Din punct de vedere biochimic receptorii farmacodinamici sunt macromolecule, părţi ai macromoleculor

sau complexe macromoleculare cu o structură lipoproteica, conţinând un situs de legare specific care
suferă modificari conformaţionale şi este participă la transmiterea mesajului cu apariţia unui efect
biologic.

• Majoritatea receptorilor prezintă lipoproteine sau glicoproteine, care se localizează pe suprafaţa

membranei celulare, pe membrana organitelor celulare, în citoplasma .

• Molecule care se leagă de receptorii se numesc liganzi care poate activa sau inactiva receptori

• Receptorii reprezintă:

1. receptori,

2. enzime,

3. canale de ioni,

4. necunoscute ţinte

a)Eficacitate 1 capacitatea de a se lega de receptor

2 capacitatea de a se lega de receptor cu stimu
acestuia
3 descrisă în teoria lui Ariens
4 descrisă în teoria complicată de ocupaţie
5 reprezintă capacitatea unei substanţe de a
activitate interseca
b)Potenţa 6 depinde de numărul de R pe care se fixează SM
7 depinde de durata fixării
8 cu atît mai mare cu cît doza activă va fi mai m
9 cu atît mai mică cu cît doza activă va fi mai mare
a)Afinitatea 1 capacitatea de a se lega de receptor
2 capacitatea de a se lega de receptor cu stimular
 acestuia
3 descrisă în teoria lui Ariens
4 descrisă în teoria complicată de ocupaţie
5 depinde de structura chimică
6 depinde de numărul de R pe care se fixează SM
7 depinde de durata fixării
b)Potenţa
cu atît mai mare cu cît doza activă va fi mai mi
9 cu atît mai mică cu cît doza activă va fi mai
• Teoria Ocupațională:

1. este dezvoltată de Clark

2. efectul căuzat de o substanţa activă este proproţională cu o suprafaţa a receptorilor legaţi cu o

substanţa,

3. efectul maxim este atins atunci cînd toţi receptori sunt ocupaţi de SM,

4. se supune legii acţiunii maselor,

5. se formează un complex R-L, care produce modificari conformationale

• Teoria Complicată de Ocupaţie:

1. substanţa medicamentoasă trebuie sa aibă afinitate spre receptor şi activitate intrinsecă

2. este hipoteza lui Ariens

3. este hipoteza lui Clark

4. efectul maxim este atins atunci cînd toţi receptori sunt ocupaţi de SM

5. răspunsul obţinut de receptor ocupat nu este direct proporţional numărului de receptori ocupaţi

Teoria Vitezei reprezintă:

1. hipoteza lui Clark

2. hipoteza lui Ariens

3. hipoteza lui Paton

4. cu cît mai mare este viteza de asociere, cu atît e mai puternic răspunsul biologic

5. intensitatea efectului medicamentului depinde de viteza de asocierea cu receptorul

6. dacă viteza de disociere este mare, atunci substanța se numeşte un agonist deplin, dacă are o
valoare intermediară - un agonist parțial, și dacă este scăzută – antagonist;

7. dacă viteza de disociere este mare, atunci substanța se numeşte un antagonist deplin, dacă are
o valoare intermediară - un agonist parțial, și dacă este scăzută – agonist;

8. agoniști - sunt substanțe care au o viteza mare de asociere și disociere cu receptorul

9. antagonişti - sunt substanțe, care se leagă de receptorul, dar se eliberează lent de dînsul .

• Antagonismului, care se realizează prin mecanism fizico-chimic reprezintă ioni de Mg si au efect

relaxant

• Antagonismul, care se realizează prin mecanism fiziologic reprezintă actiunea asuprea aceleasi
functii

• Antagonismului, care se realizează prin mecanism farmacologic competitiv reprezintă ligandul

care se leaga de acelasi centru activ

• Antagonismului, care se realizează prin mecanism farmacologic necompetitiv reprezintă o

substanta care se leaga de central alosteric si provoaca inhibitia receptorului acestuia

• Agonistul reprezintă o substanță endogenă sau exogena care poate interacționa cu un receptor
și declanseaza un răspuns fiziologic sau farmacologic cu activitate similar egală cu efectul
biologic

• Agonistul parţial repezintă subst care la o doza adecvata nu pot asigura un raspuns biologic
maxim

Antagonistul repezintă o subst ce au efect opus agonistlui

Van der 1 este cea mai slabă

Waals
2 este relativ puternică
1,5
3 este cea mai puternică
Ionică 4 atracţie electronică dintre
 2,4 5 are loc între grupări nepo
6 presupune punerea în com
de electroni între atomi
Covalentă 7 depinde de distanţa şi tem
3,6,7
Van der 1 este cea mai slabă
Waals 1
2 este mai puternică, decît l
Waals
3 este relativ puternică
Dipol- 4 are loc elrctrostatic între d
Dipol şi exces de electroni ai a
3,4,7
5 are loc între grupări nepo
6 este atracţie electrostatică
un dipol
Ion-Dipol 7 depinde puţin de distanţa
6,2,8
8 depinde de distanţa şi tem
Diversitatea receptorilor poate fi convenţional grupată în 4 categorii:

• Receptori care controlează activitatea canalelor ionice(N-colinoreceptori, GABAA receptori);

• Receptori care realizează efectul farmacologic prin intermediul proteinei G(receptorii pentru
angiotensină, bradichinină, endotelină; amine biogene: adrenalină, dopamină, histamină,
serotonină; nucleotide şi nucleozide: adenozină, ATP, ADP şi a ionilor de Ca);