BETALACTAMINE

Familia de AB cea mai utilizat i cea mai numeroas ( > 40 molecule)

Structur chimc de baz : inel beta-lactam

Caracteristici comune :

Bactericide (excepie: enterococul = tolerant*)

Mecanism de aciune: inhib sinteza peretelui bacterian (peptidoglicani)

Molecula int: PBP - fiecare specie bacterian are mai multe PBP

Dependente de timp (excepie: carbapeneme)

Fr efect post-antibiotic (excepie: carbapeneme)

*Tolerana bacterian :

CMB / CMI > 32

bacterii devenite rezistente la efectul BC al unui AB, iniial activ

deficit al sistemului enzimatic autolitic bacterian

AB care acioneaz pe peretele celular (beta-lactamine, glicopeptide)

Clasificare:

Peniciline

Peniciline naturale: penicilina G, V, procain penicilina, dibenzatinpenicilina

Peniciline antistafilococice: meticilina, izoxazolilpeniciline (oxacilina, cloxacilina,

dicloxacilina, flucloxacilina), nafcilina

Aminopeniciline: ampicilina, amoxicilina

Amidinopeniciline: mecilinam, pivmecilinam

Carboxipeniciline: ticarcilina

Ureidopeniciline: azlocilina, mezlocilina, piperacilina

Peniciline asociate cu IBL:

Amoxicilina + ac clavulanic (AUGMENTIN)

Ticarcilina + ac clavulanic (TIMENTIN)

Ampicilina + sulbactam (UNASIN)

 Piperacilina + tazobactam (TAZOCILINA)

C1G: cefalotin, cefazolin, cefalexin (O), cefaclor (O)

C2G: cefamandol, cefuroxim (O) + cefamicine (cefoxitin, cefotetan)

C3G:

Inj: cefotaxim, ceftriaxon (extrema stanga) - actiune pe coci G+

ceftazidim, cefoperazon (centru) BGN, inclusiv piocianic

latamoxef, ceftizoxim (extrema dreapta) BGN, anaerobi

orale: cefixim, cefpodoxim

C4G: cefpirom, cefepim

C5G: ceftarolin (actiune inclusiv pe MRSa

Carbapeneme

Reprezentani:

Tienamicin = Imipenem Cilastatin (Tienam) : iv, im

Imipenemul este inactivat de dehidropeptidaza renala si se foloseste in asociere cu

cilastatin: inhiba enzima inactivatoare

Meropenem : iv

Ertapenem (Invanz): iv / im (nu are actiune pe Pseudomonas si Acinetobacter ), dar

este de electie in infectii cu alti BGN secretori de ESBL

Doripenem

Spectru ultra-larg antibiotice totale:

toate bacteriile gram + / - , aerobe / anaerobe (beta-lactamazo-secretoare)

creterea % tulpini rezistente de enterococ i piocianic antibiogram !

inactive pe: stafilococ Meti-R, Legionella, BK, Chlam / Mycopl / Rickettsii

Inactive pe specii de Stenotrophomonas maltophilia

Carbapeneme

Indicaii :

Infecii severe / nozocom / plurimicrob / plurirezist / fr etiologie (+aminozid)

 Meropenem: meningitele cu gram negativi (piocianic)

Farmacocinetic: ptrundere moderat n LCR ( foarte bun pentru meropenem)

Posologie: 60 mg / kg / zi (2 - 4 g/zi) : 3-4 prize zilnice

Reacii adverse / interaciuni medicamentoase:

convulsii (supradozaj / asociere cu ganciclovir)

incompatibilitate chimic cu lactaii

Rezistena :

rar : este rezistent la toate betalactamazele (inductor de betalactamaze !!!)

impermeabilitatea peretelui bacterian (mutaii la nivelul porinelor)

pompe de eflux

inactivare enzimatica (carbapenemaze, metalobetalactamaze)

Mecanism de aciune:

strabaterea obstacolului parietal

fixarea (covalenta) de PBP (penicillin binding protein) si inactivarea

activarea unor enzime litice