Sunteți pe pagina 1din 67

Universitatea de Stat de Medicin i Farmacie

Nicolae Testemianu Chiinu


Catedra Farmacologie i Farmacologie clinic

ANESTEZICE GENERALE I
LOCALE.
Preparate mucilaginoase, astringente,
adsorbante i iritante
ef studii, d..m.
Confereniar universitar Ecaterina Stratu

Anestezicele generale
sunt substanele ce provoac o deprimare general reversibil a
funciilor SNC manifestat prin somn, analgezie, amnezie,
suprimarea reflexelor viscerale i sensoriale i relaxarea
musculaturii striate. Aceste efecte sunt de intensitate variabil
n dependen de anestezie, doz i nivelul anesteziei.

Deosebim urmtoarele tipuri de


anestezie:
inhalatorie
neinhalatorie
combinat: - neuroleptanalgezie
- antidepranalgezie
- ataralgezie
- combinat cu CB,
miorelaxante.

CLASIFICAREA ANESTEZICELOR GENERALE


n funcie de calea de administrare, proprieti fizicochimice i structura chimic:

Inhalatorii
1. Substane lichide volatile
eteri - eter dietilic
hidrocarburi halogenate - halotan
eteri halogenai enfluran; isofluran;
desfluran; metoxifluran; sevofluran
2. Substane gazoase
protoxid de azot
hidrocarbur ciclic - ciclopropan

Neinhalatorii (intravenoase)
1. Barbituricele

tiopental de sodiu
Hexobarbital
tiobutabarbital
metohexital ( utilizate ca sruri de sodiu)

2. Benzodiazepine
Midazolam
Diazepam
Lorazepam

3. Alte structuri
Derivaii fenciclidinei: ketamina
Derivaii engenolului: propanidid
Deriv. de dizopropilfenil: propofol
Derivaii imidazolului: etomidat
Analgezice opioide: fentanil,
alfentanil, trimeperidina, morfina
Cu structur steroid: hidroxidion
Agoniti GABA : oxibat de natriu

Caracteristicile
anestezicului general
ideal:
maniabilitatea;
sigurana utilizrii (referitor la proprietile
fizico - chimice i la toxicitatea metaboliilor);
inducia anesteziei i trezirea din anestezie,
inducia anesteziei rapide;
durata anesteziei, n funcie de intervenia
chirurgical;
relaxarea muscular;
absena interaciunilor nefaste, cu
medicamentele asociate n tehnica
anesteziei;
trezirea rapid i fr sechele;
absena toxicitii pe termen lung.

Mecanism de aciune:
Segmentele SNC importante pentru aciunea
anestezic general sunt: cortexul cerebral i
sistemul reticulat ascendent activator. (S-a demonstrat
c cele mai sensibile regiuni sunt: nucleii talamici de releu
senzorial i regiunile corticale de proiecie a acestora (Angel
A., 1993)).

Anestezicele generale acioneaz la nivelul


membranei celulare, interacionnd cu lipidele i
proteinele membranare (teoriile anesteziei generale).
Mecanismul comun este mecanismul
electrofiziologic: hiperpolarizare cu inhibiie
neuronal. (In acest mecanism, lipofilia nalt a anestezicelor
generale joac un rol important).

Mecanismele, la nivel celular-molecular,


pot fi:
1. deschiderea canalelor de clor, cu creterea
influxului membranar de ion CI, consecin
a activrii transmisiei inhibitoare GABA,
prin stimularea unor situsuri specifice de pe
complexul receptor activat de GABA; ex.
barbituricele, benzodiazepinele i alte
anestezice generale i.v. (ca etomidat i
propofol), precum i anestezice inhalatorii
(ca halotan i isofluran);

2. scderea permeabilitii canalelor

de Na+/K+/Ca2+, consecin a
inhibrii transmisiei excitatoare
glutamat-ergice, prin antagonism
pe receptorii NMDA (N-metil Daspartat) activai de acidul
glutamic; ex. ketamina.

3. creterea influxului membranar de ion


CI", prin favorizarea deschiderii
canalelor de clor, consecin a activrii
transmisiei inhibitoare glicinergice,
prin stimularea receptorilor inhibitori ai
glicinei; ex. anestezicele inhalatorii
(Mihic S. J.. i colab., 1997) i unele
anestezice generale intravenoase
(Pistis M. i colab. 1997, Mascia M.P. i
colab. 1996);
4. deschiderea canalelor de K+;

5. Alte mecanisme:
- inhib scoara , talamusul, ganglionii bazali,
cerebelul, coloana vertebral.
- elibereaz endorfine, encefaline
- deprim procesele metabolice (oxidarea, formarea
macroergior)
- inhib eliminarea mediatorului din membrana
presinaptic.
- micoreaz sensibilitatea structurilor postsinaptice.
- poteniaz procesele GABA- ergice inhibitoare.
- interaciunea cu componenii membranei (lipide,
proteine) cu modificarea strii i conductibilittii
canalelor ionice.

Farmacocinetica:
Adncimea anesteziei se apreciaz prin concentraia
RM n creer (SNC).
Pentru anestezicele generale inactivarea lor n
organism se petrece mai frecvent prin reacie de
hidroliz i conjugare. Majoritatea preparatelor
se elimin prin piele, prin cile respiratorii, prin
cile urinare i intestin. La administrarea unei
singure substane, s-a dovedit util mprirea
anesteziei (narcozei) n patru stadii:

Fazele anesteziei generale (narcozei)


Perioada de inducie
1.1 Faza de analgezie:
-inhibiia centrilor corticali de integrare
a durerii, din zona somoestezic,
lobul parietal, cu suprimarea
perceperii durerii
Dureaz de la momentul administrrii
pn la pierderea cunotinei

1.2 . Faza de excitaie


Consecin a inhibiiei centrilor
corticali i eliberarea de sub control a
centrilor motori subcorticali
Se manifest cu: midriaz, micri
automate i intense a globilor oculari,
miotonie, tahicadrie, HTA, respiraie
neregulat (ritm i amplitudine)
Dureaz din momentul pierderii
cunotinei pn la instalarea
respiraiei regulate automate i
abolirea reflexelor palpebrale.

II. Perioada de anestezie propriu- zis

II.1 Faza de somn superficial


- Deprimarea cuprinde centrii
subcorticali i se rspndete
spre mduva spinrii
- Dureaz de la abolirea
reflexelor palpebrale, pn la
ncetarea micrilor globilor
oculari

II.2 faza de somn profund


- Deprimarea cuprinde mduva spinrii, cu
abolirea unor reflexe ca (cornean, cutanat)
i diminuarea altora (reflexul peritonela)
- Globii oculari fici , midriaz uoar
- TA i puls relativ normale
- Respiraia regulat, dar de amplitudine
mai sczut
- Miorelaxare de intensitate variabil, n
funcie de substan
- Dureaz de la fixarea globilor oculari, pn
la apariia pulsului accelerat.

II.3 Faza de alarm (pretoxic),

- diminuarea progresiv a
respiraiei toracice, cu
meninerea micrilor
respiratorii abdominale
- Reflexe absente; pulsul
accelerat; midriaz;
miorelaxare intens.

III. Perioada toxic


are o singur faz de supradozare
( Paralizie bulbar, cu inhibiia
centrilor vitali bulbari (vasomotori
si respiratori); oprirea respiraiei,
hTA i colaps, puls imperceptibil,
toate reflexele abolite, midriaz
intens, pielea palid, rece
umed, relaxarea sfincterelor cu
golirea vezicii urinare i rectului ).
Dup oprirea respiraiei peste 1-5
minute survine moartea.

Revenirea din narcoz


se produce dup ntreruperea
administrrii unei doze terapeutice
i se produce n ordinea invers
avansrii narcozei
Stadiul de trezire depinde de durata
narcozei i de anestetic (pentru
eterul revenirea constituie aproximativ
30 min) , ns pentru restabilirea

funciilor SNC trebuiesc cteva ore.


Analgezia se menine timp
ndelungat. In acest stadiu poate
aprea voma.

Anestezicele generale inhalatorii


Efectele farmacologice. Anestezicele generale
inhalatorii exercit aciuni importante nu numai
asupra SNC, dar i asupra altor sisteme de
organe (v. tab.).
SNC. Anestezicele generale scad viteza
proceselor metabolice n creier. Majoritatea
acestor preparate mresc tensiunea
intracranian.
Caracterizarea comparativ a anestezicelor generale inhalatorii dup
influena asupra anesteziei este reflectat n tabel.

Sistemul respirator.
Toate anestezicele generale cu excepia eterului i
protoxidului de azot scad volumul respirator, de aceea
compensator mresc frecvena respiraiei. Anestezicele
generale posed un efect pronunat bronhodilatator (mai
ales halotanul) i se pot folosi n tratamentul acceselor
de astm bronic i n rul asmatic (status astmaticus).
Administrarea preparatelor n aceste cazuri necesit
suspendarea preventiv a simpatomimeticelor.
Sistemul cardiovascular.
Hidrocarburile micoreaz TA. Halotanul i enfluranul
prin scderea debitului cardiac, iar izofluranul i
desfluranul prin micorarea rezistenei vasculare
periferice. Eterul i ciclopropanul pot s nu modifice TA
sau pot provoca o hipertensiune arterial prin aciunea
simpatomimetic direct. Halotanul provoac bradicardie
din cauza aciunii directe asupra cordului, iar celelalte
hidrocarburi provoac tahicardie reflectorie.

Ficat. anestezicele generale micoreaz


viteza circulaiei hepatice cu 15-45% din
cea iniial.
Sistemul urinar. ntr-o msur mic sau
mai mare toate anestezicele generale
micoreaz viteza circulaiei renale i
filtraiei glomerulare.
Miometrul. Hidrocarburile (halotanul,
enfluranul, izofluranul) relaxeaz
miometrul, iar protoxidul de azot practic nu
influeneaz contractilitatea miometrului.

Indicaiile:
Anestezicele generale inhalatorii se indic n:
- chirurgia cardiac (halotan, ciclopropan,
eter);
- pentru inducia anesteziei,
- cnd este contraindicat administrarea i/v
(eter);
- anestezia naterilor pentru profilaxia
hemoragiilor postpartum (protoxid de azot);
- pacienii cu astm bronic (halotan);
- n chirurgia abdominal (ciclopropan).
Endoscopii; manevre chirurgicale ortopedice,
stomatologie

Contraindicaiile AGI:
aritmii ectopice (hidrocarburile);
afeciuni hepatice (halotan, metoxifluran);
hipertensiune intracranian;
diabet zaharat (eterul, ciclopropanul);
maladii pulmonare;
insuficien hepatic (hidrocarburile);
insuficien renal (metoxifluranul);
intoxicaie cu alcool (protoxid de azot);
febr la copii (eterul).

n caz de supradozarea preparatului se produce paralizia


centrilor bulbari, cu iminent pericol pentru viaa
bolnavului.
Riscul anesteziei generale a fost sczut cam la un caz mortal
la 100 000 anestezii generale prin:
preanestezie prealabil
asocierea mai multor anestezice.
folosirea inductorilor de anestezie
folosirea curarizantelor
perfecionarea aparaturii, a medicilor i a personalului
medical. Ultimii ani se folosesc preparate comparativ noi.
Caracteristica lor este marea liposolubilitate i tendina
redus la disociere, fapt ce favorizeaz traversarea barierei
hemato-encefalice i atingerea rapid a unor nivele
eficiente n SNC.

Farmacotoxicologie
RA raportate pentru anestezicele
generale inhalatorii sunt de tip:
efecte secundare: cardiovasculare i
respiratorii;
efecte toxice: toxicitate renal
(provocat de fluorurile rezultate din
biotransformare);
efecte idiosincrazice: hepatotoxicitate
(provocat de metabolii) i hipertermie
malign.

RA cardiovasculare
deprimare cardiovascular, cu reducerea debitului
cardiac i hipotensiune arterial, consecin a unei
aciuni directe deprimant miocardic i a aciunii de
tip anestezic general (marcat la halotan);
disritmii cardiace (extrasistole ventriculare), prin
sensibilizare la adrenalin (fenomen obinuit la
halotan).
In cazul unei hipersecreii crescute de adrenalin sau
la asociere cu simpatomimetice, exist riscul de
precipitare a fibrilaiei ventriculare (risc major la
halotan).
Excepie face protoxidul de azot, la care apare o
tendin spre hipertensiune arterial, ca o
consecin a stimulrii simpatice (de durat scurt,
circa 10 minute).

RA respiratorii
Deprimare respiratorie (deprimarea
reflexelor respiratorii) pronunat, cu
creterea PCO2 arterial, provoac toate
anestezicele inhalatorii halogenate.
Isofluranul antreneaz o stimulare
iniial.

Toxicitatea hepatic este raportat la halotan (risc


crescut) (i enfluran (risc redus).
Incidena este rar (0,1 %o Ia halotan), dar apare la
cteva zile de Ia anestezie, sub forma unui sindrom
grav ce se manifest cu febr, grea, vom, icter,
necroz hepatic i mortalitate (n 30 - 60% din
cazuri). Riscul este crescut la administrri repetate.
Responsabili de hepatotoxicitate sunt metaboliii
rezultai din biotransformarea oxidativ a halotanului
(trifluoroetanol, acid trifluoroacetic, radicalul liber
clorotrifluoretil format n condiii de hipoxie).
Etiologia pare a fi de natur idiosincrazic, deoarece sa pus n eviden o particularitate genetic a
membranelor hepatocitare, care le face sensibile la
metaboliii halotanului, cu precdere n condiii de
hipoxie.

Hipertermia malign poate fi provocat de ctre


anestezicele halogenate (halotan, enfluran), la un
grup foarte restrns de indivizi (de ex. n 0,05 %
cazuri, la halotan), dar apare ca un sindrom grav ce
se manifest prin creterea dramatic a temperaturii,
acidoz i rigiditate muscular, cu evoluie posibil
spre Ietalitate. Hipertermia malign poate fi
provocat i de blocantele neuromusculare.
Curarizantul suxametoniu favorizeaz fenomenul.
Etiologia pare a fi de natur idiosincrazic, fiind
transmis ereditar i datorat unei mutaii n gena
(cunoscut ca receptorul ryanodin), care codific
canalele de Ca 2+ce controleaz eliberarea ionului
Ca din reticulul sarcoplasmic.
Tratamentul se face cu miorelaxantul dantrolen (ce
blocheaz aceste canale de calciu), pe msur ce
halotanul este retras.

Toxicitatea renal (tubii renali) provocat de


metaboliii fluorur, rezultai prin biotransformare
(halotan i metoxifluran).
Manifestarea clinic: deficit de concentrare a
urinei, cu poliurie, deshidratare, hipernatriemie,
hipercreatininemie i creterea ureei n snge.
Apare la doze mari sau utilizare prelungit.
Factorii favorizani sunt: insuficiena renal,
vrsta naintat, asocierea cu medicamente
nefrotoxice (antibiotice aminoglicozide etc).
Toxicitatea renal crescut a restrns utilizarea
metoxifluranului la interveniile obstetricale.

Medicatia adjuvant a anestezicelor generale


(premedicaia)
Medicaie preanestezic : anticolinergicele- previn
hipersecreia salivar i bronic, antagonizeaz
efectele nedorite cardiovasculare ale anestezicelor;
Antiemetice - previn greaa, voma postchirurgical;
barbiturice- induc rapid anestezia;
Benzodiazepine - profilaxia anxietii (team, fric);
Opioide - reduc sensibilitatea dureroas i
poteniaz aciunea analgezic a anestezicelor
generale.
Miorelaxantele- relaxeaz muchii striai pe
parcursul actului chirurgical,dac anestezicul utilizat
nu induce o miorelaxare suficient.

CARACTERIZAREA COMPARATIV A ANESTEZICELORGENERALE INHALATORII ( n


tabele i scheme Ghicavi V. si al. )

Dup activitatea anestezic (n ordine descrescnd) Metoxifluran halotan =


ciclopropan enfluran eter dietilic = protoxid de azot

.Dup durata induciei:


rapid 2-4 min protoxid de azot, ciclopropan;
moderat pn la 10 min halotan, enfluran;
lent 10-30 min metoxifluran, eter dietilic.

Dup succesiunea fazelor


rapid protoxid de azot, ciclopropan, halotanlent metoxifluran, eter dietilic.

Dup prezena fenomenului de excitaie (n ordine descrescnd a frecvenei)


Protoxid de azot, eter dietilic = enfluran metoxifluran = ciclopropan Halotan.

Dup prezena analgeziei


bun metoxifluran;
moderat eter dietilic;
slab halotan, enfluran, protoxid de azot.
.

Dup gradul relaxrii musculare


bun eter dietilic, metoxifluran, ciclopropan;
moderat enfluran;
slab halotan, protoxid de azot.

Dup gradul deprimrii respiraiei


marcat metoxifluran, enfluran;
moderat halotan, protoxid de azot, ciclopropan;
slab eter dietilic.

Dup gradul deprimrii funciei cardiace


marcat metoxifluran;
moderat halotan, enfluran, protoxid de azot;
slab eter dietilic.

Revenirea din anestezie


rapid halotan, enfluran, ciclopropan, protoxid de azot;
lent metoxifluran, eter dietilic.

Anestezie combinat:
- neuroleptanalgezie
- antidepranalgezie
- ataralgezie
- combinat cu CB,
miorelaxante.

Analgezie combinat:

Neuroleptanalgezie
Este o tehnic de anestezie pe cale i.v., care
realizeaz o "anestezie vigil", n care:
starea de cunotin este pstrat,
dar cu pierderea sensibilitii dureroase i reaciei
la durere,
i cu o stare de indiferen ("mineralizare").
Const n asocierea:
analgezic morfinomimetic puternic (fentanil),
cu un neuroleptic incisiv, cu structur de:
butirofenone (droperidol); tioxantene
(clorprotixen); azafenotiazine (protipendil).
.

Neuroleptanalgezia este mai des indicat:


n chirurgia modern, la toate vrstele.

preoperator, n endoscopii
explorri neuroradiologice
pansarea arsurilor ntinse
chirurgia cardiac, n neurochirurgie, pentru c
nu crete presiunea, intracardiac.
Neuroleptanalgezia se realizeaz prin adugarea la
asocierea descris a protoxiduliii de azot i a unui
mioreaxant. Este indicat n special la cardiaci si
vrste naintate.
Precauie: la copii mici, astmatici, cezarian (impus de
deprimarea respiratorie indus de analgezicul morfinomimetic).

Anestezie potenat
Const n administrarea unui amestec de
litice SNV ("cocktail litic"), n scopul scderii
metabolismului bazal i reducerii astfel a
dozelor de anestezic general, pn la doza
care singur produce numai pierderea
sensibilitii dureroase i a cunotinei. Se
asigur astfel o anestezie eficient i sigur.
Medicamentele utilizate n "cocktail litic":
curarizante;
neuroleptice fenotiazine (clorpromazina), etc.

Ataralgezia (tranchiloanalgezie) prezint


administrarea combinat a
tranchilizantelor cu analgezicele opioide.
Se deosebete de neuroleptanalgezie
prin dereglri respiratorii i
hemodinamice mai puin pronunate n
timpul induciei anesteziei.

Antidepranalgezia prezint utilizarea

antidepresivelor i diazepamului n complex cu


analgezicele opioide n perioada postoperatorie. De
asemenea e nalt efectiv n suspendarea durerilor n
infarctul acut de miocard.
Clonidina este un 2 adrenomimetic presinaptic
central, ce posed efect analgezic pronunat
indiferent de calea ntroducerii. Clinic s-a dovedit c
administrarea i/m a 100 mcg de clonidin, imediat
dup intervenie chirurgical, prelungete perioada
indolor pn la 10-12 ore indiferent de gradul de
traumatizare.
Administrarea clonidinei i ketaminei a dovedit o
analgezie bun. De asemenea clonidina e efectiv n:
boli cronice, n asociere cu antipsihotice se
utilizeaz n dureri pronunate postherpetice i
dureri de fantom.

RA a AI Sindromul anticolinergic central:


Apare n faza postanestezic (cu o frecven de maxim 1 %).
Se manifest prin:
efecte centrale (dezorientare, halucinaii, delir, incoordonare
motorie, deprimarea respiraiei, hipertermie);
efecte periferice (tahiaritmii, scderea peristaltismului digestiv,
retenie de urin, midriaz).
Poate fi indus de medicamente cu aciune anticolinergic:
- anestezice generale (protoxid de azot, ketamina);
- medicamente din preanestezie sau anestezia potenat
(atropin, neuroleptice fenotiazine i difenilbutilpiperidine,
tranchilizante ca hidroxizina i antihistaminice H 1).
Tratament: anticolinesterazice cu difuziune n SNC
(fizostigmina, 2 mg i.v. lent).

*Farmacoterapia ce trebuie ntrerupt nainte


de anestezie:
Anumite grupe farmacodinamice i medicamente interacioneaz
cu anestezicele generale i pot provoca accidente. Ele
trebuiesc cunoscute i ntrerupte, la un anumit interval de timp,
diferit, nainte de anestezie. Astfel:
la hipertensivi, reserpina se ntrerupe cu 2 - 3 sptmni
nainte;
la diabetici, se ntrerupe antidiabeticul oral; dac este strict
necesar, se nlocuiete cu insulina;
anticoagulantele orale se nlocuiesc cu heparina (mai maniabil
i care are antidot de urgen: protamina);
n profilaxia cu Antibiotice nainte de actul chirurgical, trebuie
avut n vedere efectul blocant neuromuscular al unor AB
(aminoglicozide, polimixina B, colistina), ce poteneaz efectul
curarizantelor; dac este obligatorie asocierea, se reduc dozele
de curarizant

*Interaciuni
Sinergism:
AG cu deprimantele SNC (potenarea deprimrii
SNC);
AG cu salureticele (potenarea deprimrii SNC,
datorit hiponatremiei);
AG cu antihipertensivele (tendina la hTA; se
monitorizeaz TA);
antibiotice blocante neuromusculare (aminozide)
poteneaz efectul miorelaxant al curarizantelor i al
unor anestezice generale (eter, halotan);
unele AG (ciclopropan, halotan) cu simpatomimetice
(ADR) favorizeaz creterea excitabilitii
miocardului, cu fibrilaie ventricular fatal;
AG asociate cu AB profilactic i cu stresul
chirurgical (potenarea aciunii imunodepresive).

Anestezie neinhalatorie (intravenoase)

Anestezia general neinhalatorie include administrarea


preparatelor i/v, i/a, s/c, i/m, i/osos, i/intestinal,
intern. :
Avantajele:
nu provoac faza de excitare
nu irit mucoasa cilor respiratorii, ce are mare
importan n patologiile sistemului respirator
permite de a opera n regiunea gtului, capului,
cilor respiratorii superioare.
anestezia se poate de nceput n salon, fapt ce
protejeaz psihica bolnavului
mai rar apar complicaii n perioada postoperatorie
rar apare grea, vom n perioada postoperatorie,
destul de important n chirurgia abdominal.
Dezavantajul acestui tip de anestezie constituie
posibilitile reduse de reglare a anesteziei.

Tiopentail de sodiu
Se /v etectul apare peste 10-30 sec. Penetea bariera HE
Repede se redistribuie din organele bine alimentate cu snge
n muchi i esutul adipos. Durata scurt de aciune. Se
metabolizeaz ncet n ficat. Durata de aciune ,10-15
mmute.
Ketamina
Farmacodinamia-se car-z prin catatonie, amnezie, anestezie.
Dezavantajul: pierde orientarea, apar halucinaii n timpul
anesteziei.
Stimuleaz activitatea cordului, crete FCC, TA crete cantitatea
adrenalinei i noradrenalinei.
F-cinetica: e nalt lipofil, se metabolizeaz n ficat, se elimin
renal i cu fierea. Ef max la 2-4 min. Durata 10-20 min.
Reacii adverse: crete circulaia cerebral. Se mrete
necesitatea n O2 a creerului crete TA. Inhib nensemnat
respiraia.

Propanididul: provoac cu aceiai vitez


anestezie ca i tiopentalul. Restabilirea dup
narcoz -mai rapid, cumulaia lipsete din
cauza metabolizrii rapide de colinesteraz.
- provoac hipotensiune
- efect inotrop negativ
Reacii adverse: crize epileptiforme, erupii
cutanate, hipotensiune .
Farmacocinetica: parial se leag cu
proteinele. Penetreaz placenta.
Metabolizarea n ficat prin hidroliz, n timp
de 2 ore-90 % este eliminat.

1. ANESTEZICELE LOCALE

Anestezicele locale se folosesc sub form de


sruri solubile n ap. Soluiile au o reacie
acid i sunt stabile. Injectarea n esuturile
inflamate cu un PH sczut diminuiaz cantitatea
de molecule neionizate, micornd eficacitatea.
Absorbia depinde de:
cantitatea anesteticului i volumul soluiei;
caracteristica anesteticului
locul administrrii, vascularizarea.

Sunt substane care blocheaz


temporar i reversibil la locul de
aplicare, generarea i propagarea
potenialului de aciune n
membranele excitabile.

2. Clasificarea:
I. Dup provenien
Naturale - cocaina
derivai sintetici - lidocaina, cincocaina, tetracaina, procaina,
benzocaina,articaina
Diverse substane cu efect anestezic - clorpromazina,
difenhidramina.

II. Dup structura chimic


derivai ai acidului paraaminobenzoic- procaina, tetracaina,
benzocaina, clorprocaina
derivai ai acetanilidei - prilocaina, lidocaina, etidocaina,
mepivacaina, trimecaina
derivai ai chinolinei - exprimata n concentraii eficace) i
toxicitate
compui cu potent cincocaina

III. Dup potent (mare i toxicitate mare


tetracaina, cincocaina, bupivacaina,
etidocaina.
cu potent i toxicitate medie
lidocaina, trimecana, cocaina,
benzocaina, mepivacaiua, prilocaina
cu potena i toxicitate mic - procaina,
lorprocaina.

IV. Dup durata aciunii

durat lung (3 ore i mai mult)


benzocaina, bupivacaina, etidocaina,
cincocaina
durat medie (1-2 ore)
lidocaina, prilocaina, mepivacaina
durat mic (20 min- 1 or)
procaina, tetracaina, cocaina

V Dup tipul anesteziei


- Superficial (de suprafa) - tetracaina, lidocaina,
benzocaina, piromecaina trimecaina
- Infltratv- procaina, clorprocaina,
trimecaina, lidocaina, mepivacaina,
prilocaina.
- De conducere (regional)- procaina, clorprocaina,
trimecaina, lidocaina, prilocaina,
mepivacaina,
- Rahianestezia- lidocaina, mepivacaina,
etidocaina
- P/t toate tipurile de anestezie lidocaina,articaina

Mecanismul de aciune a AL.


Const n blocarea transmisiei
impulsului nervos n fibrele
nervoase la nivelul
postsinaptic. Ele blochiaz
canalele de Na, mpedic i
ieirea ionilor de potasiu din
celul, potenialul de repaus
rmne ridicat, iar excitarea
rmne ineficient.

Farmacodinamia.
5.
Anestezicele locale se caracterizeaz prin
poten, intensitate, durat de aciune (v.
tab.). Potena depinde de liposolubilitate.
Compuii liposolubili (bupivacaina i
etidocaina) ptrund n mare msur, fiind
activi n concentraii mici.
Intensitatea este proporional concentraiei
soluiei. Concentraii mari sunt necesare
pentru anestezia infiltrativ, troncullar,
epidural, rahianestezie. Volumul soluiei de
o anumit concentraie este important pentru
ntinderea teritoriului cuprins de anestezie.

6.

SNC.
Din partea SNC iniial produce stimulare, probabil
secundar datorit ndeprtrii unor influene
inhibitoare. Se produc fenomene de excitaie
psihomotorie cu nelinite hiperreflectivitate,
tremor, uneori confuzie i delir, care pot fi
urmate de convulsii clonice. La doze toxice SNC
este deprimat, somnolen, ncoordonare
motorie, pierderea cunotinei i oprirea
respiraiei.

SCV.
Anestezicele locale n concentraii mari
deprim miocardul i scad debitul cardiac,
produc bradicardie, micorarea amplitudei
contraciilor, crete perioada refractar,
conductibilitatea scade, uneori fibrilaii i
stop cardiac n diastol. Dilatarea
arteriolelor produce scderea PA. Cocaina
constrict vasele i poate provoca

Indicaiile.

Anestezicele locale se indic n:

n oftalmologie cheratite;
n tratamentul hemoroizilor -se utilizeaz sub form de
supozitorii sau unguente;
n stomatologie tratamentul glositelor, pulpitelor,
paradontitelor, cariesului, afeciuni ale mucoasei
bucofaringiene;
asocierea anestezicelor locale cu cele generale n
chirurgie, blocade paranefrale n colici renale, blocade
paravertebrale n radiculite.
ca analgezic (1% intravenos) n dureri postoperatorii i
arsuri procaina;
eriteme solare, arsuri gr.I, fisuri, nepturi de insecte
etc., pentru combaterea pruritului i durerii
benzocaina.

Unele anestezice locale se pot utiliza n unele


situaii speciale:
8.
n cardiologie pentru suspendarea tahiaritmiilor
ventriculare (lidocaina, trimecaina);
migren, cefalee, dureri canceroase (1%-5ml
intravenos) procaina;
combaterea tulburrilor circulatorii endarterita
obliterant, bolii Raynaud, degerturilor (peri- sau
intraarterial) procaina;
dereglri de somn, nervoziate, apatie, astenie,
dificulti de memorizare i concentrare la bolnavii n
vrst (i/m cte 100 mg o dat la 2 zile sau oral 200
mg zilnic n cure repetate) procaina;
ameliorarea troficii tisulare i ntrzierea mbtrnirii
gerovitalul, aslavitalul (conin procain);
epigastralgii sau vome benzocaina

Contraindicaiile.
sensibilitatea la preparat;
hipotensiune arterial;
oc;
miastenie,
tireotoxicoza;
insuficiena cardiac congestiv;
bolile sau afeciunile hepatice sau renale;
blocul cardiac incomplet;
bradicardie sinusal;
bolile SNC - meningita, tumorile,
poliomielita;
anemie pernicioas cu simptomatologie
neurologic

10.
Reaciile adverse.

reacii alergice relativ rar, mai frecvente la


compuii esterici (prurit, erupii urticariene,
erupii eczematoase, dispnee, crize astmatice,
rar oc anafilactic);
hipertermie malign de tip idiosincrazie la
anestezicele amidice;
bradicardie, hipotensiune n urma paraliziei
simpatice, vasodilataiei arteriale i venoase,
mai ales n rahianestezie;
cefalee n rahianestezie;

somnolen i ameeli lidocaina;


convulsii, hipertensiune i tahiaritmie, tahipnee la
introducerea intravenoas rapid a lidocainei, apoi
com, bradicardie, scderea presiunii arteriale i
deprimarea respiraiei;
methemoglobinemie prilocaina; stimulare
psihomotorie cu euforie i nlturarea senzaiei de
oboseal cocaina;
hipertensiune cocaina (aciune simpatomimetic
indirect

Preparate astringente
Se refer la antiinflamatoare cu aciune local. Se folosesc
pentru tratamentul diferitor procese inflamatoare a
mucoaselor i pielei. La locul de apliucare a acestor preparate
se formeaz o pelicul care protejeaz de aciunea unor
substane toxice. In afar de aceasta are loc vasoconstrictia
local, micorarea permeabilitii i a exudatnlui. Toate
acestea inhib dezvoltarea procesului inflamator.
Clasificarea:
organice, tanin, tanalbin
neorganice: sulfat de zinc, sulfat de cupru, oxid de zinc .
Indicaii: inflamaii cutanate i a mucoaselor, procese
inflamatoare a tractului digestiv cu administrare intern
(enterite, colite a.)
.

Preparate iritante
Sunt acelea care excit receptorii n locul
administrrii, dilat vasele sanguine,
mbuntind metabolismul esuturilor
corespunztoare.. Se utilizeaz in bronite,
miozite, pneumonii.
Preparatele: sinapismele, mentolul, soluia de
amoniu.
Sinapismele conin sinigarin i fermentul
mirozin, care sub aciunea t 40"C duc la efect
vasodilatator cu mbuntirea troficii locale.

Preparatele adsorbante
Sunt destinate inactivrii sau blocrii absorbt-iei
substanelor toxice ptrunse deja n organism.
Preparatele: crbune medicinal, medicas E, talc.
La administrarea topic ele absorb pe suprafaa lor
compuii chirnicj, protejnd terminaiunile nervoase
de aciunea iritant. Este destul de important
administrarea lor n intoxicaii cu substane chimice.
Crbunele medicinal administrat intern inhib
adsorbtia toxinelor din intestin i micoreaz
posibilitatea intoxicrii acute.
n afar de aceasta adsorbantele se administreaz n
diaree i meteorism.

Preparatele mucilaginoase:
Aceste preparate se folosesc n deosebi n
patologiile tractului gastro-intesunal, la fel i
cu substanele ce posed aciune iritant.
Aciune resorbtrv nu poseda.
Au proprietatea de a forma o pelicul de
protecie pe supafaa mucoasei. Mai des se
utilizeaz Mucilagul de amidon.