Articaina

Istoric:

n 1969, Rusching i colab. au sintetizat un nou medicament,

articaina. Diferena fa de celelalte anestezice locale const n
inelul tiofen pe care l conine n molecul, n loc de obinuitul
benzen. Iniial, aceste entiti chimice noi au generat scepticism i
critic printre cercettori i clinicieni. A durat mai mult de 5 ani
pn ce FDA a aprobat acest produs pentru folosirea n SUA, dei n
Europa i Canada se folosea din 1976, respectiv 1982. De la
mijlocul anilor 1970, studii din toat lumea au artat c siguran a i
eficacitatea noului anestezic sunt bune

Iniial a fost denumit carticain, dar numele a fost schimbat n 1984 la

articain. La momentul actual, articaina (n combinaie cu adrenalina
1:100000 i 1:200000) ajunge s aib un raport de pia de pn la 50% n
unele ri europene, n vreme ce lidocaina, prilocaina i mepivacaina
constituie restul. n Germania, articaina are o cot de pia de peste 90%.
Articaina este introdus n clasa amidelor. Aceasta se distinge de alte
amide prin faptul c inelul tiofen confer o solubilitate mai mare n lipide.
Cu ct un anestezic local are solubilitate n lipide mai mare, cu att cre te
penetrarea lui prin membranele lipidice ale epinervului. Aa cum
solubilitatea n lipide este important pentru ac iunea drogului, legarea de
proteine poate fi responsabil de creterea duratei anesteziei (n special n
tehnicile de bloc nervos), de ntrzierea sistemic a absorb iei, de scderea
riscului de toxicitate i de necesitatea adugrii unui vasoconstrictor n
soluia de anestezic (adrenalin 1: 100 000 sau 1: 200 000).

Dei legarea de proteine, n general, se refer la proteinele

plasmatice, n anestezia local, ea se refer i la fenomenele care se
petrec n interiorul neuronului, n special n canalele de sodiu.
Durata prelungit i eliberarea ncetinit a medicamentului n
circulaia sistemic rezult din legarea de proteine la nivel celular.
Faptul c articaina se leag n proporie de 95% de proteine are o
semnificaie mai mare n realizarea blocului nervos, n timp ce
adrenalina joac un rol predominant n tehnicile de infiltra ie.
Studiile au artat c articaina soluie 4% cu adrenalin 1: 100 000 a
cauzat mai multe efecte simpatomimetice dect articaina cu
adrenalin 1: 200 000.

 Indicatii

terapeutice:

Anestezie local (prin infiltraie i prin blocarea traiectului

nervos) n stomatologie, mai ales cnd procedurile necesit
anestezie prelungit.
Doze

si mod de administrare:

Dozele trebuie ajustate n funcie de amploarea interveniei,

vrst i de eventualele afeciuni asociate. Trebuie folosit cel mai
mic volum posibil de soluie care determin o anestezie eficace
Pentru extracia dinilor de pe arcada maxilar este suficient, n
majoritatea cazurilor, cantitatea de 1,7 ml substanta activa
pentru fiecare. n cazul unor extracii multiple ale unor dini
vecini, poate fi injectat un volum de soluie mai mic pentru
fiecare (1/2 cartu).
Dac este necesar realizarea unor incizii sau suturi n zona
palatinal este indicat injectarea unei cantiti de aproximativ
0,1 ml/aplicaie (puncie).

 Contraindicatii

si precautii:

Contraindicaii

Hipersensibilitate la substanele active, anestezice locale de tip amidic

sau la oricare dintre excipieni,

epilepsie necontrolat terapeutic,

bloc atrioventricular gradul II sau III i tulburri de conducere intraventricular,

bradicardie sever (45- 50 bti/min) sau sindrom de sinus bolnav,

hipotensiune arterial sever,

tahiaritmii,

cardiopatie ischemic instabil, infarct miocardic recent,

hipertensiune arterial sever necontrolat terapeutic,

insuficien cardiac sever,

porfirie,

deficit genetic de pseudocolinesteraz,

copii cu vrsta sub 4 ani

Precauii

Trebuie evitat injectarea la nivelul unor zone inflamate sau infectate (aciunea articainei este
diminuat).

Trebuie inut cont de faptul c aciunea anestezic se poate extinde la o suprafa mai mare a cavitii
bucale; pacienii trebuie avertizai despre riscul anesteziofagiei (autornirilor n timpul masticaiei)
ct timp persist insensibilitatea oral.

Deoarece injectarea accidental intravascular poate fi urmat de reacii adverse nervos centrale i
cardio-vasculare, echipamentul pentru resuscitare trebuie s fie disponibil pentru utilizarea imediat.
De fiecare dat cnd se folosete un anestezic local trebuie s fie disponibile:

1.

medicamente anticonvulsivante (benzodiazepine sau barbiturice), miorelaxante,

2.

atropina i vasopresoare sau adrenalin

3.

surs de oxigen,

4.

monitorizarea atent a semnelor vitale i a strii de contien a pacietului; toate acestea trebuie
monitorizate dupa fiecare injectare de anestezic. Nelinitea, anxietatea, tinitusul, ameelile, vederea
nceoat, tremorul, deprimarea cardio-respiratorie pot fi semne precoce de toxicitate sistemic (vezi
pct. Supradozaj).

Pentru realizarea cavitailor dentare sau prepararea bonturilor trebuie luat n considerare c epinefrina
din componena anestezicului determin scderea fluxului sanguin i uneori se pot produce deschideri
accidentale ale camerei pulpare care pot trece neobservate.

Datorit coninutului de sulfit de sodiu medicamentul poate provoca rar reacii de hipersensibilitate
grave i bronhospasm.

Sportivii trebuie atenionai de posibilitatea apariiei unor rezultate pozitive la testele antidoping.

Interactiuni:

Efectul simpatomimetic al epinefrinei poate fi intensificat prin administrarea

simultan a inhibitorilor MAO sau antidepresivelor triciclice.

Dac nu se poate evita asocierea guanetidinei cu articaina, administrarea trebuie

fcut cu precauie, datorit creterii importante a tensiunii arteriale.

Administrarea concomitent de beta-blocante non-cardioselective poate conduce la

o cretere a tensiunii arteriale prin intermediul epinefrinei.

Anumite anestezice inhalatorii, de exemplu, halotanul, pot sensibiliza inima la

catecolamine, ceea ce poate induce aritmii n cazul utilizrii acestora pentru
anestezie general la scurt timp dup administrarea articainei.

n timpul tratamentului cu antitrombotice i anticoagulante riscul de hemoragie

este crescut (puncia anestezic poate determina o sngerare important i tendina
la hemoragie este crescut).

Atenionri speciale:

Administrarea articainei necesit pruden n cazul pacienilor cu hipertensiune

arterial i/sau diabet zaharat datorit riscului de necroz local. Este necesar
pruden la bolnavii cu aritmii (mai ales ventriculare), hipertiroidism, angin
pectoral, ateroscleroz, antecedente de convulsii. Datorit toxicitii cardiace
articaina trebuie utilizat cu precauie la pacienii cu tulburri de repolarizare de
tip alungirea intervalului QT. In acest caz indicaiile i modul de administrare
trebuie analizate cu atenie pentru a evita riscul atingerii unor concentraii
plasmatice prea ridicate care pot fi la originea unor tulburri de ritm ventriculare
severe.

La pacienii cu insuficien hepatic sever este necesar diminuarea dozei

(datorit metabolizrii predominent hepatice a articainei). Doza de articain
trebuie redus i n caz de hipoxie, hiperpotasemie i acidoz metabolic .

Copii

n general pentru copiii cu greutate ntre 20-30 kg, sunt suficiente doze de 0,25-1 ml
soluie; pentru copiii cu greutate ntre 30-45 kg, sunt necesare doze de 0,5-2 ml.

Sigurana i eficacitatea la copiii cu vrsta sub 4 ani nu a fost bine stabilit .

Sarcina i alptarea
Sarcin:

Studii la animale nu au evideniat efecte teratogene. Cu toate acestea, deoarece datele

clinice nu sunt suficiente pentru a permite o evaluare obiectiv a unui eventual efect
teratogen sau embriotoxic, nu se recomand utilizarea medicamentului n timpul
sarcinii.
Alptare:

Similar altor anestezice locale, articaina se elimin n laptele matern n cantiti foarte
mici, de aceea medicamentul poate fi administrat n perioada de alptare, dac este
absolut necesar.

Reacii adverse:
Au fost raportate urmtoarele reacii adverse:
Rare (>1/10000 i <1/1000)
1.
.

1.
.
1.

Tulburri cardiace:
bradicardie, tahicardie, dureri anginoase, extrasistole ventriculare,
fibrilaie ventricular, bloc atrio-ventricular, asistolie, stop cardiac.
Tulburri vasculare:
- hipotensiune arterial, hipertensiune arterial, colaps cardio-vascular
Tulburri psihice:

nelinite, anxietate, nervozitate, logoree Tulburari ale sistemului nervos

gust metalic, tinitus, ameeli, cscat, tremurturi, nervozitate, nistagmus,

cefalee, parestezii orale i linguale, somnolen, confuzie, tremor,
contracturi musculare, convulsii tonico-clonice, com

1.
.
1.

Tulburri respiratorii:
tahipnee, apoi bradipnee care poate evolua pna la apnee.
Tulburri gastro-intestinale: grea, vrsturi

Foarte rare (<1/10000)

Tulburri ale sistemului imunitar

S-a observat hipersensibilitate la articain, manifestat prin prurit, edeme,

eritem, diaree, grea, wheezing, oc anafilactic. Au fost raportate reacii de
hipersensibilitate ncruciat n cazul pacienilor cu hipersensibilitate
ntrziat la prilocain.
Pacienilor care au demonstrate hipersensibilitate la articain sau la alte
amide trebuie s li se administreze pentru procedurile ulterioare un anestezic
local din grupa esterilor. Administrarea unor doze mari de articain poate
produce methemoglobinemie la pacienii cu methemoglobinemie nemanifest
clinic.