VASODILATATOARE CEREBRALE SI ACTIVATORI METABOLICI Vasodilatatoarele cerebrale si activatorii metabolici sunt utilizate in practica clinica de peste 30 ani pentru

tratamentul tulburarilor cerebrovasculare. Cele peste 30 de medicamente din aceasta categorie disponibile sunt impartite in 2 grupe majore: vasodilatatoare cerebrale activatori ai metabolismului cerebral Aceste medicamente sunt utilizate in principal in tratamentul cronic al accidentelor vasculare cerebrale, iar eficienta lor este evaluata pe baza imbunatatirilor simptomelor subiective reziduale si disfunctiilor neuropsihologice. Sechelele psihologice ale accidentelor vasculare cerebrale (cel mai des intalnite) sunt depresia, hipobulia, dezorientarea, delir nocturn, halucinatiile,iluziile. Activatorii metabolici cerebrali sunt eficienti in ameliorarea acestor simptome pentru 60% din pacienti ; de asemenea amelioreaza cefaleea, ameteala, oboseala. Imbunatatirea tulburarilor intelectuale (memoria, discalculia) si a simptomelor neurologice (pareza) se obtin cu aceasta categorie de medicamente in numai 30% din cazuri. Activatoriii metabolismului cerebral au fost clasificati in 3 categorii (stimulatori, supresori si modulatori), functie de eficacitatea clinica : stimulatorii sunt utilizati in cazul pacientilor cu simptome negative ca depresia, hipobulia, spontaneitate redusa supresorii sunt indicati in special pentru pacientii cu simptome pozitive ca anxietate, agitatie, delir nocturn, excitatie modulatorii sunt utilizati pentru pacientii cu simptome din ambele categorii

Vasodilatatoare cerebrale - actiune de dilatare a vaselor cerebrale si crestere a fluxului sangvin cerebral ; cand sunt utilizate in terapia sechelelor accidentelor vasculare cerebrale sunt mai eficiente pe simptomele subiective cum ar fi cefaleea, ameteala, la aproximativ 70% din pacienti. Vasodilatatoarele cerebrale s-au dovedit a fi superioare in ameliorarea acestor simptome versus activatorii metabolici cerebrali. In 30-40% din cazuri sunt eficiente si pe simptome psihiatrice cum ar fi hipobulia si depresia. De vreme ce vasodilatatoarele cerebrale au multiple actiuni farmacologice, ele trebuie selectate in concordanta cu afectiunile pacientilor: cazuri asociate cu hipertensiune - nicardipina si nivaldipina, dezvoltate ca blocante ale canalelor de calciu cu actiune antihipertensiva. Au selectivitate crescuta cerebrovasculara si deci nu reduc fluxul sangvin cerebral, ba dimpotriva cresc fluxul cerebral si simultan scad tensiunea arteriala sistemica. Cazuri asociate cu tulburari de echilibru - agenti care cresc selectiv fluxul sangvin vertebro-bazilar sau al urechii interne

Cazuri asociate cu boala ischemica cardiaca - agenti cu actiune vasodilatatoare coronara. Trapidil are, pe langa efectul antianginos si efect antiagregant plachetar si de imbunatatire a metabolismului lipidic Cazuri ce necesita imbunatatiri ale reologiei sangvine pentoxifilina- scade vascozitatea sangvina, imbunatateste disocierea oxigenului, microcirculatia si creste aportul de oxigen la nivel cerebral. In plus, normalizeaza agregarea hematiilor. Cazuri care necesita imbunatatirea metabolismului cerebral - activatorii metabolismului cerebral sunt mai eficienti in ameliorarea simptomelor psihiatrice, iar vasodilatatoarele cerebrale sunt mai eficiente in amelioarea simptomelor subiective. Agentii care poseda ambele proprietati sunt eficienti pe simptomele psihiatrice ca hipobulia si tulburarile emotionale (afective) si, in plus amelioreaza si simptomele subiective. Nicergolina blocheaza selectiv receptorii alfa si creste fluxul sangvin cerebral ; de asemenea, imbunatateste neurotransmisia colinergica si dopaminergica. Cazuri care necesita preventia recurentei infarctului cerebral - agenti care normalizeaza functiile plachetare si previn recurenta atacurilor ischemice tranzitorii si a infarctului cerebral.

NICERGOLINA - are efecte benefice asupra performantei cognitive, in principal asupra atentiei, concentratiei, performantei psihomotorii, timpilor de reactie, ca si asupra parametrilor neurofiziologici considerati ca indicatori ai functiei cerebrale.. - creste metabolismul cerebral, fluxul sangvin regional cerebral si perfuzia cu oxigen in tesutul cerebral post-ischemic si post-hipoxic. -tratamentul pe termen lung cu nicergolina amelioreaza declinul cognitiv asociat cu inaintarea in varsta si degenerarea neuronilor colinergici din cortexul frontal prin acoperirea deficitului de acetilcolina si stimularea eliberarii acesteia, cresterea activitatii colinergice si a densitatii receptorilor muscarinici in zonele inervate colinergic. -protejeaza impotriva leziunilor cerebrale anoxice, creste utilizarea oxigenului si nivelurile cerebrale de ATP, imbunatateste metabolismul energetic cerebral, creste captarea si utilizarea glucozei, sinteza proteinelor si acizilor nucleici si inhiba formarea peroxizilor lipidici. - creste productia de oxid de azot - gaz cu efect puternic. Indicatii terapeutice- adjuvant in: tratamentul simptomatic al deficitului patologic cognitiv si neurosenzitiv cronic al pacientilor in varsta tratamentul claudicatiei intermitente din arteriopatia cronica obliteranta stadiul 2 tulburarilor circulatiei retiniene si cohleo-vestibulare

Doze si mod de administrare: initial 30-60 mg x 2-3 prize/zi, apoi 15-30 mg/zi administrate in una sau mai multe prize.

Tratamentul ischemiei cerebrale In cazul atacului cerebral acut, administrarea alteplazei in maximum 4-5 ore de la producerea acestuia, corelata cu restabilirea fluxului sangvin, poate scadea semnificativ riscul de necroza tisulara cerebrala. La pacientii cu antecedente ischemice se administreaza anticoagulante orale, iar la pacientii cu fibrilatie atriala se administreaza warfarina sau heparina. Pe termen lung, pentru imbunatatirea irigarii cerebrale sau prevenirea accidentelor ischemice, se instituie terapie cu vasodilatatoare cerebrale si periferice. Acestea pot ameliora circulatia deficitara fara a provoca hipotensiune, deoarece nu au actiune sistemica. Cele mai utilizate vasodilatatoare cerebrale sunt alfa-adrenoliticele, precum dihidroergotoxina si nicergolina, si vasodilatatoarele musculotrope, precum vincamina, vinpocetina, cinarizina, piribedilul, pentoxifilina, naftidrofurilul. Vincamina este folosita pentru tratamentul insuficientei cerebrovasculare. Totodata, sa dovedit eficienta in tinitus, vertigo si migrene. Suplimentele alimentare cu vincamina sunt comercializate ca brain nutrition, pentru sprijinirea Administrarea a 30 mg/zi timp de 12 saptamani a evidentiat o imbunatatire a efectului terapiei medicamentoase in afectiunile degenerative in forma incipienta. Vinpocetina este un derivat semisintetic (esterul etilic al apovincaminei) care s-a dovedit eficient in tratamentul afectiunilor cerebrovasculare. Dozele pot fi marite pana la 1040 mg pe zi, cu cresterea incidentei reactiilor adverse ca si consecinta (greata, ameteala, anxietate, insomnii, nevralgii). Naftidrofurilul activeaza succindehidrogenaza, are actiune antiserotoninica si antibradichininica. Influenteaza pozitiv utilizarea glucozei si a oxigenului, fiind indicat in tulburari ale circulatiei periferice si cerebrale, angioneuropatii, boala Raynaud, acrocianoza, acroparestezii, tulburari de memorie si de somn, angiopatii diabetice. Este contraindicat in infarctul miocardic recent sau insuficienta cardiaca. Cinarizina -favorizeaza patrunderea glucozei si a oxigenului in celula nervoasa. Ca reactii adverse ale vasodilatatoarelor cerebrale s-au semnalat usoara hipotensiune la administrare injectabila, sindrom extrapiramidal sau tulburari digestive dispeptice. Sunt contraindicate persoanelor care prezinta hipertensiune intracraniana, in sarcina, aritmii, sau celor care au suferit infarct miocardic.