ANESTEZICE LOCALE Definiie Anestezicele locale (AL) sunt medicamente care blocheaz funcional reversibil generarea i conducerea influxului

prin fibrele nervoase, cu pierderea temporar a sensibilitii, n primul rnd a celei dureroase, ntr-un teritoriu delimitat al corpului. Utilizri generale Anestezicele locale se folosesc n numeroase specialiti medicale i chirurgicale pentru calmarea durerii i realizarea anesteziei. - n chirurgie ntra i postoperator; - Pentru calmarea durerii n timpul travaliului, n obstetric; - Calmarea durerii i pruritului, n specialitile medicale; - Efectuarea unor manopere (exploratorii), diagnostice sau terapeutice (endoscopii, intubaie traheal, puncii); - ntreruperea cilor unor reflexe patologice. Modaliti de realizare a anesteziei locale 1. Anestezia terminal (de suprafa sau de contact) - se aplic direct pe tegument i mucoase; - unele se absorb prin mucoase, dar nu prin tegumente intacte; - penetrarea transcutanat poate fi facilitat prin: - pansament ocluziv - iontoforez - asociere de ageni penetrani. 2. Anestezia prin infiltraie - se injecteaz superficial prin tegumente i mucoase sau profund, strat cu strat (cutanat, periarticular, paravertebral, paracervical n ostetric). 3. Anestezia de conducere (prin bloc nervos) 3.1. Bloc nervos periferic 3.1.1. Bloc nervos plexular (brahial, cervical) 3.1.2. Bloc nervos troncular (necesit reperarea nervului) 3.1.3. Bloc nervos simpatic (n cadrul blocurilor periferice, paravertebrale sau epidurale) 3.2. Bloc nervos central (realizeaz frecvent i bloc motor) 3.2.1. Anestezia peridural (epidural, extradural) - se face lombar (L3-L4) sau caudal (hiatul sacrat) - se injecteaz n spaiul dintre dura mater i canalul vertebral - laten i durat mai lungi ca i n anestezia spinal. 3.2.2. Anestezia spinal (rahianestezie, intratecal, subarahnoidian) - se face lombar (II-V) foarte rar toracic - nivelul topografic al anestezieidepinde de locul injectrii, poziia pacientului, densitatea soluiei (izobar, hipobar, hiperbar). 4. Anestezia intravenoas regional (bloc Bier) - se face sub dublu manon - procedeu complicat, cu exanghinare AL mai pot fi administrate, de obicei pentru efecte sistemice: - intravenos

- intraosos - foarte rar intraarterial, intrapleural, intraarticular sau intralezional. Structura chimic Proprieti fizico-chimice Majoritatea medicamentelor din aceast clas sunt baze slabe i se ncadreaz ntr-un tipar caracteristic cu: - o parte hidrofob constituit dintr-un nucleu aromatic, ce poate fi modificat prin substituieni; - o parte hidrofil, ce cuprinde o grupare aminic, secundar sau teriar (ionizabil); - o caten alchilic, de legtur ce conine i grupri funcionale importante pentru farmacocinetic; - de asemenea constituie i un criteriu de clasificare (esteri, amide, mai rar eteri, uretani, cetone) - medicamentele AL: au caracter bazic i sunt insolubile n ap; - formeaz sruri (clorhidraii sunt cei mai numeroi) solubile n ap. Srurile sunt stabile i disociaz n ap. Cu excepia benzocainei (pKa = 2.5) au constanta de disociere mare, n zona bazic, ntre 7.5 i 9.05. derivaii cuaternari de amoniu, complet ionizai indiferent de pH sunt ineficace ca anestezice locale. Farmacocinetic Ci de administrare - Rar i.v., i.m. sau p.o. ci de obicei cu o bun biodisponibilitate; - Administrarea prin procedeele specifice anesteziei locale are ca obiectiv chiar o biodisponibilitate sistemic redus. Concentraii serice mari se realizeaz de obicei prin ptrunderea accidental intravascular. Absorbie - AL se absorb bine de pe mucoasele respiratorii, urinare. Nu se absorb de pe tegumentele intacte. Dup administrarea prin infiltraie sau pentru bloc nervos, absorbia descrete n ordinea: infiltraie intercostal > bloc caudal > bloc peridural lombar > plex brahial i cervical > infiltraie cutanat > bloc spinal. Vasoconstrictoarele reduc absorbia AL. Legarea de proteinele plasmatice - Esterii se leag foarte puin; - Amidele se leag specific de -glicoproteina acid i nespecific de albumine; - -glicoproteina acid prezint variaii importante fiziologice i patologice, nivelul ei seric influennd i fraciunea liber a amidelor. Distribuia - Are loc dup un model tricompartimental; - Trec prin placent, n lapte; - Traverseaz bariera hematoencefalic. Epurarea - Pentru esteri i amide se face prin metabolizarea i eliminare renal;

Esterii sunt scindai rapid de esteraze serice (pseudocolinesteraze) i tisulare (hepatice), componenta amino-alcool poate fi metabolizat n continuare hepatic, iar restul acid benzoic se elimin renal; Amidele sunt dealchilate n sistemul microzomial hepatic, ulterior sunt hidrolizate, metaboliii sunt eliminai urinar. Administrarea repetat crete timpul de njumtire. Afeciunile hepatice diminu metabolizarea ca i medicamentele care diminu fluxul sangvin hepatic i inhibitorii sistemului microzomial hepatic.

Efectele anestezicelor locale Acioneaz pe toate celulele excitabile stabiliznd membrana celular: - neuroni (pericarion i prelungiri); - nevroglie; - esut excito-conductor cardiac; - fibre musculare cardiace, netede i striate. Pe aceste celule au efecte nesemnificative pe potenialul de repaus, dar modific potenialul de aciune: - diminu panta depolarzrii rapide; - reduc valoarea absolut a potenialului de aciune; - ncetinesc viteza de conducere n fibrele nervoase; Efectele pe sistemul nervos Efectul anestezic local: - consecina blocrii transmiterii n nervii periferici; - blocul senzitiv este de cele mai multe ori incomplet; - scade numrul total al fibrelor activate; - scade frecvena descrcrilor n fibrele nervoase astfel nct pacientul are experiena diminurii durerii, dar continu s fie contient asupra procedurii chirurgicale, a atingerii i a mobilizrii organelor; - la concentraii mari i mai ales n procedurile centrale (epidural i spinal) apare i bloc motor; Instalarea efectului anestezic depinde de: - Structura nervului: fibrele dispuse la periferie sunt afectate primele (fibre proximale). Fibrele centrale sunt ultimele afectate i sunt primele care i revin, fiind mai apropiate de vase sagvine. - Diametrul fibrei condiioneaz viteza de transmitere a impulsului. Fibrele subiri sunt mai sensibile la AL. - Mielinizare: fibrele amielinice sunt mai sensibile, au canale de sodiu pe toat lungimea fibrei, iar fibrele mielinizate au canalele aglomerate la nodul Ranvier. n acest fel i n mod relativ blocul se instaleaz cu afectarea: - vasodilataie (fibre preganglionare B); - pierderea senzaiilor somatice (termice, dureroase) fibre A; - pierderea senzaiilor dureroase vegetative i vasodilataie fibre C; - pierderea senzaiilor tactile i de presiune (fibre A); - paralizie motorie (fibre A). Sistem nervos simpatic - vasodilataie; - stimularea motilitii intestinale (la epidural i spinal)

Sistem nervos central - efecte dependente de doz - efect anticonvulsivant la doze mici (lidocaina) - sedare sau somnolen - uneori euforie (lidocain, procain, cocain) sau disforie (lidocain) - celelalte efecte pot fi considerate adverse. Ganglionii vegetativi: efect ganglioplegic. Placa neuro-muscular : efecte slab curarizant. Aparat cardio-vascular: - scad excitabilitatea electric a esutului excitoconductor miocardic; - scad viteza de conducere; - efect inotrop negativ. Aceste efecte apar la concentraii serice, de obicei mai mari ca i cele observate dup procedeele de anestezie local. - pe vase: - esterii produc vasodilataie; - amidele vasoconstricie la doze mici i vasodilataie la doze anestezice; - cocaina produce vasoconstricie. Musculatura neted - spasmolitice pe bronii i musculatura intestinal (indirect prin simpatoliz contracie). Utilizri terapeutice A. Anestezie local 1. De suprafa Tegumente: arsuri, arsuri solare, leziuni minime, ulcere varicoase, prurit, nepturi de insecte, pregtire pentru puncionare vene sau artere, leziuni diverse. Mucoasa ocular: tonometrie, leziuni corneene, corpi strini. Mucoasa oro-faringian i respiratorie: afte bucale, faringite, bronhoscopii, intubaie traheal. Mucoasa nazal: investigaii ORL. Conduct auditiv extern: otite externe. Uretr: cistoscopie. Ano-rectal: fisuri anale, hemoroizi, prurit anal. 2. Infiltraie: - cmp (operator), - paravertebral, - periarticular, - paracervical (obstetric), - cutanat: dureri, recoltare grefe piele. 3. Bloc nervos periferic: - plexular, - troncular. 4. Bloc epidural: - dureri abdominale (?); - intervenii chirurgicale pe abdomen inferior; - travaliu i intervenie cezarian;

- epidural continu: pancreatit acut. 5. Bloc spinal: - intervenii chirurgicale pe abdomen inferior; - obstetric (cezarian, travaliu); - dureri cronice (?). 6. Bloc i.v. Bier - fractur Colle. B. Administrare i.v. pentru analgezie (dureri fantom, dureri centrale, nevralgie hepatic, siclemie). C. Administrare i.p. stimulare peristaltism D. Administrare i. pleural E. Administrare i. articular F. Aantiaritmic lidocaina G. I.V. (lidocaina) status epilepticus, antispastic (colici), neuropatia diabetic, tinnitus, sughi, cefalee. H. Inhalaie antitusive. I. Per os gastrite, reflux gastro-intestinal, asociat n boala ulceroas. J. Asociat n acelai flacon cu alte medicamente. Efecte adverse I. Erori de tehnic sau imputabile procedeului (complicaii) - Leziuni ale mduvei spinrii i ale plexurilor i trunchiurilor nervoase - Necroze: injectare n zone cu circulaie terminal; asociere cu vascoconstrictoare - Infecii - Injectare accidental intravascular hipertensiune, colaps; stop cardiac - Rahianestezia nalt provoac: stop respirator, tulburri cardio-vasculare II. Reacii alergice - Mai frecvente la esteri - Sunt atribuite i substanelor auxiliare - Localizate (erupii cutanate, eczema de contact) - Generalizate (anfilactoide i anafilactice) III. Reacii idiosincrazice - (cocaina?) - (?hiperpirexia malign) IV. Efecte toxice (supradozare) - supradozare - S.N.C. - cardiovasculare Intoxicaia acut - hipotensiune, colaps - bradicardie, alte tulburri de ritm - deprimarea respiraiei - convulsii Tratamentul intoxicaiei acute: - susinerea funciilor vitale - anticonvulsivante (diazepam) - atropin

Contraindicaii - hipersensibilitate Organotropismul efectelor adverse Cele mai frecvente: SNC i cardiovasculare a). Efecte SNC - la concentraii reduse: somnolen, dezorientare, senzaie de cap greu, ameeli, confuzie, dificulti de concentrare, uneori sedare i somn (lidocaina, procaina). - la concentraii mai mari: stimulare difuz, agitaie psihomotorie, tremor, tinnitus, dar i secuse musculare, convulsii tonico-clonice, deprimarea respiraiei, com, stop respirator. Tratament: - asigurarea permeabilitii cilor respiratorii - asigurarea ventilaiei (oxigen i respiraie asistat) b). Efecte cardio-vasculare (la concentraii mari, administrarea accidental intravascular, supradozare, absorbie neobinuit) Modificri cardiace: - bradicardie, bloc A-V, stop cardiac - hipotensiune - scderea forei de contracie i a debitului cardiac - aritmii ventriculare mai frecvente dup bupivacain i etidocain, greu de resuscitat - dac apar semne toxice pe s.n.c. i tahicardie cu hipertensiune, acestea sunt mai degrab semne de hipoxie. Precauii Evitare debilii Grij acidoz, diselectrolitemii, hipoxie Pruden i pregtirea tuturor mijloacelor de resuscitare (mai ales pentru blocul central). Asocieri - vasoconstrictoare (diluate) i clonidina - glucoz sau dextrani (pentru anestezia spinal hiperbar) - asociere cu alte medicamente pentru evitarea durerii la administrare Clasificare A. Dup caracteristici clinice: a) poten redus, aciune de scurt durat (20 min. 1 or) CLOROPROCAINA, PROCAINA, LIDOCAINA b) poten i durat lungi (3 ore) TETRACAINA, ETIDOCAINA, BUPIVACAINA, CINCOCAINA, ROPIVACAINA B. Dup calea de administrare i indicaiile particulare a) utilizare topic (mucoas, cutanat) BENZOCAINA (ANESTEZINA), COCAINA, DIBUCAINA (CINCOCAINA), PRAMOXINA, LIDOCAINA, TETRACAINA, BUTAMBENA

b) utilizare oftalmologic COCAINA, AMBUCAINA, PROXIMETACAINA c) injectabile BUPIVACAINA, CLOROPROCAINA, ETIDOCAINA, LIDOCAINA, MEPIVACAINA, PRILOCAINA, PROCAINA, TETRACAINA Preparate tipizate cu anestezice locale PROCAINA (clorhidrat) 1. CLORHIDRAT DE PROCAINA+ sol.inj. 1 % - 20 ml sol. inj. 2 % - 2 ml sol.inj. 4 % - 2 ml + 2. ASLAVITAL - drj. i fiole 3. GEROVITAL H3+, drj., fiole, loiune LIDOCAINA 1. XILINA+ sol. 1 % f. 5 ml (uz cardiologic) sol. 1 % f. 10 ml; f. 20 ml sol. 2 % f. 2 ml sol. 4 % f. 2 ml 2. XILIN CU ADRENALIN+ sol. 2 % + adrenalin 0,003% f. 2 ml XYLOCAINE ADRENALINE sol. 0,5; 1 i 2 % cu 0,5 % adrenalin BUPIVACAINA BUPIVACAINA sol. 0,25 % i 0,5 %; f 10 ml BUPIVACAINA INFOSINT sol. 0,25 % i 0,5 %; f 5 ml, f 10 ml, f 20 ml MARCAINE SPINAL sol. inj. 0,5 % -20 ml MARCAINES SPINAL HEAVY MARCAINE ADRENALINE 0,25 sau 0,5 % cu adrenalin 0,5 % LEVOBUPIVACAINA CHIROCAINE sol. inj. 0,25; 0,5; 0,75 mg/ 1 ml; f- 10 ml ROPIVACAINA NAROPIN f. 10 mg/ml 20 ml