Anestezice locale

BFKT
Anestezice locale
• Definiție: medicamente cu acțiune locală pe formațiunile nervoase 
pierderea reversibilă a sensibilității dureroase, delimitat;
• Nu influențează starea de conștiență;
• Nu afectează funcțiile vitale;
• Indicații:
• Intervenții chirurgicale mici, de scurtă durată;
• Manevre endoscopice;
• Calmarea durerii în afecțiuni medicale;
• Ameliorarea durerii în obstetrică.
Anestezice locale
• Acțiune pe:
• Neuroni (corp celular)
• Fibre nervoase, în următoarea ordine:
• Fibre nervoase subțiri, amielinice;
• Fibre vegetative – ex. senzația de căldură;
• Fibre dureroase;
• Fibre termice;
• Fibre proprioceptive;
• Fibre pentru tact și presiune;
• Fibre motorii.
Anestezice locale

• Tehnici / metode de AL:

• Anestezia de suprafață (de contact):
• Soluții apoase
• Spray-uri Pentru mucoase sunt eficiente.
• Unguente/geluri
• Exemple:
• Tetracaina
• Lidocaina
• Prilocaina
• Benzocaina (nu se absoarbe parenteral, are toxicitate scăzută).
Anestezice locale
• Anestezia prin infiltrație – bloc nervos:
• Injecție anestezic în aria ce urmează a fi anesteziată;
• Anestezia spinală – subarahnoidiană (în LCR):
• Pentru intervenții chirurgicale din zona inferioară diafragmului;
• Se injectează AL în partea inferioară vertebrei L1:
• Tetracaină, lidocaină, bupivacaină.
• Anestezia epidurală/peridurală:
• În spațiul dintre dura mater și țesutul conjuctiv al canalului vertebral;
• Se instalează mai greu;
• Necesită o mai mare cantitate de medicament.
Anestezice locale
• Injecția intravasculară:
• Pentru anestezie regională pe termen scurt;
• Ex: i.v. într-un membru exsanguinat prin ridicare, apoi se pune un garou
proximal pentru ca să pătrundă în țesuturi și nu în circulație.
• Patch (plasture) – 5% lidocaină pentru nevralgia postherpetică.
Anestezice locale
• Potența AL – depinde de liposolubilitate:
• Produșii liposolubili sunt mai potenți -> activi în concentrații scăzute;
• Intensitatea de acțiune a AL – proporțională cu concentrația
soluției de AL;
• Concentrații mai mari cu cât gradul anesteziei e mai mare (conducere);
• Durata AL – depinde de:
• legarea AL de proteine:
• Se leagă în cantitate mare -> acțiune lungă;
• Fluxul sanguin local:
• Acțiune vasodilatatoare – scurtează efectul;
• Acțiune vasoconstrictoare – scade absorbția sistemică a AL;
• Vasoconstricția crește durata pentru compușii cu efect anestezic scurt sau
mediu.
Anestezice locale
• Farmacocinetică :
• Se distribuie în organele bogat vascularizate (creier, plămân, ficat);
• Substanțele:
• Esterice – se metabolizează rapid prin hidroliză de colinesteraze (tisulare/plasmatice) și de esteraze
hepatice -> durată scurtă de acțiune;
• Amidice – metabolizare lentă de enzimele microzomiale hepatice -> durată lungă de acțiune.
• Farmacotoxicitate:
• La doze mari sau inj. i.v.;
• Stim. SNC cu excitație psihomotorie și convulsii apoi deprimare cu somnolență, comă;
• Deprimarea miocardului și hipotensiune arterială (exc. Cocaina);
• Reacții alergice – apar la cele cu structură esterică – metabolizate local în acid p-
aminobenzoic;
• A. amidice -> hipertermie malignă;
• Bupivacaina (A. Local ocular) – cardiotoxică.
Anestezice locale
• Clasificare:
• Anestezice locale cu potență mare și acțiune prelungită (peste 3 ore) – (acțiune
la concentrații mici, liposolubile, legare mare de proteine tisulare, latență
crescută a efectului):
• Bupivacaina;
• Etidocaina;
• Tetracaina – Ester– administrată local.
• Cincocaina.
• Anestezice locale cu potență și durată de acțiune medie (1-2 ore) (latență 3-5
minute):
• Lidocaina;
• Mepivacaina;
• Prilocaina;
• Articaina.
• Anestezice locale cu potență mică și durată de acțiune scurtă (20-60 minute):
• Procaina;
Anestezice locale
• Anestezice locale cu structură amidică:
• Lidocaina;
• Mepivacaina;
• Bupivacaina;
• Etidocaina;
• Articaina;
• Cincocaina;
• Prilocaina.
• Anestezice locale cu structură esterică:
• Procaina;
• Clorprocaina;
• Tetracaina – local;
• Benzocaina – local;
• Cocaina.
Anestezice locale

• Procaina – efecte sistemice:

• Analgezie – i.v. sol. 1% în dureri postoperatorii sau arsuri;
• Tulburări circulatorii – acțiune vasodilatatoare arteriolară și
venoasă:
• Endarterită, boala Raynaud;
• Se injectează peri/intra-arterial;
• Deprimare miocardică + efect antiaritmic;
• Scăderea tensiunii arteriale;
Anestezice locale

• Procaina – efecte sistemice:

• Efecte biotrofice la persoane vârstnice/astenici:
• i.m. 100 mg la 2 zile;
• P.o. 200 mg/zi.
În preparate biotrofice – Gerovital, Aslavital:
• Ameliorează troficitatea tisulară;
• Întârzie procesul de îmbătrânire;
• Efecte de tip antiageing.
Anestezice locale

• Procaina – reacții adverse:

• Alergii – foarte frecvente – se testează hipersensibilitatea;
• Nu se injectează i.v. decât cu prudență;
• Nu se injectează în țesuturi infectate (PABA favorizează infecțiile);
• Deprimă respirația;
• Acțiune rapidă și de scurtă durată – hidrolizată de colinesteraza
plasmatică.
Anestezice locale
• Cocaina:
• Alcaloid conținut în frunzele de Erythroxylum coca;
• Pe mucoase – soluție 4-5%, efect în 2-5 minute – durată de 30-45 de
minute;
• Efect vasoconstrictor;
• Indicație – exclusiv local în ORL
• Reacții adverse : injectabil – vasoconstricție locală puternică –
ischemie;
• Alte efecte: HTA; tahicardie; vasoconstricție și stimulare
psihomotorie ± euforie;
• Mecanismul de acțiune: împiedică recaptarea NA de către
terminațiile S => crește disponibilul de NA.
Anestezice locale

• Cocaina:
• Se absoarbe bine din mucoase;
• Metabolizare de esteraze plasmatice;
• Toxicitate mare – substanță stupefiantă:
• Intoxicația acută (la 30-50 mg) – neliniște, delir, tahipnee, HTA, tahicardie;
• Se dă diazepam/bradicardizante – i.v.;
• Toxicitate cronică – cocainomania – dependență psihică puternică:
• Tulburări psihotice, midriază;
• Se prizează nazal =>
• Gangrenă de sept nazal
• Se întrerupe brusc consumul.