Gndeste-te la larv.

i petrece cea mai mare parte a vieii pe pmnt, invidioas pe psri i suprat pe destinul i nfiarea ei. Eu snt creatura care place cel mai puin din toate, gndete. ntr-o zi, Mama Natur i cere larvei s pregteasc o gogoa. Larva e mirat nu a mai fcut niciodat pn acum o gogoa. nelege c i construiete propriul mormnt i se pregtete s moar. Chiar dac a fost nefericit cu viaa pe care a trit-o pn n acel moment, se plnge ctre Dumnezeu: Cnd de abia m obinuisem cu viaa mea, Doamne, mi iei i puinul care-l am. n disperare se nchide n gogoa i ateapt sfritul.

Dup cteva zile se trezete transformat ntr-un fluture superb. Acum este n stare s zboare ctre cer, i este foarte admirat.

Cnd simim c a venit momentul schimbrii, ncepem - incontient- s derulm filmul de la capt, pentru a revedea fiecare nfrngere suferit pn atunci. i, cu siguran, cu ct cretem, numrul momentelor dificile crete. Dar, n acelai timp, experiena ne d aciunile cele mai bune pentru a depi acele nfrngeri, i pentru a gsi calea care ne permite s mergem nainte.

Farmaco

Capitolul 1. Noiuni introductive n studiul farmacologiei

Capitolul 2. Farmacologie general

Definiii

Capitolul 3. Farmacologie special

2.1. Farmacocinetic general 2.2. Farmacodinamie general 2.3. Factorii care influeneaz aciunea medicamentelor 2.4. Farmacotoxicologia 2.5. Farmacovigilena 3.1. Antiseptice i dezinfectante 3.2. Substanele chimioterapice 3.3. Substane antihelmintice 3.5. Substane topice

Definiii

Farmacologia (pharmakon = medicament; logos = tiin) este tiina interdisciplinar care se ocup cu studiul medicamentelor sub aspectul originii, structurii fizice i chimice, compoziiei, cineticii i aciunii lor n organism precum i utilizrii lor n tratamentul diferitelor boli. Farmacologia mai poate fi definit ca studiul aciunii farmaconilor asupra organismelor vii, iar farmaconii pot fi definii ca, substane chimice care modific funciile organismelor vii (de reinut: termenul de farmacon nu coincide ntru totul cu termenul de medicament).

OMS definete termenul

de farmacon, astfel: Un farmacon este orice substan sau produs

utilizat sau propus pentru utilizare, n scopul de a influena sau investiga sistemele fiziologice sau strile patologice n beneficiul pacientului.

Subramurile farmacologiei

Farmacognozia (pharmakon = medicament; gnosis = cunoatere) Chimia farmaceutic Farmacodinamia (dynamis = for, aciune) :experimentala si clinic Farmacocinetica (kinetikos = care se mic) Subramurile farmacocineticii sunt : INVAZIA i EVAZIA. Farmacometria studiaz modalitile de msurare a intensitii efectelor produse de medicamente, iar mpreun cu farmacodinamia i farmacocinetica, permit stabilirea corelaiilor dintre intensitatea efectului i doza de medicament administrat. Farmacologia clinic - studiile farmacodinamice, farmacometrice i farmacocinetice sunt repetate la animalele domestice sntoase i bolnave, cu scopul de a preciza ct mai corect modul de utilizare a remediilor.

Farmacoterapia (therapoeia = ngrijire). Aceast ramur cuprinde:

- farmacologia clinic fundamental, care urmrete obinerea de date generale legate de animalul sntos;

- farmacologia clinic aplicat, care investigheaz efectele medicamentelor n prezena bolii.

Farmacoepidemiologia se ocup cu studiul contraindicaiilor, precauiilor de administrare, profilaxia i combaterea tulburrilor. Farmacografia (graphein = a scrie) Tehnica farmaceutic (galenic) studiaz prepararea formelor medicamentoase. Farmacotoxicologia Farmacologia molecular stabilete corelaii ntre activitatea substanelor i componentele biochimice intracelulare.

BIOFARMACIA

se ocup cu studiul:

relaiilor dintre proprietile fizico-chimice ale substanelor medicamentoase, forma de condiionare i administrare, parametrii si farmacocinetici, efecte biofarmacologice obinute.

Biodisponibilitatea

se refer la modul de eliberare al substanei din forma medicamentoas, element ce condiioneaz absorbia i difuziunea substanei n organism.
Farmacologia de astzi conine informaii din toate aceste tiine ale medicamentului i este, la fel ca i premergtoarea DE MATERIA MEDICA, un COMPOSITUM.
Farmacologia poate fi de fapt caracterizat prin interogaia:

Unde, cum i de ce acioneaz o substan, care este cercetat?

MEDICAMENT

produs utilizat n diagnosticul, tratamentul, atenuarea sau prevenirea unei maladii, a unei stri fizice anormale, sau a simptomelor lor, la om si/sau animal. n sens restrns, medicamentul este orice substan de origine natural, de sintez sau semisintez care, administrat unui organism previne, amelioreaz, vindec sau diagnostic o boal sau unele simptome ale ei.
Un medicament ideal prezint: activitate precis, un mecanism de aciune cunoscut, eficacitate constant, absena efectelor adverse i, nu n ultimul rnd, accesibilitate din punct de vedere economic.

Orice

Farmacocinetic General

Farmacocinetica studiaz evoluia n timp a medicamentelor, ndeosebi sub aspectul cantitativ, aspect determinant pentru evoluia n timp a aciunilor farmacologice.
Etapele farmacocineticii: 1. Absorbia 2. Transportul 3. Difuziunea i distribuirea 4. Biotransformarea 5. Eliminarea

Aceste etape, de la administrare pn la eliminarea total din organism, se desfoar simultan.

Viteza de parcurgere a etapelor farmacocinetice i proporia moleculelor ce particip la fiecare etap sunt caracteristice fiecrui medicament i reprezint profilul farmacocinetic propriu fiecrei substane.

Etapele farmacocineticii unui medicament

Disponibilitatea medicamentului

Substanele medicamentoase sunt prezentate sub form de forme farmaceutice. Pentru un anumit efect terapeutic, dup fiecare form farmaceutic administrat este important

cantitatea de substan activ cedat organismului.

Biodisponibilitatea se utilizeaz pentru a indica ce proporie din cantitatea de substan medicamentoas e absorbit de organism pentru a atinge concentraii terapeutic active.

Factorii care influeneaz biodisponibilitatea (farmaceutic)

1. Factori ce depind de proprietile fizico-chimice ale substanei active: - structur chimic, - mrimea particulelor - starea cristalin/amorf. 2. Factori ce depind de proprietile fizico-chimice ale adjuvanilor ( de ex., n cazul aspirinei cnd se folosete ca adjuvant stearatul de magneziu, viteza de eliberarea a s.a.- acidul acetilsalicilic este mai rapid comparativ cu situaia cnd s-a utilizat laurilsulfatul de sodiu ca adjuvant). 3. Factori ce depind de procesul de fabricaie (de ex., la formele farmaceutice de uz oral, disponibilitatea s.a. pentru absorbie descrete n ordinea: soluii > emulsii > pulberi > capsule > comprimate > drajeuri). n practic, formularea medicamentelor privind viteza de cedare a s. a. respect 2 principii:

- eliberare imediat i total, - cedare prelungit sau susinut n cazul preparatelor retard.

PROCESELE DE BAZ ALE CINETICII MEDICAMENTELOR

traversarea membranelor biologice legarea de proteinele plamatice

biotransformarea prin metabolizare

TRAVERSAREA MEMBRANELOR BIOLOGICE

Mecanismele prin care medicamentele traverseaz membranele biologice sunt n relaie direct cu proprietile lor fizico chimice dar i cu proprietile fizico chimice ale membranei.
Proprietile fizico-chimice ale medicamentului, eseniale pentru transport, sunt:

dimensiunile i confomaia moleculei, solubilitatea la locul de absorbie, coeficientul de partiie, gradul de ionizare (de disociere electrolitic).

Predominana compoziiei lipidice (mozaic lipidoproteic) este hotrtoare pentru proprietile fizico-chimice ale membranelor vii i explic

permeabilitatea lor pentru moleculele lipofile i impermeabilitatea relativ pentru moleculele hidrofile.

Membranele biologice se pot deosebi prin grosime, densitate, compoziie ceea ce explic unele particulariti de absorbie, difuzie tisular i eliminare.

Caracteristicele de permeabilitate ale diferitelor membrane biologice (A = transport activ)

1. Membran lipidic, uor permeabil fa de medicamentele lipofile neionizabile: Mucoasa bucal, mucoasa gastric, pielea, bariera snge/lichid cerebrospinal (+A) i bariera snge/creier (+A), epiteliul tubular 2. Membran lipidic cu pori, bine permeabil fa de medicamentele lipofile i neionizate, limitat permeabil fa de medicamentele hidrofile i cu molecul relativ mare: Mucoasa intestinului subire (+A), mucoasa colonului i rectului, mucoasa ocular, mucoasa nazal, mucoasa vezicii urinare, bariera snge/lapte. 3. Membran lipidic cu pori, permeabil fa de medicamentele lipofile, hidrofile i cele cu molecula relativ mare sau mare. Alveole pulmonare, capilarele din piele i muchi, placenta (+A), bariera snge/ficat i ficat/bil (+A), bariera lichid cerebro-spinal/snge (+A) i creier/snge (+A) 4. Membran poroas, permeabil fa de medicamentele cu masa molecular pn la 50 000. Glomerulii renali.

Posibiliti de trecere a medicamentelor prin membrane

difuziunea printre substanele membranei (difuzie simpl, n sensul gradientului de concentratie); ptrunderea prin pori, regiuni polare sau discontinuiti care se pare c exist ntr-un procent de aproximativ 1-2% din suprafaa membranei (filtrare, datorit diferenelor de presiune hidrostatic - osmotic); transportul prin intermediul unui proces specific care implic o molecul interpus sau "transportor" (transport mediat). Acest tip de transport este la rndul su de dou categorii n funcie de necesitile de energie i anume: a) procese care nu consum energie metabolic (difuzie "favorizat sau difuziune"facilitat, mecanismul ping-pong); b) procese care au loc mpotriva gradientului de concentraie, fie prin cuplare direct la consumul de energie metabolic, fie prin intermediul altei molecule (transport activ).

pinocitoza const n invaginarea unei poriuni de membran care nglobeaz picturi ce conin medicamentul dizolvat (mecanismul este implicat n special n absorbia medicamentelor cu molecul mare sau legate n complexe proteice).

Trecerea medicamentului prin membrane biologice