Sunteți pe pagina 1din 56

+ Figura 1.

Inima [11]
Proprietăţile fiziologice ale muşchiului cardiac
Miocardul are în afară de proprietăţiile specifice musculaturii striate şi
proprietăţi caracteristice şi anume: ritmicitatea, conductibilitatea, excitabilitatea,
contractibilitatea şi tonicitatea.
Ritmicitatea (Automatismul, efect cronotrop)
Este proprietatea miocardului de a se contracta ritmic, datorită stimulului
contractil, generat de nodul sinoatrial, cu o frecvenţă de 70-80 bătăi/minut.
În cazul stopării nodului sinoatrial, comanda este preluată de nodul
atrioventricular, dar cu o frecvenţă de 40 bătăi/minut.
În cazul opririi acestui centru de comandă, activitatea este preluată de către
fasciculul His, dar cu o frecvenţă de 20-25 contracţii / minut.
Conductibilitatea (efect dromotrop)
Este proprietatea miocardului de a conduce unda de contracţie de la nodul
sinusal în toată masa miocardului, declanşând astfel sistola atrială şi apoi
ventriculară.
Excitabilitatea (efect batmotrop)
Este proprietatea miocardului de a răspunde, prin contracţie, la stimuli care
depăşesc un anumit prag.

Tonicitatea (efect tonotrop)


Este proprietatea miocardului de a menţine un tonus normal şi în stare de
repaus.
Contractibilitatea (efect inotrop)
Este proprietatea miocardului de a se contracta ca răspuns la stimuli adecvaţi.
Contracţia este numită sistolă, iar relaxarea este numită diastolă.
Energia necesară contracţiei este furnizată de ATP, care se refac prin utilizarea diferitelor
substraturi energetice, ca de exemplu: glucoză, acizi graşi, aminoacizi etc.
Pentru realizarea acestor procese este nevoie de o cantitate suficientă de oxigen.

1.3.8.2. MEDICAŢIA
ANTIHIPERTENSIVĂ BAZE FIZIO- ŞI
FIZIOPATOLOGICE:
TA este rezultanta corelatiei a urmatoarelor grupe de factori:
- factori cardiaci: forta de contractie, frecventa;
- factori vasculari: diametrul vaselor sanguine; - factori sanguini: volemia,
vâscozitatea;
- factori renali: diureaza si retentia hidrosalină.
Reglarea Ta este realizataprin urmatoarele modalitati:
- nervos: SNV simpatic si parasimpatic(ganglioni vegetativi, beta-1, alfa-1, beta-2
din vase, centrii hipotalamici, centrii bulbari: vasopresor, vasodepresor si vagal
(bradicardizant), reflexe baro- şi chemoreceptoare;
- umoral: catecolamine, acetilcolina, histamina, serotonina etc; - Sistemul
Renină-Angiotensina-Aldosteron.
Hipertensiunea arterială
Hipertensiunea arterială este reprezentată de creşterea, în mod constant, a
tensiunii arteriale peste valorile fiziologice de 140/90 mm Hg, la pacienţi care nu
utilizează tratament antihipertensiv.
Clasificare diferitelor forme de hipertensiune
arterială În funcţie de stadiul în care s-a produs
afectarea unor organe:
- Hipertensiune stadiul I, caracterizată prin tulburări vasomotorii, prin creşteri
temporare şi moderate ale tensiunii arteriale, dar fără modificări EKG şi fără
semne de afectare a unor organe. - Hipertensiune stadiul II, caracterizată
prin: tulburări vasomotorii, prin creşteri permanente ale tensiunii arteriale, având
ca rezultat modificări EKG şi cu semne de afectare a unor organe, ca de
exemplu: rinichi, inimă etc.
- Hipertensiune stadiul III, caracterizată prin tulburări vasomotorii, care au ca
rezultat creşteri mari permanente ale tensiunii arteriale şi cu apariţia unor
modificări EKG şi cu afectarea majorităţii organelor vitale şi anume: rinichi,
inimă, arteroscleroză, cardiopatie, retinopatie etc. În funcţie de etiologie
(cauze):
Hipertensiune esenţială
Acest tip de hipertensiune este întâlnit în aproximativ 75-90 % dintre cazuri,
este plurietiologică, greu de diagnosticat şi debutează la vârste cuprinse între 25-
55 ani. Hipertensiune secundară
Acest tip de hipertensiune este întâlnit în aproximativ 10-15 % dintre cazuri şi
rezultă ca efect secundar al unor boli cardiovasculare, renale, tiroidiene sau ca
reacţii adverse ale unor medicamente, ca de exemplu: corticosteroizi, AINS,
anticoncepţionale, fiind mai caracteristică pentru copii şi adolescenţi.
Complicaţiile hipertensiunii arteriale (HTA)
Hipertensiunea arterială poate da următoarele tipuri de complicaţi:
- cardiace;
- coronariene;
- cerebrovasculare, ca de exemplu: atac vascular cerebral; - vasculare (accidente
arterotrombotice); - insuficienţă renală etc.
Factorii de risc la hipertensivi:
- factori de risc major, ca de exemplu: fumat, diabet, obezitate, tulburări ale
lipidelor plasmatice etc;
- şi boala cardiovasculară cu leziuni ale organelor ţintă, ca de exemplu: infarct miocardic,
insuficienţă cardiacă, retinopatie, nefropatie, accidente vasculare cerebrale etc.
BAZE FARMACOLOGICE:
Medicamentele antihipertensive se împart în următoarele clase:
- neurosimpatolitice (reserpina), alfa adrenolitice (alcaloizi din corn de secara,
imidazoli-tolazolina, chinazoline (prazosin), beta blocante, agonişi presinaptici
alfa-2;
- antispastice musculotrope;
- blocanti calciu;
- IEC şi antagonisti AT1.

1.3.8.2.1. IEC
1.3.8.2.1.1. BAZE FARMACOLOGICE:
- substanţe active, ca atare: captopril şi lisinopril; - şi prodroguri: IEC de tip
enalapril.
Farmacocinetică
Medicamentele din această grupă prezintă diferenţe, în funcţie de subgrupă:
substanţe active, ca atare sau prodroguri.
Absorbţia orală este rapidă şi bună, diminuată de alimente, în cazul
substanţelor active ca atare şi neinfluenţată de alimente, în cazul prodrogurilor.
Prin metabolizare, substanţele active ca atare sunt inactivate, iar prodrogurile
sunt bioactivate.
Distribuţia în organism este largă, dar nu traversează bariera hematocefalică.
Concentraţia maximă plasmatică este atinsă la 1 oră, în cazul substanţelor ac-
tive ca atare şi în 4 ore, în cazul prodrogurilor.
Timpul de înjumătăţire este mare, în cazul prodrogurilor, fapt care explică
administrarea în priză unică zilnică.
Mecanism de acţiune
Medicamentele din această grupă inhibă enzima de conversie a Angiotensinei I
în Angiotensină II.
Farmacodinamie:
- arteriolodilataţie, cu scăderea postsarcinii;
- efecte cardioprotectoare, prin prevenirea hipertrofiei ventriculului stâng;
- efect antihipertensiv;
- dilatarea arteriolelor glomerulare, cu creşterea fluxului renal, dar fără mărirea
filtrării glomerulare;
- reflexe vegetative circulatorii, dar fără modificarea frecvenţei cardiace şi a
debitului cardiac etc.

Farmacoterapie:
- insuficienţa cardiacă;
- stări post infarct miocardic acut;
- boli vasculare periferice;
- disfuncţii ale ventriculului stâng;
- nefropatie diabetică;
- hipertensiune arterială etc.
Sunt antihipertensive eficace, care rezolvă în monoterapie sau în asociere cu
diureticele, peste 90 % dintre cazurile de hipertensiune arterială.
Se pot face următoarele asocieri:
- în biterapie: IEC + Diuretic tiazidic sau blocant calcic;
- în triterapie: IEC + Diuretic tiazidic + beta-blocant sau simpatolitic central.
Particularităţi farmacotoxicologice şi contraindicaţii:
- hipotensiune;
- tuse uscată şi obstrucţie nazală, datorate excesului de bradikinina şi prosta-
glandine; - tulburări de gust;
- erupţii cutanate: pruriginoase, maculopapuloase;
- hematologice: leucopenie, neutropenie, anemie aplastică;
- edem angioneorotic;
- scăderea funcţiei renale reversibilă;
- hiperkaliemie, datorită secreţiei de aldosteron etc.
Aceste medicamente sunt contraindicate în: sarcină şi hiperkaliemie.
Farmacografie:
- doze iniţiale mici: 1/4 - 1/2 din dozele obişnuite;
- medicaţia diuretică şi hiposodată: luate anterior instituirii acestui tratament, sunt
sistate cu 23 zile înainte;
- este contraindiată asocierea cu diuretice antialdosteronice: sironolactonă,
triamteren, amilorid etc;
- la asociarea cu diuretice, diureticul se utilizează iniţial în doze mici;
- trebuie monitorizată funcţia renală cu risc şi întreruperea terapiei, în caz de
nevoie; - la prodrogurile moderne, potenţa este mai mare şi dozele eficace
mai mici.

1.3.8.2.1.2. MEDICAMENTE DIN GRUPA INHIBITOARE ALE


ENZIMEI DE
CONVERSIE, UTILIZATE ÎN TERAPIE
1.3.8.2.1.2.1. SUBSTANŢE ACTIVE CA ATARE
CAPTOPRIL, CAPTOPRILUM
Indicaţii
Este indicat în hipertensiune, forme uşoare şi moderate, cu funcţie renală
normală şi insuficienţă cardiacă congestivă post infarct miocardic.
Doze şi administrare:
- în hipertensiune, la adulţi, iniţial 2 x 12,5 mg/zi, asociat cu diuretic, la vârstnici
dozele se reduce cu 50 %, iar ca doze de întreţinere, dozele se cresc până la 2 x
25 mg/zi;
- în hipertensiune, la adulţi, iniţial 1-2 x 6,25-12,5 mg/zi, asociat cu diuretic, la
vârstnici dozele se reduce cu 50 %, iar ca doze de întreţinere, dozele se cresc
până la 2-3 x 25 mg/zi, maxim 150 mg/zi;
- după infarct miocardic la adulţi, iniţial 1 x 6,25 mg/zi, se creşte progresiv până la
2-3 x 25 mg/zi, maxim 150 mg/zi;
- în nefropatie diabetică, la adulţi 50-75 mg/zi, în 2-3 prize zilnice. Forme
farmaceutice:
- comprimate de 12,5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Captopril (Egis,
Ungaria), Captopril MCC (Magistra C&C, România);
- comprimate de 25 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Captopril AC (AC
Helcor, România);
- comprimate de 50 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Captopril AC (AC
Helcor, România).

LISINOPRIL, LISINOPRILUM
Indicaţii
Este indicat în hipertensiune, forme uşoare şi moderate, cu funcţie renală
normală şi insuficienţă cardiacă congestivă post infarct miocardic.
Doze şi administrare:
-în hipertensiune, la adulţi: iniţial 2,5 mg/zi, iar ca doze de întreţinere, dozele
se cresc până la 10-40 mg/zi, în priză unică zilnică;
- în insuficienţă cardiacă: iniţial 2,5 mg/zi, iar ca doze de întreţinere, dozele se
cresc până la 5-20 mg/zi, în priză unică zilnică;
- după infarct miocardic la adulţi, iniţial 5 mg/zi, timp de 2 zile, apoi 10 mg/zi, în
priză unică zilnică;
- în nefropatie diabetică, la adulţi: iniţial 2,5 mg/zi, iar ca doze de întreţinere,
dozele se cresc până la 10-20 mg/zi, în priză unică zilnică. Forme
farmaceutice:
- comprimate de 2,5 mg, cu următoarea denumire comercială: Tonolysin (Gedeon
Richter,
Ungaria);
- comprimate de 5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Tonolysin (Gedeon
Richter,
Ungaria), Ranolip (Ranbaxy, Marea Britanie), Lisinopril Sandoz (Hexal,
Germania), Lisinopril Medo (Medochemie, România), Lisigamma (Worwag
Pharma, Germania);
- comprimate de 10 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Tonolysin (Gedeon
Richter,
Ungaria), Ranolip (Ranbaxy, Marea Britanie), Lisinopril Sandoz (Hexal,
Germania), Lisiren (AC Helcor, România);
- comprimate de 20 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Tonolysin (Gedeon
Richter,
Ungaria), Ranolip (Ranbaxy, Marea Britanie), Lisinopril Sandoz (Hexal,
Germania), Lisiren (AC Helcor, România);
- comprimate de 40 mg, cu următoarea denumire comercială: Lisinopril
Antibiotice (Antibiotice, România).

1.3.8.2.1.2.2. PRODROGURI
BENAZEPRIL, BENAZEPRILUM
Farmacocinetică
Este derivat de benzazepină, cu absorbţie digestivă bună, picul plasmatic de 1,5
ore, este activat după metabolizare prin hidroliză hepatică, are difuziune largă şi se
elimină complet în 24 ore, predominant renal, ca metabolit. Indicaţii
Este indicat în hipertensiune.
Contraindicaţii: sarcină, hiperkaliemie, insuficienţă renală, alăptare,
hipersensibilitate la produs etc.
Reacţii adverse: hipotensiune, cefalee, ameţeli, trombopenie, leucopenie,
agravarea astmului bronşic, hiperkaliemie etc.
Doze şi administrare:
- în hipertensiune, la adulţi: iniţial 10 mg/zi, în priză unică zilnică, iar ca doze de
întreţinere, se creşte cantitatea administrată până la 20 mg/zi, în 1-2 prize
zilnice. Forme farmaceutice:
- comprimate filmate de 5 mg, cu următoarea denumire comercială: Cibacen
(Novartis, Elveţia);
- comprimate filmate de 10 mg, cu următoarea denumire comercială: Cibacen
(Novartis,
Elveţia);
- comprimate filmate de 20 mg, cu următoarea denumire comercială: Cibacen
(Novartis, Elveţia).

ENALAPRIL, ENALAPRILUM
Doze şi administrare
Se poate administra oral, în următoarele doze:
- în hipertensiune, la adulţi: iniţial 5 mg/zi, iar ca doze de întreţinere, dozele se
cresc până la 10-20 mg/zi, maxim 40 mg/zi, în priză unică zilnică;
- în insuficienţa cardiacă: iniţial 2,5 mg/zi, iar ca doze de întreţinere, dozele se
cresc până la 20 mg/zi, în 1-2 prize zilnice. Forme farmaceutice:
- comprimate de 2,5 mg, cu următoarea denumire comercială: Ednyt (Gedeon
Richter,
Ungaria);
- comprimate de 5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Ednyt (Gedeon
Richter,
Ungaria), Enalapril (Arena Group, România Enap (Krka, Slovenia), Invoril
(Terapia,
România), Renitec (Merck-Sharp & Dohme, România);
- comprimate de 10 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Ednyt (Gedeon
Richter,
Ungaria), Enalap (Epico, Egipt), Enalapril (Arena Group, România), Enap
(Krka, Slovenia), Renitec (Merck-Sharp & Dohme, România);
- comprimate de 20 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Ednyt (Gedeon
Richter, Ungaria), Enalapril (Arena Group, România), Enap (Krka, Slovenia),
Renitec (Merck-Sharp & Dohme, România).

PERINDOPRIL, PERINDOPRILUM
Doze şi administrare:
- în hipertensiune, la adulţi: iniţial 4 mg/zi, iar ca doze de întreţinere, dozele se
cresc până la 8 mg/zi, maxim 40 mg/zi, în priză unică zilnică;
- în insuficienţa cardiacă: iniţial 2 mg/zi, dimineaţa, primele 2 săptămâni, apoi se
creşte până la 4 mg/zi, înainte de mese, în 1 priză zilnică.
Forme farmaceutice:
- comprimate de 2 mg, cu următoarea denumire comercială: Prenesa (Krka
Polska Sp.Z.O.O., Polonia);
- comprimate de 4 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Coverex (Egis,
Ungaria),
Perindopril (Teva, România), Prenesa (Krka Polska Sp.Z.O.O., Polonia),
Prindex
(Medicamenta, Cehia), Stoppress (Polpharma, Polonia), Trezen (Terapia,
România), Vidotin (Gedeon Richter Ro SA, România);
- comprimate de 8 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Perindopril (Teva,
România),
Prenesa (Krka Polska Sp.Z.O.O., Polonia), Prindex (Medica-menta, Cehia),
Stoppress (Polpharma, Polonia), Trezen (Terapia, România), Vidotin (Gedeon
Richter Ro SA, România);
- comprimate filmate de 5 mg, cu următoarea denumire comercială: Prestarium
(Servier, Franţa);
- comprimate filmate de 10 mg, cu următoarea denumire comercială: Prestarium
(Servier, Franţa).

RAMIPRIL, RAMIPRILUM
Doze şi administrare:
- în hipertensiune, la adulţi: iniţial 1,25 mg/zi, diureticele se întrerup cu cel puţin
3 zile înainte, iar ca doze de întreţinere, se creşte cantitatea administrată până la
2,5-10 mg/zi, în priză unică zilnică;
- în stări postinfarct miocardic: iniţial 5-10 mg/zi, în 2 prize zilnice. Forme
farmaceutice:
- comprimate de 2,5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Ampril (Krka
Slovenia),
Hartil (Egis Pharmaceutticals PLC, Ungaria), Piramil (Sandoz, România),
Ramipril AC
(Helcor AC, România), Ramiran (Ranbaxy, Anglia), Vivace (Actavis Group,
Islanda), Tritace
(Sanofi Aventis, România), Vivocar (LaborMed Pharma, România), Zenra
(Zentiva SA,
România);
- comprimate de 5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Ampril (Krka
Slovenia), Hartil
(Egis Pharmaceutticals PLC, Ungaria), Piramil (Sandoz, România), Ramipril AC
(Helcor AC,
România), Ramiran (Ranbaxy, Anglia), Vivace (Actavis Group, Islanda), Tritace
(Sanofi
Aventis, România), Vivocar (LaborMed Pharma, România), Zenra (Zentiva SA,
România), Ramigamma (Worwag Pharma, Germania);
- comprimate de 10 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Ampril (Krka
Slovenia), Hartil
(Egis Pharmaceuticals PLC, Ungaria), Piramil (Sandoz, România), Ramigamma
(Worwag
Pharma, Germania), Ramiran (Ranbaxy, Anglia), Tritace (Sanofi Aventis,
România), Vivocar (LaborMed Pharma, România), Zenra (Zentiva SA,
România);
- comprimate filmate de 1,25 mg, cu următoarea denumire comercială: Ramiran
(Ranbaxy,
Anglia);
- comprimate filmate de 2,5 mg, cu următoarea denumire comercială: Ramiran
(Ranbaxy,
Anglia);
- comprimate filmate de 5 mg, cu următoarea denumire comercială: Ramiran
(Ranbaxy, Anglia);
- comprimate filmate de 10 mg, cu următoarea denumire comercială: Ramiran
(Ranbaxy, Anglia).

CILAZAPRIL
Forme farmaceutice:
- comprimate de 2,5 mg; si 5 mg, cu următoarea denumire comercială:
PIPREDO (Alapis, Romania);
QUINAPRIL, QUINAPRILUM
Doze şi administrare:
- în hipertensiune, la adulţi: iniţial 10 mg/zi, iar ca doze de întreţinere, se creşte
cantitatea administrată până la 20-40 mg/zi, în 1-2 prize zilnice;
- în insuficienţă cardiacă: iniţial 2,5 mg/zi iniţial, iar ca doze de întreţinere 10-40
mg/zi, în 1-2 prize zilnice.
Forme farmaceutice:
- comprimate filmate de 5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Accupro
(Pfizer Europe, Anglia), Quinaran (Ranbaxy, Anglia);
- comprimate filmate de 10 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Accupro
(Pfizer Europe, Anglia), Aquiril (LaborMed Pharma, România), Quinaran
(Ranbaxy, Anglia);
- comprimate filmate de 20 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Accupro
(Pfizer
Europe, Anglia), Quinaran (Ranbaxy, Anglia);
- comprimate filmate de 40 mg, cu următoarea denumire comercială: Quinaran
(Ranbaxy, Anglia).
FOSINOPRIL, FOSINOPRILUM
Doze şi administrare:
- în hipertensiune, la adulţi: iniţial 20 mg/zi, în priză unică zilnică;
- în insuficienţă cardiacă, la adulţi: iniţial 10 mg/zi, în priză unică zilnică, doza
crescându-se treptat, în funcţie de nevoie, până la 40 mg, iar doza de întreţinere
este de 20 mg/zi. Forme farmaceutice:
- comprimate de 10 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Fosypril Terapia
(Terapia, România), Monopril (Bristol Myers Squibb, SUA);
- comprimate de 20 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Fosypril Terapia
(Terapia, România), Monopril (Bristol Myers Squibb, SUA), Fosinopril Teva
(Teva Pharmaceutical, România).

TRANDOLAPRIL, TRANDOLAPRILUM
Doze şi administrare
Se poate administra oral, în hipertensiune, la adulţi: 0,5-2 mg/zi, în priză unică
zilnică, la aceeaşi oră, de obicei seara la culcare, iar tratamentul anterior cu
diuretice trebuie întrerupt cu cel puţin 2-3 zile înainte de instituirea tratamentului
cu trandolapril. Forme farmaceutice:
- capsule de 0,5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Fezzor (LaborMed
Pharma, România), Gopten (Abbott Pharma, Germania);
- capsule de 1 mg, cu următoarea denumire comercială: Fezzor (LaborMed
Pharma,
România);
- capsule de 2 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Fezzor (LaborMed
Pharma, România), Gopten (Abbott Pharma, Germania), Trandolapril (Galex,
Slovenia).

ZOFENOPRIL, ZOFENOPRILUM
Doze şi administrare:
- în hipertensiune, la adulţi: iniţial 15 mg/zi, în priză unică zilnică, doza uzuală
eficace fiind de 30 mg/zi, maxim 60 mg/zi, în 1-2 prize zilnice;
- în infarct miocardic, la adulţi: în zilele 1-2 se dă 2 x 7,5 mg, în zilele 3-4, 2 x 15
mg, iar din ziua a V-a, 2 x 30 mg, timp de şase săptămâni.
Forme farmaceutice:
- comprimate filmate de 7,5 mg, cu următoarea denumire comercială: Zomen
(Menarini, Luxemburg);
- comprimate filmate de 30 mg, cu următoarea denumire comercială: Zomen
(Menarini, Luxemburg).

1.3.8.2.2. ANTAGONIŞTI AI RECEPTOTRILOR AT1


ANGIOTENSINERGICI
1.3.8.2.2.1. BAZE FARMACOLOGICE
Medicamentele din clasa Antagonişti ai receptorilor AT1 angiotensinergici
sunt medicamente de alternativă, în cazul când apare tusea, ca reacţie adversă la
medicamentele antihipertensive din clasa Inhibitoare ale enzimei de conversie a
Angiotensinei I în Angiotensină II.
Farmacocinetică
Aceste medicamentele se administrează în procent mare, pe cale orală, făcând
excepţie saralazina şi prezintă următoarele caracteristici farmacocinetice:
- biodisponibilitate orală mică, datorită unui prim pasaj hepatic puternic;
- legarea de proteinele plasmatice este mare şi anume în procente de peste 95 %;
- eliminarea este predominant digestivă şi în procent mai mic, pe cale renală;
- există diferenţe cantitative între diferiţi reprezentanţi din grupă, diferenţă care
influenţează timpul de înjumătăţire etc.
Tipuri de receptori angiotensinergici
Angiotensina II se poate fixa pe următoarele tipuri de receptori: AT1 şi AT2.
Modul de localizare a receptorilor angiotensinergici:
- Receptorii AT1 sunt localizaţi în următoarele regiuni anatomice: muşchiul
vascular, în mod predominant în miocard, creier, rinichi, corticosuprarenala
glomerulară etc;
- Receptorii AT2 sunt localizaţi în următoarele regiuni anatomice: creier, rinichi,
placentă, medulosuprarenală etc.
Receptorii angiotensinergici sunt receptori membranari, care sunt cuplaţi cu
proteina G, prin intermediul căreia acţionează asupra unor enzime membranare, în
următorul mod: - stimulează Fosfolipaza C (PLC); - inhibă Adenilatciclaza
(AC).
Efecte rezutalte în urma interacţiunii Angiotensinei II, la nivelul receptorilor
angiotensinergici
În urma interacţiunii Angiotensinei II la nivelul receptorilor angiotensinergici
AT1, rezultă următoarele efecte farmacodinamice:
- inhibarea secreţiei de renină;
- eliberarea de catecolamine;
- arterioloconstricţie;
- şi retenţie hidrosalină, în urma creşterii secreţiei de aldosteron.
În urma interacţiunii Angiotensinei II la nivelul receptorilor angiotensinergici
AT2, rezultă următoarele efecte farmacodinamice: - efect de reducere a
creşterii; - efect antiproliferativ.
Farmacoterapie:
- hipertensiune arterială, în cazurile de tuse la IEC; - insuficienţă cardiacă;
- iar unele dintre ele, în stări post infarct miocardic.
R.A. şi contraindicaţii
Reacţii comune antagoniştilor AT1 şi IEC:
- hipotensiune arterială; - scăderea funcţiei renale; - hiperkaliemie.
Reacţii proprii antagoniştilor AT1:
- reducerea creşterii; - efect antiproliferativ.
Pe baza acestor efecte pot rezulta probleme în dezvoltarea intrauterină,
deoarece la nivelul placentei există un număr mare de receptori AT 2.
Medicamentele din grupa antagonişti ai receptorilor angiotensinergici AT 1 au
următoarele contraindicaţii: sarcină, alăptare, hiperkaliemie.

1.3.8.2.2.2. MEDICAMENTE DIN GRUPA ANTAGONIŞTI DE


ANGIOTENSINA II
UTILIZATE ÎN TERAPIE
SARALAZINA
Saralazina este o substanţă cu structură peptidică şi anume un octapeptid,
analog structural al Angiotensinei II, care acţionează prin antagonizarea
receptorilor angiotensinergici de tip AT1.

LOSARTAN
Doze şi administrare:
- în hipertensiune, 50 mg/zi, ca doză iniţială, iar dacă în timp de şase săptămâni nu
se obţin rezultate satisfăcătoare, doza se poate creşte până la 100 mg/zi, în priză
unică zilnică, dimineaţa; - în cazul pacienţilor vârstnici, cu insuficienţă renală,
doza este de 25 mg/zi, în priză unică zilnică, dimineaţa;
- în insuficienţă cardiacă, doza iniţială este de 12,5 mg/zi, în priză unică zilnică,
dimineaţa, şi se poate creşte până la doza de 50 mg/zi, în decurs de o săptămână.
Produse tipizate:
- comprimate fimate de 12,5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Lozap
(Zentiva, Slovacia), Sartens (Lannacher, Austria), Talosan (Terapia, România);
- comprimate fimate de 25 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Lozap
(Zentiva, Slovacia), Talosan (Terapia, România);
- comprimate fimate de 50 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Cozaar
(Merck-Sharp,
Dohme, Elveţia) şi Lorista (Krka DD, Slovenia), Lozap (Zentiva, Slovacia),
Sartens
(Lannacher, Austria), Talosan (Terapia, România), Lo-sartan (Farmal,
România) ;
- comprimate fimate de 100 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Lozap
(Zentiva, Slovacia), Talosan (Terapia, România), Losartan (Farmal, România).

EPROSARTAN, EPROSARTANUM
Indicaţii: ca medicaţie de alternativă în hipertensiune şi insuficienţă cardiacă,
în cazurile când medicamentele din grupa Inhibitoare ale enzimei de conversie nu
sunt tolerate, datorită tusei.
Contraindicaţii: sarcină (risc de insuficienţă renală până la anurie, posibile
anomalii craniene la fetus, hipoplazie pulmonară), alăptare, hipersensibilitate la
produs, hiperkaliemie.
Reacţii adverse: hipotensiune, angioedem, agravarea astmului bronşic,
hiperkaliemie etc. Doze şi administrare
Eprosartanul se poate administra oral, în doză de 600 mg/zi, ca doză iniţială, în
priză unică zilnică, dimineaţa, doza se poate creşte treptat până la 800 mg/zi.
Efectul terapeutic maxim se poate obţine după 2-3
săptămâni. Produse tipizate:
- comprimate de 400 mg, cu următoarea denumire comercială: Teveten ( Solvay,
Olanda); - comprimate de 600 mg, cu următoarea denumire comercială:
Teveten ( Solvay, Olanda).
VALSARTAN, VALSARTANUM
Doze şi administrare:
- în hipertensiune arterială, 80 mg/zi, în priză unică zilnică, dimineaţa înainte de
masă;
- în insuficienţă cardiacă doza iniţială este de 40 mg/zi, în două prize zilnice,
dimineaţa şi seara, doza se poate creşte treptat până la 160 mg/zi, în două prize,
dimineaţa şi seara, dar cu reducerea dozelor de diuretice asociate în tratament;
- în stări post infarct miocardic, la 12 ore se poate iniţial administra 2 x 20 mg pe
zi, doză care se poate creşte treptat, în următorul mod: 40 mg/zi, 80 mg/zi, apoi
160 mg/zi.
Produse tipizate:
- comprimate filmate de 40 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Diovan
(Novartis
Pharma, Germania), Valsartan Actavis (Actavis, Islanda), Valsartan Belupo
(Belupo, Slovacia);
- comprimate filmate de 80 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Diovan
(Novartis
Pharma, Germania), Valsartan Actavis (Actavis, Islanda), Valsartan Belupo
(Belupo, Slovacia);
- comprimate filmate de 160 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Diovan
(Novartis Pharma, Germania), Valsartan Actavis (Actavis, Islanda), Valsartan
Belupo (Belupo, Slovacia).

IRBESARTAN, IRBESARTANUM
Doze şi administrare:
- 150 mg/zi, în priză unică zilnică, atât ca doză iniţială, cât şi ca doză de
întreţinere, adsorbţia digestivă nefiind influenţată de alimente;
- 75 mg/zi, ca doză iniţială, în priză unică zilnică, la pacienţii hemodializaţi sau la
vârstnici, doza crescându-se treptat, până la 300 mg/zi, dacă este necesar;
- şi 150 mg până la maxim 300 mg/zi, în priză unică zilnică, dimineaţa în caz de
nefropatie la bolnavii hipertensivi cu diabet de tip II. Produse tipizate:
- comprimate de 50 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Irbesartan
Winthrop (Sanofi Pharma-Bristol Meyers Squib SNC, Franţa),
- comprimate de 75 mg şi 150 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
Irbesartan Winthrop (Sanofi Pharma-Bristol Meyers Squib SNC, Franţa);
- comprimate de 300 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Aprovel (Sanofi
PharmaBristol Meyers Squib SNC, Franţa), Irbesartan Winthrop (Sanofi
Pharma-Bristol Meyers Squib SNC, Franţa);
- comprimate filmate de 75 mg, 150 mg şi 300 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: Irbesartan BMS (Sanofi Pharma-Bristol Meyers Squib EEIG,
Anglia), Karvea (Bristol Meyers Squib, Anglia).

TELMISARTAN, TELMISARTANUM
Doze şi administrare:
- 40 mg/zi, în priză unică zilnică, atât ca doză iniţială, cât şi ca doză de întreţinere;
- dacă doza de 40 mg/zi nu produce rezultatele dorite, după o perioadă de 4-8
săptămâni se poate dubla doza iniţială;
- la unii pacienţi se poate da doza de 20 mg/zi, dacă dozele mai mari nu pot fi
administrate. Nu este necesară adaptarea dozei la pacienţii în vârstă.
Produse tipizate:
- comprimate de 20 mg, cu următoarea denumire comercială: Kinzalmono
(Bayer, Germania);
- comprimate de 40 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Micardis
(Boehringer Ing, Germania), Pritor ( Glaxo, Anglia), Kinzalmono (Bayer,
Germania);
- comprimate de 80 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Micardis
(Boehringer Ing, Germania), Pritor ( Glaxo, Anglia).

CANDESARTAN CILEXETIL
Doze şi administrare:
- 4 mg/zi, în hipertensiune arterială, în priză unică zilnică, ca doză iniţială, doza
crescându-se treptat, în caz de nevoie, până la 16 mg/zi;
- 2 mg/zi, în hipertensiune arterială, în priză unică zilnică, ca doză iniţială, în caz
de insuficienţă renală sau hepatică;
- 4 mg/zi, în insuficienţă cardiacă, în priză unică zilnică, ca doză iniţială, doza
crescându-se treptat, în caz de nevoie, până la 32 mg/zi.
Produse tipizate:
-comprimate de 8 mg şi de 16 mg, cu următoarea denumire comercială:
Atacand (Astra Zeneca AB, Suedia).

OLMESARTAN, OLMESARTANUM
Doze şi administrare
Olmesartanul se administrează oral, în priză unică zilnică, în următoarele doze:
-10 mg/zi, în hipertensiune arterială, ca doză iniţială, doza crescându-se treptat,
în caz de nevoie, până la 20-40 mg/zi.
Produse tipizate:
-comprimate de 10 mg, 20 mg şi de 40 mg, cu următoarea denumire
comercială: Santini (Berlin Chemie AG, Germania).

ANTAGONIŞTI AI RECEPTORILOR AT1 ÎN COMBINAŢII:


Lorista H - comprimate filmate (Krka DD, Slovenia):
- Losartan 50 mg;
- Hidroclotiazidă 12,5 mg.
Codiovan - comprimate filmate (Novartis Pharma GmbH, Germania):
- Valsartan 80 mg/160 mg;
- Hidroclotiazidă 12,5 mg/25 mg.
Karvezide - comprimate filmate (Bristol Myers Squib EEIG, Anglia:
- Irbesartan 300 mg; - Hidroclotiazidă 25 mg.
Irbesartan Hydrochlortiazide BMS - comprimate sau comprimate filmate
(Bristol Myers Squib EEIG, Anglia):
- Irbesartan 150/300 mg;
- Hidroclotiazidă 12,5/25 mg.
Coaprovel - comprimate (Sanofi Pharma-Bristol Myers Squib SNC, Franţa):
- Irbesartan 150/300 mg;
- Hidroclotiazidă 12,5 mg.
Teveten plus - comprimate filmate (Solvay BV, Olanda:
- Eprosartan 600 mg;
- Hidroclotiazidă 12,5 mg.
Micardisplus - comprimate (Boehringer Ing,
Germania): - Telmisartan 40 mg/80 mg; -
Hidroclotiazidă 12,5 mg.
Pritor plus - comprimate (Glaxo Group,
Anglia): - Telmisartan 40 mg/80 mg;
- Hidroclotiazidă 12,5 mg/12,5 mg.
Valsartan + Amlodipin:
- comprimate filmate, care conţin Valsartan 80 mg + Amlodipin 5 mg, în diferite
condiţionări, cu următoarele denumiri: Imprida (Novartis Europharm Ltd,
Anglia), Copalia (Novartis Europharm Ltd, Anglia), Dafiro (Novartis
Europharm Ltd, Anglia), Exforage (Novartis Europharm Ltd, Anglia);
- comprimate filmate, care conţin Valsartan 160 mg + Amlodipin 5 mg, în diferite
condiţionări, cu următoarele denumiri: Imprida (Novartis Europharm Ltd,
Anglia), Copalia (Novartis Europharm Ltd, Anglia), Dafiro (Novartis
Europharm Ltd, Anglia), Exforage (Novartis Europharm Ltd, Anglia);
- comprimate filmate, care conţin Valsartan 160 mg + Amlodipin 10 mg, în
diferite condiţionări, cu următoarele denumiri: Imprida (Novartis Europharm
Ltd, Anglia), Copalia (Novartis Europharm Ltd, Anglia), Dafiro (Novartis Europharm
Ltd, Anglia), Exforage (Novartis Europharm Ltd, Anglia).

1.3.8.2.3. ANTIHIPERTENSIVE BLOCANTE DE CALCIU


Medicamentele din aceasta clasa au urmatoarele efecte farmacodinamice:
antihipertensiv, coronarodilatator si antiaritmic. 1.3.8.2.3.1.
DIHIDROPIRIDINE
NIFEDIPINA, NIFEDIPINUM
Produse tipizate:
Drajeuri de 10 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: - Nifedipin (Laropharm, România);
- Nifedipin (Terapia, România).
Drajeuri de 20 mg, cu denumirea comercială: Epilat retard (Epico,Egipt);
Comprimate cu eliberare modificată de 20 mg, cu denumiriea comercială
Nifedipin (Terapia, România).
Comprimate cu eliberare modificată de 30 mg, cu denumiriea comercială
Adalat CR (Bayer, Germania).

AMLODIPINA
Produse tipizate:
Comprimate de 5 mg Şi 10 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
- Agen (Zentiva, Cehia);
- Almacor (Antibiotice SA, România);
- Amlohexal (hexal, Germania);
- Amlodipine Valeant (ICN Polfa, Polonia);
- Norvasc (Pfizer Europe, Anglia); - Stamlo M 5 (Dr. Reedus, România); -
Tenox 5 (Krka, Slovenia).
- Vasorex 5 (Labormed, România).

FELODIPINA
Produse tipizate:
Comprimate cu eliberare prelungită de: 2,5 mg, 5 mg şi 10 mg, cu
următoarele denumiri comerciale:
- Auronal (Egis Pharmaceuticals, Ungaria);
- Felodipin Al retard (Aliud Pharma, Germania);
- Felohexal (Hexal, Germania);
- Mivara (Stada, Germania);
- Plendil (Astrazeneca, Suedia);
- Presid 5 (Ivax, Cehia);
- Sistar (Gedeon Richter, România).

NIMODIPINA
Produse tipizate:
Comprimate de 30 mg, cu denumirea comercială:Nimodipin (Laropharm,
România);
Comprimate filmate de 30 mg, cu denumirea comercială: Nimotop (Bayer,
Germania); Flacoane de 50 ml, cu soluţie perfuzabilă de 10 mg/50 ml, cu
denumire comercială: Nimotop (Bayer, Germania).

NITRENDIPINA
Produse tipizate:
Comprimate de 20 mg, cu denumirea comercială: Lusopress (inst.Luso
Farmaco, Italia).

LACIDIPINA
Produse tipizate:
Comprimate filmate de 4 mg, cu denumirea comercială: Lacipil (Glaxo,
Anglia).

LERCANIDIPINA
Produse tipizate;
Comprimate filmate de 10 mg şi 20 mg,, cu următoarele denumiri
comerciale: - Kapidin (Zentiva, Cehia); - Lercanidipin (Actavis,
Islanda);
- Lercanidipin (Stada, Germania);
- Leridip (Berlin Chemie, Germania);
- Lerpin (Torrent, Germania);
- Pegfel (Dr. Reedys, România);

1.3.8.2.3.2. DERIVAŢI DE FENILALCHILAMINE


VERAPAMIL
Produse tipizate:
Comprimate filmate de 40 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
- Cordamil (AC Helcor, România);
- Isoptin (Abbot Pharma, Germania);
Drajeuri de 40 mg, cu următoarea denumire
comercială: - Verapamil (Sanofi-Aventis,
România);
Drajeuri de 80 mg, cu următoarea denumire comercială:
- Verapamil (Sanofi-Aventis, România);
Capsule de 80 mg, cu următoarea denumire comercială:
- Verapamil (Arena Group, România);
Comprimate filmate de 80 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
- Cordamil (AC Helcor, România);
- Isoptin (Abbot Pharma, Germania);
- Verapamil AL (Aliud Pharma, Germania);
Comprimate filmate cu eliberare prelungită de 240 mg, cu următoarele
denumiri comerciale: Isoptin (Abbot Pharma, Germania); - Verogalid (Teva
Cehia).

1.3.8.2.3.3. DERIVAŢI DE BENZOTIAZEPINE


DILTIAZEM
Produse tipizate:
Comprimate de 60 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
- Diltiazem Arena (Arena Group, România);
- Diltiazem (Alcaloid, Slovenia);
- Dilzem (Pfizer Europe, Anglia);
Comprimate filmate de 60 mg, cu denumirea comercială Corzem (AC
Helcor, România); Comprimate filmate de 120 mg, cu denumirea comercială
Corzem (AC Helcor, România);
Comprimate filamte cu eliberare prelungită de 90 mg, cu denumirea
comercială: Dilzem (Pfizer Europe, Anglia);

1.3.8.2.4. SIMPATOLITICE
Se împart în: adrenolitice, neurosimpatolitice şi simpatolitice agonişti α 2.
1.3.8.2.4.1. ADRENOLITICE
1.3.8.2.4.1.1. BAZE FARMACOLOGICE
Adrenoliticele se împart în: α-adrenolitice şi β-drenolitice.
α-Adrenoliticele
Se clasifică în:
-alcaloizi din cornul secării: dihidrogenaţi (dihidroergotoxina) şi analogi
(nicergolina); - imidazoli: tolazolina şi fentolamina;
- chinazoline: prazosin, doxazosin, terazoxin etc; - alte structuri: tamsulosin,
urapidil, ketanserina etc.
β-Adrenoliticele
Medicamentele din această clasă sunt derivaţi de propranolamină, care diferă
între ele prin lipofilie, profil farmacocinetic, procent de fixare pe proteinele
plasmatice, durata de acţiune etc. Farmacodinamie
Medicamentele β1-blocante selective au următoarele efecte farmacodinamice:
- la nivelul S.N.C.: sedare, în cazul beta-blocantelor lipofile;
- la nivelul aparatului cardiovascular, influenţează negativ cele cinci funcţii ale
miocardului şi
anume: efect batmotrop, inotrop, tonotrop, cronotrop şi dromotrop negativ;
- antagonizează aritmiile produse de catecolamine, digitalice şi anestezice ge-
nerale; - inhibarea secreţiei de renină din aparatul juxtaglomerular renal; -
hipotensiune arterială.
Farmacoterapie
Medicamentele β1-blocante selective sunt indicate pe baza efectelor pe care le
au în următoarele tipuri de afecţiuni: hipertensiune arterială, aritmii şi cardiopatie
ischemică.
Particularităţi farmacotoxicologice
Reacţiile adverse care pot apărea la administararea de β 1-blocante selective pot
fi de următoarele tipuri:
- efecte secundare: fenomene depresive în urma administrării îndelungate, astenie,
bradicardie, bloc atrioventricular, hipotensiune arterial, favorizarea şi agravarea
crizelor hipoglicemice etc.
- efecte imunoalegice: erupţii cutanate, discrazii sangvine (leucopenie,
trombopenie, agranulocitoză etc.), sindrom lupoid imunologic etc.
- alte efecte: creşterea concentraţiei plasmatice de trigliceride, scăderea
conţinutului de HDL, accelerarea procesului de aterogeneză etc.
Contraindicaţii:
- când persoanele care le utilizează au activităţi care necesită atenţie sporită;
- bradicardie, bloc atrioventricular;
- miastenie;
- asocierea cu verapamil.
Întreruperea tratamentului cu β1-blocante nu se face brusc.
Intoxicaţia acută se manifestă prin: bradicardie, şoc cardiogen, colaps, comă şi
deces prin asistolie.
Ca antidot în intoxicatia acută se administrează izoprenalină intravenos.
Interacţiuni ale β1-blocantelor:
Aceste medicamente prezintă sinergism cu următoarele tipuri de medicamente:
anestezice generale, alcool, blocante ale canalelor de calciu, hipoglicemiante,
inhibitoare enzimatice de tip cimetidină, exclusiv în cazul celor lipofile.
β1-blocantele prezintă antagonism cu următoarele tipuri de medicamente:
antihipertensive de tip clonidină, antidepresive triciclice, IMAO, inductoare
enzimatice, exclusiv în cazul celor lipofile.
Se clasifică în:
- β neselective: propranolol, alprenolol, oxprenolol, pindolol, labetalol, carvedilol,
timolol, tertalolol, nadolol, sotalol etc;
- β1 selective: atenolol, acebutalol, metoprolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol,
celiprolol, nebivolol.

1.3.8.2.4.1.2. MEDICAMENTE Β1-BLOCANTE SELECTIVE


ATENOLOL, ATENOLOLUM
Doze şi administrare
Atenololul se poate administra oral, în priză unică zilnică în următoarele doze:
- în hipertensiune, 50-100 mg/zi;
- angină pectorală, până la 200 mg/zi;
- în infarct miocardic acut, 100 mg/zi, în urma stabilizării produse de tratamentul parenteral.
Forme farmaceutice:
- comprimate de 50 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Atenolol LPH (LaborMed
Pharma, România), Atenocor (AC Helcor, România), Atenolol (Laropharm, România),
Atenolol (Arena Group SA, România), Atenolol (Slavia Pharm,România);
- comprimate de 100 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Atenolol LPH (LaborMed
Pharma, România), Atenocor (AC Helcor, România), Atenolol (Arena Group SA, România),
Atenolol (Slavia Pharm,România);
- comprimate filmate de 50 mg, cu următoarea denumire comercială: Atenolol (Terapia SA,
România);
- comprimate filmate de 100 mg, cu următoarea denumire comercială: Atenolol (Terapia SA,
România), Atenolol 100 mg Medo (Medochemie, România).

BETAXOLOL, BETAXOLOLUM
Doze şi administrare:
- 20 mg/zi în priză unică zilnică;
- nu este necesară ajustarea dozelor la bolnavi cu insuficienţă hepatică şi renală.
Forme farmaceutice
Betaxololul se găseşte sub formă de comprimate filmate de 20 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: Betac (Medochemie Ltd, Cipru), Betaxa (Zentiva AS, Slovacia), Lokren
(SanofiAventis, Franţa).

BISOPROLOL, BISOPROLOLUM
Doze şi administrare
Bisoprololul se poate administra pe cale orală, în doze de 5-20 mg/zi dimineaţa,
în priză unică zilnică, în hipertensiune arterială şi angină pectorală, iar în
insuficienţă cardiacă 1,25 mg/zi, în priză unică zilnică, după care se poate creşte
lent până la doza de 10 mg/zi. Forme farmaceutice:
- comprimate de 5 mg, cu următoarea denumire comercială: Bisoblok (Keri
Pharma Ltd, Ungaria);
- comprimate de 10 mg, cu următoarea denumire comercială: Bisoblok (Keri
Pharma Ltd, Ungaria);
- comprimate filmate de 2,5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Bisomerk
(Merch KGAA, Germania), Concor (Merch KGAA, Germania);
- comprimate filmate de 5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Bisomerk
(Merch KGAA, Germania), Concor (Merch KGAA, Germania), Bisotens
(Antibiotice SA, România),
Bisogamma (Worwag Pharma AG, Germania), Co-ronal (Zentiva AS, Slovacia);
- comprimate filmate de 10 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Bisomerk
(Merch KGAA, Germania), Concor (Merch KGAA, Germania), Bisotens
(Antibiotice SA, România), Bisogamma (Worwag Pharma AG, Germania), Co-
ronal (Zentiva AS, Slovacia).

CELIPROLOL, CELIPROLOLUM
Doze şi administrare
Celiprololul se poate administra pe cale orală, în doze de 200-400 mg/zi, în
priză unică zilnică.
Forme farmaceutice
Celiprololul se găseşte sub următoarele forme farmaceutice:
- comprimate filmate de 100 mg, cu următoarea denumire comercială: Celipres
(Ranbaxy Ltd, India);
- comprimate filmate de 200 mg, cu următoarea denumire comercială: Celipres
(Ranbaxy Ltd, India).

NEBIVOLOL
Doze şi administrare
Celiprololul se poate administra pe cale orală, în doze de 5 mg/zi, în priză unică
zilnică.
Forme farmaceutice
Celiprololul se găseşte sub următoarele forme farmaceutice:
-comprimate filmate de 5 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Nebilet;
Dublock; Ezocem; Nebalex; Nebicard; Nolet; X-Pressol; Voxnebin;
Nebacop ; Nebirod; Nebinorm E etc.

METOPROLOL, METOPROLOLUM
Doze şi administrare
Metoproplolul se poate administra în funcţie de suferinţa în care este indicat, în
următorul mod, pe cale orală:
- în profilaxia crizelor de migrenă 50 mg/zi, în 1-2 prize zilnice, ca doză iniţială,
doză care poate fi crescută în funcţie de situaţia concretă;
- în hipertensiune 100-200 mg/zi, în 1-2 prize zilnice sau 200 mg/zi seara, ca doză
iniţială, doză care poate fi crescută în funcţie de situaţia concretă;
- în infarct miocardic acut 50 mg, după 15 minute de la ultima injecţie
intravenoasă dacă a fost tolerat, doza repetându-se din 6 în 6 ore, în primele
două zile;
- în aritmii cardiace 100-200 mg/zi;
- în insuficienţă cardiacă 10 mg zi, în două prize;
- în profilaxia migrenei 100-200 mg/zi, în priză unică zilnică;
- comprimatele retard, în priză unică zilnică dimineaţa, administrarea se face cu
apă; - nu este necesară ajustarea dozelor la vârstnici.
Forme farmaceutice:
- comprimate de 25 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Egilok (Egis
Pharmaceuticals, Ungaria), Metoprolol Medico Uno (Medico Uno Pharma,
România);
- comprimate de 50 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Betaprol (AC
Helcor,
România), Corvitol (Berlin Chemie, Germania), Egilok (Egis Pharmaceuticals,
Ungaria),
Metoprolol (Arena Group SA, România) ;
- comprimate de 100 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Betaprol (AC
Helcor,
România), Bloxan (Kra, Slovenia), Corvitol (Berlin Chemie, Germania),
Metoprolol (Ozone
Laboritories, Anglia), Egilok (Egis Pharmaceuticals, Ungaria), Metoprolol
(Magistra C&C,
România);
- comprimate cu eliberare prelungită de 50 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: Betaloc
Zoc (Astra Zeneca, Suedia), Ezmok (Ivax Pharaceuticals, Cehia);
- comprimate cu eliberare prelungită de 100 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: Betaloc
Zoc (Astra Zeneca, Suedia), Ezmok (Ivax Pharaceuticals, Cehia), Metoprolol
(Terapia SA, România);
- comprimate cu eliberare prelungită de 23,25 mg, cu următoarea denumire
comercială: Metoprolol (Polpharma, Polonia);
- comprimate cu eliberare prelungită de 47,5 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: Metoprolol (Polpharma, Polonia);
- comprimate cu eliberare prelungită de 95 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: Metoprolol (Polpharma, Polonia);
- comprimate cu eliberare prelungită de 190 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: Metoprolol (Polpharma, Polonia).
- fiole a 5 ml cu soluţie injectabilă 1 mg/ml, cu următoarea denumire comercială:
Betaloc (Astra Zeneca, Suedia).

1.3.8.2.4.1.3. MEDICAMENTE Β1-BLOCANTE NESELECTIVE


PROPRANOLOL, PROPRANOLOLUM
Doze şi mod de administrare
Hipertensiunea arterială şi profilaxia crizelor de angină pectorală: iniţial 2
comprimate Propranolol 40 mg (80 mg clorhidrat de propranolol) pe zi, fracţionat
în 2 prize, apoi doza se creşte treptat până la obţinerea efectului dorit. Dozele
uzuale sunt de 4 comprimate Propranolol 40 mg (160 mg clorhidrat de
propranolol) pe zi, în 2 prize.
În perioada postinfarctului miocardic acut: iniţial un comprimat Propranolol 40
mg (40 mg clorhidrat de propranolol) de 4 ori pe zi. Doza uzuală de întreţinere
este de 4 comprimate Propranolol 40 mg (160 mg clorhidrat de propranolol) pe zi,
fracţionat în 2 prize, timp îndelungat (1-2 ani).
Tulburări de ritm cardiac: 1-2 comprimate Propranolol 40 mg (40-80 mg
clorhidrat de propranolol) pe zi, fracţionat. Feocromocitom: preoperator unul sau
1/2 comprimate Propranolol 40 mg (60 mg clorhidrat de propranolol) pe zi,
fracţionat, timp de 3 zile; pentru tumorile inoperabile 30 mg clorhidrat de
propranolol zilnic, fracţionat, se asociază obligatoriu cu un αblocant.
Stări de anxietate datorate hiperactivităţii simpatoadrenergice: un comprimat
Propranolol 40 mg (40 mg clorhidrat de propranolol), administrate cu 1 sau 1/2 h,
înaintea expunerii la situaţia stresantă.
Produse tipizate:
- comprimate de 10 mg , cu următoarele denumiri comerciale: Propranolol
(Sintofarm,
România), N-Propranolol (Meduman, România), Propranolol Fabiol (Fabiol,
România), Propranolol Eel (Bio Eel, România);
- comprimate de 40 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Propranolol
(Sintofarm,
România), Propranolol Fabiol (Fabiol, România), Propranolol Eel (Bio Eel,
România); SOTALOL
Produse tipizate:
- comprimate de 80 mg si 160 mg, cu următoarele denumiri comerciale: DAROB;
KSSOTALOL; SOTAGAMMA etc.

1.3.8.2.4.1.4. β-Adrenolitice cu actiune alfa-blocantă


CARVEDILOL
Produse tipizate:
- comprimate de 6,5 mg; 12,5 mg si 25 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
Carvedilol, Atram; Carvedigamma; Dilatrend; Coryol; Kallidol; Talliton;
Gladycor; Miocarvil etc.

1.3.8.2.4.1.5. β-ADRENOLITICE ÎN ALTE COMBINAŢII


DISTONOCALM
Compoziţie:alcaloizi din radacina de beladona, alcaloizi din corn de secară,
propranolol, amital.
Indicaţii: distonii neurovegetative.

DISTONOVAL
Compozitie: sulfat de atropină, radacina de valeriană, frunza şi floare de
păducel, propranolol.
Indicaţii: distonii neurovegetative.

1.3.8.2.4.2. NEUROSIMPATOLITICE
STIMULANTE ALE GOLIRII DEPOZITELORDE NA
RESERPINA-HIPAZIN comprimate
Compozitie:reserpina 0,1mg, dihidralazina sulfat 10
mg. Indicaţii: HTA sadiul II.

GUANETIDINA.

BLOCANTE ALE ELIBERĂRII NA:


BRETILIUM;

2.1.3.4.2.2. INHIBITOARE ALE SINTEZEI NA:


α-METILDOPA.
Indicaţii: HTA forme medii şi severe.
Produse tipizate:
- comprimate de 250 mg, cu următoarele denumiri comerciale: DOPEGYT etc.

2.1.3.4.2.3.SIMPATOLITICE AGONIŞTI α2
Din acest grup fac parte clonidina, apraclonidina, tizanidina, rilmenidina,
moxonidina etc.
CLONIDINA
Indicaţii: HTA toate fazele.
Produse tipizate:
- comprimate de 0,15 mg, cu următoarele denumiri comerciale: CLONIDINA.
MOXONIDINA
Indicaţii: HTA toate fazele.
Produse tipizate:
- comprimate de 0,2 mg; 0,3mg; 0,4 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
Moxonidin; Physiotens; Moxogamma etc.

RILMENIDINA
Indicaţii: HTA toate fazele.
Produse tipizate:
- comprimate de 1 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Rilmenidina,
Tenaxum etc.

2.1.3.4.2.3. SIMPATOLITICE ANTAGONIŞTI α1 periferici


PRAZOSIN
Indicaţii: HTA.
Produse tipizate:
- comprimate de 1mg şi 2mg, cu următoarea denumire comercială: MINIPRESS.

DOXAZOSIN
Indicaţii: HTA.
Produse tipizate:
- comprimate de 1mg; 2mg; 4 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Kamiren,
Magurol, Cardura, Doxazosin, Hyxazin, Aniprosin etc.
TERAZOSIN
Indicaţii:adenom de prostată.
Produse tipizate:
- comprimate de 2mg, cu denumirea comercială Terazosin.

AFLUZOSIN
Indicaţii:adenom de prostată.
Produse tipizate:
- comprimate filmate retard de 5mg si 10mg, cu denumirea comerciala Xatral.

TAMSULOSIN
Indicaţii:adenom de prostată.
Produse tipizate:
- comprimate filmate retard de 0,4mg, cu denumirea comerciala Omnic.

SILDOSIN
Indicaţii:adenom de prostată.
Produse tipizate:
- capsule de 4mg si 8mg cu denumirea comerciala Urorec.

1.3.8.2.5. DIURETICE
1.3.8.2.5.1. Baze teoretice
Medicamentele diuretice saluretice se utiliează pentru tratamentul:
hipertensiunii arteriale, edeme, diabet insdipid etc.
Hipertensiunea arterială este reprezentată de creşterea, în mod constant, a
tensiunii arteriale peste valorile fiziologice de 140/90 mm Hg, la pacienţi care nu
utilizează tratament antihipertensiv. Hipertensiunea arterială poate da următoarele
tipuri de complicaţi: cardiace, coronariene, cerebrovasculare, accidente
arterotrombotice, insuficienţă renală etc.
Edemele sunt în general datorate retenţiei patologice de lichid în ţesuturile
organismului, iar în particular în ţesutul conjunctiv.
Diabetul insipid este o afecţiune, care se caracterizează prin imposibilitatea
rinichilor de a concentra urina, determinand o poliurie însoţită de polidipsie.
Medicamentele diuretice măresc eliminarea de apă şi electroliţi renal şi pot
acţiona prin două mecanisme: renal şi extrarenal. Momentul optim de adminstrare
este dimineaţa.
Medicamentele diuretice se clasifică pe baza următoarelor criterii: locul
acţiunii, mecanism, structură, efectul asupra ionului de potasiu, intensitatea
efectului diuretic şi durata acţiunii. Diureticele saluretice sunt acizi organici
slabi cu lipofilie ridicată, trec prin placentă şi prin bariera sânge/lapte.
In afară de efectul principal a acestor medicamente, eliminarea surplusului de
apă din organism, efect benefic în edeme de diferite origini şi în hipertensiunea
arterială prin scăderea volemiei şi efect natriuretic, diureticele mai influenţează
ioni din spaţiul intravascular, ca de exemplu: K+ şi Mg2+.
Reacţiile adverse produse de diuretice sunt de mai multe tipuri şi anume: efecte
secundare, efecte alergice, efecte toxice, efect rebound şi dependenţă de diuretice.
Diureticele au următoarele contraindicaţii: insuficienţa renală gravă, anurie,
nefrite acute, insuficienţă hepatică gravă, sarcină şi alăptare.

1.3.8.2.5.2. DIURETICE DE ANSĂ TERMINALĂ


HIDROCLORTIAZIDA
Produse tipizate:
Comprimate de 25 mg, cu denumirea comercială Nefrix 25 (Zentiva,
România).
CLOPAMIDA

CLORTALIDON

POLITIAZIDA

XIPAMID

INDAPAMID
Produse tipizate:
Comprimate de 2,5 mg, cu denumirea comercială Impamid (Gedeon Richter,
România).
Comprimate filmate de 2,5 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
- Indapamid LPH (LaborMed Pharma, România); - Indater (Terapia,
România);
- Valutens (Antibiotice, România).
Comprimate cu eliberare prelungită de 1,5 mg, cu următoarele denumiri
comerciale :
- Diuremid SR (Glenmark, România);
- Iduren SR(Vim Spectrum, România);
- Indapamid MCC (Magistra C&C, România).
- Indater (Terapia, România);
- Tertensif (Lab. Servier, Franţa);
Comprimate filmate cu eliberare prelungită de 1,5 mg, cu următoarele
denumiri comerciale :
- Indapamid SR Ozone(Ozone Laboritories, Olanda);
- Indapen (J şi P Pharma, Marea Britanie);
- Rawel SR (Krka, Slovenia);
- Reditens SR 1,5 mg (Dr. Reedy s, România).

1.3.8.2.5.3. DIURETICE DE ANSĂ FUROSEMID


Produse tipizate:
Comprimate de 40 mg, cu următoarele denumiri
comerciale : - Furosemid (Laropharm, România);
- Furosemid Zentiva (Zentiva, România).
Fiole a 2 ml, soluţie injectabilă 20 mg/2 ml, cu următoarea denumire
comercială: - Furosemid Zentiva (Zentiva, România).

TORASEMID
Produse tipizate:
Comprimate de 10 mg şi 20 mg, cu denumirea comercială Trifas (Berlin
Chemie, Germania).
Fiole a 4 ml, soluţie injectabilă 20 mg/4 ml, cu denumirea comercială: Trifas
(Berlin Chemie, Germania).

BUMETANID

ACID ETACRINIC

1.3.8.2.5.4. INHIBITOARE ALE ANHIDRAZEI CARBONICE


ACETAZOLAMIDA
Produse tipizate:
Comprimate de 250 mg, cu denumirea comercială Acetazolamida Arena
(Arena Group SA, România).

1.3.8.2.5.5. ANTIALDOSTERONICE
1.3.8.2.5.5.1. ANTAGONIŞTI COMPETITIVI
SPIRONOLACTONA
Produse tipizate:
Comprimate de 25 mg, cu denumirea comercială Spironolactona (Bioeel,
România).
Comprimate filmate de 25 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: - Spironolactona (Ozone Laboritories, Anglia);
- Spironolactona (Terapia,
România); - Alspiron (AC
Helcor, România).
Comprimate de 50 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: - Spironolactona (Bioeel, România); -
Alspiron (AC Helcor, România).
Capsule de 50 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: - Spironolactona (Laropharm,
România); - Verospiron (Gedeon Richter,
Ungaria).
Capsule de 50 mg, cu următoarea denumire
comercială: - Verospiron (Gedeon Richter,
Ungaria).

EPLERENONA
Produse tipizate:
Comprimate filmate de 25 mg şi 50 mg, cu denumirea comercială Inspra
(Pfizer Europe, Anglia).

COMBINAŢII:
DIUREX: Spironolactona+Furosemid.

1.3.8.2.5.5.2. ANTAGONIŞTI DE EFECT


TRIAMTEREN
AMILORID

COMBINAŢII:
DIUREX CAPSULE
Produsul conţine:
- Spironolactonă: 50/100
mg; - Furosemid: 20 mg.

1.3.8.3. MEDICAŢIA ANTIARITMICĂ


1.3.8.3.1. BAZE TEORETICE
Aritmiile cardiace sunt tulburări ale frecvenţei cardiace şi/sau a regularităţii
ritmului cardiac, ca de exemplu: tahiaritmii, bradiaritmii, extrasistole, tahicardii
paroxistice, fibrilaţii, fluter atrial etc. Aritmiile pot avea diferite cauze: dereglări
ale pacemakerului, apariţia de focare ectopice, circuite de reintrare, tulburări de
conducere atrioventriculare etc.
După teritoriul afectat, aritmiile cardiace se împart în: aritmii supraventriculare,
aritmii ventriculare şi tulburări de conducere.
Medicamentele antiaritmice se clasifică în următoarele grupe: Clasa 1, Clasa 2
(propranolol, metoprolol, atenolol, esmolol etc.), Clasa 3 (amiodarona, sotalol,
bretilium, ibutilida, dofetilida etc.), Clasa 4 (verapamil, galopamil şi diltiazem
etc.) şi Clasa 5 (adenozină, digoxină).
Antiaritmicele Clasa 1 se împart în: Clasa 1a (chinidina, procainamida,
disopiramida, aprindina, ajmalina, lorajmina, prajmalina, detajmium, sparteina
etc.), Clasa 1b (tocainida, lidocaina, fenitoina, mexiletina etc.) şi Clasa 1c
(flecainida, encainida, lorcainida, indecainida, propafenona etc).

1.3.8.3.2. MEDICAMENTE ANTIARITMICE CLASA 1


1.3.8.3.2.1. MEDICAMENTE ANTIARITMICE
CLASA 1A CHINIDINĂ SULFURICĂ
Doze şi administrare
Se administrează la adulţi 0,200 grame iniţial pe cale orală, pentru testarea
sensibilităţii. Dacă nu apar probleme timp de 2 ore, se continuă administrarea în
doze de 4-6 x 0,200-0,400 g/zi. În cazuri severe, dozele se administrează la 2-3
ore.
Dozele maxime sunt 0,500 g pentru o dată şi 2 g/zi.
Forme farmaceutice
Se găseşte sub formă de comprimate de 200 mg, cu următoarele denumiri
comerciale: Chinidină Sulfat (Arena Group, România) şi Chinidină Laropharm
200 mg (Laropharm, România).

1.3.8.3.2.2. MEDICAMENTE ANTIARITMICE


CLASA 1B LIDOCAINĂ
Doze şi administrare
Se administrează la adulţi 0,200 grame iniţial pe cale intravenoasă, pentru
saturare, care se pot administra în diferite scheme terapeutice şi anume:
- 100 mg în 2 minute, cu repetare după 10 minute;
- 50 mg într-un minut, cu repetare de 3 ori, la fiecare 5
minute; - perfuzie 20 mg/minut, timp de 10 minute.
Ca doză de întreţinere se administrează 2-4 mg/minut, doza pentru 24-30
de ore. Forme farmaceutice
Se găseşte sub formă de fiole a 10 ml cu soluţie injectabilă 1 %, cu următoarea
denumire comercială: Xilină 100 mg/10 ml (Zentiva, România).

MEXILETIN
Doze şi administrare
Se administrează oral la adulţi 0,400-0,600 grame iniţial, iar ca doză de
întreţinere 3-4 x 200 250 mg/zi.
Pe cale intravenoasă, se administrează iniţial 25 mg/minut (100-250 mg), urmat
de perfuzie 250 mg/prima oră, 250 mg/a II-a oră, iar apoi 0,5 mg/minut cât este
nevoie. Doza zilnică este de: 600-1200 mg
Forme farmaceutice
Se găseşte sub formă de capsule de 200 mg, cu următoarea denumire
comercială: Mexitil 200 mg (Boehringer Ingelheim, Germania).

1.3.8.3.2.3. MEDICAMENTE ANTIARITMICE CLASA 1C


PROPAFENONA
Doze şi administrare
Se administrează oral la adulţi 450-600 mg/zi în 2-3 prize, maxim 900 mg/zi.
Forme farmaceutice :
- comprimate de 150 mg, cu denumirea comercială Propafenona Sandoz
150 mg (Hexal, Germania);
- comprimate filmate de 150 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
Rytmonorm (Abbott, Germania), Propafenona Al 150 (Aliud Pharma,
Germania);
- comprimate de 300 mg, cu denumirea comercială Propafenona Sandoz
150 mg (Hexal, Germania).
- fiole a 20 ml cu soluţie injectabilă 3,5 mg/ml, cu denumirea comercială
Rytmonorm (Abbott, Germania).

FLECAINID
Doze şi administrare
Se administrează oral la adulţi 2 x 50 mg/zi, doza crescându-se dacă este cazul
cu 50 mg/zi la 4 zile, doza maximă fiind de 300 mg/zi.
Forme farmaceutice :
Comprimate de 50 mg şi 100 mg, cu denumirea comercială Tambocor (Meda
Pharma, Germania);

MEDICAMENTE ANTIARITMICE CLASA 2 (beta-


1.3.8.3.3.
blocante)
ATENOLOL, ATENOLOLUM

METOPROLOL, METOPROLOLUM

PROPRANOLOL, PROPRANOLOLUM

ESMOLOL, ESMOLOLUM
Este β-blocant neselectiv, cu timpul de înjumătăţire de 9 minute. Se
administrează în tahiaritmii ventriculare.

1.3.8.3.4. MEDICAMENTE ANTIARITMICE CLASA 3


AMIODARONĂ
Doze şi administrare
Se administrează oral la adulţi 0,400-0,600 grame iniţial, timp de 8-15 zile, iar
ca doză de întreţinere 200 mg/zi, timp de 5 zile săptămânal. La copii se dozează
folosind formula cu suprafaţa corporală. Forme farmaceutice :
- comprimate de 200 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Amiodarona
LPH mg
(LborMed Pharma, România), Daritmin (Gedeon Richter, România), Sedacoron
(Ebewe,
Austria);
- comprimate divizabile de 200 mg, cu denumirea comercială Cordarone
(Sanofi-Aventis, Franţa).
- fiole de 3 ml cu soluţie injectabilă de 50 mg/ml, cu denumirea comercială
Cordarone (Sanofi-Aventis, Franţa);
- fiole de 3 ml cu concentrat de soluţie perfuzabilă de 50 mg/ml, cu denumirea
comercială Sedacoron (Ebewe, Austria).

1.3.8.4. MEDICATIA INSUFICIENTEI CARDIACE


1.3.8.4.1. INSUFICIENŢA CARDIACĂ
Insuficienţa cardiacă apare, când miocardul nu mai pompează cantitatea de
sânge necesară organismului. Deoarece inima nu mai funcţionează în limite
normale, organismul încearcă să-şi suplinească funcţia prin: reţinerea apei şi sării,
creşterea frecvenţei şi creşterea dimensiunilor inimii, aparând simptome ca:
oboseală şi slăbiciune. Sângele stagnezează în vasele care ajung la inimă,
rezultând acumularea de lichid, la nivelul plămânilor şi scurtarea respiraţiei.
Insuficienţa cardiacă este produsă de boli, ca de exemplu: boli coronariene,
infarcte miocardice, hipertensiune arterială, diabet zaharat, afecţiuni tiroidiene,
cardiomiopatia alcoolică, infecţia sau inflamaţia muşchiului inimii, consumul de
droguri, boli acute ale pericardului, vârsta etc.
Mecanismele fiziopatologice implicate în apariţia bolii sunt:
- afectarea fibrelor muşchiului striat al miocardului, în urma ischemiei sau altor
factori; - supraîncărcarea inimii cu volum de sânge şi necesitatea unei presiuni
sistolice ridicate. Mecanismele compensatorii, în această situaţie de criză,
sunt: - hipertrofia ventriculară;
- şi neuroendocrine, ca: stimulare simpatică, stimularea sistemului Renină-
AngiotensinăAldosteron.
Formele clinice ale insuficienţei cardiace sunt:
- insuficienţă cardiacă stângă, care poate avea ca şi cauze: leziuni ale ventriculului
stâng, hipertensiunea arterială, diferite valvulopatii;
- insuficienţă cardiacă dreaptă, care etiologic poate avea următoarele cauze:
valvulopatii, boli pulmonare cronice insuficienţă cardiacă globală.
În funcţie de manifestare şi stadiu, insuficienţa cardiacă este de două feluri:
acută şi cronică.
În funcţie de gravitate, există mai multe tipuri de insuficienţă cardiacă:
- Clasa I, asimptomatică, care se caracterizează prin lipsa simptomelor şi nu
necesită reducerea activităţii fizice;
- Clasa II, simptomatică, care se caracterizează prin dispnee la efort şi este
necesară o uşoară limitare a activităţii fizice;
- Clasa III, simptomatică, la care simptomele devin mai evidente şi presupune o
limitare importantă a activităţii la efort;
- Clasa IV, simptomatică, care se caracterizează chiar cu dispnee de repaus.
În insuficienţa cardiacă pot fi tratate medicamentos, următoarele categorii de
tulburări: deficitul de contracţie, tahicardia, presarcina şi postsarcina.
Insuficienţa cardiacă cronică poate produce complicaţii precum: aritmii, AVC,
infarct miocardic, embolii etc.
1.3.8.4.2. Şocul cardiogen
Este dat de situaţia în care debitul cardiac se reduce atât de mult, încât fluxul
sangvin devine insuficient pentru susţinerea funcţiilor vitale.
Simptomatologie: frecvenţa respiratorie crescută, dispnee severă, tahicardie,
puls slab, transpiraţii, piele palidă, mâini şi picioare reci, urinare mai puţin
frecventă.
Cauze, debut şi evoluţie: IMA, afecţiuni ale valvelor inimii aortică şi mitrală,
tumorile cardiace; tromboza intraatrială, miocardite, cardiopatii hipertofice şi
dilatative, aritmii cu creşteri foarte mari ale frecvenţei ventriculare etc.

1.3.8.4.3. BAZE FARMACOLOGICE


Medicaţia utilizată în tratamentul insuficienţei cardiace se clasifică în funcţie
de elementele ameliorate, în următoarele grupe:
- medicamente inotrop pozitive, care stimulează forţa de contracţie a miocardului;
- inhibitori ai enzimei de conversie, medicamente care reduc postsarcina,
presarcina, tonusul simpatic şi remodelarea ventriculară;
- vasodilatatoare, medicamente care reduc postsarcina şi presarcina; - β-
blocante; - şi diuretice.
1.3.8.4.3.1. MEDICAMENTE INOTROP POZITIVE
Medicamente inotrop pozitive, stimulează funcţiile miocardului contractil:
contractibilitatea, tonicitatea, excitabilitatea şi inhibă funcţiile miocardului
excitoconductor: conductibilitatea, respectiv automatismul cardiac.
Pe baza mecanismului de acţiune de la nivel celular şi molecular,
medicamentele inotrop pozitive se clasifică în:
- inhibitoare ale pompei sarcolemice (Na +/K+/ATP-aza): glicozizi cardiotonici,
medicamente care cresc concentraţia de Na+ în citoplasmă şi stimulează schimbul
ionic Na+/Ca+; - stimulatoare ale receptorilor β-adrenergici;
- inhibitoare ale fosfodiesterazei: teofilina şi amrinona, sunt medicamente care
menţin concentarţia ridicată de AMPc.
Pe baza extinderii acţiunii la nivel cardiac, medicamentele inotrop pozitive, se
clasifică în următoarele grupe:
- stimulatoare ale miocardului contractil: glicozizi cardiotonici;
- şi stimulatoare ale întregului miocard: stimulatoare ale receptorilor β-adrenergici
şi inhibitoare ale fosfodiesterazei.
1.3.8.4.3.1.1.
GLICOZIZI CARDIOTONICI
BAZE FARMACOLOGICE
Sunt substanţe medicamentoase, cu indice terapeutic mic, de origine vegetală
obţinute de la diferite specii de plante, ca: degeţel roşu, degeţel lânos, lăcrămioară,
ruscuta de primăvară, ceapa de mare etc.
În practica medicală şi farmaceutică se folosesc:
- digitoxina, acetildigitoxina, de la degeţel roşu;
- digoxina, lanatozid C, deslanozid, de la degeţel lânos;
- strofantina G şi Strofantina K, de la Strophantus gratus şi Kombe. Au în
structură utmătoarele părţi:
- aglicon: genină sau genol, care este un nucleu sterolic al ciclului lactonic, care
sunt responsabile de acţiunea cardiotonică;
- parte glucidică, 1-4 oze, eterificate de nucleul sterolic: glucoză, ramnoză,
cimaroză, digitoxoză etc.
Pe nucleul sterolic sunt legate grupări oxidril, care reduc liposolubilitatea.
Partea glucidică este responsabilă de hidrosolubilitate şi fixarea pe fibrele
miocardice. Farmacocinetică
Polaritatea şi hidrofilia cresc în următoarea ordine: digitoxină, digoxină şi
strofantină. În funcţie de profilul farmacocinetic, glicozizii cardiotonici se
clasifică în:
- grupul digitoxinei, caracterizat prin: absorbţie digestivă ridicată, atât oral, cât şi
rectal, legare de proteinele plasmatice înaltă, epurare predominant hepatică,
eliminare renală lentă cu acumulare în organism, latenţa şi durata de acţiune
lungă;
- grupul digoxinei, caracterizat prin: absorbţie digestivă medie,legare de proteinele
plasmatice medie, epurare predominant prin eliminare renală rapidă, latenţa şi
durata de acţiune medie; - grupul strofantinei, caracterizat prin: absorbţie
digestivă nesemnificativă, legare de proteinele plasmatice foarte mică, eliminare
renală rapidă, latenţa si durata de acţiune scurtă. Pe baza acestor proprietăţi
farmacocinetice, administrarera se face în următorul mod:
- p.o., pentru grupul digitoxinei; - p.o. şi i.v., pentru grupul digoxinei; - şi
i.v., pentru grupul strofantinei.
Mecanism de acţiune
Inhibă pompa sarcolemică (Na+/K+/ATP-aza).
Farmacodinamie
Au următoarele efecte farmacodinamice:
- acţiuni la nivelul cordului: stimulatoare pe miocardul contractil, inhibitoare pe
miocardul excitoconductor, şi efect vagotrop: striofantină, digoxina şi digitoxină.
- acţiuni extracardiace: secundare efectului inotrop pozitiv (creşterea debitului
cardiac, scăderea tensiunii arteriale, efect diuretic, reducerea stazelor, creşterea
irigării cu sânge a ţesuturilor) şi independente efectului inotrop pozitiv
(stimularea SNC, stimularea muşchilor netezi, reducerea tonusul SNV simpatic,
prin mecanism central şi scăderea nivelurilor plasmatice de renină).
Farmacotoxicologie
Au următoarele reacţii adverse: cardiace (extrasistole, bradicardie sinusală,
fibrilaţie ventriculară, bloc atrioventricular), digestive, datorită stimulării
parasimpaticului (greaţă, dureri abdominale, vomă, diaree etc), neuropsihice
(astenie, somnolenţă, cefalee, confuzie, halucinaţii etc), oculare: halouri etc.
Farmacoepidemiologie
Sunt contraindicaţi în: bradicardie sinusală, bloc atrio-ventricular, miocardite
acute, cardiomiopatie hipertrofică, tromboză coronariană, cardiomiopatie
obstructivă, stenoză aortică. Se recomandă precauţii la: bătrâni, nou născuţi, copii,
insuficienţa căilor de epurare şi dezechilibre electrolitice (Calciu, Potasiu,
Magneziu). Farmacoterapie Sunt indicaţi în:
- insuficienţa cardiacă;
- şi în tahiaritmii supraventriculare.
Ca medicament de elecţie pentru aceste suferinţe este: Digoxina, iar de alter-
nativă, digitoxina.
Farmacografie
Tratamentul cu glicozizi cardiotonici se realizează în urnătorul mod: se
administrează iniţial o doză de atac, după care se continuă cu o doză de
întreţinere.
Digitalizarea poate fi realizată în două moduri:
- digitalizare rapidă, timp de 1-2 zile, prin administrare de doze mari i.v., în cazuri
de urgenţă: edem pulmonar acut, fibrilaţie atrială, tahicardie paroxistică etc.;
- şi digitalizare lentă, timp de 3-5 zile, prin administrare de doze moderate p.o., în
insuficienţa cardiacă cronică.
Raportul între dozele de atac şi dozele de întreţinere este de 3/1.
În timpul administrării cardiotonicelor trebuie monitorizaţi următori parametrii:
puls, kaliemia, concentraţia plasmatică, funcţia hepatică şi funcţia renală.
Ca antidot în intoxicaţia cu digitalice, se administrează: i.v., anticorpi specifici
antidigitoxină sau antidigoxină.

EXEMPLE DE MEDICAMENTE
DIGITOXINA
F-ter. şi F-graf.
Ca doze de atac, se administrează:
- în digitalizarea lentă (4-5 zile): doza de atac este de 0,4 mg/zi, (0,1 mg/6 ore);
- în digitalizarea rapidă (1 zi): doza de atac este de 0,6 mg/zi, iniţial continuând cu
0,2-0,3 mg la 6 ore mg/6 ore).
Ca doze de întreţinere se administrează doza de 0,1-0,2 mg/zi.
După întreruperea digitalizării, epurarea totală din organism se realizează în 28
de zile. Digitalicele interacţionează cu medicamentele care sunt:
- inductori enzimatici, ca de exemplu: barbiturice, fenitoină, rifampicină etc; -
sau inhibitori enzimatici: paracetamol, cimetidină, alcool.

DIGOXINA
Produse tipizate:
- comprimate de 0,25 mg, cu denumirea comercială Digoxin 0,25 mg ( Zentiva,
România); - flacoane de 60 ml cu soluţie orală 0,5 mg/ml, cu următoarea
denumire comercială: Lanoxin ( Wellcome, Anglia).
- fiole de 2 ml cu soluţie injectabilă 0,25 mg/ml, cu următoarele denumiri
comerciale: Lanoxin ( Wellcome, Anglia), Digoxin 0,25 mg (Zentiva,
România), Digoxin 0,25 mg ( Sandoz, România).

1.3.8.4.3.1.2.
MEDICAMENTE Β1 ADRENERGICE ŞI
DOPAMINERGICE
DOBUTAMINA
F-ter. şi F-graf.
Pe baza efectelor farmacodinamice se administrează i.v., în urgenţe cardiace:
şoc cardiogen, insuficienţă cardiacă acută etc.
Se administrează i.v., în doze de: 0,0005-0,010 mg / kg.corp/minut.
Produse tipizate :
- flacoane cu liofilizat pentru soluţie perfuzabilă de 250 mg, cu denumirea
comercială:
Dobutrex ( Lilly, SUA);
- fiole de 10 ml, soluţie perfuzabilă de 250 mg/50 ml, cu denumirea comercială:
Dobutamin Admeda 200 Infus (Admerda, Germania).

1.3.8.4.3.1.3. INHIBITOARE ALE FOSFODIESTERAZEI


În funcţie de selectivitate, aceste medicamente se clasifică în:
- inhibitori neselectivi: teofilina şi aminofilina;
- şi în inhibitori selectivi: amrinona şi milrinona.
Se administrează exclusiv intravenos, în cardiopatia congestivă refractară, la
alte tratamente.

1.3.8.5. MEDICAMENTE CORONARODILATATOARE


1.3.8.5.1. BAZE FARMACOLOGICE
În tratamentul cardiopatiei ischemice, există următoarele principii de tratament:
- combaterea factorilor de risc;
- farmacoterapia anginei, prin coronarodilatatoare;
- pofilaxia infarctului acut de miocard prin: hipolipemiante, antiagregante
plachetare etc;
- combaterea reacţiilor cardiace nedorite, prin administrare de IEC;
- combaterea anginei instabile prin: antiagregante plachetare, hipolipemiante,
hepaină, antianginoase etc.
Tratamentul anginei pectorale cronice stabile, în funcţie de severitatea crizelor
se realizează prin:
- monoterapie: preferabil nitraţii;
- biterapie: nitrat + β-blocant, nitrat + blocante de Calciu sau blocante de calciu +
β-blocant; - triterapie: nitrat + β-blocant + blocante de Calciu.

1.3.8.5.2. EXEMPLE DE MEDICAMENTE CORONARODILATATOARE


NITROGLICERINA
Produse tipizate:
- comprimate retard de 2,6 mg, cu denumirea comercială: Nitromint (Egis,
Ungaria);
- comprimate sublinguale de 0,5 mg, cu denumirea comercială: Nitroglicerina
0,5 mg
(Zentiva SA, Bucureşti);
- flacoane de 10 g (180 de doze) cu spray sublingual 1 %, care conţine 0,4
mg/doză, cu denumirea comercială: Nitromint (Egis, Ungaria);
- fiole cu concentrat pentru soluţie perfuzabilă 5 mg/ml, în etanol 77 % + 2 ml
ulei, cu denumirea comercială: Trinitrosan (Merck, Germania);
- sistem terapeutic transdermic, care eliberează 10 mg nitroglicerină, în 24 ore, cu
denumirea comercială: Deponit NT (Schawarz Pharma, Germania);
- sistem terapeutic transdermic, care conţine 25 mg nitroglicerină şi care
eliberează 5 mg nitroglicerină, în 24 ore, la nivelul suprafeţei de contact, care
are 10 cm2, cu denumirea comercială: Nitroderm TTs 5 (Novartis Phar-ma,
Elveţia).

ISOSORBID DINITRAT
F-graf.
La adulţi se adminstrează următoarele doze:
- comprimate obişnuite oral, în angină 2-4 x 5-20 mg/zi, crescându-se gradat până
la 120 mg / zi, în trei prie zilnice;
- comprimate retard de 2 x/zi;
- în criza de angor: 5-10 mg sublingual etc.
Produse tipizate:
- comprimate de 5 mg, cu denumirea comercială: Isosorbide dinitrate (Epico,
România);
- comprimate de 10 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Cordil
(Armedica/Dexxon Ltd, România), Isodinit (Balkan, Bulgaria), Isosorbid
dinitrat (Arena Group, România), Romisodin
(Sicomed, România);
- comprimate de 20 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Cordil
(Armedica/Dexxon Ltd, România), Isosorbid (Antibiotice, Romania);
- comprimate filmate retard de 40 mg, cu denumirea comercială: Cordil
(Armedica/Dexxon
Ltd, România);
- capsule retard 20 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Dinocord retard
(LaborMed Pharma, România), Diniter SR (Terapia, Romania), Isodinit
(Balkan, Bulgaria), Maycor retard (Pfizer HCP Corp,SUA);
- capsule retard 50 mg, cu denumirea comercială: Elantan Long (Schwarz,
Germania);
- spray bucofaringian, cu denumirea comercială: Isoket (Schwarz, Germania);
- fiole de 10 ml, cu concentrat pentru soluţie perfuzabilă 1 mg/ml, cu următoarea
denumire comercială: Isoket (Schwarz, Germania).

ISOSORBID MONONITRAT
F-graf.
La adulţi, se adminstrează următoarele doze:
- comprimate filmate orale retard obişnuite oral: se administrează 20-40 mg/zi, în
2-3 prize zilnice;
- comprimate retard de 2 x/zi. Produse tipizate:
- comprimate filmate orale retard de 60 mg, cu denumirea comercială:
Mononitron (Zentiva, România);
- comprimate orale retard de 20 mg, cu denumirea comercială: Monoter R-SR
(Terapia, România);
- comprimate orale retard de 40-60 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
Monoter R-SR (Terapia, România), Olicard (Solvay Farmaceuticals,
Germania).

PENTAERITRIL TETRANITRAT
F-graf.
Se administrează doze de 2-4 x 10-30 mg/zi, maxim 60 mg/zi.
Produse tipizate:
-comprimate de 20 mg, cu următoarea denumire comercială: Nitropector
(Terapia, România).

MOLSIDOMIN
F-graf.
La adulţi, se adminstrează următoarele doze:
- comprimate filmate orale retard obişnuite oral, se administrează 2-4 m/zi, în 2-3
prize zilnice;
- comprimate retard de 2 x 8 mg/zi sau 16 mg/zi. Produse tipizate:
- comprimate orale de 4 mg, cu denumirea comercială: Molsihexal (Hexal,
Germania); - comprimate orale retard de 8 mg, cu denumirea comercială:
Molsihexal (Hexal, Germania).

1.3.8.5. MEDICAMENTE VASODILATATOARE


1.3.8.5.1. BAZE FIZIOPATOLOGICE
Ischemia cerebrală şi periferică sunt suferinţe care rezultă în urma
dezechilibrului dintre aportul de oxigen şi necesarul ţesuturilor respective,
dezechilibru care este cauzat, de cele mai multe ori, insuficienţei circulatorii.
Ischemia cerebrală are următoarele simptome: ameţeli, astenie, diminuarea
atenţiei, cefalee, hiperexcitabilitate psihomotorie, depresiune nervoasă etc.
Circulaţia sanguină periferică este reglată, atât nervos, cât şi umoral.
Insuficienţa circulatorie periferică are diferite cauze, dintre care
menţionăm: - inflamaţii vasculare;
- tromboza (în trombangeita obliterantă, ateroscleroza obliterantă etc);
- ateroscleroză;
- spasme arteriale: boala Raynaud şi claudicaţia intermitentă;
- vâscozitate sanguină crescută;
- capacitate redusă de deformare a hematiilor etc.

1.3.8.5.2. BAZE FARMACOLOGICE


Medicamentele vasodilatatoare cerebrale şi periferice au acţiune nonsistemică,
de mică intensitate, limitată la un anumit teritoriu (cerebral sau periferic), fiind
capabile să reducă ischemia, ameliorând, în acest mod, deficitul de irigare
sanguină a acelor ţesuturi. Deoarece nu au acţiune sistemică, nu provoacă
hipotensiune arterială şi nu pot fi utilizate ca medicamente antihipertensive.
În funcţie de mecanismul de acţiune, aceste medicamente se împart în mai
multe grupe, în modul în care este prezentat în continuare.
Medicamente β2-adrenomimetice: isoxsuprima, bufenina, bametan etc.
Medicamente α- adrenolitice:
- alcaloizi din cornul de secară şi analogi: dihidroergotoxina, nicergolina etc;
- imidazoli: tolazolina, fentolamina etc;
- β-haloalchilamine: fenoxibenzamina; - şi alte structuri: buflomedil etc.
Medicamente antispastice musculotrope:
- derivaţi de acid nicotinic: acid nicotinic, xantinol nicotinat etc;
- derivaţi xantinici: petifilina, pentoxifilina;
- derivaţi indolici: vincamina, vinpocetina etc;
- alte structuri: cinarizina, flunarizina, papaverina, naftidrofuril etc;
- extracte din Ginkgo biloba;
- şi enzimă pancreatică: kalidinogenaza.
Prostaglandine vasodilatatoare şi analogi:
- alprostadil;
- epoprostenol; - iloprost etc.
Antagonişti ai receptorilor
serotoninergici 2B: - naftidrofuril.
În farmacoterapia insuficienţei circulatorii cerebrale sunt utilizate următoarele
clase de medicamente:
- vasodilatatoare cerebrale;
- antiagregante plachetare: acid acetilsalicilic, dipiridamol etc; - şi neurotonice,
ca de exemplu: piracetam, piritinol etc.
În farmacoterapia insuficienţei circulatorii periferice sunt utilizate următoarele
clase de medicamente:
- vasodilatatoare periferice;
- medicamente antispastice musculotrope: acid nicotinic, xantinol nicotinat,
petifilina, pentoxifilina, naftidrofuril şi extracte din Ginkgo biloba.

1.3.8.5.3. VASODILATATOARE CEREBRALE


1.3.8.5.3.1. MEDICAMENTE α-ADRENOLITICE
NICERGOLINA, NICERGOLINUM
Ind.
Această substanţă este indicată în:
- insuficienţă circulatorie cerebrală şi periferică;
- migrenă;
- demenţă senilă;
- scăderea acuităţii vizuale;
- şi tulburări de câmp vizual de natură vasculară.
C-ind.
Acest medicament are următoarele contraindicaţii: sarcină, hipotensiune,
hemoragii, infarct miocardic, bradicardie (sub 50 bătăi/minut) şi asociere cu
adrenomimetice. Doze şi administrare
Se administrează oral, ca doze iniţiale 3 x 10-20 mg/zi, înainte de mâncare, iar
ca doze de întreţinere 3 x 5-30 mg, timp de mai multe luni.
Injectabil se administrează intravenos 2-8 mg, în 250 ml de soluţie
glucoză 5 %. În demenţa senilă se administrează 3 x 20 mg/zi, timp
de 3 luni.
Produse tipizate:
- comprimate filmate de 5 mg, cu denumirea comercială Nicergolina LPH
(LaborMed Pharma, România);
- comprimate filmate de 10 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Nicergolina
LPH (LaborMed Pharma, România), Gralin (LaborMed, România);
- comprimate filmate de 30 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Nicergolina
LPH
(LaborMed Pharma, România), Gralin (LaborMed, România), Sermion (Pfizer
Europe, Anglia);
- drajeuri de 10 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Nicerium 10 (He-xal,
Germania),
Sinergolin (Sintofarm, România);
- drajeuri de 30 mg, cu denumirea comercială Sinergolin (Sintofarm, România);
- capsule cu eliberare modificată de 15 mg, cu denumirea comercială Nicerium
15 (Hexal, Germania);
- capsule cu eliberare modificată de 30 mg, cu denumirea comercială: Nicerium
30 (Hexal,
Germania).
CODERGOCRINUM, DIHIDROXIERGOTOXINA
Este amestec în părţi egale de: dihidroergocornină, dihidroergocristină şi
dihidroergocriptină.
F-din.
Are acţiuni farmacodinamice asemănătoare codergocrinului, fiind: antagonist
pe receptorii α1- adrenergici, moderat pe receptorii α2-adrenergici, vasodilatator
cerebral, retinian, sistemic şi activează metabolismul neuronal.
Ind.
Este indicat în:
- insuficienţă circulatorie cerebrală şi periferică; - demenţă senilă tip
Atzheimer etc.
Doze şi administrare
Se administrează oral, ca doze iniţiale 2-4 x 0,25-1,5 mg/zi, timp
de 2-6 luni. În demenţa senilă se administrează minim 6 mg / zi,
timp de cel puţin 6 luni. Produse tipizate:
- flacoane de 10 ml, cu soluţie pentru picături orale de 0,1 % mg, cu următoarea
denumire comercială: Secatoxin (Ivax, Cehia);
- flacoane de 50 ml, cu soluţie pentru picături orale de 0,1 % mg, cu următoarele
denumiri comerciale: Co-Dergocrin (Terapia, România), Redergin (Lek
Pharmaceuticals, Slovenia).

1.3.8.5.3.2. MEDICAMENTE ANTISPASTICE MUSCULOTROPE


VINCAMINA, VINCAMINUM
Este alcaloid din planta Vinca minor (saschiu), cu nucleu indolic, asemănător
alcaloizilor din ergot.
Doze şi
administrare Se
administrează:
- oral de 2-3 x 20 mg/zi;
- intramuscular 20 mg/zi; - şi intravenos 30-60 mg/zi.
Produse tipizate:
- drajeuri de 10 mg, cu denumire comercială: Vincamina (Biofarm, România);
- comprimate de 20 mg, cu următoarea denumire comercială: Vincamil
(Farmaceutici Ecobi,
Italia);
- capsule cu eliberare prelungită de 30 mg, cu următoarea denumire comercială:
Oxybral SR (GlaxoSmithKline, România).

VINPOCETINA, VINPOCETINUM
Este derivat semisintetic de vincamină şi are profilul farmacologic similar
vincaminei.

EXTRACT DE GINGKO BILOBA


Este extract standardizat din Ginkgo bioloba, prin conţinutul de bilobalidă şi
heterozide.
F-cin.
Are absorbţie orală bună.
F-din.
Are următoarele acţiuni farmacodinamice: creşte circulaţia cerebrală şi a
membrelor, vasoregulator şi antiischemic, efect antiedematos, creşte rezistenţa
capilară, antiagregant plachetar, creşte rezistenţa vasculară, psihostimulator,
stimulează metabolismul neuronal.
Ind.
Este indicat în: insuficienţa circulatorie cerebrală, accidente cerebrovasculare
ischemice, tulburări de memorie, tulburări psihocomportamentale la vârstnici,
tulburări retiniene şi cohleovestibulare de natură ischemică.
C-ind.
Are următoarele contraindicaţii: sarcină, alăptare.
Doze şi administrare:
-oral de 3 x 40 mg/zi la mese, iar efectul optim se obţine după 3 luni de
tratament. Produse tipizate:
- comprimate filmate de 40 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Gingium
(Hexal AG,
Germania), Ginkgofar (BMF Pharm SRL, România), Gingo Biloba Biofarm
(Biofarm SA,
România), Flavotan (LaborMed Pharma SA, România), Tebokan (Dr. Wilmar
Schwabe GmmbH, Germania), Tanakan (Ipsen Biotech, Franţa);
- comprimate filmate de 80 mg şi 120 mg, cu denumirea comercială Gingium
(Hexal AG, Germania);
- capsule de: 40 mg, 80 mg şi 120 mg, cu denumirea comercială Bilobil (Krka dd.,
Slovenia);
- capsule de 100 mg, cu denumire comercială Gincosan (Boehringer Ingelheim
GmbH,
Germania);
- flacoane de 30 ml, cu soluţie 40 mg/ml, cu denumirea comercială Tanakan
(Ipsen Biotech, Franţa).

CINARIZINA, CINARIZINUM
F-cin.
Are absorbţie orală bună, pic seric la 1-3 ore, timpul de înjumătăţire de 4 ore,
metabolizată hepatic complet, eliminarea digestivă 33 %, iar renală 66 %.
F-din.
Are următoarele acţiuni farmacodinamice: antagonizează efectul unor
autacoide (histamina,
serotonina,noradrenalina,dopamina,vasopresina,angiotensina), creşte circulaţia
cerebrală, stimu- lează metabolismul neuronal, creşte intrarea glucozei şi
oxigenului în neuron, ameliorează circulaţia labirintică, diminuând iritabilitatea şi
nu produce hipotensiune.
Ind.
Este indicată în: insuficienţa circulatorie cerebrală şi periferică, migrenă,
sechele după accidente cerebrovasculare ischemice, ateroscleroză cerebrală la
vârstnici, tulburări circulatorii labirintice (rău de mişcare, sindrom Meniere,
tinitus, tulburări de echilibru etc).
Se recomandă tratament de lungă durată, de câteva luni.
C-ind.
Are următoarele contraindicaţii: glaucom, adenom de prostată, ileus paralitic,
sarcină şi alăptare.
Doze şi administrare:
-oral de 3 x 25 mg/zi, crescându-se până la 3 x 50 mg/zi, la adulţi, iar la copii
se calculează doza.
Produse tipizate:
- comprimate de 25 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Stugeron
(Terapia SA, România), Cinarizin (Laropharm SRL, România), Stugeron (Arena
Group SA, România) şi NCinarizina (Meduman SA, România).
1.3.8.5.4. VASODILATATOARE PERIFERICE
1.3.8.5.4.1. MEDICAMENTE ANTISPASTICE MUSCULOTROPE
XANTINOL NICOTINAT
Derivat de acid nicotinic şi teofilină.
Doze şi administrare:
-oral de 1-3 x 150 mg/zi, oral la adulţi.

NAFTIDROFURIL
Doze şi
administrare Se
administrează:
-oral de 3 x 50-200 mg/zi, oral la adulţi.
Produse tipizate:
- capsule de 100 mg, cu denumirea comercială Dusodril (Merck Lipha Sante,
Franţa);
- comprimate filmate cu eliberare prelungită de 200 mg, cu denumirea comercială
Dusodril (Merck Lipha Sante, Franţa);

PENTOXIFILINA
Doze şi administrare:
-oral de 3 x 200-400 mg/zi iniţial, pe acre orală la adulţi, iar ca doză de
întreţinere 2-3 x 100400 mg/zi.
Produse tipizate:
- drajeuri de 100 mg, cu următoarele denumiri comerciale: Pentoxifilin (Terapia,
România), Pentoxifilin (Arena Group SA, România);
- comprimate filmate de 200 mg, cu denumirea comercială Angiont (AC Helcor,
România);
- comprimate filmate retard de 400 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
Angiont (AC
Helcor, România), Oxiflux 400 (LaborMed Pharma, România), Pentoxifilina SR
Zentiva (Zentiva, Cehia);
- drajeuri cu eliberare prelungită de 400 mg, cu denumirea comercială Trental
(Aventis Pharma, România);
- comprimate filmate retard de 600 mg, cu următoarele denumiri comerciale:
Angiont (AC
Helcor, România), Vasodint retard (Lannachcer, Austria), Pentoxifilina SR
Zentiva (Zentiva, Cehia) etc.

1.3.8.5.4.2. PROSTAGLANDINE
ILOPROST
F-cin. Absorbţie orală bună, biotransformare la prim pasaj pulmonar, timpul de
înjumătăţire de 30 minute, eliminare predominat renală.
F-din.: vasodilataţie periferică şi cerebrală; arteriolo- şi venodilataţie şi
antiagregant plachetar etc.
Ind.: ischemie intensă la membrele inferioare; bolnavi cu risc de amputaţie;
boala Raynaud etc.
C-ind. Acest medicament are următoarele contraindicaţii: sarcină, hemoragii şi
alăptare.
Reacţii adverse: hipersensibilizare a pielii, fenomene dispeptice,
hemoragii etc. Doze şi administrare: Se administrează: i.v în spital.

1.3.8.5. MEDICAŢIA VASOCONSTRICTOARE


1.3.8.5.1. VASOCONSTRICTOARE GENERALE (ANTIHIPOTENSIVE)
Sunt utilizate în hipotensiunea arterială, care poate avea diferite cauze: deficit
de contracţie miocardică, vasodilataţie periferică sau reducerea volemiei.
Medicamentele antihipotensive se clasifică după: mecanismul de acţiune,
predominanţa acţiunii (vene, artere), etc.
După mecanismul de acţiune se clasifică în:
- simpatomimetice vasoconstrictoare generale: α-adrenomimetice
(noradrenalina, fenilefrina, metoxamina, adrenalina etc) şi α-
adrenomimetice+serotoninergice (dihidroergotamina). După
predominanţa acţiunii se clasifică în:
- arteriolo- şi venoconstrictoare simpatomimetice; -
arterioloconstrictoare (angiotensina); - venoconstrictoare
(dihidroergotamina).
1.3.8.5.2. VASOCONSTRICTOARE LOCALE
După mecanismul de acţiune se clasifică în:
-simpatomimetice vasoconstrictoare locale decongestive topice): α-
adrenomimetice (adrenalina, efedrina, nafazolina, oximetazolina, xilometazolina)
şi α-adrenomimetice + serotoninergice
(dihidroergotamina, ergotamina);
- serotoninergice 5-HT1B şi 5-HT1D antimigrenoase):
sumatriptan, naratriptan; - musculotrope (hemostatice
vasoconstrictoare): vasopresina, terlipresina.

1.3.8.6.
MEDICAŢIA VENELOR ŞI CAPILARELOR
1.3.8.6.1. MEDICAŢIA VENELOR (ANTIVARICIOASĂ)
Medicamentele care se administrează în sindromul varicos, pot fi clasificate în
funcţie de de faza de evoluţie în modul prezentat în continuare.
I. Medicamente care se administrează în fazele incipiente:
- medicamente care cresc tonusul venos: dihidroergotamină, extract din
seminţe de castan porcesc (Aesculus Hipocastanum), escină;
- medicamente care scad permeabilitatea şi cresc rezistenţa capilarelor,
ameliorând întoarcerea venoasă, reducând în acest mod edemul: derivaţi
flavonici (rutosid, troxerutin, diosmin), antocianozide (extr. din fructe de
Vaccinium myrtillus), tribenozid, dobesilat de calciu etc.
II. Medicamente care se administrează în complicaţii (flebite, tromboflebite): -
antiinflamatoare topice si sistemice; - heparine şi heparinoizi uz topic.
III. Medicamente care se administrează în fazele avansate:
-sclerozante ale venelor membrelor inferioare: moruat de sodiu, tetradecil sulfat
de sodium monoetanolamin oleat.

1.3.8.6.2.
MEDICAŢIA ANTIHEMOROIDALĂ
PROCTOGLYVENOL CREMĂ
Compoziţie: 100 g cremă conţin 5 g tribenosid si 2 g lidocaina clorhidrat,
nipagin şi nipasol. Procto-Glyvenolul diminuă prompt simptomele
hemoroizilor (durere, usturime, prurit, tensiune) care apar datorită inflamaţiei
secundare a regiunii anale. Activitatea terapeutica a acestui medicament la
pacienţii cu hemoroizi este datorită faptului că reduce permeabilitatea capilară şi
de a creşte tonusul vascular. În plus, are şi efect antiinflamator local, datorită
acţiunii antagoniste asupra unor substante endogene cu rol de mediatori ai
inflamaţiei şi durerii.

HEMORZON UNGUENT
Mod de administrare
Unguentul se aplica local, seara (la nevoie de 2-3 ori/zi).

DOXIPROCT PLUS SUPP (Om Portuguesa SA, Portugalia)


Compoziţie:
- Calciu dobesilat 0,250 g
- Lidocaină HCl 0,04 g
- Dexametazonă acetat 0,00025 g - Bază de supp q.s.
Administrare: 1-2 supp/zi.

ULTRAPROCT SUPP (Schering, Germania)


Compoziţie:
- Fluorocortolon pivalat 92 mg
- Fluorocortolon hexanoat 95 mg - Cincocaină 5 mg
- Bază de supp q.s.
Administrare: 1-2 supp/zi.

DOXIPROCT SUPP (Om Portuguesa SA, Portugalia)


Compoziţie:
- Calciu dobesilat 0,250 g
- Lidocaină HCl 0,04 g - Polietilenglicol 0,300 g - Antioxidanţi q.s.
- Bază de supp q.s.
Administrare: 1-2 supp/zi.

PROCTO-GLYVENOL SUPP (Novartis, Elveţia)


Compoziţie:
- Tribenozid 0,400 g
- Lidocaină HCl 0,04 g - Bază de supp q.s.
Administrare: 1-2 supp/zi.
HEMORZON SUPP (Antibiotice, România) Compoziţie:
- Hidrocortizon acetat 0,0089 g
- Tetraciclină 0,02 g
- Benzocaină 0,0083 g - Procaină HCl 0,005 g - Bază de supp q.s.
Administrare: 1-2 supp/zi.

HEMORZON O SUPP (Antibiotice, România) Compoziţie:


- Hidrocortizon acetat 0,010 g
- Oxitetraciclină 0,02 g - Lidocaină HCl 0,002 g - Bază de supp q.s.
Administrare: 1-2 supp/zi.

PROCTOLOG SUPP (Pfizer Europe, Anglia) Compoziţie:


- Ruscogenina 0,01 g - Trimebutin 0,120 g - Bază de supp q.s.
Administrare: 1-2 supp/zi.
- .

S-ar putea să vă placă și