MEDICAMENTE CU

POTENTIAL
CITOTOXIC
Ciclosporin
Methotrexat
Antretrovirale HIV

Radu Ioana-Mirela
Facultatea de Farmacie, anul I, grupa 8

CICLOSPORIN

Este un
medicament care
inhiba
producerea si
eliberarea de
limfokine
.

Reactii adverseinsuficienta renala,

hipertensiune
arteriala, afectare
hepatica, parestezii,
hipertrofie gingivala,
hiperuricemie, edeme,
sindroame
limfoproliferative.

Se utilizeaza in transplantele
de organ si grefe de maduva
osoasa (previne respingerea
grefelor, in psoriazis, forme
intinse si severe, rezistente la
tratamntele clasice,in anemie
aplastica,uveita endogena
severa, sindrom nefrotic
corticodependent sau
corticorezistent, artrita
reumatoida activa,dermatite
atopice persistente.

Contraindicatii-sindrom nefrotic,
infectii, antecedente de afectiuni
maligne, psoriazis, hipertensiune
arteriala necontrolata, insuficienta
hepatica, poliartrita, uveita,
insuficienta renala.

Administrare-dozele si schemele
terapeutice difera in functie de
indicatia terapeutica. In anemia
aplastica, initial 10 mg/kg, apoi
5-10 mg/kg/zi.

Ciclosporina IDL( IDL,

FRANTA)
Capsule moi:
25 mg;
50 mg;
100 mg.

METHOTREXATE
Fcin. Absorbtie completa dupa
administrarea injectiei. Pic seric la 30-60
min. Dupa inj. i.m. T 10 h.
Eliminare urinara 80/90 %
neschimbat in 24 de ore.

Este indicat in
corioepiteliom, leucemii
acute, tumori ale tesuturilor
moi, ale capului si gatului,
neoplasm mamar, de colon,
limfoame
hodkiniene,poliartrita
reumatoida( forme corticodependente, cazuri care nu
se amelioreaza la alte
tratamente sau nu le

Adm. 2,5-5 mg/zi oral sau 15 mg/mp/zi

i.v. Timp de 4-5 zile (doza totala maxima
25 mg) (doze mai mici daca se folosesc
asocieri). 15-20mg/mp i.v. Rapid de 2
ori/saptamana sau 60 mg/mp/saptamana
i.v. In poliartrita reumatoida 5-15 mg o
data pe saptamana ca doza unica sau per
24 h oral, 3-6 luni. Psoriazis si boli
autoimune 10-25 mg/saptamana.

Forme farmaceutice
BENDATREXATE (CM
Unifarm S.A.,Romania)
Sol injectabila 25 mg/ml
METHOTREXATE PCH
( TEVA Pharmaceuticals
S.R.L. Romania)
Comprimate 2,5 mg-10
mg

ANTIRETROVIRALE HIV
Standardul de
tratament in infectia
HIV este dat de
schema HAART (highly
active anti-retroviral
therapy), care
cuprinde asocieri de

Clase de antivirale HIV

1.Inhibitorii de revers-transcriptaza sunt de mai
multe tipuri:
Analogi nucleozidici sau nucleotidici (NRTI)
Analogi non-nucleozidici (NNRTI).
Inhibitorii nucleeozidici de revers-transcriptaza
(NRTI) se integreaza in ADN-ul proviral si ofera
virusului nucleozide false pentru replicare,
impiedicand alungirea catenei de ARN si rezultand
astfel un virus incomplet si inactiv; sunt considerati
protdroguri intrucat necesita o trifosforilare pentru a
inhiba revers-transcriptaza prin competitionare cu
nucleotidele naturale. Exemple de NTRI sunt:

Zidovudina
Didanosina
Zalcitabina
Lamivudina
Emtricitabina
Stavudina
Abacavir
Tenofovir.

Inhibitorii non-nucleozidici de
revers-transcriptaza (NNRTI)
inhiba revers-transcriptaza prin
fixare directa la nivelul situsului
catalitic al enzimei, insa sunt
activi doar asupra HIV-1 (NRTI
sunt active asupra HIV 1 si 2).

Din aceasta subclasa fac

parte:
Nevirapina
Efavirez
Delavirdina
Etravirina
Riplivirina.

Ca reactii adverse zidovudina poate da

hematotoxicitate, cefalee, astenie, mialgii,
miopatie si neuropatie periferica, didanusina
pancreatina, neuropatie periferica,
hiperuricemie si disfunctie hepatica,
lamivudina neutropenie si reactii gastrointestinale, stavudina neuropatie periferica
si mielosupresie, iar zalcitabina neuropatie
periferica, pancreatita, neutropenie si reactii
digestive.

2.Inhibitorii de proteaza
Actioneaza prin blocarea
proteazei la nivelul
asamblarii proteinelor
virale.

Din aceasta clasa fac parte:

Ritonavir
Indinavir
Saquinavir
Nelfinavir
Amprenavir
Lopinavir
Ritonavir
Daronavir
Fosamprenavir

Inhibitorii de proteaza sunt

inductori enzimatici ai CYT1A2 si
inhibitori enzimatici ai CYP3A4 si
2D6, fiind susceptibili la
numeroase interactiuni
medicamentoase. O reactie
adversa frecventa este
tulburarea metabolismului lipidic
si glucidic cu dislipidemie,
obezitate centrala si insulinorezistenta.

3.Inhibitorii de
fuziune
Blocheaza fuziunea
virusului cu celula tinta,
care are loc prin
intermediul glicoproteinei
transmembranare gp41.
Reprezentantul clasei
este Emfuvirtid.

4.Inhibitori de integraza
Actioneaza prin blocarea integrarii
ADN-ului proviral in genomul celulei
gazda. Din aceasta clasa fac parte:
Raltegravir
Elvitegravir

5.Inhibitorii de coreceptori
Au ca efect blocarea
proteinei CCR5 de pe
suprafata celulelor si
impiedicarea patrunderii
virusului in celule.
Reprezentantul clasei este
Maraviroc.

6.Inhibitorii de maturatie

Sunt inca in faza de

studii clinice
(Bevirimat).


Monitorizarea
tratamentului se
face prin determinarea viremiei,
a numarului de limfocite CD4+ si
a raportului CD4:CD8.
Privitor la momentul initierii
terapiei antiretrovirale,
recomandarea de consens este
atunci cand pacientul devine
simptomatic sau cand numarul
celulelor CD4 scade sub 350/.