I.

HIPNOTICELE
BARBITURICE (ureide ciclice)

Sunt derivati ai acidului barbituric, un compus cu nucleu pirimidinic, rezultat din

condensarea ureii cu acid malonic = ureide ciclice.
Primul barbituric folosit in clinica a fost Barbitalul (Veronal), introdus in 1903
de catre Fisher si Mering.
Formula generala a barbituricelor:
N – C R1
/ \ /
C C
\ / \
N – C R2
Actiunea farmacodinamica:In functie de doza, barbituricele au o actiune: sedativa,
hipnotica sau anestezica generala.
Actiunea farmacodinamica le face utile in– EPILEPSIE Nu au actiune analgezica.
Trec usor in sangele fetal si in laptele matern!!!
Se metabolizeaza in ficat. Fenobarbitalul creste metabolismul sarurilor biliare si
are actiune coleretica, putand fi folosit in cazuri selectionate de colestaza.
Asocieri medicamentoase:
-scad activitatea anticoagulantelor orale; -scad activitatea digitoxinei;
-scad activitatea antihistaminicelor, griseofulvinei; -scad activitatea unor
hormoni steroizi.
Eliminarea – urinara, sub forma de cataboliti inactivi.

1.Acidul barbituric:
Nu are actiune farmacodinamica, ci numai derivatii sai.

2.Barbitalul
O
||
N – C C2H5
/ \ /

O = C C
\/ \
N – C C2H5
||
O

Proprietati: pulbere cristalina, alba, inodora, cu gust amar, putin solubila in

apa, solubila in alcool.

3.FENOBARBITALUL (Gardenal, Luminal) este un barbituric cu actiune lenta si

prelungita.
Efectul apare la circa 1 ora si se mentine 8 ore.
Utilizari:
-hipnotic 100 mg la culcare -sedativ 15-30 mg, de 2-3 ori/zi -antiepileptic:
Se administreaza oral si injectabil intramuscular.
Proprietati fizice:
-pulbere cristalina, alba, inodora, cu gust amar; -greu solubil in apa;
-solubil in alcool si solutii alcaline.
Prezentare:
-pulbere oficializata de FR X -cpr: 15 mg; 100 mg
-fiole: sol. inj. 10% (0,2 mg in 2 ml).

4.AMOBARBITALUL (Amital, Dormital), cpr. 200 mg

5.CICLOBARBITALUL
6.SECOBARBITALUL
Sunt barbiturice cu durata de actiune medie sau scurta. Efectul se instaleaza in
15-30 minute si dureaza 2-7 ore.

II.HIPNOTICELE NEBARBITURICE

A.BENZODIAZEPINELE

1. CLORDIAZEPOXID
Proprietati: pulbere cristalina
Actiune farmacodinamica: sedativ, hipnotic, tranchilizant.

2. DIAZEPAM (Valium)
Proprietati: pulbere cristalina.
Actiune farmacodinamica: sedativ, hipnotic, tranchilizant. Prezentare: comprimate
de 0,10 fiole de10 mg/2 ml sol.rectala 5 mg/2,5 ml; 10 mg/2,5 ml. 3.NITRAZEPAM -
Mogadon 2,5 mg, 5 mg.
4.FLURAZEPAM
5.FLUNITRAZEPAM – Rohypnol, 1 mg-2 mg Au actiune sedativa si hipnotica rapida, cu
durata medie (pentru
dificultati de adormire).
Hipnoticele benzodiazepine sunt azi preferate, deoarece realizeaza un somn
asemanator cu somnul fiziologic, au toxicitate relative redusa si determina rar
dependenta. Provoaca si relaxare musculara.

B.ZOLPIDEM (Stilnox, Hypnogen, Sanval)

Este un derivat imidazopiridinic recent introdus ca hipnotic. Grabeste instalarea,
creste durata si calitatea somnului.
Nu are efecte tranchilizante, anticonvulsivante, miorelaxante. Doza terapeutica: 5-
10 mg oral, inainte de culcare.

C.ZOPICLONA (Imovane)
Este o ciclopirolona recent descoperita.Are efect hipnotic, sedativ, tranchilizant,
miorelaxant, anticonvulsivant.
Doza: 7,5 mg oral; la varstnici si hepatici: 3,75 mg.

D.GLUTETIMIDA (imida d.p.d.v. chimic) (Doriden)

C2H5
/
\C6H5
// \\
O | O

Are o structura apropiata talidomidei (contergan),substanta introdusa pe piata in

1958 care a provocat in Europa malformatii la copii efecte teratogene.)Glutetimida
este fara toxicitate fetala, totusi, este contraindicata in sarcina.
-efect: 20/30 min.
-durata: 6-7 ore.
Doza: 200/500 mg.
Contraindicatii: porfiria hepatica.

E.METAQUALONA (Doriden)

- sedativ, hipnotic, antispastic, anestezic local, antihistaminic.

F.BROMIZOVAL (Bromoval) – ureida aciclica

NH2 CH3
O = C |
NH – C – CH – CH
|| | |
O Br CH3
Proprietati: pulbere cristalina, alba, inodora, cu gust amar, usor solubila in apa,
solubila in alcool si eter.

Actiune: sedativa si hipnotica slaba, 4-5 ore. Nu este toxic.

G.CLORALHIDRATUL

Obtinere: tratarea cloratului cu H2O

OH

C Cl3 – CH = O + H2O C Cl3 – CH

OH

Proprietati: compus cristalin, volatil, miros patrunzator, gust amar, neplacut,

solubil in apa, alcool, eter.
Actiune: hipnotic cu durata medie (5-7 ore), anticonvulsivant. Administrarea se
face: oral si in clisme.
Doza hipnotica: 1 g.
Conservarea hipnoticelor se face la Separanda.