Metamizol sodic

Dobrianschi Liviu

Facultatea de Farmacie, anul II, grupa 2

Cuprins

Metamizol sodic..................................................................................................................2
Introducere.....................................................................................................................2
Identificarea și dezvoltarea substanței............................................................................2
Studii medicale................................................................................................................3
Impactul economic al substanței și disponibilitatea........................................................4
Proprietăți farmacologice................................................................................................5
Concluzii..........................................................................................................................5
Bibliografie......................................................................................................................6

1
 Metamizol sodic
Introducere
Metamizolul, denumit și noraminofenazonă, este un derivat de
pirazolonă , utilizat ca analgezic, antipiretic, antispastic și slab
antiinflamator. Printre principalele indicații se numă ră : durerea (acută
severă , post-traumatică și post-operatorie, tumorală sau cronică ), febra și
colici renale și biliare. Denumirea comercială este Algocalmin sau Sintocalmin
în Româ nia, iar în alte ță ri apare frecvent cu denumirea de Novalgin.(1)

Identificarea și dezvoltarea substanței

Algocalminul a fost prima dată sintetizat de firma germană  Hoechst
AG (acum parte a Sanofi-Aventis) în 1920.Procesul a început în anii 1880 câ nd
Ludwig Knorr a descoperit fenil hidrazona:

Apoi acesta a transformat fenil hidrazona în fenazonă (antipirină ):

În anul 1893,împreuna cu Friedrich Stolz, cei doi au obținut compusul

aminofenazonă sau aminopirină :

Apoi mai tâ rziu chimiștii angajați ai firmei Hoechst au formulat

melubrina care apoi a dus la sintetizarea metamizolului:
2
 Substanța a fost produsă în masă începâ nd cu anul 1922 cu denumirea
de “Novalgin” în Germania.(1)(2)

Tot procesul de sinteza este redat și în urmă toarea schemă :

(3)

Studii medicale
La doi ani după sintetizarea în laborator a substanței, aceasta a fost
deja produsă în masă . Studiile medicale ulterioare sunt și astă zi o temă de
discuție de actualitate: S-a descoperit ca exista mai multe efecte adverse
printre care cele mai importante sunt: șocul anafilactic(1 la
5000),agranulocitoză , reacții cutanate, efecte respiratorii precum
bronhospasmul și crizele astmatice, efecte gastro-intestinale, hipotensiune și
deterioră ri la nivel renal.

3
 Cel mai grav efect advers al Algocalminului este agranulocitoza: o
boală provocată de reducerea considerabilă a numă rului de globule albe cu
dispariția neutrofilelor și caracterizată printr-o stare infecțioasă gravă și prin
leziuni ulcero-necrotice, localizate în special în jurul gurii. Este o boală care
poate fi fatală avâ nd o mortalitate de aproximativ 5%.

Conform studiilor efectuate în anii 1970 și 1990 în America, șansa de

apariție a bolii din cauza unui produs care conține metamizol sodic este
undeva la 1:1500 de persoane. Un alt studiu, de această dată din Polonia, care
a durat 12 luni și a inclus majoritatea centrelor hematologice din țară , a
înregistrat doar 21 de cazuri de agranulocitoza, fapt care înseamnă
aproximativ 0.16%/milion.(4)

Principalele interacțiuni ale metamizolului sodic cu alte medicamente

sunt: reducerea activită ții anticoagulantelor cumarinice, hipotermie severă în
cazul administră rii concomitente cu derivați de fenotiazină , reducerea
nivelului plasmatic al ciclosporinei, risc ridicat de mielosupresie la
administrarea concomitentă cu cloramfenicol, deprimantele SNC și alcoolul în
combinație cu metamizolul își îmbună tă țesc efectul analgezic, reduce efectul
acidului acetilsalicilic asupra agregă rii plachetare.

Algocalminul nu trebuie utilizat în primul sau în ultimul trimestru de

sarcină , acesta putâ nd avea efecte negative asupra dezvoltă rii copilului
nenă scut.(5)

Impactul economic al substanței și disponibilitatea

Medicamentele care conțin metamizol au fost pentru o lungă perioadă
de timp medicamente fă ră prescripție (OTC) și se vindeau în întreaga lume
într-o cantitate foarte mare.

Începâ nd cu anii 1970, acesta a început să fie interzis în mai multe ță ri

din cauza efectelor adverse grave pe care acest medicament le poate produce.
Prima țară a fost Elveția, iar după aceea SUA. La momentul de față , peste 40 de
ță ri au interzis comercializarea medicamentului. În alte ță ri el este disponibil
și astă zi în farmacii de exemplu în Bulgaria și Rusia.

În Româ nia, începâ nd din anul 2010, este nevoie de rețetă medicală
pentru a cumpă ra Algocalmin. Înainte de a se introduce această mă sură ,

4
medicamentul era unul dintre cele mai vâ ndute analgezice din Româ nia. Un
studio din 2006 arată că un româ n consuma aproximativ 0.5 pastile de
Algocalmin pe zi, iar într-un an s-au cumpă rat 190 de milioane de pilule în
valoare de aproximativ 13.970.000 de euro.

Proprietăți farmacologice
Algocalminul face parte din categoria analgezicelor și a antipireticelor.
Metamizolul este un derivat de pirazol cu proprietă ți analgezice, antipiretice
și slab antiinflamatorii. Mecanismul precis de acțiune este necunoscut; se
crede că are rol în inhibarea prostaglandinei cerebrale și a mă duvei spină rii.
Calmarea durerii, scă derea temperaturii crescute în sindromul febril și efectul
antiinflamator sunt atribuite diminuă rii sintezei prostaglandinelor prin
inhibarea ciclooxigenazei. Efectul se instalează în aproximativ 30 minute după
administrare parenterală și durează aproximativ 4 ore.

Se gă sește sub formă de tablete, fiole injectabile, pică turi orale,

supozitoare sau comprimate efervescente. (5)

Concluzii
Metamizolul sodic este o substanță cu efect analgezic, antipiretic,
spasmolitic și slab antiinflamator. A fost prima oară sintetizată în anii 1920,
iar de atunci a fost folosită în mai multe forme medicamentoase, cea mai
ră spâ ndită fiind Algocalminul. În unele ță ri din lume este interzis deoarece
poate cauza o boala grava numita agranulocitoză . În Româ nia este nevoie
oficial de rețetă pentru a putea fi cumpă rat din farmacii.

5
Bibliografie
1. Metamizole - Wikipedia [Internet]. [cited 2021 Dec 8]. Available from:
https://en.wikipedia.org/wiki/Metamizole

2. Chemical-Structure @ www.chemspider.com [Internet]. 2015. Available

from: http://www.chemspider.com/Chemical-
Structure.13837280.html

3. Metamizol-Natrium @ de.wikipedia.org [Internet]. Available from:

https://de.wikipedia.org/wiki/Metamizol-Natrium#cite_note-2
4. Nikolova I, Petkova V, Tencheva J, Benbasat N, Voinikov J, Danchev N.
Metamizole: A review profile of a well-known “forgotten” drug. part ii:
Clinical profile. Biotechnol Biotechnol Equip. 2013;27(2):3605–19.

5. Punere IEDE, Pia PE. Adul ţ i, vâ rstnici ş i copii cu vâ rsta peste 1 an.
2009;(2230):1–8. Available from:
https://www.anm.ro/_/_RCP/RCP_10965_11.09.18.pdf