REMEDII CU ACIUNE ASUPRA SISTEMULUI NERVOS PERIFERIC (VEGETATIV) Din aceast grup fac parte remediile ce modific funcia

vegetativ a organelor efectoare prin intermediul sinapselor colinergice sau adrenergice neuroefectoare sau interneuronale. SNC

Ach

Ach

Ach Ach

A # Ach
#usculatura neted &landele e'ocrine

" A

ADR A

#usculatura striat

#u%chii netezi

#edulosuprarenala

Fig.1. Repartizarea sinapselor Ach; 0 A; Ach acetilcolin! ADR adrenalin! " A noradrenalin; A adrenergic! # muscarinic! nicotinic. REMEDIILE COLINERGICE #itocondrii

Ach
Receptor presinaptic Receptor postsinaptic

)a

**

#em(rana presinaptic Fanta sinaptic #em(rana postsinaptic

Fig.$. Receptor colinergic O

CH3 C S CoA + HO CH2 CH2 N+ (CH3)3 Acetil )oA O CH3 C O CH2 CH2 N+ (CH3)3 + HS - CoA Acetilcolin coenzim A colin +nzima, colinacetiltransferaz

Fig.-. .inteza acetilcolinei

LOCALIZAREA M-col !o"#c#$%o" lo" - receptorii #1, . )! unii ganglioni parasimpatici /de e'emplu, ganglioni intramurali din stomac0; - receptorii #$, mem(rana postsinaptic /#$a0 a celulelor efectoare la terminaiile fi(relor colinergice postganglionare /miocard! nervi! musculatura neted0; - Receptorii #- /sau receptorii #$ glandulari0, /#$(0 musculatura neted! glande! endoteliul vascular; - Receptorii #1 , . ) /20; - Receptorii #3 , . ). N- col !o"#c#$%o" lo" - receptorii m /de tip muscular0, la nivelul plcii terminale motorii /musculatura scheletic0; - receptorii n /de tip neuronal0, la nivelul corpului celulelor post" ganglionare %i pe dendrite /neuronii simpatici %i parasimpatici! celulele medulosuprarenale0; - receptorii c , la nivel cere(ral

EFECTELE LA E&CITAREA M COLINORECEPTORILOR O"'(!)l 4chiul 5ronhii )ordul 7asele sanguine 8u(ul digestiv F)!c* ( + , olo' c#ic%orarea pupilei /mioz0; #ic%orarea tensiunii intraoculare; .pasmul acomodaiei. 5ronhospasm; (ronhoree. 5radicardie! scderea conducti(ilitii atrio"ventriculare p6n la (loc. 4 dilataie sla( a vaselor inimii! creierului! mu%chilor striai. )ontractarea musculaturii netede %i cre%terea motilitii! rela'area sfincterelor! hipersecreia glandelor digestive. )ontractarea ei %i rela'area sfincterului. )ontractarea detruzorului; rela'area sfincterului.

7ezica (iliar 7ezica urinar &landele lacrimare! 9ipersecreia. salivare! sudoripare

EFECTELE LA E&CITAREA N COLINORECEPTORILOR Loc(l ,("#( N col !o"#c#$%o" lo" 1 $ 1 3 < 1 .istemul nervos central, centrul respirator %i vasomotor scoara cere(ral hipofiza /eli(erarea hormonului antidiuretic0 centrul vomei #edulosuprarenalele :ona sinocarotidian ;lcile terminale mu%chilor striai &anglionii vegetativi ale P" .( +(,(/! 0o,# . c ) e'citarea e'citarea ameliorarea strii su(iective cre%te e'citarea F(,( ( 0o)( (/! 0o,# .(" ) inhi(iia inhi(iia rela'area se mic%oreaz scade eli(erarea adrenalinei inhi(iia centrilor respirator %i vasomotor inhi(iia transmisiei neuromusculare inhi(iia transmisiei

cre%te eli(erarea adrenalinei e'citarea reflectorie a centrilor respirator %i vasomotor facilitarea transmisiei neuromusculare depolarizarea mem(ranei %i u%urarea transmisiei

A)=>? +A A.?;RA 4R&A +@4R A> .>.8+#+@4R /depinde de aciunea central %i periferic0 .istemul cardiovascular, frecvena contraciilor cardiace se mic%oreaz /e'citarea vagusului0 cre%te /se mre%te eli" (erarea adrenalinei %i e'citarea ganglionilor simpatici0 se mic%oreaz /Bn doze foarte mari0

presiunea arterial

$ 1

.ecreia glandelor #otilitatea intestinal ;upilele

se mre%te /datorit e'cita" iei ganglionilor simpatici! centrului vasomotor! secre" iei adrenalinei %i aciunii vasoconstrictoare musculo" trope directe0 cre%te cre%te mioz

scade scade midriaz

F '1 21

S !($3#l# col !#"' c# 4 (0"#!#"' c# $#" +#" c# /schem dup .atosCar! 5handarCar! 1DE<0

Acetilcolina este eli(erat Bn ganglionii vegetativi /&0! Bn terminaiunile nervoase postganglionare a neuronilor colinergici /8 );0! Bn sinapsele neuromusculare /. #0 %i Bn terminaiunile din medulosuprarenal /#.R0. oradrenalina este eli(erat Bn terminaiunile fi(relor adrenergice postganglionare /F A;0! adrenalina Bn medulosuprarenal /#.R0. ) cordul! 7. vas sanguin.

Fig. F. .inapsa colinergic! dispoziia (iochimic %i fiziologic a acetilcolinei /Ach0 %i influenarea sa medicamentoas. /dup .troescu! 1DED cu modificri0.

CLASIFICAREA REMEDIILOR COLINERGICE COLINOMIMETICE COLINOLITICE

Aciune direct M col !o. .#% c# "pilocarpin clorhidrat "aceclidin "cisaprid N col !o. .#% c# - lo(elin a0 lo(esil - citizin /cititon0 a0 ta(e' - ana(azin lorhidrat a0 gami(azin indirect M-N col !o. .#% c# "#.#0 (!% col !#3%#"(, c# A1 R#5#"3 6 l# - neostigmin - ezerin salicilat - galantamin (romhidrat - piridostigmin (romid - am(enoniu - aminostigmin - amipiridin 5. >reversi(ile a0 medicamente organo" fosforice, - parao'on - armin (0 su(stane organofosfo" rice nemedicamentoase, - insecticide - pesticide c0 su(stane organofosfo" rice folosite cu scop militar, - zorin M col !ol % c# N - col !ol % c#

/parasimpatolitice0
atropin sulfat scopolamin platifilin homatropin tropicamid metociniu iodid pirenzepin ipratropiu (romid o'itropiu (romid tiotropiu (romid I1 G(!'l o$l#' c# - trepiriu iodid - trimetafan - he'ametoniu - azametoniu - trimetidin - pempidin - cvateron II1 M o"#l(7(!%# - tu(ocurarin - pancuroniu - pipecuroniu - melictin - su'ametoniu - dio'oniu - atracuriu - alcuroniu " vecuroniu

M-N - col !o. .#% c# - acetilcolin - car(acol - (etanecol - metacolin

M-N col !ol % c# c) (c* )!# $#" +#" c- adifenin clorhidrat - fu(rogoniu iodid M-N col !ol % c# c) (c* )!# c#!%"(l- trihe'ifenidil - ridinol - dietazin - (enactizin

M-N col !ol % c# c) (c* )!# . 7%- aprofen

COLINOMIMETICELE Col !o. .#% c#l# sunt su(stane! ce imit aciunea acetilcolinei /agoni%ti ai acetilcolinei0 sau inhi( hidroliza ei de ctre colinesteraz %i provoac efecte! condiionate de activarea colinoreceptorilor Bn diferite organe. .in. ;arasimpatomimetice. )olinomimetice directe .intetice Aceclidin +'citarea #"colinoreceptorilor mem(ranei postsinaptice 7egetale ;ilocarpin

.)7 5radicardie! p6n la (loc A"7! vasodilataie

.istemul respirator 5ronhospasm! (ronhoree

&landele e'ocrine #rirea secreiei

8u(ul digestiv #rirea motilitii %i secreiei

7ezica urinar .pasmul detruzolului! rela'area sfincterului

4chiul #ioz! spasmul acomodaiei! mic%orarea presiunii intraoculare

>ndicaii

>nsuficiena renal acut /practic nu se utilizeaz0

Atonia intestinal %i a vezicii (iliare

Atonia &laucom vezicii urinare

)ontraindicaii

5olile organice grave ale cordului, infarct! angin pectoral! ateroscleroz! dereglri ale conducti(ilitii

Astmul (ron%ic

5oala ulceroas! (olile inflamatorii %i s6ngerrile din tu(ul digestiv

#+)A >.#?@ D+ A)=>? + A@ )4@> 4#>#+8>)+@4R 8ipul %i su(tipul receptorilor #1 #ecanismul de aciune .timularea #1"colinoreceptorilor prin intermediul proteinei &G activeaz fosfolipaza ) care contri(uie la scindarea fosfainozitoldifosfatului cu formarea a doi mesageri secunzi intracelulari, a0 dialcilglicerol /DA&0 " activeaz proteinCinaza ) cu fosforilarea intracitoplasmatic a proteinelor. (0 >nozitoltrifosfat />;-0 " eli(ereaz )a**din reticulul endoplasmatic! care Bn citoplasm formeaz un comple' cu calmodulina cu activarea calciu"calmodulin" Cinazei! implicate Bn reacii de fosforilare a proteinelor intracitoplasmatice. .timularea #$"receptorilor prin intermediul proteinei &i inhi( adenilatciclaz /A)0 cu diminuarea concentraiei intracelulare a A#;c %i respectiv a activitii proteinCinazei A. #$"colinoreceptorii! de asemenea sunt cuplai prin intermediul proteinei &i cu canalele de H* ce duce la deschiderea lor %i eflu'ul H * din celulele musculaturii netede vasculare cu rela'area ei. @a stimularea #-"colinoreceptorilor! care fiind cuplai cu fosfolipaza ) prin intermediul proteinei &G! se constat cre%terea concentraiei inozitoltrifosfatului %i diacilglicerolului cu cre%terea secreiei glandelor e'ocrine. De asemenea! #-"colinoreceptorii sunt cuplai prin intermediul proteinei & cu canalele de H* cu inchiderea lor! mic%orarea eflu'ului H * %i contracia musculaturii netede vasculare. #1"colinoreceptorii din . ) sunt cuplai prin intermediul proteinei &i cu adenilatciclaza ce duce la mic%orarea activitii ei cu diminuarea concentraiei A#;c %i efecte deprimante asupra . ). 1"colinoreceptorii /neuronali %i ganglionari0 %i $"colinoreceptorii /musculaturii striate0 sunt cuplate cu canalele ionice / a* > H*>)a$*0. @a stimularea lor are loc deschiderea acestor canale cu dezvoltarea efectelor stimulatoare /are loc depolarizarea0.

#$

#-

#1 %i

I!0 c(* l#8 co!%"( !0 c(* l# 4 "#(c* l# (05#"3# (l# M-col !o. .#% c#lo" ;arametrii >ndicaiile %i regimul de dozare ;ilocarpina "tratamentul diferitor forme de glaucom. In tratamentul sistematic al glaucomului se aplic c6te 1"$ picturi sol. 1J de $"< ori pe zi. In cazuri mai grave sau ineficien se utilizeaz Bn concentraii mai mari /p6n la <J0 sau su( form de unguent. ?nguentul se aplic 1"$ ori pe zi dup pleoapa de Kos! c6te 1cm sau pe v6rful (ei%orului de sticl. In cazuri grave se recomand mem(ranele oftalmice cu pilocarpin 1"$ ori pe zi sau ocusertul /preparat care e'ercit un efect dura(il p6n la F zile0. +ste posi(il asocierea cu simpatomimetice! (eta" adreno(locante! inhi(itorii car(oanhidrazei etc. In glaucomul acut se utilizeaz sol. pilocarpin 1J la fiecare 3"13 min. de 3"< ori! Bn continuare la fiecare -0 min. de - ori! apoi Bn funcie de necesitate. Lerostomie %i sindromul Aegren /maladie autoimun cu diminuarea secreiei glandelor! Bndeose(i celor salivare %i lacrimale0. ;ilocarpina se prescrie c6te 3"10 mg intern. In studii clinice se afl un #-"colinomimetic selectiv cevimedina cu influen asupra #-" colinoreceptorilor acestor glande. - irit! iridociclit! maladii oftalmice Bn care mioza nu e dorit. Aceclidina glaucom! atonia intestinal! pentru e'aminarea radiologic %i ultrasonografic a tu(ului digestiv; - 'erostomie - sindromul Aegren /maladie autoimun cu diminuarea secreiei glandelor ! Bndeose(i celor salivare %i lacrimare0 Aceclidina se indic preponderent Bn glaucomul cronic c6te -"1 instilaii pe zi Bn sacul conKunctival. In atonia intestinal se indic sol. aceclidin 0!$J " 1"$ ml sMc! iar Bn caz de necesitate se repet de $"- ori la intervale de $0" -0 min. )u scop de cercetare radiologic a tu(ului digestiv se administreaz 0!3 1 ml de sol.0!$J sMc cu 13 min. Bnainte de procedur. astm (ron%ic; tireoto'icoz; cardiopatie ischemic; ulcer duodenal %i gastric cu

)ontraindicaiile

Reaciile adverse

" rar se constat cefalee; " la utilizarea Bndelungat conKunctivit foli" cular! dezvoltarea toleranei; " Bn cataracta incipient poate provoca dereglri de vedere.

hipersecreie. iritare a conKunctivei (ronhospasm! accese de astm (ron%ic; sudoraie! sialoree; (ufeuri de cldur; dereglri ale acomodaiei; dureri Bn a(domen! eructaie; hipotensiune arterial cu reducerea flu'ului coronarian.

E+#c%#l# o+%(l. c# ( $("(3 .$(%o. .#% c#lo"

Ac* )!#( P"#$("(%#l# Fo".( 0# l 5"("# D#6)% (. !) M(7 . (. !) D)"(%( (o"#) P" !c $ l# 0# 0o,("#

?nguent! colir 1"1 J 10"13ml! ;ilocarpin pelicule oftalmice 0!00$F r. -0 )olir $! - %i 3J! unguent - %i 3J )olir 0!3 %i 1J

10"13

-0

1"E

&laucomul acut sol. 1J fiecare 3"13 min de 3"< ori! Bn continuare la -0 min. de - ori! apoi Bn funcie de necesitate. &laucomul cronic 1"$ pic. sol. 1J de $" < oriMzi.

Aceclidin )ar(acol

10 13"-0

-0 $ ore

>< 1 "1$

&laucomul cronic c6te -"1 instilaii Bn zi. &laucomul acut %i cronic c6te 1"$ pic de $"1 oriMzi.

ACIUNEA Mo0)l 0# (0. ! 3%"("# >nstilaii Bn sacul conKuctival

COMPARATIV9 A PARASIMPATOMIMETICELOR

Ac* )!#( $"#$("(%#lo"

G"(0)l (c* )! $ loc("$ !( (c#cl 0 !( ** *** *** /practic nu se utilizeaz0 **** " /*0 ** ** **

#ic%orarea presiunii intraoculare #aKorarea motilitii tu(ului digestiv! cilor (iliare %i urinare

.u(cutanat /practic nu se utilizeaz0

#aKorarea tonusului uterului

.timularea activitii secretorii a glandelor e'ocrine /salivaia! sudoraia0 >nstilaii Bn sacul conKuctival +'citarea conKuctivei

** * /"0

#" "colinomimeticele cu aciune direct

;arametrii S#!3 6 l %(%#( l( col !#3%#"(,Ac* )!#( .)3c(" ! c-: influena asupra tu(ului digestiv influena asupra .)7 influena asupra vezicii urinare influena asupra ochiului eficacitatea atropinei ca antagonist Ac* )!#( ! co% ! cI!0 c(* l# 5etanecol u se scindeaz marcat sla( sau a(sent marcat (un marcat a(sent " atonia 8&> /pareze gastrice sau pareze intestinale postoperatorii! (oala &hir%prung0. .e indic intern! c6te 10"$0 mg de -"1 oriMzi! Bnainte de fiecare mas. .e poate administra sMc! Bn caz de dereglare a evacurii stomacului Bn duoden; " atonia vezicii urinare /retenie urinar %i evacuare incomplet Bn perioada postoperatorie sau dup na%tere! disfuncii neurogene fr o(strucie organic 0. In caz de retenie urinar acut se administreaz repetat sMc (etanecol c6te $!3 mg /coninutul stomacului tre(uie s fie evacuat0. In retenia cronic (etanecolul se indic intern! c6te 10"30 mg $"1 oriMzi! Bn timpul mesei pentru a evita greaa %i voma. - astm (ron%ic; - tireoto'icoz; - cardiopatie ischemic; " ulcer duodenal %i gastric cu hipersecreie - iritare a conKunctivei; - (ronhospasm! accese de astm (ron%ic; - sudoraie! sialoree; - (ufeuri de cldur; - dereglri ale acomodaiei; - dureri Bn a(domen! eructaie; " hipotensiune arterial cu reducerea flu'ului coronarian. ANTICOLINESTERAZICELE )ar(acol u se scindeaz marcat sla( marcat (un sla( marcat " glaucomul acut %i cronic. ;reparatul se administrea" z c6te 1"$ picturi soluie -J de $"1 ori pe zi.

Co!%"( !0 c(* l#

" sensi(ilitate la compo" neni. " precauii la (olnavii cu defecte ale irisului. )efalee; hiperemie u%oar a conKunctivei; - senzaie de nisip! usturime Bn ochi; - la persoanele dup 10 ani sunt posi(ile modificri Bn cristalin. -

R#(c* l# (05#"3#

A. ?%or reversi(ile

5. #oderat reversi(ile

). >reversi(ile

" edrofoniu

neostigmin ezerin piridostigmin galantamin distigmin am(enoniu amiridil aminostigmin amipiridin

a0 medicamente - armin - parao'on - ecotiopat (0 su(stanele organofosforice nemedicamentoase - insecticide - pesticide c0 su(stanele organofosforice folosite cu scop militar - zorin - zoman

DISTRI;UIREA ANTICOLINESTERAZICELOR DUP9 ACIUNEA

PREDOMINANT9 ASUPRA ORGANELOR

T)6)l 0 '#3% 5 4 5#, c( )" !("eostigmin +zerin ;iridostigmin Distigmin &alantamin

M)3c)l(%)"( 3c<#l#%(l&alantamin +drofoniu Am(enoniu ;iridostigmin eostigmin Distigmin

Oc< )l

SNC

+zerin ;arao'on eostigmin Demecariu +cotiopat

&alantamin +zerin Rivastigmin Donepezil

A!% col !#3%#"(, c#l# (col !o. .#% c#l# !0 "#c%#) 7egetale +zerin &alantamin .intetice eostigmin ;iridostigmin Demecariu

Reversi(ile

Amine teriare! se a(sor( (ine! distri(uirea uniform

Amine cuaternare! se a(sor( greu din tu(ul diges" tiv! ptrund sla( prin (ariera hemato"encefalic

@eag centrul anionic al colinesterazei! (loc6nd reversi(il activitatea ei. In rezultat se sta" (ilizeaz %i se acumuleaz acetilcolina! care e'cit #"%i "colinoreceptorii postsinaptici .)7 5radicardie! dimi" nuarea contractili" tii cardiace .istemul respirator #rirea tonu" sului (ron%ilor 7ezica urinar .pasmul detruzo" rului %i rela'area sfincterului 8u(ul digestiv #rirea moti" litii %i relativ a secreiei &landele e'ocrine #rirea secreiei 4chiul #ioz! spasmul acomodaiei!mic%orarea presiunii intraoculare #u%chii scheletici .timularea activitii musculare

#usculatura uterin #rirea tonusului

>ndicaii

Atonia vezicii urinare

Atonia intestinal

.timularea na%terii

&laucom #iastenia! atrofia nervului optic! nevrite! sechelele poliomielitei! decurarizarea

)ontraindicaii

5olile organice ale cordului! dereglrile conducti(ilitii

Astmul (ron%ic

5oala ulceroas

.arcina

+pilepsia! hiperCinezele

A!% col !#3%#"(, c#l# (col !o. .#% c#l# !0 "#c%#) >reversi(ile ;reparate sintetice Armin ;arao'on

?%or penetreaz. Dup instilarea Bn sacul conKunctival e necesar strangularea canalului lacrimal timp de $"- min.

.e fi'eaz pe centrul esterazic al colinesterazei! (loc6nd"ul practic ireversi(il! ce duce la sta(ilizarea %i acumularea acetilcolinei! care e'cit #" %i "colinoreceptorii

>ndicaii

&laucom. .e utilizeaz numai local

EFECTELE Aciunea Inceputul! min #a'im! min Durata! ore )oncentraia

OFTALMICE ALE COLINOMIMETICELOR

;ilocarpina 10"13 -0 $"E 0!3"1J! rar 3"<J

Aceclidina 10 -0"<0 < $! -! 3J

+zerina 3"13 -0"<0 $"E 0!$3"1J

eostigmina

Demecariul $0 1$"$1 ore

$"0!3J

1"3 zile 0!$3; 0!3 %i 1J

I!0 c(*

I!0 c(* l# 4 #l#c* ( $"#$("(%#lo" (!% col !#3%#"(, c# El#c* ( (!% col !#3%#"(, c#lo": l# fizostigmin! demecariu! ecotiopat! neostigmin! armin; neostigmin! piridostigmin! distigmin! galantamin! amipiridin; neostigmin! fizostigmin! distigmin; neostigmin! piridostigmin! galantamin! distigmin; fizostigmin! neostigmin! galantamin! amipiridin; am(enoniu! galantamin! neostigmin! piridostigmin! distigmin; edrofoniu! neostigmin; neostigmin! am(enoniu! galantamin! piridostigmin! distigmin; galantamin! neostigmin! piridostigmin; galantamin; galantamin! rivastigmin! donepezil; neostigmin! galantamin! piridostigmin; neostigmin.

glaucom atonia intestinal postoperatorie e'amenul radiologic al organelor tu(ului digestiv atonia vezicii urinare into'icaii cu atropin! antidepresive triciclice! fenotiazine miastenie criza miastenic! diagnosticul miasteniei sechelele poliomielitei! traumele nervilor periferici nevrite! polinevrite! radiculite sechelele traumei . )! ictusului cere(ral! meningitelor! meningoencefalitei (oala Alzheimer decurarizarea miorela'antelor antidepolarizante tahicardie paro'istic supraventricular

P("% c)l(" %-* l# +(".(colo' c# (l# $"#$("(%#lo" (!% col !#3%#"(, c# ;reparatul ;articularitile farmacologice eostuigmina F(".(co0 !(. (1 +fectele farmacologice sunt cauzate de influena asupra # %i "colinoreceptorilor %i determinate de dozele utilizate. Aciunea preponderent! Bn ordine descresc6nd! asupra sistemelor %i organelor poate fi reprezentat astfel, tu(ul digestiv N vezica urinar > sinapsele neuromusculare > .)7 > ochiul. I!0 c(* l# 4 "#' .)l 0# 0o,("#1 eostigmina este prescris Bn dependen de starea sistemului cardiovascular, 10 atonia intestinal postoperatorie! constipaie aton! pregtirea pentru urografie! retropneumoperitoneum " oral 1"$ comprimateMzi sau sMc! iMm c6te 0!3"1 ml sol.0!03J0! cu repetare la necesitate; $0 retenia urinar postoperatorie " 0!3 ml iMm sau sMc! cu repetare la nevoie Bn dependen de situaia clinic; -0 miastenie " oral F3"-00 mgMzi Bn -"1 prize sau 1"1 ml sMc! iMm! concomitent cu atropin. 10 antagonist al miorela'antelor antidepolarizante " iMv 1"$!3 mg sau $"3 ml! la necesitate! p6n la 3 mg /10 ml0. )oncomitent sau anterior se indic atropin 0!<"1!$ mg parenteral; 30 tahicardie paro'istic supraventricular dac alte metode nu sunt eficiente; <0 glaucom primar %i secundar c6te 1"$ picturi soluie 0!3J la $"- ore sau dup necesitate F(".(coc !#% c(1 eostigmina este un compus cuaternar de azot ce se a(soar(e insuficient %i variat din tu(ul digestiv. ;reparatul se indic cu -0 min Bnainte de mas. 8raverseaz greu mem(ranele (iologice inclusiv cea hematoencefalic. eostigmina se inactiveaz parial la prima trecere prin ficat %i este Bn parte hidrolizat de colinesteraz. ;reparatul parial se elimin prin urin. ;iridostigmina F(".(co0 !(. (1 Dup proprieti este similar cu neostigmina %i posed urmtoarele particulariti, acioneaz preponderent asupra cordului! tu(ului digestiv. I!0 c(* l# 4 "#' .)l 0# 0o,("#1 ;iridostigmina se indic Bn, miastenie; ca antagonist al miorela'antelor antidepolarizante; atonie intestinal! constipaie aton. ;articularitile regimului de dozare Bn dependen de indicaii, 10 miastenie "1"- dragee $"1 ori pe zi sau 1$0"$00 mg Bn -"1 prize sMc! iMm! iMv! c6te 0!0003 de 3 oriMzi sau 1"3 mgMzi; $0 ca antagonist al miorela'antelor antidepolarizante se administreaz iMv lent 0!003 cu 0!3 mg atropin; -0 atonie intestinal! constipaie aton " c6te un comprimat dimineaa %i seara! sau 1 drageu fiecare 1 ore. ?tilizarea piridostigminei necesit precauie Bn primele - luni de sarcin! precum %i la asocierea cu morfin! (ar(iturice. F(".(coc !#% c(: se a(soar(e mai (ine din tu(ul digestiv; efectul se dezvolt mai lent /peste $ ore0 %i dureaz -"< ore! iar din comprimatele retard preparatul se eli(ereaz lent! cu o durat de la 1 la 10 ore; F(".(co0 !(. (: efectul este mai manifest asupra ochiului! intestinului %i . ); penetreaz (ariera hemato"encefalic %i Bnltur efectele colinomimeticelor! fenotiazinelor %i antidepresivelor triciclice; interacioneaz cu am(ele colinesteraze de care este hidrolizat; se elimin prin urin su( form de meta(olii; colirul nu este sta(il %i se coloreaz Bn roz la aciunea luminii cu formare de meta(olii! care e'ercit aciune iritant asupra conKunctivei. I!0 c(* l# 4 "#' .)l 0# 0o,("#1 Fizostigmina se prescrie Bn, glaucom; Ceratite! ulcere trofice ale irisului; into'icaii cu colinolitice! fenotiazine! antidepresive triciclice. ;articularitile regimului de dozare, a0 glaucom colir 0!1"1J "1"$ pic. 1"< oriMzi /efectul apare peste 3"10 min. %i dureaz 1"3 ore 0; (0 Ceratite! ulcere trofice ale corneei /altern6nd cu atropina pentru a Bmpiedica aderena irisului0; c0 sMc sau iMv Bn into'icaii cu colinolitice! fenotiazine!

Fizostigmina /ezerina0

antidepresive triciclice " $ ml fizostigmin lent! la necesitate! c6te $"1 ml /$"1 mg0 la fiecare $"1 ore. Distigmina /u(retid0 F(".(co0 !(. (: se caracterizeaz prin , efect anticolinesterazic de lung durat /p6n la $1 ore0; predomin efectele #"colinomimetice. I!0 c(* l# 4 "#' .)l 0# 0o,("#1 >ndicaiile de (az ale distigminei sunt, atonia intestinal postoperatorie! constipaii hipo" sau atonice! megacolon! atonia vezicii urinare %i a ureterelor; paralizii periferice ale musculaturii striate! miastenia. Regimul de dozare recomandat al distigminei este, iMm 0!3 mg distigmin; urmtoarea inKecie se efectueaz peste $1 ore. In caz de tratament individual se prevede Bntrerupere $"- zile. >ntern! doza iniial " 3 mg pe zi. In dependen de reacia pacientului! doza se poate mri la $ comprimate pe zi sau mic%ora la un comprimat Bn $"- zile. F(".(co0 !(. (: influen preponderent asupra musculaturii striate; tu(ului digestiv; aciune iritant asupra conKunctivei din care cauz nu se folose%te Bn oftalmologie; penetreaz (ariera hematoencefalic; este mai puin to'ic ca fizostigmina; I!0 c(* l# 4 "#' .)l 0# 0o,("#1 >ndicaiile de preferin ale galantaminei sunt, sechelele poliomielitei! nevrite! polinevrite! radiculite! radiculonevrite! paralizii spastice! sechele dup accidente vasculare cere(rale! procese inflamatorii! afeciuni to'ice! traumatice /ictus! meningit! mielit! meningoencefalit etc.0! antagonist al miorela'antelor antidepolarizante. @a aduli " sMc! de la $!3"$3 mgMzi. 8ratamentul se Bncepe cu doze minime! care treptat se maKoreaz. Dozele mari se su(divizeaz Bn - prize. Durata curei " p6n la 30 zile. .e poate repeta de $"- ori cu intervale de 1"1!3 luni. ;reparatul se recomand de utilizat concomitent cu procedurile de fizioterapie! masaK! gimnastic curativ etc.! care tre(uie Bncepute peste 1"$ ore dup adminstrarea preparatului. In calitate de decurarizant se administreaz la aduli iMv 10"$0 mg galantamin. +drofoniu F(".(co0 !(. (: aciune intens asupra musculaturii striate prin mecanism direct /musculotrop0 %i indirect; efectele asupra musculaturii striate se manifest la doze care nu influeneaz #"colinoreceptorii; spre deose(ire de neostigmin efectul are laten %i durat scurt de aciune. I!0 c(* l# 4 "#' .)l 0# 0o,("#1 >ndicaiile preponderente ale edrofoniului sunt, antagonist al miorela'antelor antidepolarizante; diagnosticul miasteniei; criza miastenic. +drofoniul se administreaz c6te 10 mg iMv. +fectul dureaz 10 min.

F(".(coc !#% c( $"#$("(%#lo" (!% col !#3%#"(, c#

;arametrii .tructura chimic ;articularitile 10 amine teriare galantamin! fizostigmin; $0 amine (iscuaternare neostigmin! piridostigmin! am(enoniu! edrofoniu! demecariu! distigmin. Aminele teriare se a(sor( (ine %i mai u%or traverseaz (arierele %i mem(ranele (iologice! inclusiv %i cea hematoencefalic. Aminele (iscuaternare posed o a(sor(ie sla( %i inegal. @a administrarea peroral! practic nu penetreaz (ariera hematoencefalic. .e indic! de o(icei! parenteral /sMc! iMm! iMv0. Dozele pentru administrarea peroral sunt de $0"-0 ori mai mari dec6t cele pentru utilizare parenteral. @a administrarea iMv durata efectului constituie, pentru edrofoniu circa 10"$0 min. /survine peste 13"-0 sec.0; neostigmin circa $0 min. /survine peste 1 min.0; fizostigmin circa 10"$0 min. Dup inKectarea sMc sau iMm a neostigminei efectul survine peste

A(sor(ia

Durata efectului

10 min.! cu o durat de -"1 ore; la fizostigmin " peste 10"$0 min. cu o durat de $"1 ore; la galantamin efectul evolueaz mai lent! dar mai dura(il comparativ cu neostigmina. @a administrarea intern durata efectului la neostigmin $"ore; piridostigmin -"< ore! iar la formele prolongate " 1"10 ore; am(enoniu 3"10 ore; distigmin p6n la $1 ore. D)"(%( . c4o"-" $"#3 )! P"#$("(%)l eostigmin Fizostigmin Demecariu +cotiopat !%"(oc)l("# l( )% l ,("#( (!% col !#3%#"(, c#lo"1 M(7 . -0 min. -0 min. 1"$1 ore D)"(%( $"- ore de la 1"E p6n la $1"1E ore 1"3 zile 1"$ spt. No%.la( penetreaz Bn mediile ochiului. u este avantaKos Bn cur prelungit. ;oten mare %i efect dura(il. +fectul este intens %i dura(il.

=!c#$)%)l 10 min. 10 min. $0 min. 13 min.

ANTICOLINESTERAZICELE Co!%"( !0 c(* Astm (ron%ic; parCinsonism; peritonit; ileus paralitic; o(strucie mecanic a intestinului %i vezicii urinare. P"#c()* (radicardie; hipotensiune arterial; epilepsie; anestezie cu ciclopropan; trimestrul > al graviditii; (oala ulceroas; maladii cardio"vasculare; tireoto'icoz. R#(c* (05#"3# hipersalivaie; anore'ie; grea! vom; diaree; colici a(dominale; hipersecreie (ron%ic; dispnee e'piratorie; transpiraie; fasciculaii %i sl(iciune musculare; - (radicardie; - hipotensiune arterial; - (ronhospasm.

INTERACIUNILE ANTICOLINESTERAZICELOR Po%#!*#(,- #+#c%#l# su'ametoniului; colinomimeticelor; "adrenoliticelor; simpatoliticelor; asociere periculoas E+#c%#l# 3# 3).#(,)u, - antidia(eticele orale; - anestezicele generale; - opioidele; - e'citantele . ); - glicozidele cardiace; D . !)#(,- #+#c%)l - miorela'antelor antidepolarizante; - #"colinoliticelor; - ganglioplegicelor; - deprimant /miorela'ant0 al aminoglicozidelor. M(! +#3%- (!%('o! 3. )u, - "adrenomimeticele; - antiaritmicele; - antidepresivele triciclice; - antiparCinsonienele; - anticonvulsivantele; M c4o"#(,- #+#c%#l# - ! "adrenomimeticelor; - " adrenomimeticelor; - anestezicelor locale.

- hipnoticele; - vasodilatatoarele.

- neurolepticele.

INTO&ICAIA ACUT9 CU CIUPERCI (;UREI PESTRII) >I COMPU>I FOSFORORGANICI 5?R+=> ;+.8R>=> ta(loul clinic mioz; spasmul acomodaiei; hipersalivaie; (ronhospasm; (radicardie; (loc atrio"ventricular; p6n la stop cardiac; motilitate mrit /ce poate fi vzut vizual0; hipersecreie; rela'area sfincterilor /grea! vom! diaree0; poliurie; rar convulsii. tratamentul 1. #"colino(locante /atropin Bn doze o(i%nuite %i repe" tarea la necesitate0; $. Inlturarea to'i" cului; -. 5ronhoaspiraie 1. In hipotensiunea acut " efedrina! dopamin etc.; 3. Rehidratarea organismului. ta(loul clinic mioz; spasmul acomodaiei; hipersalivaie; transpiraie; (ronhospasm; (ronhoree; (radicardie; (loc atrio"ventricular ; mrirea motilitii; hipersecreie; rela'area sfincterilor /grea! vom! diaree0; - poliurie; - convulsii; &radul into'icaiilor, > grad " faza miotic; >> grad "faza (ronhospastic; >>> grad " faza convulsiv. A. ;redominarea efectelor #"colinomimetice; 5. ;redominarea efectelor "colinomimetice. )4#;?A> F4.F4R4R&A >)> tratamentul A. #"colino(locante /atropina0 1 doza de atac; $ doza de meninere, > grad 1"$ ml atropin sMc sau iMm! apoi c6te 0!3 ml sMc peste fiecare -0 min.; >> grad $"1 ml atropin iMm sau iMv! apoi c6te 1"$ ml peste fiecare 10 min.; >>> grad 1"E ml atropin iMm sau iMv! apoi c6te $"- ml fiecare -"E min iMv! iMm. In toate gradele de into'icaie! atropina se administreaz p6n la o atropinizare u%oar. 5. Reactivatorii colinesterazei, - >zonitrozin! - 8rimedo'im. ). Indeprtarea to'icului. D. Respiraie artificial! (ronhoaspiraie. +. Anticonvulsivante, "tiopental! diazepam; "trimetadion. F. In hipotensiunea acut " efedrin! dopamin! norepinefrin etc.

PARASIMPATOLITICELE (col !ol % c#8 col !o6loc(!%#8 (!% col !#"' c#8 (!% .)3c(" ! c#8 (!% (c#% lcol ! c#8 5('ol % c#) Col !ol % c# su(stane care (locheaz aciunea acetilcolinei /antagoni%tii mediatorului0 asupra #" sau "colinoreceptorilor sau pe am(ele tipuri de receptori concomitent %i Bnltur efectele e'citrii inervaiei colinergice. CLASIFICAREA M-COLINOLITICELOR

D)$- $"o5 ! #!*-

D)$- 3#l#c% 5 %(%#

D)$- 3$#c%")l (c* )!

A. aturale - atropin - scopolamin - platifilin 5..intetice homatropin platifilin metociniu pirenzepin tropicamid etc.

A. .elective /#10 - pirenzepin - telenzepin 5. eselective - atropin - scopolamin - homatropin - platifilina etc.

A. #idriatic homatropin tropicamid 5. Antispastic platifilin metociniu (utilscopolamin metilscopolamin

). Antiulceroas - pirenzepin - telenzepin D. Antiastmatic - ipratropiu - o'itropiu - tiotropiu A. !# c)(%#"!("# pirenzepin ipratropiu propantelin metociniu etc.

D)$- 3%")c%)"-

A. !# %#"* ("# atropin scopolamin platifilin homatropin

EFECTELE M-COLINOLITICELOR

SNC - aciune e'citant sla( asupra centrilor (ul(ari; - diminuarea dere" glrilor vesti(ulare; - stimularea u%oar a respiraiei; - efect antivomitiv sla(.

SCV - tahicardie; - mrirea conducti(ili" tii cordului; - presiunea arterial se modific neBnsemnat; - dilatarea vaselor pielii /Bn doze mari0; - cre%te consumul de o'igen.

T)6)l 0 '#3% 5 - rela'area musculaturii netede intestinale; - contractarea sfincterelor tu(ului digestiv; - scderea secreiilor sali" vare! gastrice! intestinale; - uscciunea gurii; - sete; - greutate la deglutiie /disfagie0; - inhi(area tonusului! inhi(area motilitii gastrice %i intestinale! amplitudinii %i frecvenei mi%crilor gastrice %i intestinale; - efect antispastic asupra vezicii %i cilor (iliare.

S 3%#.)l "#3$ "(%o" - stimularea centru" lui respirator; - cre%te frecvena %i profunzimea respiraiei; - scade secreia glandelor cilor respiratorii /nas! faringe! (ronhii!0; - (ronhodilataie.

A$("(%)l #7c"#%o" 4 . o.#%")l - rela'area musculaturii (azinetului! a uretere" lor %i a vezicii urinare; - contractarea sfincte" rului vezicii urinare; " mic%orarea amplitu" dinei! duratei %i frec" venei contraciilor uterine.

Oc< )l - midriaz; - paralizia acomodrii /cicloplegie0; - cre%terea presiunii intraoculare.

Ac* )!#( loc(l" aciune anestezic local

;reparatele

)alea de administrare! doza

De(ut! min.

4ral 0!3"1mg; sMc! iMm! Atropina iMv 0!-$mg; >nhalator 0!3"1!3mg >nhalator >pratropiul 10"10 $0"10 Cg ;irenzepina 4ral 30 mg; iMm! iMv"10mg

FARMACOCINETICA UNOR PARASIMPATOLITICE Aciunea )uplarea 81M$! ore +liminarea #a'im! Durata! cu prote" inele! J min. ore -"3 De la 1"1!3 ><0 10"30 p6n 1-"-E De la -0"30J p6n la F3"D3J su( form 13"<0 neschim(at. 13"$0 1"3 -0"D0 1"- ore 1!3"- ore -"< 3"1$ " 1$ -"1 10"11 ;rin urin %i parial prin tu(ul digestiv In maKoritate! prin secreie (iliar %i scaun su( form neschim(at; prin urin "10J! la administrarea intravenoas cre%te la 30J

I!0 c(* irite! iridociclite! prolaps iridian; cercetarea fundului de ochi; determinarea indicelui de refracie al cristalinului /alegerea ochelarilor0; preanestezie; (radiaritmii! (loc atrio"ventricular! colicele intestinale! (iliare! renale; (oala ulceroas; enterite! colite! cistite! into'icaii cu (urei pestrii! su(stane parasimpatomimetice! anticolinesterazice %i compu%ii organofosforici; profila'ia cinetozelor; parCinsonism; hipertensiune intracranian!

M- COLINOLITICE Co!%"( !0 c(* 8 $"#c()* - glaucom %i suspiciunea de glaucom! - ateroscleroza coronarian; - tahiaritmii; - (oala ulceroas cu hipersecreie acid; - stenoz piloric; - hipertrofia %i adenomul de prostat; - la nou"nscui %i copii mici.

E+#c%# (05#"3# uscciunea gurii! dereglri de vedere /pierderea capacitii de acomodare de aproape0; fotofo(ie; reducerea transpiraiei; constipaie; retenie de urin; tahicardie; midriaz.

- electro%oc.

EFECTELE P"#$("(%#l# Atropina .copolamina 9omatropina ;latifilina 8ropicamida P"#$("(%#l# Atropina .copolamina ;latifilina 9omatropina 8ropicamida

OFTALMICE ALE PARASIMPATOLITICELOR

M 0" (,( E+#c% .(7 .8 D)"(%(8 .! o"# -0"10 F"10 zile $0"-0 -"3 zile 10"<0 $1 $0"10 -"3 $0"13 1"$

C clo$l#' ( E+#c% .(7 .8 D)"(%(8 .! o"# 10"<0 E"1$ zile -0"<0 3"F zile 10"<0 $1"-< -0"<0 3"< $0"13 < D)"(%(8 o"#

DURATA

MIDRIAZEI8 PROVOCAT9 DE PARASIMPATOLITICE

Sol1 ?@ 1<E 1D$ F$ D< -< 1< $1 1$

Sol1 A8?@ 1E F$ $0 $1 $< $< 0!$ 0!3

INTO&ICAIA CU ATROPIN9

D#"#'l-" l# +)!c* # SNC - e'citaie motorie %i ver(al; - vertiKuri! cefalee; - halucinaii! ata'ie; - dereglarea memoriei %i orientrii; - stri confuzionale! psihoze! agitaie; - pierderea con%tienei; - convulsii! com.

D#"#'l-" l# "#3$ "(* # " paralizia centrului respirator; " respiraie )ein".toCs. -

I!< 6("#( !#"5(* # col !#"' c# midriaz; sclerele uscate! strlucitoare; fotofo(ie; diplopie! privirea Bndreptat spre infinit; hipertermie; pielea uscat! fier(inte! hiperemiat; uscciune Bn gur; disfagie! dizartrie; hidrofo(ie; modificarea tem(rului vocii; tahicardie; puls cu frecven crescut! aritmic! deficit de puls; atonie intestinal; constipaie; oligurie sau anurie.

TRATAMENTUL D#%o7 c("#( o"'(! 3.)l) - splturi gastrice; - Bngerarea cr(unelui medicinal #edicas +; - purgative saline; - diurez forat; - hemotransfuzii! transfuzie de plasm; - corecia echili(rului hidro" electrolitic. S)3* !#"#( "#3$ "(* # (c% 5 %-* c("0 (c# efedrin; nicetamid; cafein (enzoat de a; respiraie asistat; o'igen.

INTO&ICAIEI CU

ATROPIN9 A6ol "#( #7c %(* # $3 <o.o%o" - (ar(iturice de scurt durat; - cloralhidrat; - tranchilizante; - neuroleptice. =!l-%)"("#( 6loc(0# col !#"' c# -ezerin; -neostigmina; -galantamin.

L)$%( c) < $#"%#". (

- Bmpachetri umede; - Bncpere rece %i Bntunecoas; - coctailuri litice; - analgezice antipiretice.

INTERACIUNILE PARASIMPATOLITICELOR

A!%('o! 3. )u, - "adrenoliticele; - "adrenoliticele; - simpatoliticele; - #"colinomimeticele; - inhi(itorii colinesterazei; - vasodilatatoarele; - anestezicele generale.

S).("#( #+#c%)l) )u, - adrenomimeticele /1!"1! "1! 0; - antiaritmicele /chinidina0; - antiparCinsonienele; - ganglioplegicele; - neurolepticele; - hipnoticele; - corticoizii; - anestezicele locale.

Co.6 !(* $#" c)lo(3# )u, - opioidele; - digitalicele; - clonidina; - fluorotanul.

I!co.$(% 6 l %(%#( (/! 3ol)* ) )u, - heparin; - strofantin; - (icar(onat de sodiu; - cefalotin; - hidrocortizonul hemisuccinat; - soluiile alcaline; - tiopental de sodiu; - aminofilin.

GANGLIOPLEGICELE ('(!'l ol % c#8 6loc(!%# '(!'l o!("#8 0#co!#c%(!%# '(!'l o!("#) &anglioplegicele sunt su(stane cu afinitate pentru receptorii "colinergici! ce Bntrerup temporar transmiterea impulsului nervos la nivelul ganglionilor vegetativi! acion6nd Bntr"o singur faz! paralizant a celulelor ganglionare.

GANGLIOPLEGICELE

Amine teriare

Derivaii de sulfoniu

)ompu%ii (iscuaternari de amoniu

- pempidin - pahicarpin - temechin

" trimetafan

he'ametoniu azametoniu trimetidiniu trepiriu dimecolin cvateron

EFECTELE

GANGLIOPLEGICELOR =N DEPENDEN9 DE INERVAIA ORGANELOR

O"'(!)l Arteriolele 7enele )ordul 8u(ul digestiv 7ezica urinar 4chiul &landele salivare &landele sudoripare

P"#0o. !("#( %o!)3)l) .impatic .impatic ;arasimpatic "MM" "MM" "MM" "MM" .impatic

E+#c%#l# 7asodilataie! hipotensiune arterial! reducerea vitezei circulaiei! ameliorarea asigurrii cu s6nge a organelor. 7enodilataie! reducerea presarcinii %i volumului sistolic! deponarea s6ngelui 8ahicardie #ic%orarea motilitii! constipaii! scderea secreiei 4ligurie sau anurie #idriaz! cicloplegie /paralizia acomodrii0 ?scciune Bn gur #ic%orarea secreiei

> D>)A=>> - terapia de urgen a crizelor hipertensive /preparatele de du" rat scurt %i medie0;

de scurt durat /10"$0min0 trepiriu trimetafan

de durat medie /$"1 ore0 he'ametoniu azametoniu cvateron

de durat lung /1"< 1$ore0 pempidin dimecolin trimetidin temechin

+F+)8+ 7ase " arterio" %i venodila" taie cu mic%orarea rezistenei periferice! presiunii arteriale! pre" %i postsarcinii! ameliorarea micro" circulaiei; )ord " tahicardie; 8u(ul digestiv " mic%orarea motilitii! secreiei glandelor %i constipaie; 7ezica urinar " oligurie sau anurie; 4chi " midriaz! paralizia acomodaiei; &landele salivare! sudoripare " mic%orarea secreiei.

- terapia sistematic a formelor

grave de hipertensiune arterial Bn condiii spitalice%ti /prepara" tele de lung durat0; - tratamentul edemului pulmonar! cere(ral; - hipotensiune diriKat; - terapia comple' a %ocului septic! hemoragic! traumatic.

D?;O D?RA8A A)=>? >> )@A.>F>)AR+A

GANGLIOPLEGICELE
remedii ce inhi( transmisia impulsurilor prin ganglionii vegetativi datorit (locrii "colino" receptorilor mem(ranei postsinaptice.

R+A)=>> AD7+R.+ - colaps ortostatic; - mic%orarea motilitii tu(ului digestiv /constipaie! ocluzie intestinal0; - midriaz! paralizia acomodaiei; - dizartrie! disfagie; - retenia urinei; - mic%orarea efectului la utiliza" rea Bndelungat /toleran0; - rar inhi(iia respiraiei! convulsii.

MIORELA&ANTELE )@A.>F>)AR+A D)$- 0)"(%( (c* )! De scurt durat /3"10 min.0 su'ametoniu Durat medie /$0"30 min0 tu(ocurarin! anatru'oniu! pipecuroniu! pancuroniu! melictin! diplacin. D)$- .#c(! 3.)l 0# (c* )!# A 8>D+;4@AR>:A 8+ )ompetitive, necompetitive; tu(ocurarin! anatru'oniu! prestonal pipecuroniu! pancuroniu! melictin! diplacin. #>L8+ dio'oniu D+;4@AR>:A 8+ su'ametoniu De lung durat /peste <0 min0 anatru'oniu! pipecuroniu! pancuroniu! /Bn doze mari0

M#c(! 3.)l 0# (c* )!# Antagonism competitiv cu acetilcolina pentru "colino" receptorii mem(ranei postsinaptice a plcilor terminale a mu%chilor striai! Bmpiedic6nd interaciunea mediatorului cu receptorii.

M#c(! 3.)l 0# (c* )!# Datorit structurii asemntoare cu acetilcolina interac" ioneaz cu "colinoreceptorii mem(ranei postsinapti" ce! manifest6nd Pactivitate intrinsecQ! maKoreaz per" mea(ilitatea mem(ranei pentru ioni! provoc6nd depola" rizarea ei. #em(rana depolarizat pierde capacitatea de a efectua procesele de depolarizare repolarizare. In consecin " impulsurile nu se transmit.

A 8>D+;4@AR>:A 8+

MIORELA&ANTELE #>L8+

D+;4@AR>:A 8+

;loc)l !#)"o-.)3c)l(" 3# .(! +#3%-: a0 paralizie lent fr faza de fi(rilaie %i amplificare a contraciilor Bnainte de (loc; (0 lipsesc durerile musculare postanestezice; c0 nu se modific permea(ilitatea mem(ranei postsinap" tice pentru ioni %i nu se pierde potasiul din celul; d0 nu survine o mic%orare secundar a contractilitii. P" !c $ l# 0#c)"(" ,-" .e administreaz remediile anticolinesterazice /neostigmina! galantamina! piridostigmina0. Datorit (locrii acetilcolinesterazei! care duce la acumularea acetilcolinei Bn fanta sinaptic! are loc antagonismul competitivi Bntre mediator %i miorela'ant. )oncomitent se utilizeaz atropina! care Bnltur efectele #" colinomimetice ale remediilor anticolinesterazice.

;loc)l !#)"o-.)3c)l(" 3# .(! +#3%-: faza scurt de contracii sau fi(rilaii! de o(icei Bn anumit ordine /cutia toracic! g6tul! a(domenul! e'tremitile0; (0 Bn perioada postanestezic sunt frecvente durerile musculare /mai ales la copii0; c0 cre%te permea(ilitatea mem(ranei postsinaptice pentru ioni cu pierderea celor de potasiu %i sl(iciune muscular. a0 P" !c $ l# 0#c)"(" ,-" Antagoni%ti nu sunt. .e utilizeaz s6ngele proaspt conservat! ce conine (utirilcolinesteraza! ce hidro" lizeaz su'ametoniul sau se menine respiraia asistat.

INDICAII 1. Rela'area coardelor vocale! mu%chilor laringelui %i g6tului Bnainte de intu(aie /su'ametoniu0. $. Rela'area mu%chilor Bn efectuarea diferitor intervenii chirurgicale. -. 8ransferarea (olnavilor la respiraia asistat /Bn into'icaii cu hipnotice! tranchilizante! anticolinesterazice! Bn intervenii chirurgicale toracice0. 1. Repoziia oaselor Bn fracturi %i lu'aii. 3. 8ratamentul simptomatic al convulsiilor.

CARACTERIZAREA P"#$("(%#l# 8u(ocurarin &alamin ;ancuroniu Anatru'oniu Dio'oniu ;ipecuroniu .u'ametoniu Do,#l# ),)(l#8 !%"(5#!o3 10"13mg E0"1$0mg $!3"Fmg 0!0F"0!0EmgMCg 0!1"0!1$mgMCg 0!13"0!$mgMCg 0!0-"0!01mgMCg 0!01"0!0<mgMCg $0"E0mg /0!-"1!1mgMCg0

COMPARATIV9 A MIORELA&ANTELOR PERIFERICE

=!c#$)%)l (. !1) 1"1!3 1"$ <1 1!3"$ 1!3"1!3"1"1!3

Ac* )!#( M(7 . (. !1) -"1 -"1 1!3"$ $"3 -"3 $

D)"(%( (. !1) $0"-0 -0"<0 $0"-0 13"<0 $0"$3 10"<0 <0"1$0 $0"10 30 3"10

D#c)"(" ,("#(

Administrarea neostigminei sau galantaminei

Respiraia asistat! transfuzia s6ngelui

INTERACIUNILE MIORELA&ANTELOR E+#c%#l# $o% + (cc#!%)(%# 0#: -aminoglicozide; -amfotericina 5; -clindamicin; -tiamin; -lincomicin; -polimi'ine; -colistin; -tranchilizante. - acid etacrinic; - furosemid; - diuretice tiazide; - propranolol - chinidin; - sulfatul de #g; - neuroleptice. D#$" .("#( "#3$ "(%o" # este accentuat de anestezicele! generale. Po%#!*("#( #+#c%#lo" - anestezicele generale; - opioidele; - hipnoticele. D . !)("#( #+#c%)l) (!% 0#$ol(" ,(!% Co.6 !(* # $#" c)lo(3-

S).(* ( #+#c%#lo" )u, -antihistaminicele; "antiparCinsonienele; -anticonvulsivantele /fenitoin! tolperison0.

- remedile antico" - inhi(itorii linesterazice; monoamin" o'idazei. - propanidid; - corticosteroizii; - adrenalina; - clorura de H"

REMEDIILE D#!). "#( !%#"!(* o!(lS !o! .#

COLINERGICE

Fo".#l# 0# l 5"("#

;ilocarpin clorhidrat Aceclidin )ititon

)ar(acol

eostigmin metilsulfat /(romid0 +zerin salicilat &alantamin (romhidrat ;iridostigmin (romid Demecariu (romid ;arao'on Armin

Atropin sulfat .copolamin (romhidrat 9omatropin (romhidrat ;latifilin hidrotartrat #etociniu Adifenin clorhidrat Fu(romegan Aprofen Arpenal

M-col !o. .#% c#l# ;ul(ere! flacoane a 3 %i 10ml soluie 1 %i $J; ;ilocarpinum hRdrochloridum! unguent oftalmic 1 %i $J; ;ilocar pelicule oftalmice! ce conin $!Fmg de preparat! sering"tu( Aceclidinum! &laucostat! &laudin! ;ul(ere; fiole a 1 %i $ml soluie &launord 0!$J; unguent oftalmic - %i 3J N-col !o. .#% c#l# )ititonum Fiole 1ml M-N col !o. .#% c#l# )ar(acholum! )ar(acholinum! )ar(aminoRlcholine! )ar(amiotin! ;ul(ere; flacoane a 10ml soluie )archolin! DorRl! Duracholine! -J @entin! #orRl etc. A!% col !#3%#"(, c#l# eostigmini methRlsulfatis! ;ul(ere; comprimate a 0!013g! ;roserinum! +ustigmin! fiole a 1 ml soluie 0!03J #Rastigmine! eoeser etc. +serini salicRlas! ;hRsostigminum ;ul(ere; se prescrie Bn forma salicRlas magistral sol.0!$3"1J &alanthamini hRdro(romidum! Fiole a 1ml sol.0!1J! 0!$3J! ivalin 0!3J %i 1J. ;Rridostigmini (romidum! HalRmin! Dragee a 0!0<g; fiole a 1ml #estinon soluie 0!1J %i 0!3J Demecarii (romidum! Flacoane a 3 ml soluie 0!$3J! Demecastigmini (romidum! 0!3J %i 1J Frumtosnil! 9umorsol! 8osmilen etc. ;hosphacolum! #intacol! #iotisal! Flacoane a 10ml soluie 0!0$J .oluglaucit %i 0!01-J Arminum Flacoane a 10ml soluie 0!01J P("(3 .$(%ol % c#l# ;ul(ere; comprimate a 0!0003g; fiole %i sering"tu( a 1ml soluie Atropini sulfas 0!1J; unguent oftalmic 1J; Atropinum sulfuricum colir 1J; pelicule oftalmice ce conin 1!<mg de preparat .copolamini hRdro(romidum; ;ul(ere; fiole a 1ml soluie 9Roscini hidro(romidum 0!03J ;ul(ere; flacoane a 3ml soluie 9omatropini hRdro(romidum 0!$3J ;ul(ere; comprimate a 0!003g! ;latRphRllini hRdrotartras fiole a 1ml soluie 0!$J )omprimate a 0!00$g; fiole a #ethocinium! #ethacinum 1ml soluie 0!1J Adiphenin! Difacil! 8rasentin! ;ul(ere 7agospasmRl! 7eganthin Fu(romeganum ;ul(ere; comprimate a 0!0-g ;ul(ere; comprimate a 0!0$3g; Aprophenum fiole a 1ml soluie 1J Arpenalum ;ul(ere %i comprimate a 0!03g

;irenzepin 9e'ametoniu (enzosulfonat Azametoniu (romid 8repiriu iodid 8rimetidiniu metosulfat ;empidin tosilat 8rimetafan camsilat 8u(ocurarin clorid ;ancuroniu (romid &alamin trietiodid Atracuriu (esilat ;ipecuroniu (romid 7ecuroniu (romid Acuroniu clorid .u'ametoniu clorid /iodidum0 Dio'oniu

;irenzepinum! &astrozepinum G(!'l o$l#' c#l# 9e'amethonii (enzosulfonas! 5enzohe'onium! 9e'onium 5 Azamethonii (romidum! ;endiomid! ;entamethazene etc. 9Rgronium

)omprimate a 0!0$3 %i 0!03g fiole a 1ml /1ml"0!003g0 )omprimate a 0!1 %i 0!$3g; fiole a 1ml soluie $!3J Fiole a 1ml %i $ml soluie 3J Fiole %i flacoane de 10 ml! ce conin 0!1g pul(ere

8rimethidinium methosulfate! )amphonium! )amphidonium! )omprimate a 0!01 %i 0!03g; #ethocamphonii methRlsulfas! fiole a 1ml soluie 1J 4stensil ;empidini tosRlas! ;irilenum! )omprimate a 0!003g ;erolRsen! .Rnapleg! 8enormal 8rimethaphani camsilas! Flacoane a 0!$3g /pul(ere Arphonadum! 8hiophenium! liofilizat0 #ethioplegium M o"#l(7(!%#l# $#" +#" c# (c)"(" ,(!%#l#) 8u(ocurarini chloridum! 8u(arin! Fiole a 1!3ml soluie 1J; Amelizol! )urarin! #Rostatine! Fiole a 3 %i 10 ml /-mgMml0 #Rricin etc. ;ancuronii (romidum! ;avulone &allamini triethiodidum! Fla'edil! RemRolan! Rela'an! 8ricuran Atracurii (esilas! 8racrium ;ipecuronii (romidum! ;ipecurii (romidum! Arduan 7ecuronii (romidum! orcuron Alcuronii chloridum! Alloferin .u'amethonii chloridum /iodidum0! DithRlinum! #Ro"rela'in! #Rotenlis! .uccinRl forte! @istenon Dio'onium Fiole a $ml /1mg0 Fiole a $ml %i flacoane a 10ml /10mgMml0 Fiole a $!3ml /$3mg0 %i 3ml /30mg0 Fiole a 1mg Fiole a 1mg Fiole a $ml /10mg0 Fiole a 3ml %i 10ml soluie $J; fiole a 100 %i 300mg Fiole a 3ml soluie 0!1J