78.

Particularităţile medicamentelor utilizate în oftalmologie

Ochiul este un organ senzorial specializat, izolat relativ de accesul diferitelor substanţe
din circulaţia sistemică prin barierele sânge-retină, sânge-umoare apoasă şi sânge-vitros. Această
relativă izolare anatomică explică de ce ochiul este abordat terapeutic, de cele mai multe ori, pe
cale externă. Pe de altă parte, ochiul este un organ ideal de cercetare farmacologică, cum ar fi
studierea efectelor diferitelor substanţe exogene asupra sistemului nervos autonom sau asupra
afecţiunilor inflamatorii şi infecţioase. În plus, nici un alt organ din corp nu este atât de accesibil
observaţiei clinice directe.
Din punct de vedere farmacocinetic, căile de administrare ale medicamentelor oculare
sunt aplicarea topică, injecţia locală sau administrarea sistemică.
Administrarea topică constă în instilarea medicamentului în fundul de sac conjunctival,
unde este diluat de filmul lacrimal. Declanşarea reflexă a clipitului şi apoi a secreţiei lacrimale
reduce concentraţia iniţială a medicamentului. Deoarece numai o parte din medicament este
reţinut (între 20% -50%), se recomandă ca pacientul să respecte un interval de zece minute între
instilarea a două sau mai multe coliruri consecutiv, altfel a doua picătură o va îndepărta pe
prima.
Soluţiile administrate topic acţionează direct pe suprafaţa ochiului (în boli conjunctivale
şi corneene) sau după ce penetrează ţesuturile (în principal corneea).
Absorbţia substanţei active depinde de concentraţia medicamentului, ce variază în funcţie
de presiunea osmotică a soluţiei (soluţiile hipertone irită şi declanşează reflex clipitul şi
lăcrimarea, ceea ce le diluează rapid), de timpul de contact şi de structura şi caracteristicile
ţesuturilor penetrate. Cea mai permeabilă structură oculară este corneea, uşor penetrată de
substanţele liposolubile, neionizate, şi mai greu penetrată de cele hidrosolubile, ionizate.
Creşterea permeabilităţii oculare se poate realiza prin mărirea concentraţiei
medicamentului în soluţii izotone, prin creşterea timpului de contact (creşterea frecvenţei
instilaţiilor, compresia digitală a ductului lacrimal în unghiul intern, menţinerea închisă a
pleoapelor timp de 5 minute, mărirea vâscozităţii suportului, forme farmaceutice cu eliberare
întârziată), precum şi prin mărirea permeabilităţii conjunctivale (utilizare de excipienţi cu rol de
detergenţi, surfactanţi, administrarea prin iontoforeză).
Inflamaţia măreşte penetrabilitatea medicamentului prin cornee, scleră şi mai ales,
conjunctivă.
O variantă mai nouă de administrare topică este un spray cu lipozomi. Aceştia sunt
microvezicule sferice (nano-particule), alcătuite la periferie dintr-un perete ce conţine un dublu
strat de fosfolipide şi în mijloc un nucleu reprezentat de o soluţie apoasă. De fapt, lipozomii sunt
substanţe grase naturale capabile să refacă deficitul de lipide al filmului lacrimal ce apare în
cadrul sindromului de ochi uscat. Conţinutul lor îmbunătăţeşte componenta grasă a secreţiilor
glandulare marginale ale pleoapelor (glandele Meibomius, Zeiss şi Moll), contribuind la
stabilizarea componentei lipidice a filmului lacrimal. În plus, spray-ul se aplică ţinând ochii
închişi, de la o distanţă de 10 cm de ochi, de 3–4 ori pe zi, fiind indicat în disfuncţiile glandelor
lacrimale produse prin evaporare crescută (boli ale pleoapelor, lucrul la calculator).
 Injecţiile locale subconjunctivale şi intratenoniene cu o cantitate de 0,75-1 ml soluţie
asigură o penetrabilitate superioară, chiar până la polul posterior al globului ocular, mai puţin în
vitros. Dacă se foloseşte adrenalină, absorbţia este întârziată.
Injecţia retrobulbară se foloseşte numai pentru anestezia locală iar cea laterobulbară în
boli ale segmentului posterior şi din ce în ce mai frecvent în anestezia loco-regională pentru
chirurgia cataractei.
Injecţia în camera anterioară a ochiului se face prin paracenteză la limb şi se pot
introduce în umorul apos antibiotice, corticoizi şi enzime fibrinolitice.
Injecţia intravitreană se face în cazuri grave de infecţie oculară (endoftalmite
bacteriene) pentru a introduce în vitros o cantitate mică (cel mult 0,1 ml) de antibiotice şi pentru
a extrage, concomitent, vitros pentru antibiogramă. De asemenea, în forma exudativă (umedă) a
degenerescenţei maculare legate de vârstă modalitatea principală terapeutică este injecţia intra-
vitreeană repetată cu agenţi anti–VEGF (vascular endothelial growth factor) precum :
bevacizumab, ranibizumab. Eficacitatea terapeutică a acestora a fost cercetată de numeroase
studii clinice pe plan mondial.
Căile de administrare sistemică sunt cele parenterale (intramuscular, intravenos sau
intraarterial), dar şi cele orale. Pătrunderea în globul ocular depinde de factori extraoculari
(concentraţia plasmatică, legarea de proteinele plasmatice, metabolizarea, rata de eliminare) şi de
factori oculari (vascularizaţia locală, prezenţa barierelor intraoculare, metabolismul intraocular al
substanţei şi eliminarea sa extraoculară). Există unele substanţe terapeutice precum Luteina şi
Zeaxantina cu administrare orală care se regăsesc într-o anume concentraţie şi în ţesuturi
oculare precum : cristalinul, retina, macula. Acestea sunt puternic antioxidante, făcând parte din
familia carotenoidelor. Carotenoidele scad riscul de cataractă şi degenerare maculară datorate
vârstei dar acţionează şi ca agenţi anticancerigeni.
Bariera hemato-oculară este penetrată mai uşor de moleculele lipofile (ex. cloramfenicol)
şi de cele care se leagă mai puţin de proteinele plasmatice (ex. meticilina). Inflamaţia favorizează
pătrunderea în ochi prin vasodilataţie, creşterea permeabilitaţii capilare şi distrugeri ale
ţesuturilor oculare).
Din punct de vedere farmacodinamic, acţiunea medicamentului presupune legarea
medicamentului de receptor cu apariţia consecutivă a unor efecte.
La nivelul structurilor oculare există atât receptori colinergici, cât şi adrenergici pe care
acţionează diverse medicamente cu acţiune pe sistemul nervos vegetativ.
Receptorii colinergici oculari se găsesc în placa motorie a muşchilor oculari extrinseci,
în celulele ganglionului cervical superior (simpatic), a ganglionului ciliar şi sfeno-palatin
(parasimpatic) şi la nivelul musculaturii intrinseci (iridociliară), a vaselor uveei anterioare, a
melanocitelor uveale, a glandelor lacrimale şi Meibomius.
Receptorii adrenergici oculari se găsesc în muşchiul dilatator pupilar, în muşchiul
Muller, în cornee, epiteliul ciliar, procesele ciliare, trabecul şi vasele colectoare, în muşchii
netezi ai pereţilor vasculari, în endoteliul vaselor ciliare, coroidiene, pe retină, glandele
lacrimale, precum şi la nivelul terminaţiilor presinaptice ale unor nervi simpatici şi
parasimpatici.
Parasimpatomimeticele pot acţiona direct pe receptori (acetilcolină, metacolină,
pilocarpină) sau indirect (inactivatori ai colinesterazei) – fizostigmină, demecarium.
La nivel celular acţionează pe musculatura irido-ciliară şi vasele endooculare.
Acţiunea asupra sfincterului pupilar produce mioză. Efectul secundar este tensionarea
diafragmei iriene şi reducerea pliurilor de contracţie iriene periferice cu degajarea unghiului
camerular când acesta este foarte îngust. Aceste efecte sunt utilizate în scop diagnostic şi
terapeutic în glaucom.
Acţiunea asupra muşchiului ciliar se traduce prin contracţie tonică, adică spasm de
acomodaţie. Este facilitată astfel scurgerea umorii apoase (UA) în calea trabeculară prin lărgirea
mecanică a spaţiului trabecular şi deschiderea canalului Schlemm. Principalele utilizări clinice
ale parasimpatomimeticelor în terapeutica oculară urmăresc scăderea rezistenţei la scurgere la
nivelul unghiului camerular şi reducerea presiunii intraoculare în glaucomul cu unghi deschis.
Datorită necesităţii unui efect îndelungat au apărut modalităţi de administrare adaptate acestui
scop: lentile de contact hidrofile, includerea substanţelor active într-un gel cu vâscozitate mare
(pilogel), emulsii apoase legate de un polimer ce eliberează substanţa lent (piloplex), picături
calibrate, ocusert – medicament inclus într-un înveliş polimeric membranos, lizozomi.
Efectele secundare ale acestor substanţe pot fi locale sau generale. Cele locale constau
în scăderea acuităţii vizuale provocată de mioză, apariţia de noduli sau chisturi ai lizereului
pigmentar, miopia acomodativă de aproximativ 2-5 dioptrii, congestia conjunctivală cu dureri
oculare şi perioculare, angorjare iridociliară vasculară ce poate duce la sinechii posterioare.
Rareori pot apărea hemoragii retiniene sau dezlipire de retină. De asemenea pot favoriza apariţia
cataractei. Reacţiile adverse generale au fost discutate în extenso în
10.1.Parasimpatomimeticele.
Sunt contraindicate în caz de hipersensibilitate cunoscută la una dintre substanţe, în
uveitele active sau în glaucomul congenital, neovascular sau malign.
Anticolinesterazicele determină scăderea presiunii intraoculare. Acţiunea lor este aceeaşi
cu cea a parasimpatomimeticelor: neurotransmiţătorul colinergic acumulat datorită inactivării
colinesterazei stimulează receptorii muscarinici. Administrarea lor topică provoacă mioză, spasm
de acomodaţie şi congestia conjunctivei. Fizostigmina este un alcaloid anticolinesterazic cu
acţiune reversibilă şi care, aplicată local, provoacă mioză şi scăderea presiunii intraoculare. Nu
este avantajoasă în cură prelungită deoarece poate produce hipertrofia foliculară a conjunctivei.
Demecariul, ecotiopatul şi diflosul sunt folosiţi mai rara datorită complicaţiilor locale şi
sistemice.
Parasimpatoliticele pot fi de origine naturală (atropină, scopolamină), de semisinteză
(homatropină, metilatropină, metilscopolamină) sau de sinteză (ciclopentolat, tropicamidă).
Se utilizează în scop diagnostic în proba colirurilor, pentru examinarea vizuală a
structurilor retroiriene sau pentru stabilirea indicelui de refracţie al cristalinului la copii. Sunt
indicate în scop profilactic pentru a împiedica formarea sinechiilor posterioare în intervenţiile pe
glob deschis iar curativ se folosesc pentru ruperea sinechiilor formate, restabilirea unei
permeabilităţi normale a barierei hemato-oculare sau suprimarea spasmului ciliar. De asemenea,
pot fi utilizate curativ în strabismul convergent acomodativ şi în dezlipirea de retină (pentru
suprimarea tracţiunii).
Efectele secundare pot fi locale, cum sunt tulburările de vedere datorate midriazei
(fotofobie) şi paraliziei acomodaţiei. De asemenea prin blocarea unghiului camerular pot creşte
presiunea intraoculară. Pot apărea şi efecte secundare sistemice în caz de administrare topică la
copii sub 4 ani, dacă nu se respectă concentraţia substanţei. Acestea constau în eritem cutanat,
uşoară agitaţie şi tahicardie.
Sunt contraindicate în glaucom, mai ales cel cu unghi închis.
Simpatomimeticele pot fi directe (acţiune directă pe receptori) sau indirecte (eliberează
noradrenalină din depozite) – (a se vedea 11.1. Simpatomimeticele).
La nivel ocular, după administrare topică produc midriază şi vasoconstricţie (efecte
mediate α1) şi scad presiunea intraoculară prin efecte α 1 (scad rezistenţa la scurgerea UA) şi
efecte β2 (scad debitul UA).
Efectele adverse locale constau în paloare cutanată, hiperemie conjunctivală, lăcrimare
cu senzaţie de arsură, blefaroconjunctivite alergice, adenoame conjunctivale, stenoza punctelor
lacrimale şi calculi adenocromi lacrimali, edem cornean, depozite corneene adenocrome,
midriază, blocaj trabecular prin cute periferice, chiar maculopatie.
Reacţiile adverse generale apar rar după instilaţia locală a acestor substanţe şi se pot
manifesta prin creşterea tensiunii arteriale, tahicardie, palpitaţii, precum şi prin tulburări psihice
cu anxietate, agitaţie.
Simpatomimeticele sunt contraindicate în afecţiuni cardiovasculare şi glaucom cu unghi
închis.
 Apraclonidina este un α2 agonist adrenergic. Administrată topic, în concentraţii de 0,25-
1%, scade secreţia de UA, fiind utilizată preoperator şi postoperator în operaţiile pe glob deschis
şi în laser-iridectomii şi laser-trabeculoplastii, YAG laser, atacul acut de glaucom, glaucomul
malign.
Simpatoliticele pot avea acţiune directă pe receptori (tolazolină, fentolamină, timolol,
carteolol, betaxolol) sau acţiune indirectă, de tip neurosimpatolitic (rezerpina, guanetidina).
Timololul este de elecţie în tratamentul medicamentos al glaucomului cu unghi deschis.
Acţionează prin scăderea debitului UA. Se administrează 1-2 picături pe zi în concentraţie de
0,25 sau 0,5%. Efectul începe la 20 de minute, este maxim la 3 ore, şi durează 12-24 ore.
Preparate moderne sub formă de gel (Timpotic XEgel) permit o degajare presională eficientă
prin administrarea unei singure picături la 24 ore. În terapia glaucomului se poate asocia cu alte
medicamente cu acţiuni diferite. Are o serie de efecte adverse locale (hiperemie conjunctivală,
blefaroconjunctivite alergice, hiposecreţie lacrimală, cheratită punctată superficială, hipoestezie
corneeană) şi sistemice, care sunt foarte rare (bradicardie, erupţii alergice, tulburări
gastrointestinale).
Pe lângă substanţele menţionate anterior, se mai folosesc în terapia glaucomului
inhibitori de anhidrază carbonică, agenţi hiperosmotici şi unele prostaglandine.
Inhibitorii anhidrazei carbonice reduc debitul de formare al UA şi prin aceasta scad
presiunea intraoculară. La aceste efect contribuie şi acidoza metabolică indusă prin reducerea
formării de anioni bicarbonici. Se folosesc acetazolamida, metazolamida, diclorfenamida,
ethoxzolamida.
Aceste substanţe medicamentoase sunt indicate în glaucoamele hipertensive, în
tratamentul edemelor maculare de diverse etiologii şi în decompresia bruscă a globului ocular
după obstrucţia arterei centrale a retinei. Folosirea lor topică este promiţătoare în terapia
glaucomului, dar cu unele dificultăţi legate de caracterul complex al penetraţiei corneene şi de
necesitatea de a inhiba cel puţin 95% din totalul anhidrazei carbonice. In ultimii ani se foloseşte
dorzolamida cu rezultate bune când se utilizează în instilaţii oculare (1 picătură de 2-3 ori/ zi).
Administrate sistemic, pentru aceleaşi indicaţii, au şi unele efecte secundare cum ar fi
parestezii, furnicături, oboseală, depresie, confuzie, scăderea libidoului, cefalee, tulburări
gastrointestinale şi hematologice (anemie aplastică, agranulocitoză, trombocitopenie). Pot
determina hipokaliemie şi acidoză metabolică.
Agenţii hiperosmotici produc o scădere rapidă (în 30-40 minute), importantă şi de durată
medie (5-6 ore) a presiunii intraoculare (manitol, glicerol, uree). Ei acţionează prin creşterea
osmolarităţii plasmatice cu atragerea apei din ţesuturi şi, în consecinţă, reduc volumul
compartimentului uveal endoocular. Administrarea intravenoasă se face lent (în 30-60 minute),
iar cea orală se face pe stomacul gol şi este necesar ca să se oprească ingestia de lichide timp de
4-5 ore după aceasta. Sunt indicaţi în atacul acut de glaucom, în glaucomul malign, în
glaucoamele secundare, preoperator pentru scăderea presiunii intraoculare în operaţiile pe glob
deschis, pentru retragerea edemelor retiniene şi subretiniene, inclusiv în dezlipirea de retină.
Ca efecte secundare, pot produce hipervolemie bruscă cu hipertensiune şi suprasolicitare
cardiacă, dureri de tip anginos, retenţie de urină la prostatici, cefalee şi dezorientare, greaţă şi
vărsături.
Prostaglandinele, în speţă PGF2α, a cărei derivat stabil este numit latanoprost, cresc
facilitatea la scurgere pe calea uveo-sclerală, fără a modifica secreţia de UA. Se administrează o
dată pe zi, cu efecte secundare minime.
Antibioticele şi chimioterapicele antibacteriene pot fi administrate local sau pe cale
generală. Infecţiile externe ale ochiului sunt provocate cel mai frecvent de stafilococ, pneumococ
şi pseudomonas. Alegerea antibioticului şi/sau a chimioterapicului trebuie făcută în funcţie de
germenul cauzal şi de sensibilitatea lui, dar identificarea acestuia din materialul prelevat de la
nivelul conjunctivei sau din umoarea apoasă nu este întotodeauna posibilă.
În infecţiile bacteriene acute ale conjunctivei se fac aplicaţii topice frecvente, la fiecare
oră (în timpul zilei) în primele 2-3 zile. În cazul infecţiilor intraoculare este necesară
administrarea pe cale generală, folosind doze mari de substanţe antimicrobiene, datorită
pătrunderii limitate prin bariera hemato-oculară .
Printre antibioticele folosite topic se numără bacitracina 500 u/g sau ml, polimixina B
sulfat 0,1-1%, neomicina 0,5%, eritromicina 0,5%, cloramfenicolul 0,5-1%, gentamicina 0,3%,
tobramicina 0,3%, tetraciclina 1% sau oxitetraciclina 1%, netilmicina 0,3%, ciprofloxacina,
norfloxacina, pefloxacina, sulfonamidele ca sulfacetamida sodică sau sulfizoxazolul 4%.
Ele sunt indicate în infecţiile superficiale ale ochiului cu germeni sensibili –
conjunctivite, cheratite, cherato-conjunctivite, ulcere corneene, blefarite, blefaroconjunctivite,
dacriocistită acută.
Gentamicina şi tobramicina sunt în general rezervate cazurilor rebele la alte
chimioterapice. Tetraciclina şi eritromicina sunt indicate şi pentru profilaxia oftalmiei nou-
născutului determinată de Neisseria gonorrhoeae sau Chlamydia trachomatis. Cloramfenicolul
are unele riscuri sistemice, motiv pentru care trebuie utilizat numai în infecţiile rezistente la alte
antibiotice. Deoarece administrarea topică favorizează sensibilizarea alergică şi poate permite
dezvoltarea rezistenţei microbiene se apreciază că utilizarea unor antibiotice ce nu sunt
administrate în mod curent pe cale sistemică (neomicina, bacitracina, polimixina B) este de
preferat antibioticelor utilizate sistemic pentru diferite infecţii.
În cazul administrării sistemice trebuie folosite acele antibiotice care au cea mai bună
penetraţie endooculară şi o bună concentraţie în ochi. Ampicilina, cefalosporinele şi
cloramfenicolul pătrund relativ bine; penicilina G, eritromicina, aminoglicozidele şi polimixinele
au o penetrabilitate medie; oxacilina şi tetraciclinele realizează concentraţii mici în ochi.
Chimioterapicele antivirale se administrează în general topic în afecţiunile virotice ale
ochiului.
În cheratita provocată de virusul herpetic şi de virusul varicelo-zosterian se administrează
idoxuridină, trifluridină, vidarabină sau aciclovir. De asemenea, în retinitele virotice se face
tratament parenteral îndelungat cu antivirale specifice.
Idoxuridina este un chimioterapic efiacace în cheratoconjunctivita herpetică acută. Se
foloseşte ca şi colir în soluţie 0,1% câte o picătură la fiecare oră ziua şi la 2 ore noaptea sau ca
unguent 0,5%, aplicat la intervale de 3 ore. Începerea cât mai precoce a tratamenului în faza de
început a bolii sporeşte eficienţa acestuia. Idoxuridina poate avea potenţial oncogen în aplicaţie
topică. În plus, în administrare sistemică poate provoca malformaţii fetale, fiind contraindicată în
sarcină. De asemenea, poate determina fenomene iritative locale.
Vidarabina în unguent 3% este indicată în tratamentul cheratoconjunctivitei acute şi
cheratitei epiteliale recurente cu virus herpetic. Poate genera fenomene iritative locale. Trebuie
administrată cu prudenţă în sarcină.
Trifluridina este de asemenea eficace în cazurile rebele de cheratoconjunctivită şi
cheratită epitelială recurentă cu virus herpetic, inclusiv în cazurile rezistente la idoxuridină şi
vidarabină. Are efecte sistemice slabe, dar poate produce fenomene iritative locale. Se
administrează cu prudenţă în sarcină.
Aciclovirul este alt chimioterapic eficace în cheratita herpetică. Se administrează sub
formă de unguent 3%. Se poate administra şi oral, câte 200 mg de 5 ori/ zi, timp de 5 zile. Este
bine suportat, dar poate genera iritaţie locală, conjunctivită foliculară, cheratită punctată
superficială sau reacţii alergice palpebrale şi foliculare.
Chimioterapicele antimicotice sunt indicate în conjunctivite, cheratite sau blefarite de
natură fungică. Se pot folosi topic în soluţie sau suspensie oftalmică substanţe active cum ar fi
clotrimazolul 1%, econazolul 1%, fluconazolul 2%, ketoconazolul 1%, miconazolul 1%,
amfotericina B 0,1-0,5%, natamicina 5% sau flucitozina 1%.
Clotrimazolul, miconazolul şi amfotericina B pot fi injectate subconjunctival.
Endoftalmitele fungice beneficiază de injecţii intravenoase cu miconazol sau amfotericină B.
Natamicina este un antibiotic antifungic cu spectru larg incluzând levuri şi fungi. Se foloseşte în
instilaţii conjunctivale ca suspensie 5%. În cheratita fungică se administrează câte o picătură la
1-2 ore interval, în primele 3 zile, apoi de 6-8 ori/ zi, scăzând progresiv timp de 2-3 săptămâni.
Este bine suportată.
Antisepticele se utilizează în oftalmologie pentru tratamentul unor infecţii ale polului
anterior ocular şi în scop preventiv.
Sulfatul de zinc (soluţie 0,25%) are proprietăţi astringente şi antiseptice. Este eficace
îndeosebi în conjunctivita cu bacilul Morax-Axenfeld, şi poate atenua inflamaţia cronică a
corneei în conjunctivite.
Azotatul de argint (nitratul de argint)- soluţie 1% este antiseptic şi astringent, fiind
folosit în profilaxia oftalmiei gonococice la nou-născut. Nu se aplică repetat deoarece poate
produce o arsură a corneei. Este incompatibil în soluţie cu preparatele care conţin sulfonamide.
Compuşii organomercuriali au proprietăţi bacteriostatice şi nu sunt iritanţi. Au o
penetrabilitate redusă şi sunt fixaţi de către ţesuturi, având astfel o eficacitate limitată. În
oftalmologie se folosesc merbrominul, tiomersalul, nitratul fenilmercuric, boratul fenilmercuric,
soluţie 0,09-0,5%. Nu trebuie folosiţi timp îndelungat deoarece acumularea locală a mercurului
poate genera cataractă. În infecţiile minore ale pleoapelor se foloseşte unguent cu oxid galben de
mercur 1-2%.
Acidul boric şi boraxul (borat de sodiu) au o acţiune antiseptică slabă. Se folosesc în
scop conservant şi ca tampon pentru soluţiile oftalmice. Concentraţia nu trebuie să depăşească
5%, având potenţial toxic.
Glucocorticoizii se folosesc în oftalmologie pentru efectul antiinflamator (împiedică
procesul exudativ, reduc migrarea lecocitară, vasodilataţia şi inhibă proliferarea celulară).
Ei sunt utilizaţi în diferite afecţiuni inflamatorii şi alergice ale ochiului: blefarite şi
conjunctivite alergice, cheratite parenchimatoase şi tulburări trofice ale corneei, irite şi
iridouveite, sclerite şi episclerite, corioretinite, inflamaţia camerei anterioare, uveite posterioare
şi coroidite, nevrite optice, oftalmie simpatică, zona zoster oftalmică.
Uneori este necesară utilizarea de asociaţii glucocorticoizi-antibiotice, în caz de
suprainfecţii bacteriene: blefarită marginală stafilococică sau mixtă, blefaroconjunctivită
infecţioasă, ulcere corneene marginale, traumatisme chirurgicale, arsuri corneene chimice şi
termice.
Administrarea topică a glucocorticoizilor realizează concentraţii active în umoarea
apoasă şi este foarte utilă în tratamentul uveitei anterioare, dar şi după intervenţiile chirurgicale
pe ochi pentru glaucom, când micşorează riscul cicatrizării. În uveita posterioară se
administrează sistemic sau se injectează în capsula Tenon. În bolile segmentului posterior şi în
afecţiunile inflamatorii grave ale ochiului administrarea se face pe cale generală, de regulă oral,
iar în nevrita optică, parenteral. Când administrarea sistemică trebuie evitată se folosesc injecţii
retrobulbare.
Preparatele topice sunt suspensii, soluţii sau unguente, conţinând hidrocortizon sau
hidrocortozon acetat 1%, prednison acetat sau sodiu fosfat 0,1-1%, triamcinolon acetonid 0,1%,
desonidă 0,25%, dexametazonă sau dexametazonă sodiu fosfat 0,1%, fluormetolonă, medrison
1%. Se instilează în sacul conjunctival 2 picături la interval de 4 ore. Pentru acţiunea pe
parcursul nopţii se preferă un unguent oftalmic aplicat seara, la culcare.
Pe cale generală cel mai des se foloseşte prednison 30 mg/ zi sau mai mult, pentru
procesele acute, timp de 2 săptămâni, după care doza se reduce treptat, până la suprimare.
Reacţiile adverse la nivel ocular ale glucocorticoizilor sunt multiple. Administraţi topic,
aceştia pot masca progresiunea infecţiilor, mai ales în asociaţie cu antibioticele. Cheratita
herpetică constituie o contraindicaţie deoarece cortizonii favorizează dezvoltarea infecţiei
virotice şi pot fi o cauză indirectă de opacifiere a corneei. La circa o treime din subiecţi
glucocorticoizii topici pot fi cauză de creştere a presiunii intraoculare, datorită acumulării de
mucopolizaharide în unghiul irido-corneean cu îngreunarea scurgerii umorii apoase. Aceasta
poate duce la apariţia unui glaucom cortizonic, după un tratament mai lung de 3 săptămâni.
Apariţia sa este corelată cu un anume fond genetic şi este favorizată de miopie şi diabet. Din
fericire, este reversibil la oprirea tratamentului. Corticoizii trebuie evitaţi la bolnavii cu glaucom
cronic simplu, deoarece pot favoriza rezistenţa la tratament a bolii. De aceea, este necesară
folosirea de steroizi care nu cresc practic presiunea intraoculară cum ar fi medrisonul şi
fluocortolona.
Administrarea sistemică a glucocorticoizilor mai mult de 1 an provoacă uneori o
cataractă subcapsulară posterioară, de obicei ireversibilă, ceea ce impune, în aceste cazuri,
controlul oftalmologic periodic.
Antiinflamatoriile nesteroidiene se folosesc topic sau sistemic în unele boli inflamatorii
oculare şi pentru combaterea inflamaţiei locale postoperatorii. Sunt recomandate profilactic
pentru evitarea miozei rebele din timpul intervenţiilor chirurgicale oftalmologice, atribuită
formării de prostaglandine stimulată de traumatismul chirurgical.
Diclofenacul sub formă de sare sodică, soluţie oftalmică 0,1%, se administrează în sacul
conjunctival, câte o picătură de 4 ori înaintea intervenţiei chirurgicale pentru profilaxia miozei
intraoperatorii şi a inflamaţiei oculare postoperatorii. Se mai folosesc: indometacina în soluţie
oftalmică 0,1%, flurbiprofenul în soluţie 0,03%, suprofenul în soluţie 1%.
Antihistaminicele şi inhibitoarele degranulării mastocitelor sunt utile în tratamentul
afecţiunilor oculare şi nazale alergice. Dintre antihistaminice sunt de preferat cele non-sedative
cu efect durabil (astemizol, loratadină, terfenadină). La beneficiul terapeutic poate contribui şi
acţiunea anticolinergică şi antiinflamatorie a unora dintre aceste substanţe. Antihistaminicele se
pot folosi şi topic, fiind însă mai puţin eficace şi putând provoca sensibilizare. Local se folosesc
antazolina, emedastina şi levocabastina.
Cromoglicatul sodic este un inhibitor al degranulării mastocitelor. Se foloseşte sub
formă de soluţie 2% sau 4%, câte o picătură în sacul conjunctival de 4-6 ori/ zi, sau ca unguent,
aplicat de 2-3 ori/ zi.
Acidul spaglumic blochează cascada complementului şi scade capacitatea de
degranulare a mastocitelor.
Decongestivele oculare sunt reprezentate de unele simpatomimetice cu acţiune locală
care provoacă vasoconstricţie prin stimulare alfa-adrenergică. Acest efect este util în unele iritaţii
oculare şi în unele intervenţii chirurgicale oftalmologice. Efectul lor midriatic le indică în uveite
şi în caz de sinechie posterioară recentă, iar faptul că scad presiunea intraoculară le poate face
utile şi în tratamentul glaucomului cu unghi deschis.
Adrenalina (epinefrina) în soluţie 0,1% este indicată ca decongestiv în conjunctivitele
acute şi pentru controlul sângerării în intervenţii chirurgicale pe ochi.
Fenilefrina, soluţie oftalmică 0,12%, este utilă ca decongestiv în iritaţii oculare minore
(alergii, iritaţii provocate de praf, fum, ceaţă, soare, lentile de contact). Soluţiile 2,5% şi 10%
sunt utile pentru efectul decongestiv şi midriatic în uveite, în scop diagnostic şi înaintea
intervenţiilor chirurgicale oftalmologice. Ca reacţii adverse poate provoca mioză de rebound sau
leziuni corneene. Dacă se utilizează soluţii concentrate în doze mari pot apărea tahicardie, dureri
anginoase, creşterea tensiunii arteriale. Asocierea cu anestezicele locale favorizează efectele
nedorite sistemice.
Nafazolina, simpatomimetic cu acţiune indirectă şi efect decongestiv ocular, se
administrează câte o picătură în sacul conjunctival la 3-4 ore. Aplicarea prea frecventă poate
produce tahifilaxie. Se va evita aplicarea ei la copiii sub 7 ani, deoarece poate provoca fenomene
de deprimare centrală.. Alte vasoconstrictoare locale sunt oximetazolina şi tetrazolina.