M-colinomimeticile

Muscarina nu prezint interes terapeutic, ci doar farmacologic.n cantiti mici se conine n

ciupercile Amanita muscaria (bureii pestrii). Eleau primit aceast denumire deoarece
provocau moartea mutilor domestice (Muscadomestic), iar muscarina provine de la
substana insecticid din ciuperci. ns cu timpul s-a constatat c muscarina comparativ nu
este toxic pentru mute. Ciupercilen afar de aceasta mai conine substane cu proprieti
colinolitice i GABA-ergice,deareea i manifest efecte psihoactivitoare asupra omului. Intoxicaiile
cu ciuperci sem a n i f e s t p r i n s i m p t o m e c o l i n o l i t i c e , c o l i n o m i m e t i c e i G A B A
ergice, toate deorigine central. Pentru determinarea strii pacientului e
n e c e s a r d e a l e x a m i n a minuios
Colinomimetice
A.cu aciune direct

M-N colinomimetice
Acetilcolina, Carbacol

M-colinomimetice
Pilocarpina, Aceclidina, Cizaprid

N-colinomimetice
Lobelina, Lobesil, Citizina, Cititon, Tabex, Amibazina, Gamibazina
B.
cu aciune indirect M-N colinomimetic (
anticolinesterazice)
reversibile
Neostigmina, Ezerina, Galantamina, Piridostigmina, Ambenoniu, Amiridin, Aminostigmina
ireversibile

medicamente organofosforice
Armina, Paraoxon

substane organofosforice nemedicamentoase

Insecticide, Pesticide

substane organofosforice folosite cu scop militar

Zorin, Zoman

Farmacoginetica
Farmacocintica Ramur a farmacologiei care se ocup cu studiul diferitelor etape ale
metabolismului medicamentelor n organism: absorbie, distribuie, transformare i eliminare a
medicamentelor din organism.

Farmacocinetica studiaz dispoziia medicamentelor n organism:

procesele fundamentale implicate n circulaia prin organism;
etapele parcurse de la ptrunderea n organism pnla prsirea sa,respectiv absorbia,distribuiai
epurarea medicamentelor;
parametrii micriii transformrii n organism;
dinamica concentraiei n diferite compartimente, definitorie pentrumicarea medicamentelor n
organism.Cunoaterea profilului farmacocinetic permite seleionarea cii de administrareistabilirea
regimului optim de dozare, pentru tratamentul medicamentos raional.
1. Procesele de bazale cineticii medicamentelorCirculaia medicamentelor n organism implic
:traversarea membranelor;legarea de proteine;biotransformarea prin metabolizare

anticolinosterezice
Anticolinesterazice(Inhibitori de colinesteraza)Sunt reprezentate de medicamente de inhib
acetilcolinesteraza i colinesterazeleserice.Determin acumularea acetilcolinei endogene
augmentnd efectele stimulriistructurilor colinergice i poteneaz efectele
acetilcolinei dup administrare exogen. Efectele lor sunt evidente pe esuturile cu receptori
colinergici.Au att efecte M-colinomimetice i N-colinomimetice. Administrate
ndelungatdetermin toleran la efectele muscarinice.La doze mari au efecte paralizante pe
sinapsele colinergice.Se clasific n funcie de viteza de inactivare a colinesterazelor n:a. inhibitori
reversibili (minute, ore); b . i n h i b i t o r i i r e v e r s i b i l i ( z i l e , s p t m n i ; d e f a p t e s t e
n e c e s a r b i o s i n t e z a d e n o v o a enzimei).n funcie de structura chimic sunt:a. derivai de
amoniu (sau bisamoniu) cuaternar; b. esteri carbamici ce conin i grupri de amoniu cuaternar;c.
esteri ai acidului fosforic (compui organofosforici).
Mecanism de aciune
Ambele tipuri de colinesteraze au centrul activ constituit din 2 arii
( c e n t r i , subcentri) :- c e n t r u l a n i o n i c ( l o c u l ) - c e n t r u l
e s t e r a z i c Centrul anionic leag azotul cuaternar al acetilcolinei, iar
c e n t r u l e s t e r a z i c gruparea acetat.L e g a r e a d e c e n t r u l a n i o n i c e s t e r e v e r s i b i l .
L e g a r e a d e c e n t r u l e s t e r a z i c e s t e covalent.Diverii inhibitori ai colinesterazelor se leag
de unul sau de ambii centri:a. Edrofoniul se ataeaz reversibil de centrul anionic. Are efecte de
scurt durat. b. Neostigmina i ceilali esteri carbamici avnd n structur i grupri de
amoniucuaternar se leag att de centrul anionic ct i de cel esterazic. Idem fizostigmina.c. Esterii
fosforici se leag de centrul esterazic.d. Esterii fosforici cu grupri de amoniu cuaternar
(ecotiofat) se leag de ambiicentri.Inhibitori reversibiliEdrofoniu (Tensilon

)- a c i u n e r a p i d , d u r a t s c u r t ( 1 0 m i n u t e ) - p r e d i l e c i e p e n t r u
p l a c a m o t o r i e -aciune proprie de stimulare a receptorilor N de la acest
n i v e l - u t i l i z a t n : - decurarizare (curarizante antidepolarizante)

- scop diagnostic pentru testarea blocajului mixt- scop diagnostic pentru diferenierea crize i
colinergice de crizamiastenic n miastenia gravis- n scop diagnostic i terapia miasteniei
gravis- (aritmii supraventriculare)
Inhibitori reversibili cu structur carbamic.
-aciune de durat de cteva ore-utilizri terapeutice n:glaucom cronic simplu (mai rar i cu pruden n glaucomul acut)- hipotonii i atonii intestinale

funcionale (fr obstacol)- hipotonii ale vezicii urinare- decurarizare (dup curarizante
antidepolarizante)- miastenia gravis- deficiene cognitive (demene)- derivaii de amoniu cuaternar
au efecte periferice (nu ptrund n SNC)- efectele adverse: muscarinice (hipersecreii pe glande
exocrine, bronhospasm,hiperperistaltism), mai rar nicotinice;- la supradozare efectele
muscarinice antagonizate de atropin. n schimb sunt ineficace reactivatorii colinesterazelor
(oxime);- pe lng medicamentele ce inhib colinesterazele, exist i insecticide (carbaril)din grupa
carbamailor.
Efecte.
n general efecte mai pronunate pe receptorii muscarinici i pe receptorii N din jonciunea neuromuscular.Ambenoniu (Mytelase
R
) se utilizeaz n tratamentul miasteniei gravis.Galantamina (Nivalin
R
) alcaloid din Galanthus woronowii i G. nivalis.Utilizat:- d e c u r a r i z a r e m i a s t e n i a g r a v i s - ( g l a u c o m ) -distrofii musculare,
sechele dup poliomielit- e n u r e s i s n o c t u r n - b o a l a
A l z h e i m e r

NEUROLEPTICILE
Neurolepticele
preparate cu aciune primar asupra anumitor sisteme mediatoarecapabile s combat excitaia
psihomotorie i s ameliorezemanifestrile n limitele psihozei
Clasificarea
II. dup aspectul clinicA. Neuroleptice sedative- c l o r p r o m a z i n ,
levomepromazin, droperidol, cloprotixen,
c l o z a p n , tioridazin etc.B. Neuroleptice antipsihotice
metofenazat, clorpripazin, trifluperidol, haloperidol, fluspirilen,
pimozid,tioproperazin, flufenazin, sulpirid, pipotiazin etc.
I. Clasificarea neurolepticelor dup structura chimicDerivaiifenotiaziniciI.Alifatici
-clorpromazin-levomepramazin-triflupromazin- p r o p a z i n
II. Piperidinici
tioridazin periciazin pipotiazin perimetazin
III.Piperazinici
- t r i f l u o p e r a z i n - f l u f e n a z i n perfenazintioproperazin- proclorperazin
Derivaii difenil-butilpiperidinici
-penfluridol- p i m o z i d -fluspirilen
Derivaiibutirofenonici
-haloperidol- d r o p e r i d o l -trifluperidol- b e n p e r i d o l m e t o r i n
Diverse grupe
- c l o z a p i n - s u l p i r i d -amisulpirid- r e z e r p i n a s u l t o p r i d - l o x a p i n - r i s p e r i d o n - t i a p r i d c a r b i d i n
Derivaiitioxantinici
-clorprotixen- t i o t i x e n -clopentix ol - f l u e n t i x o l

TRECEREA MEDICAMENTULUI PRIN BARIERELE BIOLOGICE

Trecerea medicamentelor prin membranele biologice

1. Difuziunea pasiva: In sensul gradientului de concentrare, nu necesita energie (apa, ioni).
2. Difuziunea facilitata: In sensul gradientului, via transportori
3. Transport activ: In sens contrar gradientului, saturabil, necesita energie.
4. Endocitoza: Fixarea pe receptor membranar, invaginarea membranei cu formare de vezicula.

Cai de administrare ale medicamentelor

1. Sublingual: Prin mucoasa bucala, rapid
2. Oral: Abs in stomac, intestin, mai putin riscant
3. Rectal: Venele hemoroidale inf - vena cava - evita pas. hepatic
4. Parenteral (injectabil): subcutanat, intramuscular, intravenos
5. Local (pe tegumente/mucoase)
6. Inhalator
Transportul medicamentelor in organism
-Forma libera, activa, dizolvate in plasma
-Forma inactiva, de stocare, legate de proteine plasmatice: acide-albumine, bazice-glicoproteine.
Med. cu afinitate mai mare pot deplasa cele cu af. mica prin competitie si le maresc efectul.
Distributia medicamentelor
Intracelular, interstitial, plasmatic
-uniform(rar, narcotice) vs neuniform
-sange-interstitial: membrana endoteliului capilar(ampicilina, aspirina, teofilina)
-Volum distributie(VD)=doza/concentratia
-Med. liposolubile cu GM mica traverseaza bariera placentara

COLINOBLOCANTEL
Clasificarea:
I dup structura chimic.
Amine teriare:

atropina, scopolamina, platifilina, homatropina.

Compui biscuaternare : metociniul, pirenzepina, telenzepina, ipratropiul, oxitropiul,

butlscopolamina, metilscopolamina, propantelina.
II. dup provenien.
a) Naturale (alcaloizi) - atropina, hiosciamina, scopolamina, platifilina;
b) Sintetice: butilscopolamina, metilscopolamina, metociniul, ipratropiul
oxitropiul, propantelina.
III. dup utilizarea clinic.
a) midriatice homatropin, atropin, tropicamid, scopolamin;
b) antispastice platifilin, metociniul, metilscopolamina, butilscopolamin,
propantelin;
c) antiasmatice ipratropiu, oxitropiu, metociniu;
d) antisecretorii pirenzepin, telenzepin.
IV. dup influena asupra receptorilor.

a) Neselective atropin, homotropin, scopolamin, platifilin, metociniu, butilscopolamin,

tropicamid, ipratropiul, metilscopolamin, propantelin, oxitropiu.
b) Selective - M1-CB pirenzepin, telenzepin, M2-CB himbacin, galantamin, M3-CBhexahidrozildifendiol.
Atropina uor traverseaz BHE excit centrul respirator, inhib pe cel vomitiv, micoreaz
tremorul i ncordarea muscular. Preparatul micoreaz vdit intensitatea proceselor anabolice.
Efectul bronhodilatator se manifest la nivelul bronhiilor de diametru mare i mediu.
Concomitent inhib activitatea motorie a cililor epiteliului bronhiilor, cu diminuarea
transportului mucociliar. Provoac hiposecreia glandelor bronice ce deseori constituie un
dezavantaj la pacienii cu astm bronic.
Atropina inhib eliberarea mediatorilor din macrofagi ce constituie la efectul antiasmatic.
PSIHOTROPELE
Psihotropa
Substanta care actioneaza asupra psihismului. Psihotropele pot fi sau nu substante
medicamentoase: alcoolul - de exemplu - este un psihotrop.

Substantele psihotrope se pot subclasifica dupa cum urmeaza:

dupa substantele din care deriva;
dupa originea lor (naturale, semisintetice si sintetice);
dupa riscurile farmacodependentei si abuzului pe care le prezinta;
dupa efectele de ordin fizic si psihic;
dupa compozitia chimica generala (determina efectele unui drog
corpului uman).

asupra

HIPNOTICILE ,SOMNUL,INSOMNIA
Hipnoticele sunt substane deprimante ale SNC, care la doze terapeutice foreaz sau favorizeaz
instalarea unui somn asemntor celui fiziologic. Sedativele sunt deprimante neselective SNC
carem la dozele terapeutice, sedative produc o stare de linite, prin dimunuarea hiperexcitabilitii
senzitive i psihomotorii. n funcie de doze, un medicament poate avea un efect predominant,astfel:

Hipnoticele la doze mici, au efect sedativ

Sedativele au i efect anxiolitic (diminueaz starea de anxietate)
Tranchilizantele au efect hipnoinductor (induc somnul).
Somnul este o stare fiziologic periodic i reversibil, caracterizat prin suprimarea
temporar a contienei, prin abolirea parial a sensibilitii i ncetinirea funciilor vieii
organice (ritm respirator, ritm cardiac, relaxare muscular, scderea temperaturii cu
aproximativ 0,5 grade C, scderea funciilor secretorii)

De cele mai multe ori, insomnia este cauzat de stres i de problemele personale.
10 tipuri de insomnii si tratamentul acestora
1. Insomnia partiala, cauzata de probleme si stres, apare atunci cand ai un eveniment important in
viata, cand te confrunti cu o problema dificila sau cand te ingrijorezi pentru sanatatea ta. Se
rezolva de la sine, atunci cand indepartezi sursa de stres.
2. Insomnia paradoxala apare brusc, aparent fara motive, este totala si presupune un somn de
cateva ore pe parcursul caruia esti constienta de ce se intampla in jurul tau si imposibilitatea de a
adormi cand esti obosita. Se trateaza psihologic, la medic.
3. Insomnia organica apare din cauza unui tratament medicamentos, din cauza unor boli sau din
cauza expunerii la diverse substante chimice. Se trateaza la medic, pe baza de intrerupere a
cauzelor.
4. Insomnia pishica este severa, apare in urma unor probleme mentale si se asociaza cu depresia si
anxietatea. Prezentarea la medic este obligatorie, iar acesta va recomanda un control psihiatric si
tratament medicamentos.
5. Insomnia nonorganica este de natura comportamentala si consta in deprimare, lipsa de energie,
pierderea increderii in fortele proprii, somnolenta, apatie si dureri de cap. Seara te afli in
imposibilitatea de a adormi, iar gandurile tale sunt deprimante. Mergi la medic pentru un sfat
psihologic.
6. Insomnia partiala, medicala este cauzata de boli precum astm, afectiuni pulmonare, boli de
inima sau de ipohondrie si sarcina. Tratamentul este medicamentos sau pishologic si se face sub
supraveghere medicala.
7. Insomnia de consum se datoreaza excesului de cafea, alcool, stimulente, medicamente sau
anumite alimente. Poate disparea imediat ce incetezi sa consumi astfel de produse.
8. Insomnia idiopatica este generala si dureaza aproape toata viata. Femeile care sufera de o astfel
de boala nu pot dormi bine inca din copilarie, sunt stresate si au probleme de adaptare. Insa nu
este o boala psihica. Nu exista tratament, insa poti practica meditatia si diverse ritualuri de
relaxare profunda.
9. Insomnia comportamentala provine din obiceiurile noastre nesanatoase: stam pana la ore tarzii
in oras, consumam substante nocive, stam la televizor sau la calculator pana dimineata si ne
pierdem obiceiul de a adormi la ore decente. Se rezolva cu impunerea personala a unui program
strict de munca si odihna.

10. Insomnia generala este o dereglare profunda a somnului - nu poti adormi, te trezesti mereu
noaptea sau te trezesti foarte devreme fara motive. Apare in conditii de stres sau cand ai
probleme grave, insa poate fi si o obisnuinta. Mergi neaparat la medic!
PSIHOSTIMULANTELE
Sunt capabile s amelioreze funciile asociative i integrative superioare, mai ales cnd sunt
tulburate prin procese hipoxice, toxice, traumatice sau involutive, n cazul unor suferine cerebrale
acute sau cronice.
Efectele benefice se realizeaz prin influenarea pozitiv a metabolismului neuronal.

ADRENOBLOCANTELE
Clasificarea adrenoblocantelor
- adrenoblocante
1+2- adrenoblocante

1 adrenoblocante 2 adrenoblocante

- fentolamin
- prazosin
- iohimbin
- argotamin
- terazosin
- ergometin
- doxazosin
- clorampomazin
- levomepromazin
- droperidol
- nicergolin
- adrenoblocante 1 + 2 adrenoblocante (neselectiv) 1- adrenoblocante (selective)
- propranololu

- talinolol

- oxprenolol

- metoprolol

- pindolol

- atenolol

- alprenolol

- acebutolol

- sotolol
- timolol
- nadolol
2 adrenoblocante
- butoxamin
- adrenoblocante cu aciune membranar nestabilizatoare:
-

propranolol

- alprenolol
- oxprenolol
- acebutolol
- adrenoblocante cu aciune vasodilatatoare:- celiprolol, bevantolol.
- adrenoblocante cu activitate simpatomimetic intrinsec:
pindolol
oxprenolol
alprenolol
practol
- - adrenoblocante
-

labetalol
proxodolol
carvedilol

Dopaminoliticele

Simpatoliticele

- clorpramazin

- rezerpin

- levomeprazin

- guanetidin

- haloperidol

- metildop

- droperidol

- bretiliu

- metoclopramid

Farmacocinetica - adrenoblocante
Dup gradul de absorbie preparatele se repartizeaz:
- mare - 70-100% - acebutalol, alprenolol, pindolol, labetalol, metoprolol, propranolol, timolol,
oxprenolol.
- mic 15-60% - atenolol, nadolol.
Biodisponibilitatea - adrenoblocantelor difer dup cum urmeaz:
- 90% - pindolol;
- 40-70% - timolol, talinolol, atenolol, metoprolol
- 25-60% - oxprenolol, acebutalol, propranolol, labetalol.
- 10-15% - nadololu, alprenolol.
Dup cuplarea cu proteinele plasmatice - adrenoblocante pot fi:
a) 80-90% - propranolol, alprenolol, acebutolol;
b) 40-50% - labetalol, pindolol;

c) 25-30% - nadolol;
d) 1,5-10% - timolol, atenolol.
Inactivarea la primul pasaj hepatic constituie una din particularitile farmacocinetice ale adrenoblocantelor. Acest fenomen este caracterizat pentru:
propranolol, acebutolol, alprenolol, labetalol, metoprolol,
oxprenolol, pindolol.
Tot odat n urma metabolismului se pot forma metabolii activi. Acest procedeu este mai tipic i
important pentru:
- propranolol, acebutolol, alprenolol, labetalol,
Excreia prin urin sub form neschimbat este invers proporional cu procesele metabolice i
constituie la atenolol 90-100%, nadolol 70-80%, talinolol 50-60%, acetutolol, pindolol 40%,
propranolol, alprenolol, metoprolol 1-5%.
-

ANTIDEPRESIVELE
http://www.scribd.com/doc/73227301/clasificarea-antidepresivelor

BLOCANTELE BETA ADRENO RECEPTORELOR

Beta-blocant neselectiv hidrofil fara activitate simpatomimetica intrinseca sau membranostabilizatoare.
Blocada adrenoreceptorilor beta-1 se manifesta prin micsorarea frecventei pulsului, reducerea debitului
cardiac, scaderea tensiunii arteriale si a necesarului miocardului in oxigen. Mareste potentialul actiunii
miocardului, incetinind faza repolarizarii si, in rezultat, mareste perioada refractara a miocardului atriilor,
ventriculelor si a sistemului conductiv (lungeste intervalul QT a ECG). Blocada adrenoreceptorilor beta-2
poate fi cauza bronhospasmului. Dupa puterea actiunii beta-blocante se aseamana cu propranololul.
Deoarece este o substanta hidrofila, sotalolul practic nu depaseste bariera hemato-encefalica si nu
provoaca efecte psihice distincte. Concentratia maxima sanguina o atinge peste 2-3 ore dupa administrare
care se echilibreaza peste 2-3 zile de tratament.

Antiepilepticile
medicament utilizat in tratamentul epilepsiei. Antiepilepticele, prescrise pe cale orala sau injectabila, previn
in mare parte aparitia de noi crize la epileptici. Prizele de medicamente antiepileptice trebuie sa fie zilnice,
intotdeauna la aceleasi ore, fara intrerupere. Oprirea tratamentului, atunci cand este hotarata, trebuie sa
se faca intotdeauna sub supraveghere medicala stricta, caci poate provoca o stare de rau (crize succesive).
Antiepilepticele au numeroase interactiuni nedorite, atat intre ele, cat si cu alte medicamente. Asocierea
mai multor antiepileptice este evitata, in general, cu scopul de a impiedica acumularea efectelor nedorite si
de a limita interactiunile medicamentoase, dar exista cazuri in care ea este absolut necesara.

Farmacocinetica se ocupa cu studiul absorbtiei, transportului, distributiei, metabolizarii si excretiei

medicamentelor.

Farmacodinamia cuprinde ansamblul fenomenelor care se produc in urma interactiunii

dintre agentul farmacologic si organism. La randul ei, ea se subdivizeaza in:
-

farmacodinamia generala, care constituie partea teoretica a farmacologiei si care se ocupa cu

legile generale de actiune a agentilor farmacologici, cu relatiile structura-actiune si doza-efect;

farmacodinamia speciala are rolul de a explica actiunea medicamentelor asupra diferitelor

sisteme si aparate;

farmacologia biochimica este o disciplina de granita care se ocupa cu studiul substantelor

biologic active si a modului lor de actiune la nivel biochimic, subcelular. Ea inglobeaza
conceptele de farmacologie moleculara, farmacologie atomica si subatomica.
Farmacotoxicologia studiaza manifestarile produse de administrarea gresita sau

accidentala a toxicelor si de combaterea efectelor produse. Practic, orice medicament poate

produce efecte toxice daca este administrat in doza excesiva.
Farmacografia stabileste regulile de prescriere a medicamentelor, plecand de la formele
farmaceutice disponibile si modul lor de administrare.
Farmacoterapia are ca obiect stabilirea conditiilor in care un anumit medicament poate fi
folosit in scopul prevenirii, vindecarii sau ameliorarii unei stari patologice.
Farmacoepidemiologia se refera la situatiile restrictive in care anumite medicamente nu
pot fi administrate la indivizi cu unele particularitati de ordin fiziologic sau patologic, deoarece lear putea fi daunatoare. De asemenea, in sfara acestei ramuri intra si masurile de precautie menite
sa evite sau sa minimalizeze posibilele efecte nedorite ale medicamentelor. Farmacoepidemiologia
include si farmacovigilenta.