Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Antibiotice - Mecanisme de Actiune Si Rezistenta La
Antibiotice - Mecanisme de Actiune Si Rezistenta La
Rifampina:
ARN-polimeraza – ADN
dependenta
Principalele mecanisme de actiune - 1
www.microbelibrary.org
Principalele mecanisme de actiune - 3
(4) Antimetaboliti
• Sulfonamide
• Trimetoprim
• Acid paraaminosalicilic
Mecanismul (1):
Glicopeptide Beta-lactamine
Carbapeneme
1.000.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba
Observatie:
- pe stomacul gol cu o ora inainte de masa sau doua ore
dupa masa
- doze duble fata de Penicilina G;
- din 6 in 6 ore.
1.200.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G, dar de depozit
i.m. 1 doza/saptamana – 2 – 3 saptamani
(teoretic!)
Observatie:
- NU dizolvata in H2O distilata
- NU i.v. (pericol de embolie pulmonara)
- NU la copii < 3 ani
2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE – PENICILINE “M”
- METICILINA
- OXACILINA
- CLOXACILINA
- DICLOXACILINA
- NAFCILINA
• ACIDUL CLAVULINIC
• SULBACTAM
• TAZOBACTAM BACTERIA
ATB minore, activitate scazuta
BL
Leg. betalactam
O N
Leg. betalactam
N
O ATB
minor
Principalele prod. comerciale IBL +
BETALACTAMINE
AMOXIKLAV
susp., caps., fl., la 8 ore
2. ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = TIMENTIN
fl. (i.m., i.v.) la 6 ore
3. SULBACTAM + AMPICILINA SULTAMICILINA
= UNASYN
susp, caps, fl.(i.m., i.v.)
la 8 ore
PENEMI
RITIPENEM fl. si caps
CARBAPENEMI
IMIPENEMI – CILASTATINA : TIENEM
SA: “ultralarg” – toate bacteriile
Mecanism de actiune (MA): asemanator – se
fixeaza pe PBP2 → efect bactericid rapid si
intens
FC: difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90%), urina
Adm: i.v., i.v. perfuzie
CARBAPENEMI
GENERATIA I
CEFUROXIMA (ZINNAT)
CEFOTIAM
CEFAMANDOL (MANDOL) CEFOTEM
Spectru “larg” ca si spectrul Penicilinei G
Oxacilinei
Ampicilinei
Gentamicinei
Metronidazol
GENERATIA A III-A
GENERATIA A IV-A
CEFPIROMA CEFEPIMA
Spectrul “foarte larg” ce include si enterococul
“CACIULA
“CACIULA CIOBANULUI”
CIOBANULUI”
P
O A
CEF gen. I
BACTEROIDES
CEF gen. II G FRAGILIS
PIOCIANIC
CEF gen. III PIOCIANIC
ENTEROCOC
SPECTRUL
SPECTRULANTIBACTERIAN
ANTIBACTERIANAL
ALCELOR
CELOR33GEN.
GEN. DE
DECEF
CEF
CARBACEFEME
LORACARBEF
MONOBACTAMI
AZTREONAM – piocianic
TRIBACTAMI
SANFETRINEM – spectru “ultralarg” G + si G -,
aerobi si anaerobi
Mecanismul de actiune al beta-
lactaminelor
•Activa numai pe
bacterii G+
(molecula de
dimensiune mare, nu
poate depasi
membrana externa a
bacteriillor G -)
•Folosita pentru
tratamentul
infectiilor cu G +
rezistenti la
Oxacilina
Vancomicina: Mecanism de actiune
Origine:
Streptomyces: streptomicina,
neomicina, kanamicina,
tobramicina
Micromonospora . gentamicina,
Sisomicina
Derivati sintetici:
Amikacina din kanamycin
Netilmicina din sisomicina
Aminoglicozidele (AG): mod de
actiune
AG trec prin peretele celular si
membrana celulara, catre
citoplasma (mai ales la G-; nu
patrund prin membrana celulara a
streptococilor si enterococilor)
ANTIMETABOLITI
Antimetaboliti
Sulfonamide Trimetoprim
BETA-LACTAMINE
PLP si beta-lactamazele
Spatiu periplasmic
Mex B
Mex A
Membrana interna
OprM
Membrana externa 3. Pompe de eflux pentru beta-lactamine
Rezistenta la Pseudomonas aeruginosa
Clasificarea beta-lactamazelor
dupa Ambler (criterii moleculare)
Gena ampC cromozomala,
cefalosporinaze; PLP
inrudite
Serinproteaze, penicilinaze,
BLSE
1. Transductie
(bacteriofag
dependenta)
2. Conjugare
(Factor F)
3. Transformare
(acizi nucleici liberi)
Microorganisme rezistente –
prescurtari frecvent utilizate
• ERV = VRE engl. = enterococi rezistenti la vancomicina
– 70% din E. faecium in SUA (la noi o tulpina importata 2003)
• SAIG = GISA engl. = S. aureus intermediar sensibil la
glicopeptide (si la noi, 2002)
• SAIV = VISA engl. = S. aureus intermediar sensibil la
vancomicina
• SARV, SERV = VRSA & VRSE = S. aureus si S.
epidermidis rezistent la Vancomicina
– (MIC> 32 g/L; primul caz clinic descris in 2002 in SUA)
• K. pneumoniae producatoare de BLSE = ESBL
producing K.pneumoniae engl. = Klebsiella pneumoniae
producatoare de beta-lactamaze cu spectru extins
• SPRP = PRSP engl. = S. pneumoniae rezistent la
penicilina
Microorganisme rezistente la Peniciline –
antibiotice de rezerva
• S.aureus rezistent la Penicilina (>95%) -
Peniciline sintetice rezistente la beta-lactamaze
(Peniciline M: Oxacilina, Cloxacilina etc.)
• K.pneumoniae producatoare de BLSE -
Cefalosporine de generatia a IVa, carbapeneme
(Problema!!!: KPC, NDM-1 etc.)
• E. coli rezistent la Ampicilina - Cefalosporine
• S.pneumoniae rezistent la Penicilina (PLP
modificate) – doze mai mari de Penicilina
• SARM, SERM (Noi PLP) - Vancomicina