PREPARATELE HORMONALE I ANTAGONI TII LOR

HORMONI substane biologic active secretate de glandele endocrine i de

grupe de celule speciale din diferite esuturi.

PREPARATE HORMONALE substane obinute din glandele endocrine a animalelor

sau derivaii sintetici, ce exercit aciune specific (de substituie)
destinate pentru nlturarea insuficienei sau lipsei activitii
glandelor i celulelor cu secreie endocrin.

PREPARATE ANTIHORMONALE substane sintetice ce inhib sinteza i/sau eliminarea

hormonilor, sau manifest relaii antagoniste la nivelul receptorilor
specifici a lor.

Se cunosc mai multe principii de clasificare a preparatelor hormonale.

Clasicficarea preparatelor hormonale dup structura chimic a lor

A. Substane de structur proteic i polipeptidic

- hormonii i preparatele hormonale ale hipotalamusului (statine i liberine)
- hormonii i preparatele hormonale ale hipofizei (tropine)
- hormonii i preparatele hormonale ale pancreasului (insulina, glucagonul)
- hormonii i preparatele hormonale ale paratiroidei (paratirina)
- hormonii i preparatele hormonale ale tiroidei (tirocalcitonina).

B. Substane de structur steroid

- hormonii i preparatele hormonale ale corticosuprarenalelor (glucocorticoizii i
mineralocorticoizii);
- hormonii i preparatele hormonale ale glandelor sexuale (androgenii, estrogenii,
progestativele).

C. Derivaii aminoacizilor (tirozinei i metioninei)

- hormonii i preparatele hormonale ale medulosuprarenalelor (adrenalina, nor-
adrenalina);
- hormonii i preparatele hormonale ale glandei tiroide (levotiroxina i liotironina);
- hormonii i preparatele hormonale ale epifizei (melatonina)

Clasificarea dup mecanismul aciunii

I. Steroide i parial steroide comparativ uor penetreaz n celul (steroizii i

hormonii tiroidieni), interacioneaz cu receptorii citoplasmatici formnd complexe
care sunt transportate n nucleu unde modific (cele mai dese ori activeaz) sinteza
acizilor nucleici (ADN i ARN) i proteinelor cu transformri durabile ale
metabolismului.
II. Polipeptide i catecolamine - greu penetreaz n celul, interacioneaz cu
receptorii de pe suprafaa celulei, iniiind activarea (adenilatciclazei, proteinchinazei)
sau inhibarea (fosfodiesterazei) ce contribuie la formarea mediatorilor secundari
(AMPc, GMPc), cu influena ulterioar a lor asupra captrii, eliberrii i distribuirii
intracelulare a ionilor de Ca2+. Prin aceste mecanism acioneaz coticotropina,
tirotropina, gonadotropine hipofizare, hormonul melanotrop, parathormonul,
calcitonina, glucagonul. Unii hormoni (somatotropina, prolactin) acioneaz asupra
receptorilor membranari ne fixai de adenilatciclaze. Ali hormoni (gonadoliberinele,
vasopresina) influeneaz asupra ciclului fosfadidilinozitolic mrind producerea de
inozitoltrifosfat i diacilglicerol.
Hormonii i preparatele hormonale ale hipotalamusului
Controlul metabolismului, creterii i reproducerii organismului este mediat
de activitatea combinat a sistemului neuroendocrin localizat la nivelul
hipotalamusului i hipofizei.
La nivelul hipotalamusului sunt sintetizate liberinele i statinele, care prin
intermediul fibrelor neurosecretorii i sistemului venos sunt transportate ctre hipofiz
unde regleaz eliberarea hormonilor hipofizari (tropine).
Hipofiza cu o greutate aproximativ de 0,6 g este localizat regiunea sella
turcica n vecintatea chiasmei optice i sinusului cavernos. Ea este constituit din
lobul anterior (adenohipofiz), lobul posterior (neurohipofiz) i lobul intermediar.

HIPOTALAMUSUL
(hormonii)
Gonadoliberin somatoliberin prolactoliberin melanoliberin
corticoliberin tiroliberin oxitocin vasopresin
somamatostatin prolactostatin melanostatin
Preparate hormonale i substanele cu influen asupra sintezei i eliberrii hormonilor
hipotalamici
Corticoliberin Protirelin Gonadorelin Sermorelin
(rifatiroin) clorhidrat Octreotid
Leuprorelin Sandostatin
acetat LAP
Nafarelin Lanreotid
Gistrelin
Danazol Bromocriptin
Buserelina Lisurid

HIPOFIZA
(hormonii)
Lobul anterior (adenohipofiza) intermediar posterior (neurohipofiz)
corticotropin tiropin foliculostimulaluteiniza somatotropin prolactotropi melanotropi oxitocin vasopresin
nt nt n n
Preparate hormonale
Corticotropi Tirotropi GonadotropinGonado-Somatotropi Lactin Intermedin Oxitocin Vasopresin
n n de tropin n somatrem Demoxitoci Desmopresi
Cozintropin menopauz corionic Melaxen n n
Felipresin
Pituitrin
Adiurfecrin

TIROIDA
(hormonii)
tiroxin Triiodtironin Calcitonin
Preparate hormonale
Levotiroxin Liotironin Calcitonin
Calcitrin
Tireoidin (preparat combinat)
Miacalcic

Preparatele antitiroidiene
Dup mecanismul de aciune, preparatele antitiroidiene se clasific n:
I. Preparatele ce inhib eliberarea hormonului tireoptrop al adenohipofizei
- Iod
- Diiodtirozin
II. Preparatele ce inhib sinteza hormonilor tiroidieni
(tioamidele)
- tiamazol (mercazolil) - metiltiouracil -
propiltiouracil
III. Preparatele ce inhib captarea iodului de ctre glanda tiroid
- percloratul de potasiu.
IV. Preparatele care inhib procesele de iodare i eliberare a hormonilor tiroidieni
- iodura de sodiu - iodura de potasiu - soluia Lugol.
VI. preparatele care distrug foliculii glandei tiroide
- iodul radioactiv (I131 I132).
PREPARATELE HORMONALE ALE PARATIROIDEI
- paratiroidin
- teriparatid
PREPARATELE HORMONALE ALE PANCREASULUI
Preparatele antidiabetice:
I. Dup mecanism
1. Preparatele terapiei de substituie:
- prepartele insulinei
2. Preparatele ce contribuie la eliberarea insulinei endogene:
- derivaii sulfonilureei
I generaie: tolbutamid (butamid), clorpropamid.
II generaie: glibenclamid, glipizid, gliclazid.
3. meglitinidele: nateglinid, repaglinid.
4. Preparatele ce contribuie la difuziunea glucozei n esuturi i inhib
gluconeogeneza: - biguanidele metformin
5. Preparatele ce cresc sensibilitatea celulelor-int la insulin:
- tiazolidindionele roziglitazon, pioglitazon
6. Preparatele ce inhib absorbia glucozei din intestin:
- tetrazaharidele acarboza

Preparatele insulinei
I.dup durata aciunii
Insulinele umane
1. ultrarapid i foarte scurt (nceputul - 5-15min; durata 2-5 ore):
- insulin lispro - insulin aspart
2. rapid i scurt (nceputul -15-30min; durata 5-8 ore)
- insulina uman regular (solubil) ( humulin R, homorap, berlinsulin etc.)
3. intermediar (nceputul 0,5-3 ore; durata 10-24 ore)
- insulina uman izofan (protamin-zinc) (humulin NPH etc.)
- zinc- insulina uman (monotard HM etc.)
Insuline bifazice
- insulina uman regular solubil mixat cu insulina uman izofan (humulin
M2-
M5, insulin mixtard etc.)
- insulin lispro mixat cu protamin lispro
- insulina aspart mixat cu protamin-insulin (NovoMix 30 etc.)
4. lent i durabil (nceputul 2-6 ore; durata 24-36 ore)
- insulina zinc cristalin uman suspensie (ultratard HM etc.)
- insulin glargin
- insulin detemir

Insulinele din bovine i porcine

1. rapid i scurt (nceputul -15-30min; durata 5-8 ore)
- insulina injectabil neutr (actrapid, berlinsulin etc.)
2. intermediarea (nceputul 0,5-3 ore; durata 10-24 ore)
- insulina zinc suspensie amorf (insulina semilente sau semilong)
- insulina protofan (protofan, iletin NPH etc.)
- insulina zinc compus (iletin II, insulin lente sau long etc.)
- insulina solubil mixat cu insulina izofan suspensie (insulin mixtard etc.)
3. lent i durabil (nceputul 2-6 ore; durata 24-36 ore)
- insulin zinc cristalin suspensie (insulin ultralente, ultralong)

PREPARATELE HORMONILOR CORTICOSUPRARENALELOR

Glucocorticoizii
Clasificarea glucocorticoizilor dup provenien
1. naturali:
- cortizon - hidrocortizon
2. de sintez:
- prednisolon - metilprednisolon - triamcinolon
- dexametazon - betametazon - beclometazon
- fluocinolon - flumetazon - budesonid
3. antagonitii glucocorticoizilor
- inhibitorii sintezei: metirapon mitotan
- blocatorii receptorilor: mifepreston

Clasificarea glucocorticoizilor dup modul de administrare

I. pentru administrarea enteral
- cortizon acetat - hidrocortizon acetat - prednison
- prednisolon - metilprednisolon - triamcinolon
- dexametazon - betametazon
II. pentru administrarea parenteral
a) Intravenoas
- hidrocortizon hemisuccinat - prednisolon
hemisuccinat sau clorhidrat
- metilprednisolon clorhidrat sau hemisuccinat
- dexametazon sodiu fosfat - betametazon
sodiu fosfat
b) intramuscular
- hidrocortizon acetat - prednisolon acetat
- metilprednisolon acetat i ciclopentilpropionat
- triamcinolon acetonid
- plus preparatele pentru administrarea intravenoas
III. pentru utilizarea topic
- hidrocortizon - prednisolon -
flumetazon
- fluocortolon - fluocinolon acetonid -
mometazon
 - budesonid - beclometazon -
fluticazon etc.
IV. pentru administrarea inhalatorie
- beclometazon - budesonid -
fluticazon.

Mineralocorticoizii
I. naturali
- aldosteron
- 11- dezoxicorticosteron
II. de sintez
- dezoxicocricosteron acetat
- dezoxicorticosteron trimetilacetat
- fluorhidrocortizon acetat
III. antagonitii mineralocorticoizilor
- metirapon
- spironolacton

PREPARATELE HORMONILOR SEXUALI

GRUPELE ESTROGENII PROGESTATIVELE ANDROGENII

Hormonii naturali Estradiol Progesteron Testosteron
Estron Pregnandiol Androsteron
Estriol
Preparatele - naturali steroizi Progesteron Testosteron
hormonale Estron Etisteron (pregnin) propionat
 Estradiol dipropionat Hidroxiprogesteron Testosteron enantat
- sintetici steroizi (oxiprogesteron (testenat)
Einilestradiol capronat) Meiltestosteron
Metilestradiol Medroxiprogesteron
- sintetici nesteroizi acetat
Dietilstilbestrol Levonorgestrel
Hexestrol (sinestrol) Megestron
Noretisteron
Antagonitii Clomifen citrat Mifepreston Ciproteron acetat
hormonilor Tamoxifen cirat Flutamid
Toremifen Finasterid
Preparatele anabolizante
1. steroidiene
- nandrolon fenilpropionat (fenobolin)
- nandrolon decanoat (retabolil)
- metandrostenolon (nerobol)
- oxandrolon - stanozol - etilesternol -
silabolin
2. nesteroidiene
- orotat de potasiu
- carnitin
Preparatele utilizate n dereglrile climacterice
- proginova 21 - climodien -
indivin
- climara - divin -
divigel
- climonorm - divitren

Preparatele anticoncepionale
I. Preparate combinate (estrogen progestative)
a. monofazice
- rigevidon - microginon - miniziston
- logest
- femoden - diane-35 - novinet
- regulon
b. bifazice
- anteovin
c. trifazice
- tricvilar - tri-regol
- triziston - trinovum
II. Preparate e conin microdoze de progestative
- continuin - microlut - femulen - neogest
III. Preparate postcoitale (utilizate n primele 24 ore dup actul sexual)
- postinor
IV. Anticoncepionalele depo (cu aciune prolongat)
 - norplant (capsule pentru implantarea subcutan, contracepie timp de 5 ani)
- norgestrel acetat (1 an)
V. Contraceptive intravaginale
- nonoxinol
- benzalconiu clorid (farmatex)
VI. Anticoncepionale masculine
- gosipol - inhimbin

REMEDIILE MEDICAMENTOASE CU INFLUEN ASUPRA MIOMETRULUI

I. Remediile cu influen predominant asupra activitii contractile a miometrului
1. Ocitocicele medicamentele ce mresc activitatea contractil a
miometrului
hormonii i preparatele hormonale ale neurohipofizei.
- oxitocin
- pituitrin
- dezaminoxitocin
prostaglandinele
- dinoproston (Pg E2)
- dinoprost (Pg F2)
2. Tocolitice medicamente ce diminuiaz activiatea contractil a
miometrului
- Beta 2 adrenomimetice: fenoterol
salbutamol
- Anestezice generale: oxibutirat de sodiu
- Diverse: sulfat de magneziu
II. Remediile cu influen preponderent asupra tonusului miometrului
1. remedii de provenien vegetal (alcaloizii de ergot)
- ergometrin maleat
- metilergometrin
- ergotamin hidrotartrat
- ergotal
2. derivai sinteici
- cotarnin clorid
III. Remediile care micorez tonusul colului uterin
- atropin sulfat
- dinoprost
- dinoproston