Stagiu Farmacoterapie

Rezidentiat Specializarea Farmacie generala

Noiembrie 2022

Orasan Alexandra
Prundus Bianca
Pacienta 61 ani, sex feminin
Cod diagnostic 559- Gastrita si
duodenita
• Gastrita- reprezinta inflamarea mucoasei stomacului
ca urmare a afectarii acesteia. Gastrita este o
afectiune frecventa care are numeroase etiologii
(cauze).
Cod diagnostic 559- Gastrita si
duodenita
• Duodenita- este inflamatia duodenului, portiunea initiala a
intestinului subtire. Inflamatia mucoasei duodenale poate
determina durere abdominala, sangerare si alte simptome
gastrointestinale. Cea mai comuna cauza a duodenitei este
infectia gastrica asociata unui tip de bacterie denumita
Helicobacter pylori.
Maleat de trimebutine
Farmacodinamie

• Face parte din categoria medicamentelor pentru tratamentul

tulburărilor funcţionale intestinale, anticolinergice sintetice,
esteri cu grup terţiar amino.
• Trimebutina este un agonist enkefalinic periferic (acţionează
asupra receptorilor opioizi endogeni), care stimulează
motricitatea intestinală şi o inhibă când este în prealabil
stimulată.
• De asemenea, are efect antispastic musculotrop şi modificator
al motricităţii digestive.
Maleat de trimebutina
Farmacocinetica
Maleat de trimebutina
Metabolizare
• Trimebutaina este supusă unei
metabolizari prin pasajul hepatic.
Nortrimebutaina, sau N-
monodesmetiltrimebutaina, este
principalul metabolit care își
păstrează activitatea farmacologică
la nivelul colonului. Acest metabolit
poate suferi o a doua N-demetilare
pentru a forma N-
didesmetiltrimebutină. Alți
metaboliți urinari principali (2-
amino, 2-metilamino sau 2-
dimetilamino-2-fenilbutan-1-ol) pot
fi formați prin hidroliza legăturii
esterice a metaboliților desmetilați
sau prin hidroliza inițială a legăturii
esterice a trimebutinei urmată de N-
demetilare secvențială.
Maleat de trimebutina
• Produsul Ibutin 300mg, cpr cu eliberare prelungita
• Forma farmaceutică de comprimate cu eliberare
prelungită ce conţin 300 mg maleat de trimebutină a
fost concepută pentru ca nivelul terapeutic al
trimebutinei în plasmă să fie menţinut pentru o
perioada mai lungă, în acelaşi timp cu reducerea
frecvenţei administrărilor.
Maleat de trimebutina
Posologie

• Comprimatele cu eliberare prelungita sunt

destinate administrarii la adult, aceasta forma
nefiind adecvata pentru copii.
• Doza uzuala este de 300 mg maleat de
trimebutina, administrat oral, o data pe zi.
Maleat de trimebutina
Posologie
• La inceputul tratamentului se pot administra
600 mg maleat de trimebutina pe zi, in doua
prize, dimineata si seara, timp de 6 zile, urmat
de un tratament de intretinere cu 300 mg maleat
de trimebutina pe timp de cel putin 20 de zile.

• Comprimatele se inght intregi, fara a se sfarama

in prealabil.
Maleat de trimebutina
Interactiuni
Pantoprazol
Mecanism de actiune

• Este un inhibitor de pompă de protoni

• Pantoprazolul este transformat în forma sa activă în mediul
acid din împrejmuirea celulelor parietale
• Pantoprazolul își exercită efectele de suprimare a acidității
gastrice prin prevenirea etapei finale a producerii acidului
gastric prin legarea covalentă la grupările sulfhidril ale
cisteinelor care se găsesc pe enzima (H+, K+)-ATPază la
suprafața secretorie a celulei parietale gastrice.
Pantoprazol
Mecanism de actiune
• Acest efect duce la inhibarea atât a secreției de
acid gastric bazal, cât și a celui stimulat,
indiferent de stimul.
• Deoarece legarea pantoprazolului de enzima
(H+, K+)-ATPază este ireversibilă și secretia
acida se reia la aparitia de noi celule parietale,
durata efectului antisecretor al pantoprazolului
persistă mai mult de 24 de ore.
Pantoprazol
Farmacocinetica
Absorbtie
•este absorbit rapid şi concentraţia maximă în plasmă este
obţinută după o singură doză orală de 40 mg. În medie,
concentraţiile maxime în ser, de aproximativ 2-3 μg/ml , se obţin
la circa 2,5 h după administrare şi aceste valori rămân constante
după administrări multiple.

Biodisponibilitatea
•S-a constatat că biodisponibilitatea absolută obţinută dintr-un
comprimat este de aproximativ 77 %.
Pantoprazol
Farmacocinetica

Distributie
•Legarea pantoprazolului de proteinele serice este de
aproximativ 98 %. Volumul de distribuţie este de aproximativ
0,15 l/kg
Pantoprazol
Farmacocinetica
Metabolizare

•Pantoprazolul este puternic

metabolizat în ficat de către sistemul
citocrom P450 (CYP).
Metabolizarea pantoprazolului este
independentă de calea de
administrare (intravenoasă sau
orală). Principala cale metabolică
este demetilarea, de către enzima
citocrom hepatică CYP2C19,
urmată de sulfatare; alte căi
metabolice includ oxidarea de către
CYP3A4. Nu există dovezi că
vreunul dintre metaboliții
pantoprazolului este activ din punct
de vedere farmacologic.
Pantoprazol
Farmacocinetica
Eliminare
•După metabolizarea hepatică, aproape 80% dintr-o doză orală
sau intravenoasă este excretată sub formă de metaboliți în urină;
restul se găsește în fecale și provine din secreția biliară.

•Principalul metabolit existent atât în ser, cât şi în urină, este
desmetilpantoprazolul

•Timpul de înjumătăţire al principalului metabolit (aproximativ

1,5 h) nu este mai mare decât cel al pantoprazolului.
Pantoprazol
Posologie
• Doza orală recomandată este de un comprimat gastro-rezistent
de 20 mg pe zi. Simptomele sunt ameliorate, în general, într-o
perioadă de 2-4 săptămâni. Dacă aceasta nu este suficientă,
ameliorarea simptomelor are loc de obicei în termen de alte 4
săptămâni. După ameliorarea simptomelor, revenirea acestora
poate fi controlată cu ajutorul unei doze de 20 mg, un
comprimat, o dată pe zi, la nevoie. În cazul în care nu se
realizează un control satisfăcător al simptomelor cu
tratamentul la nevoie, se poate lua în considerare o trecere la
terapia continuă.
• Comprimatele nu trebuie mestecate sau zdrobite şi trebuie
înghiţite întregi, cu apă, cu o oră înainte de masă.
Pantoprazol
Interactiuni

• Datorita inhibarii puternice si de durata asecretiei de acid

gastric, pantoprazolul poate interfera cu absorbţia altor
medicamente unde pH-ul gastric este un factor important al
disponibilităţii orale (ketoconazolul, itraconazolul,
posaconazolul şi alte medicamente precum erlotinibul).
Pantoprazol
Interactiuni
Va multumim!