturi peptidice intre aminoacizi si
peptidele legate de ARNt.Totodata inhiba procesul de
translatie(traducerea catenei de ARNm in protein e la nivelul ribozomilor).
Macrolidele macrociclice
• Rezistenta la ele se datoreaza in primul rand dezvoltarii unor gene
specific ce induc metilarea ribozomului bacterian si impiedicarea
accesului macrolidului(se observa rez\istenta incrucisata cu
streptograminele).Totodata,un mechanism de rezistenta include
sinteza unor enzime specific ce distrug medicamentul.
Tetracicline
• Dupa cum sugereaza si denumirea,au in componenta 4 cicluri hexaatomice
de care sunt legate diverse grupe functionale
• Sunt antibiotic de spectru larg,fiind eficiente in cazul unor infectii
respiratoria,gastrointestinale si urinare si sunt tratamentul de electie
pentru infectiile cu Chlamidya,Yersinia,Rickettia(provoaca tifosul).Sunt o
alternativa mai sigura pentru pacientii alergici la antibioticele
betalactamice si/sau macrociclice.
• Sunt inhibitori ai sintezei proteice ,actionand printr-un mechanism diferit
fata de macrolidele macrociclice.Ele vizeaza interactiunea dintre ARNt si
ARNm-ribosome complex,pe cand macrolidele afecteaza reactia de
condensare intre aminoacizi,nu initierea procesului de translatie.
TETRACDICLINE
• Rezistenta la tetracycline se bazeaza in primul rand pe un mechanism
activ de transport al molecule in afara celulei,dar si pe mecanisme
precum mutatii ale ribozomilor ce confera rezistenta sau sinteza unei
enzyme ce modifica structura tetraciclinei si ii impiedica actiunea
bactdericida.
Sulfonamide
• Asa cum sugereaza si denumirea ele sunt amide ale acizilor sulfonici cu
activitate bacteriostatica.Ele se mai folosesc si ca diuretice sau in
tratamentul bolilor inflamatorii intestinale(Boala Crohn,colita ulcerative)
• Se utilizeaza cu precautie in tratarea anumitor tipuri de infectii
bacteriene,intrucat au foarte multe reactii adverse,unele amenintatoare
de viata(in compartie cu celelalyte clase de antibiotic precum
penicilinele),dar au reputatia de a fi primele antibiotic utilizate in istorie
pentru a trata infectii sistemice serioase.
• Ele inhiba competitiv o enzima esentiala pentru sinteza acidului folic in
bacterii.Nutrientul este necesar pentru inmultirea si cresterea bacteriilor.
Aminoglicozide
• Dupa cum sugereaza numele,in structura au molecule de zaharuri
legate de gruparea amino a unor foste amine.
• SUNT UTYILIZATE pentru tratarea infectiilor sistemice,intraabdominale
complicate sau nozocomiale respiratorii.
• Ele inhiba sinteza proteinelor prin afectarea elongatiei lantului
peptidic.
CHINOLONE
• Sunt antibioticele de electie pentru infectiile urinare si au in structura
un ciclu aromatic si o portiune aqsemanatoare 4-chinolonei.Ele sunt
utilizate si in tratamentul osteomielitei cauzate de anemia
falciforma,intrucat au capacitatea de a patrunde in tesutul osos si se
mai folosesc si in tratarea unor infectii nosocomiale.
• Ca si mechanism de actiune,ele inhiba replicarea AND-ului bacterian
• Imagini

Structura generala a Structura generala a penicilinelor

cefalosporinelor
• Mai pui imagini cu fiecare
• Bibliografie
• Wikipedia articole(iei linkurile pentru fiecare clasa de antibiotic si le
pui) si site-ul patient info/infections/antibiotics/leaflet.