Produse naturale medicinale

cu proteine

1.PROTIDE - Generalităţi
Produse vegetale cu proteine
Spirulina, Momordicae fructus, Phaseoli pericarpium, Mori folium
Produse animale cu proteine
Veninul de albine
Veninul de şarpe
Produse animale cu peptide (implicate în coagulare)
Hirudo medicinalis (lipitoare)
Proteine inerte farmacologic: Gelatinum, catgut, mătase chirurgicală
Proteine edulcorante
Ciclotide
2. LECTINE - Generalităţi
Produse vegetale cu lectine
Ricini semen
Visci folium cum stipes
Epilobii herba
Urticae folium. Urticae radix
3. ENZIME – Generalităţi
Produse vegetale cu enzime
Papayae folium. P. fructus. Papainum
Ananasidis fructus. Bromelinum
Fici caricae fructus. Ficina
Hordei fructus et herba

1
 Protide-generalităţi

 substanţe azotate nealcaloidice

 macromolecule rezultate din condensarea a doi sau mai mulţi aminoacizi (aa)
 legarea aa prin legături peptidice (-CO-NH- amidice)

• Clasificare
-peptide
- oligopeptide: 2-10 aa, M < 10.000
- polipeptide: 10-100 aa, M= 10.000- 30.000
-proteine > 100 aa, M= 30.000 - 50.000
- simple (holoproteide)
- formate din aa
- albuline, globuline, interferoni
- complexe (heteroproteine, proteine conjugate)
- aa + componenta neproteică
- enzime, lăptişor de matcă, venin de albine
- glicoproteine (lectine), lipoproteine, nucleoproteine, fosfoproteine

Aminoacizi
• substituirea unui atom de H din molecula unui acid carboxilic cu gruparea NH 2
• acidului propionic →acid α-aminopropionic, 2-aminopropionic = alanina (ala)
Clasificare
După poziţia grupării amino: α(1), β(2), γ(3)
Aminoacizi esenţiali: fenilalanina, treonina, metionina, valina, leucina, izoleucina,
lisina, triptofan, histidina

Peptide
• Denumirea → din numele aminoacidului terminal + prefix: numele radicalilor glicil-
seril-alanina, notată H – Gli – Ser – Ala-OH
• Exemple: Glutationul - tripeptidă naturală (în procese redox celulare)
Insulina - polipeptidă cu 2 catene (cu 21, 30 aa, M= 12.000,
acţiune hipogliceminantă)
Peptide din bacterii şi ciuperci
Peptide toxice: gramicidine, tirocidine, falotoxine, viscotoxina

2
 Proprietăţi fizico – chimice

Peptide
- uşor solubile în apă, cu acizii şi bazele → săruri solubile
- prezintă hidroliză acidă, enzimatică (peptidaze)

Proteine
- insolubile în apă ( proteine fibroase, de schelet)
- solubile în apă, în soluţii de electroliţi (albuminele, globulinele,
proteine din serul sanguin, enzimele, hormonii proteici, toxinele)

- hidrolizează enzimatic (proteinaze, peptidaze) → aa liberi

- denaturarea sub acţiunea unor agenţi (temperatură, pH)
- reversibilă (pH)
- ireversibilă (temperatură)

Protide de interes biologic - structură chimică

• oligopeptide (viscotoxina)
• polipeptide (antibiotice, encefaline, endorfine)
• proteine simple (albumine, globuline, glutamine, prolamine, interferoni, papaina,
bromelina, ficina)
• proteine conjugate (lectine, enzime, lăptişor de matcă, veninul de
şarpe, veninul de albine)
• glicoproteine (lectine)
• lipoproteine (complecşi de lipide şi nucleoproteine)
• nucleoproteine (proteine cu acizi nucleici)
• fosfoproteine (caseina)

3
 Protide-proprietăţi

• activitate antibiotică - polimixine, gramicidina S, actinomicine

• activitate biologică necatalitică - lectine
• activitate catalitică - enzime: papaina, ficina, bromelina
• activitate fiziologică homonală - oxitocina, vasopresina, glutation
• activitate imunologică - imunoglobuline
• proprietăţi edulcorante - thaumatina, monellina, miraculina
• toxicitate marcată - amanitina, faloidina
• neactive farmacologic - gelatina, catgut, mătasea naturală

Spirulina
• Spirulina platensis, Spirulina maxima (Cyanophyta), alge albastre
• se obţine din culturi ~ lacul Ciad, pH 8-11
• iazurile de la Cefa (jud. Bihor)
Compozitie chimică
 proteine (65-70%)
 aminoacizi esenţiali şi neesenţiali
 glucide (oze simple, polizaharide poliamidice acide, glicogen)
 carotenoide (α, β-caroten, xantofile:
criptoxantină, zeaxantină, luteină)
 steroli (stigmasterol, sitosterol)
 lipide cu acizi graşi esenţiali
 vitamine (E, complexul B, K, acid folic, acid pantotenic, biotină, inositol, ac.nicotinic)
 minerale (Ca, P, Mg, Fe, K, Zn, Cu, Mn, Cr, Se)

4
 Acţiuni
 hipolipemiantă
 hipocolesterolemiantă
 normoglicemiantă
Utilizări
 susţinerea efortului fizic şi intelectual
 covalescenţă
 anemie
 creşterea rezistenţei organismului la infecţii
 reglarea proceselor metabolice
 agent "anti-agging“- încetinirea procesului de îmbătrânire
 reduce rata apariţiei cancerelor
 protejează organismul împotriva radiaţiilor
 supliment nutriţional pentru toate vârstele

Momordicae fructus
• fructul imatur
• Momordica charantia
• M. cochinchinensis
• fam. Cucurbitaceae
• castravete amar
• originar din Asia (India, China)
• plantă de cultură - legumă
• aclimatizată la Fundulea – adusă din Nepal
Compoziţie chimică
• Proteine
- tricosantani - din Tricosanthes, Luffa /Cucurbitaceae
-234 aa
• Glicoproteine (lectine) - momorcharine: M~ 30.000- momorcochina
• Peptide - polipeptidă ~ insulina bovină - antidiabetică
• Aminoacizi
• Alţi compuşi – steroli, saponine triterpenice (aglicon = acid oleanolic),
glicozide steroidice (momordicozide), alcaloizi (momordicina), carotenoide
(licopen, ß-caroten), lipide, glucide, pectine, mucilagii

5
 Acţiuni farmacologice
- purgativă, afrodisiacă, abortivă
- antihelmintică, vermifugă, carminativă
- colagogă, emetică
- hipoglicemiantă - demonstrată pe iepuri diabetizaţi cu aloxan
- acţiune ~ insulinei
- stimularea producţiei de insulină
-Tricosantani, momorcharine - inhibă sinteza proteică
- inhibă replicarea virusului HIV
- abortive
- antitumorale
- compuşi alergenici
Utilizări
- diabet
Preparate antidiabetice
-Diabecon, Diabetin

Phaseoli fructus sine seminibus

Phaseoli pericarpium
• teci (păstăi) de Phaseolus vulgaris fam. Fabaceae
• originară din America de Sud, Asia de Sud-Est
• la noi cultivată în scop alimentar
• diverse soiuri
Compoziţie chimică
Pericarp
• peptide, aminoacizi (arginina)
• lectine
• flavonoide
• saponozide
• alantoina
• oze, fibre (hemiceluloze)
• derivaţi de guanidină (galegina)
• săruri de Cr, acid silicic
Seminţe
• amidon (45-70%), oligozide nedigerabile, proteine (20%), lectine, inhibitori
enzimatici ai tripsinei, chimotripsinei, amilazei (faseolamina) → fructe crude

6
Acţiuni farmacologice
- diuretică (alantoina, saponozide, flavonozide)
- hipoglicemiantă (arginina, acid silicic, săruri de Cr)
- favorizantă a tranzitului intestinal (fibre)
Utilizări
- afecţiuni metabolice - diabet (adjuvant în forme moderate)
- afecţiuni cardiovasculare (edeme)
- afecţiuni renale (cistite, nefrite, pielonefrite, calculoza renală)

Fructe
- poliholozide ozuronice - nedigerabile → fenomene fermentative
- lectine - fenomene toxice, termolabile
- hemaglutinarea
- creşterea permeabilităţii membranelor
- favorizarea absorbţiei toxinelor, germenilor patogeni

Preparate fitoterapeutice
• FITODIAB cp. (+ fructe de afin, frunze de dud, mesteacăn)
• NORMODIAB cp. (+ frunze de afin, dud, mesteacăn, extract de fructe de afin)
• DIABETIN caps. (+ fructe de castravete amar, rădăcină de ginseng)
• HIPOGALEGIN caps. (+ frunze afin, dud, nuc, părţi aeriane de Galega officinalis )
• ANTIDIABETIS HERBS (+ frunze de păpădie, de dud, rădăcină de cicoare, fructe de
ienupăr, muşeţel, rădăcină de odolean, rădăcină şi parte aeriană de urzică)

7
 Mori folium
• Morus alba, M. nigra / Moraceae
Compoziţie chimică
• aminoacizi (acid glutamic, asparagic, cisteina, arginina)
• vitamine (vit. C, B1, D, acid folic, folinic, ß- caroten)
• taninuri, flavonoide, saponozide,
• săruri minerale (Cu, Mn, Zn, Mg)
Acţiuni farmacologice
- antidiabetică
aa, Cu - stimulează secreţia de insulină, încetinesc degradarea ei
Zn - în structura insulinei
Mg, B1- în metabolismul glucozei
- astringentă
- antimicrobiană (polifenoli)

Fructe – laxative, diuretice

VENINUL DE ALBINE
 produs de excreţie glandulară al albinei femele Apis melifica L. (Apidae)
Compoziţie chimică
 Proteine cu acţiune enzimatică
- hialuronidază, fosfataza A2 şi B, fosfomonoesteraza acidă, glucozidaza,
lizofosfolipaza
 Proteine cu acţiune neenzimatică
- melitina, apamina, MCD - peptida 401, adolapina, secarpina
 amine: histamină, dopamină, norepinefrină
 aa: acid γ-aminobutiric, acid β-aminoizobutiric
 acizi organici, glucide
Acţiuni
 analgezică, vasodilatatoare (histamina)
 antiinflamatoare (peptide, hialuronidaza)
 anticoagulantă (melitina)
 imunostimulatoare
 histaminogenă, anafilactogenă
 dependent de doza de venin
efecte favorabile →efecte negative

8
• fenomene toxice şi alergizante (şoc anafilactic)
• melitina → colici şi hemoliză
• componente neuromodulatoare → distrugerea celulei neuronale
Utilizări
 artrite, artroze, gută, nevralgii, mialgii, contracturi musculare

Administrare
 liofilizat în soluţii injectabile (i.d., s.c.)
 unguente, linimente
Contraindicaţii
 hipertensiune, ateroscleroză, diabet, insuficienţă pulmonară, tuberculoză, nefrite,
hepatite, glaucom, psihoze, sarcina, copii

Preparate farmaceutice
 APIREVEN unguent, liniment (+ nicotinat de metil, camfor, Extractum Capsici,
Extractum Hyosciami)

VENINUL DE ŞARPE

 secreţia glandelor pereche situate pe maxilarul superior al mai multor specii de

şerpi veninoşi (sud- africani, europeni)
 peste 400 de specii de şerpi veninoşi, Europa (9 specii)
Subordinul Ophidia (Serpentes)
 Specii cu hemotoxine → acţiune hemostatică

 Specii cu neurotoxine şi cardiotoxine → acţiune analgezică

9
 Specii cu hemotoxine → acţiune hemostatică
- fam. Crotalidae (şerpi cu clopoţei) - Crotalus sp. - crotal
- Lachesis sp. - vipera cu lance
- Bothrops jararaca, B. atrox
- fam. Viperidae -Vipera ammodites - vipera cu corn
Vipera berus - vipera
- stimulează activitatea plachetară - în sângerări masive, avort,
chirurgie, hematurie
 Specii cu neurotoxine şi cardiotoxine → acţiune analgezică
- fam. Elapidae - Naja sp. - cobre
- acţiune analgezică mai slabă decât a morfinei, dar mai îndelungată (cancer,
reumatism)
- acţiune antiepileptică (anticonvulsivantă) - produc blocarea sinapselor
neuromusculare → efect curarizant
- nu dau obişnuinţă

Compoziţie chimică
 toxalbumine
- crotactina, cobramina (Crotalus horridus)
- batroxobina (Bothrops atrox, B. jararaca, Lachesis muta) - coagulează
fibrinogenul
 peptide liniare cu 61-62 sau 71-74 aminoacizi - neurotoxine (Naja)
Acţiuni
 hemostatică
 analgezică, antiepileptică
Utilizări
 hemostatice în sângerări masive
 hemoptizii, hematurii, hematemeze
 tulburări circulatorii periferice
 nevralgii, dureri reumatismale
Toxicitate
 cardiotoxicitate, spasm respirator, necroză, paralizie, orbire, stop cardiac
Preparate farmaceutice
Venostat fiole, 1 ml,
Viprosal unguent
Reptilase, Ophidiase – fiole, s.c., i.v.

10
 Toxicitate
• Hemotoxine → hemoliza (degradează funcţia respiratorie a sângelui)
• Cobramine - cardiotoxice (induc stop cardiac)
• Crotactine - spastice
- produc moartea prin asfixie
• Veninul de cobră → paralizia sistemului nervos, coagularea sângelui,
necroză, orbire

Peptide farmacodinamic active

Peptide din procesul coagulării

Hirudina
- factor anticoagulant
- inhibă activitatea trombinei
- în prevenirea reocluziilor circulatorii
- degradarea trombilor (cheaguri) formaţi
- din saliva viermelui Hirudo medicinalis /(Anelidae), lipitoarea
Protamina
- agent antihemolitic
- în deficit de coagulare prin deficienţă genetică a factorului VIII
- hemofilie
- în supradozarea cu heparină

11
 Proteine edulcorante
 proteine cu gust dulce, superior zaharozei
 folosite în farmacie, alimentaţie

Thaumatina TALIN, E957

 Thaumatococcus danielli (Marantaceae)
 proteina I, II (207 aa, punţi disulfurice)
 edulcorant superior, netoxic, necariogen
Monellina
 Dioscoreophyllum cuminsii (Menispermaceae)
 proteină cu 2 catene (44-50 aa)
 utilizare limitată de toxicitatea ridicată
Miraculina
 Synsepalum dulcificum (Sapotaceae)
 glicoproteină - 473 aa
 utilizarea limitată de persistenţa redusă a gustului

Ciclotide
Definiţie
- cele mai mari polipeptide macrociclice cunoscute
- identificate recent (1993)
- 28-37 aa
- în Violaceae, Rubiaceae şi Cucurbitaceae
- stabilitate chimică → rezistenţă la degradarea termică, enzimatică
Structura
- 3 punţi disulfidice aranjate într- un model de tip buclă ciclică la cistină
- 2 punţi disulfidice → inel care include a treia punte

Acţiuni - hemolitică
- antitumorală (citotoxicitate ~ doză, pe 10 linii celulare)
- antibacteriană
- de inhibare a virusului HIV

12
 Lectine
• Sin. fitotoxine, fitohemaglutinine, aglutinine
• Definitie - un grup heterogen de glicoproteine sau proteine pure
- activitate noncatalitică
- capacitate de aglutinare a anumitor: celule (eritrocite, celule embrionare
imature, celule tumorale), glico-conjugate sau toxine

 afinitate specifică faţă de structuri glucidice (resturi amino-glucidice, oligozidice

sau oze din constituţia glicoproteinelor, glicolipidelor membranare)

Istoric
 1888- Stillmark - ricina din Ricinus communis - aglutinează hematiile→
hemaglutinină
 1954- Boyd - acţiune selectivă asupra unei grupe sanguine → introduce termenul
de lectine (lat. lego - a alege)
 aglutinarea altor celule (celule embrionare imature, celule tumorale), precipitarea
glico-conjugatelor → aglutinine

Structură chimică
 subunităţi (1,2 sau mai multe)
 situsuri de fixare a catenei glucidice sau a unor cationi metalici
 subunitatea formată din:
- efectomer (catenă proteică )
- aa → rol de inhibare a sintezei proteinelor
- haptomer (catenă glucidică)
- oză, oligozidă → afinitate faţă de anumite oze provenite din metabolismul unor
intruşi (celule neoplazice, agenţi patogeni)
 punte bisulfidică - legătura dintre catene
Răspândire
 origine vegetală, virală, bacteriană, animală
 900 de specii vegetale (200 genuri)
 Amaranthaceae, Amaryllidaceae, Asteraceae, Caprifoliaceae, Cucurbitaceae,
Euphorbiaceae, Fabaceae, Liliaceae, Loranthaceae, Papaveraceae, Poaceae,
Phytolacaceae, Rosaceae, Solanaceae
Localizare
 diferite organe - bulbi, tuberi, rizomi, rădăcini, tulpini, scoarţe, frunze, fructe, seminţe
(0,1-5%)
 ţesuturi (floem, nodozităţi), latex

13
 Exemple

 ricina din Ricinus communis /Euphorbiceae

 lectine din Viscum album /Loranthaceae
 abrinele (a, b,c,d, Abrus aglutinina) din Abrus precatorius /Fabaceae
 concanavalina A din Canavalia ensiformis /Fabaceae
 PHA = Phaseolus hemagglutinin - Phaseolus vulgaris /Fabaceae
 SBA = Soybean agglutinin - Glycine max /Fabaceae
 WGA = Wheat germ agglutinin - Triticum vulgare /Poaceae
 UDA – Urtica dioica /Urticaceae
 GNA – Galanthus nivalis /Amaryllidaceae
 ASA – Allium sativum /Liliaceae
 lectine din Arachis hypogaea /Fabaceae, Lens culinaris /Fabaceae
 lectine din Pisum sativum /Fabaceae, Hordeum vulgare /Poaceae
 lectine din Oryza sativa /Poaceae
 lectine din Phytolacca americana /Phytolaccaceae
 lectine din Myrtus communis /Myrtaceae

Biosinteza
 lectinele din Fabaceae sunt sintetizate în reticulul endoplasmatic (pro-
lectinele→lectine)
Rol fiziologic
 rol în transportul glucidelor şi acumularea produselor de rezervă
 intervin în mecanismul de apărare al plantei împotriva agenţilor patogeni
 stocarea azotului din plantă în glicoproteine

14
 Proprietăţi biologice → utilizate în medicină
 Eritroaglutinarea - specificitate de grupă sanguină, specie animală
 Citoaglutinarea - aglutinarea celulelor tumorale şi embrionare
 Mitogenitatea - stimularea mitozei celulelor embrionare, limfocitelor
 Antimitogenitatea - inhibarea diviziunii celulelor tumorale
 Aglutinarea oligozidelor străine de organismul gazdă (bacteriene)
 Aglutinarea glicoproteinelor plasmatice
 Aglutinarea specifică şi selectivă a limfocitelor, fibrocitelor

Mecanism de acţiune
 influenţarea metabolismului sistemic prin mecanism:
- direct: prin transportarea hormonilor prin peretele intestinal
în circulaţia sanguină
- indirect: prin legarea de celule enteroendocrine şi stimularea secreţiei de
hormoni peptidici intestinali
Toxicitate
 toate lectinele sunt toxice, nu sunt metabolizate enzimatic digestiv
 intoxicaţia - la 2-3 ore de la administrarea parenterală sau orală
- vomă, cefalee, diaree hemoragică, necroze ale ficatului
 ricina din Ricinus communis - neurotoxică

15
 Lectine - utilizări

• în biotehnologie: creşterea rezistenţei plantelor împotriva paraziţilor (prin

obţinerea de glicoproteine recombinate)
• în histologie şi patologia umană: stabilirea diagnosticului histopatologic (ex. PHA –
marker pentru cancer de sân, angiosarcom, tumori tiroidiene)
• în terapia orală: transportori transcelulari ai medicamentelor
• ca agenţi antiinfecţioşi (antibacterieni): GNA din Galanthus nivalis inhibă
Escherichia coli
• imunostimulente
• se pot asocia unor citostatice (vincristina, danorubicina, cisplatina) pentru efect
ţintit asupra celulelor tumorale
• în chirurgia plastică: SBA- Soja Bean Agglutinin reduce riscul respingerii de grefă

Produse vegetale cu lectine

RICINI SEMEN
• Ricinus communis, ricin
• fam. Euphorbiaceae
Compozitie chimică
- ulei gras (45-60%)
- proteine (15-20%)
- alcaloizi piridinici(ricinina), glucide, vit.E, enzime
- lectine (0,1-0,7%)
- ricina D, acid ricinic, ricina bazică

Ricina D - RCA-60 (toxică)

- RCA-120 (Ricinus-Agglutinine)
RCA - 60 - glicoproteină cu 2 catene polipeptidice
- catena A (efectomeră) → toxicitate
- catena B (haptomeră)
- 493 aminoacizi, 23 oze
Acţiuni farmacologice → lectine
- antitumorală
- antivirală
- imunosupresoare
Toxicitate
- adm. orală: necroze digestive, afectare hepatică, pancreatică, renală, neurotoxicitate
-DL50=4 μg/ kg corp la şobolan, i.v.

16
Produse vegetale cu lectine
VISCI FOLIUM CUM STIPES
 Viscum album (Loranthaceae), vîsc
 plantă semiparazită cu diverse gazde
 varietăţi (în funcţie de gazdă):
- medicinale - pe specii de Malus, Pirus, Betula, Abies, Fraxinus, Quercus, Prunus,
Cerasus, Ulmus, Alnus, Rosa
- nemedicinale - pe specii de Populus, Juglans, Robinia, Tilia, Salix
Recoltarea
 perioada: noiembrie – aprilie

Compoziţie chimică
 lectine : ML (Mistletoe- lectin), VAA (Viscum album agglutinin)
ML I (viscumina, VAA I), ML II, ML III
 polipeptide: viscotoxinele A2, A3, B, Ps-I - 46 aa
 mucilagii: viscina (galacturonani, arabinogalactani)
 flavonoide
 compuşi fenil propanici
 lignani (eleuterozida, siringozida)
 triterpene pentaciclice ( β- amirenol, lupeol, acid oleanolic, ursolic)
 steroli (β- sitosterol)
ORg
O

Rp = radical peptidic
CO Rg = radical glucidic

viscotoxina
ORp

17
 Acţiuni farmacologice
 antihipertensivă (controversată) - prin vasodilatare şi diureză
 antitumorală (lectine) - mecanism imunoindus: stimularea celulelor NK,
proliferării limfocitelor, secreţiei de interferon
- citostatică (citotoxică)
 imunostimulentă (lectine, polizaharide - acţionează asupra macrofagelor,
neutrofilelor, limfocitelor T, citokinelor)
 antiinflamatoare, analgezică
Utilizări
 cancer (completează terapia chirurgicală, chimioterapică, radioterapică)
Argumente pentru terapia oncologică
- lipsa toxicităţii cu condiţia respectării indicaţiilor, dozelor
- acţiune citostatică + imunostimulentă + efecte psihosomatice

 reumatism, artroze, spondiloze, algii

 arterioscleroză (profilactic)

Preparate fitoterapeutice
 ISCADOR, ISOREL, ANOBAVISCUM - extract total, fiole, adjvant
în tumori maligne
 PLENOSOL - fiole, s.c. i.v., carcinoame, artroze, spondiloze
 HELIXOR - în profilaxia metastazării şi artrozelor
 EURINOR, VYSOREL, LECTINOL
 HYPOTENS, ALSATIVAN - în HTA, în asociere cu alte extracte

18
Produse vegetale cu lectine
URTICAE FOLIUM. U. RADIX
Urtica dioica / fam. Urticaceae
Compoziţie chimică
 lectine
 clorofila, carotenoide, flavonoide, minerale, vitamine, proteine
Acţiuni farmacologice
 antianemică, antiastenică
antiseboreică
Utilizări
 în tratamentul simptomatic al manifestărilor articulare dureroase
afecţiuni ale aparatului urinar (inflamaţii, litiază)

Produse vegetale cu lectine

EPILOBII HERBA
Epilobium palustre, E.angustifolium, E.
hirsutum, fam. Onagraceae
pufuliţa
Compoziţie chimică
 lectine
 poliholozide, flavonoide, acizi graşi
Acţiuni
 imunostimulatoare
 antitumorală
 antibiotică
 antivirală
 coleretic-colagogă
 emolientă, astrigentă
Indicaţii
 hiperplazia benignă de prostată Preparate fitoterapeutice
 afectiuni hepatice ELCOHEP (Plantavorel) compr.
IMUNOVIT (Plantavorel) compr.
PLANTOFORT (Plantavorel) compr.

19
 ENZIME
• Sin. fermenţi sau biocatalizatori, enzyme lb. greacă = drojdie

• Definţie
- compuşi de natură proteică
- dirijează prin acţiuni catalitice procesele de sinteză, degradare ale substraturilor
organice, cu producere, înmagazinare de energie
• active până la stabilirea unui echilibru între reactanţi şi produşi de reacţie
• Nu se consumă în cursul reacţiilor
• Izoenzime - au aceiaşi specificitate de reacţie şi substrat
• Proenzime (zimogeni) - precursori inactivi ai enzimelor

Istoric
• 1833 - Payen şi Persoz: amilaza - prima enzimă izolată, din extractul de malţ 1837
- Liebig şi Wöhler - au izolat emulsina (din extractul de migdale amare)
• 1887 - Ed Buchner - zimază din drojdia de bere (Saccharomyces cerevisiae)
• A. Harden şi W. J. Young – amestecul fracţiunilor din drojdiei de bere →
fermentaţia zahărului
• Alte enzime izolate: pepsina din sucul gastric
tripsina din sucul pancreatic
lipaza
invertaza
ureaza
• În ultimii ani - enzime cu structură de acizi nucleici: ribonucleaza B

20
• Structura
- structuri heteroproteice
- parte proteică - apoenzimă
- parte neproteică - cofactor enzimatic (impropriu coenzimă)
- molecule neproteice cu M mică, ioni metalici, cicluri hem
• acţionează printr-un centru catalitic activ care fixează substratul (gruparea
prostetică)

Clasificare
I. După mai multe criterii:
- natura substratului de reacţie (amilaza, proteaze, lipaze)
- natura reacţiei catalizate (oxidoreductaze, transferaze, hidrolaze, liaze, izomeraze,
ligaze, sintetaze)
- poziţia sistematică (enzime vegetale, animale, bacteriene, micotice)
II. Principalele clase de enzime:
• oxidoreductazele - implicate în procesele redox de la nivel celular
• transferazele - catalizează transferul anumitor grupări moleculare
• hidrolazele - degradări hidrolitice
• liazele - degradări nehidrolitice
• izomerazele - induc şi catalizează racemizările stereoizomerilor
• ligazele - realizează legarea a două molecule între ele

21
 Acţiuni farmacologice
• enzime digestive - descompun alimentele transformă glucidele, lipidele,
proteinele în glucoză, acizi graşi, aminoacizi (constituenţi simpli, asimilabili)
• streptokinaza, urokinaza - efecte fibrinolitice, antitrombotice
- fluidifică sângele
• superoxid-dismutaza (SOD) - antiinflamatoare → radicalilor superoxid
• chimopapaina - în chimionucleoliza utilizată în hernia de disc (injectare în discul
intervertebral → scindarea proteoglicanilor constitutivi ai materialului discal)
• hialuronidaza - depolimerizează mucopolizaharidele la acid hialuronic
- induce difuziunea şi grăbeşte absorbţia subst. med.

Utilizate terapeutic
- hidrolaze: pancreatina, amilazele, hialurodinaza, pepsina, labfermentul,
tripsina, chimotripsina, papaina, ficina, bromelina, trombina
- enzime digestive
- enzime fibrinolitice, antitrombotice
- enzime antiinflamatoare

Indicaţii
• enzimele digestive - în tulburări digestive, în sindrom dispeptic, insuficienţă
pancreatică exocrină, anorexie, gastrite, duodenite, ulcer gastro-intestinal
• în hernia de disc (chimopapaina), artrite, atroze (venin de albine, venin de şarpe,
SOD), conjuctivite (SOD)
• inhibitorii proteinazici (tripsin – kalicreina) - în tratamentul pancreatitelor acute,
profilaxia şi tratamentul stărilor de şoc.
• enzime de interes farmacognostic
- produse vegetale: Papayae folium (Papainum), Ananasidis fructus (Bromelinum),
Fici caricae fructus
- produse animale: veninul de albine, de şarpe
Preparate farmaceutice
Enzime digestive
 Triferment, Panzcebil, Digestal, Festal, Kreon, Mezyn forte, Zymogen
 în tratamentul insuficienţei pancreatice exocrine însotită de tulburări dispeptice, în
disfuncţii biliare, enterocolite

22
 Enzime vegetale importante terapeutic
• papaina - complexul enzimatic din latexul fructelor imature de Carica
papaya/Caricaceae, papayer
- proprietăţi digestive
• ficina - complexul enzimelor proteolitice (6 izoproteinaze) din latexul de Ficus
carica/Moraceae, smochin
- acţiune antiinflamatoare
• bromelina - glicoproteina din Ananas comosus/Bromeliaceae, ananas
- acţiune antiinflamatoare

PAPAYAE FOLIUM. P.FRUCTUS. Papainum

Carica papaya, fam. Caricaceae, papayer

• frunze proaspete sau uscate
• fructe imature proaspete sau uscate
• complexul enzimatic - din latexul fructelor imature

Compoziţie chimică
- papaina (212 aa), chimopapaina A şi B, proteinaza A şi B, papaia peptidaza A, lizozim
Acţiuni
- papaina - enzima digestivă
- chimopapaina - proteolitică, scindează proteoglicanii care alcătuiesc discurile
nucleare intervertebrale (în hernia de disc)
- antimicrobiană, antihelmintică, antiulceroasă, antiedematoasă, analgezică
- antiinflamatoare
Utilizări
Papaina – intern: insuficienţa gastro-duodenală, gastro-duodenite, ulcere gastro-
duodenale, dispepsii (enzimă digestivă de substituţie)
- extern: afecţiuni cutanate, răni suprainfectate, ulceraţii greu cicatrizabile (ca
detersiv, cicatrizant)
afecţiuni ale mucoasei bucale, orofaringiene, post operator

23
• Chimopapaina - în hernia de disc rezistentă la tratament medicamentos
în sciatica produsă de hernia de disc (chimionucleoliza)

• Frunze - tradiţional - în tratamentul simptomatic al tulburărilor digestive (balonare

epigastrică, digestie lentă, eructaţii, flatulenţa)
- în parazitoze digestive
Contraindicaţii
- în sarcină (efect embriotoxic, teratogen şi abortiv)
Interacţiuni
- cu warwarina - necesită creşterea dozelor
Preparate farmaceutice
WOBE-MUGOS E compr. cu papaină, tripsină, chimotripsină
NUTRYZIM, ZYMOGEN
CHIMO-PAPAINA liofilizat,
• Se asociază cu extract pancreatic ce conţine enzime proteolitice (tripsină,
chimotripsină), glicolitice (amilază), lipolitice (lipază) şi antibiotice

ANANASIDIS FRUCTUS. Bromelinum

Ananas comosus, fam. Bromeliaceae, ananas
bromelina brută - produsul comercial
- complexul enzimatic obţinut din tulpini, fructe
Compoziţie chimică
- bromeline (glicoproteine cu 277 aa)
Acţiuni
-proteolitică (enzime digestive)
-antiinflamatoare, antiexudativă
- prin inhibarea prostaglandinelor proinflamatorii
- prin vasoconstricţie
- antiagregant-plachetară
- fibrinolitică
- antineoplazică

24
 Utilizări
• Bromelina - în terapia de substituţie a enzimelor pancreatice
- în insuficienţa pancreatică exocrină, dispepsii
- edeme post-traumatice, post operator (în stoma, dermatologie),
- răni, arsuri
- în scop diagnostic → depistare de antigene, anticorpi eritrocitari

Reacţii adverse
- dureri gastrice, diaree, reacţii alergice
- administrarea concomitentă cu antibiotice → creşterea concentraţiei serice
a antibioticelor

• Se condiţionează - sub formă de comprimate gastro-rezistente

• Se asociază - cu antibiotice pentru tratarea edemelor post-traumatice

- cu extracte pancreatice pentru aportul de amilază, lipază, tripsină în
tratarea dispepsiilor cauzate de deficitul enzimatic.

FICI CARICAE FRUCTUS

Ficus carica, F. insipida, F. glabrata, fam. Moraceae, smochinul

Latexul exudat prin incizarea trunchiului → coagulează în contact cu aerul (ficina brută)
Compoziţie chimică
 ficina (amestec de proteaze)
 mono- şi oligozaharide
 acizi organici
 pectine, mucilagii
 protide
 furanocumarine, vitamine B1, B2, C,
 săruri minerale
Acţiuni
• laxativă (fructe), proteolitică, antiinflamatoare (ficina)
Indicaţii
 constipaţie cronică, colecistite
 enterite, dizenterie
 insuficienţă pancreatică
• fructele nu se recomandă la diabetici
• industria alimentară - la frăgezirea cărnii

25
 HORDEI FRUCTUS ET HERBA

Hordeum vulgare L. ssp. polystichon (Poaceae), orz ţepos

- cariopsele germinate, cu rădăcini embrionare de 1,5-2 cm lungime, uscate la
temperaturi sub 40°C
- partea aeriană recoltată înainte de înflorire
Compoziţie chimică
 enzime - superoxid dismutaza (SOD)
 glucide, proteine, lipide, aminoacizi, amine,
 vitamine
Acţiuni
 antiinflamatoare
 inactivează radicalul superoxid

Indicaţii
 afecţiuni pulmonare (bronşite cronice, tuberculoză)
 afecţiuni digestive (ulcer, enterite, colite, dischinezie biliară,
insuficienţă hepatică)
 afecţiuni urinare (nefrite, cistite)
• Preparate farmaceutice
EPUROX, ORMETEIN,
ONTOSEIN, PEROXINORM
• Preparate cosmetice

26