Medicamente antiulceroase

I) Medicamente ce reduc factorii agresivi:

A. Antiacide
a) alcanizante NaHCO3 , NaHCO4 ,fosfat disodic, citrat de sodiu.
b) neutralizante – CaCO3 , oxid, carbonat boric și trisilicat de Mg,
Al(OH)3 , Al(PO4).
c) absorbante – carbonat boric de Bi, nitrat boric de Bi, silicat de
Mg și Al, bentonite, acid alginic, hidrotalcit.
B. Inhibitoarele secreției gastrice
1) antihistamine H2 - cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina.
2) inhibitoarele anhidrozei carbonice – acetazolamida
3) inhibitoarele pompei de protoni
- omeprazol
- esomeprazol
- pantoprazol
- lansoprazol
4) parasimpatolitice
a) naturale – atropina
b) de sinteza – butilscopolamoniu, propantelina, otiloniu,
pirenzepina.
II) Medicamente care cresc factorii protectori
- protectoare ale mucoasei și stimulatoare ale regenerării
- sucralfat, subcitrat de Bi coloidal, spirulină.
III) Medicația entiopatogenică: antibiotice antiHelicobacter
IV) Adjuvanți
- anestezice locale – anestezina, lidocaina
- antispastice
- tranchilizante
- antidepresive
 Antiulceroase

Ulcerul este o leziune cu pierderea de mucoasă gastrică .

Boala ulceroasă – o boala cronică ce evoluează în episoade
acute, clasic primăvara și toamna. Se vindecă foarte greu, doar dacă
timp de minim 4 ani nu mai apare un episod dureros.
Factori favorizanți: alimentația nerațională, alcool, cafea,
fumat, stres.
Simptome:
- durere în epigastrie (foame dureroasă)
- tranzit accelerat
- hemoragii gastrice sau duodenale cu hematemeza (sânge
eliminat pe gură) și/sau melena (sânge digerat în fecale)
Durerea dispare între 1-3 h după ingestia de alimente.
Durerea apare de mai multe ori/zi, mai multe zile la rând și persistă
fără tratament cu hiposecretoare gastrice (2-6 zile).
Cicatrizarea nișei ulceroase are loc după tratament de 6-8 saptămâni.
Factori implicați în apariția ulcerului gastroduodenal
În apariția ulcerului gastric este implicat:
1) Dezechilibrul între:
a) factori agresivi ulcerigeni: acid clorhidric, pepsina, acizi biliari.
b) factorii de protecție: mucusul, troficitatea mucoasei,
dependența de circulația locală, secreția proprie de NaHCl,
capacitatea de regenerare celulară.
În ulcerul duodenal cresc factorii agresivi,în ulcerul
gastroduodenal scad factorii de protecție.
 2) Helicobacter pylori – o bacterie gram negativă ce produce o
degradare a mucinei, cu scăderea capacității ei protectoare și
care întreține o stare inflamatorie.
Aluminiul provoacă și întreține o gastrită sau duodenită
inflamatorie, care este propice pentru dezvoltarea ulcerului.
3) Medicamentele ulcerigene: AINS, AIS.
- Aspirina (dintre AINS) are potențialul ulcerigen cel mai
ridicat.
4) Factori genetici:
Obiective ale medicației antiulceroase:
1) acțiune de scădere a durerii
2) favorizarea cicatrizării
3) evitarea complicațiilor (hemoragii digestive, perforații)
4) evitarea sau scăderea recăderilor
Foarte importantă este alimentația corectă și crearea unui
fond psihic favorabil.
Medicația ulceroasă
Medicamentele antiulceroase favorizează vindecarea
ulcerului activ și previn recăderile.
Se clasifică după modul în care influențează factorii implicați
în apariția ulcerului gastric.
1) Antiulceroase ce reduc factorii agresivi
A) antiacide
B) inhibitoare ale secreției gastrice
2) Antiulceroase ce cresc factorii protectori: protectoare ale
mucoasei și stimulatoare ale regenerării (sucralfat, subcitrat de
bismut coloidal)
3) Medicația etiopatogenetică: antibiotice anti Helicobacter
 4) Adjuvanți:

- anestezice locale (anesterina, lidocaina).

- antispastice: atropina, butilscopolamina.
- tranchilizante, antidepresive.
Antiulceroasele moderne de electie sunt: antihistaminicele H2 ,
inhibitoarele pompei de protoni, sucralfat, subcitrat de bismut
coloidal + antimicrobiene anti Helicobacter .

I.A) Antiacide
Sunt medicamente ce reduc cantitatea de HCl din cavitatea
stomacului.
După solubilitatea de H2O și în HCl se clasifică în:
1) Alcalinizante: NaHCO3 , fosfat disodic, citrat de sodiu
- sunt solubile în H2O și HCl.
- Dacă se administrează în exces produc :
- alcalinizarea sucului gastric cu scăderea vâscozității
mucusului protector;
- stimularea secundară a secreției acide (efect rebound);
- absorbție intestinală cu modificarea rezervei alcaline și
alcalinizarea urinei, cu favorizarea litiazei renale.
2) Neutralizante: CaCO3 , oxid Mg, carbonat boric și trisilicat de
Mg, hidroxid și fosfat de aluminiu.
Sunt insolubile în H2O și solubile în HCl.
În exces: nu se absorb și nu se modifică rezerva alcalină, ridică
pH-ul gastric la maxim neutru, au alte efecte secundare, la nivelul
intestinului: acțiune constipantă (CaCO3) sau acțiune laxativă
(derivații de Mg);
 3)Adsorbante: carbonat boric de Bi, nitrat bazic de Bi, silicat
de Mg și Al, bentonite, acid alginic
- sunt insolubile în H2O și HCl.
Au efect antiacid redus, acționând prin adsorbție de HCl și
formarea unui film protector la suprafața mucoasei gastrice.
În exces, nu se absorb, pot produce diverse efecte secundare, în
funcție de fiecare substanțe.
După coeficientul de absorbție din tubul digestiv se clasifică în :
a) sistemice (alcalinizantele) -> se absorb și se pot produce
alcaloză.
b) nesistemice (neutralizantele derivate de Al, și absorbantele) –
nu se absorb și nu produc alcaloză.
c) semisistemice (se absorb parțial): CaCO 3, săruri de Mg
Efecte adverse:
1)efect rebound acid -> cresc secreția acidă;
2)efecte secundare diferite, funcții de grupă:
- alcalinizantele: alcaloză, litiază urinară;
- neutralizantele și absorbante -> constipație (mai puțin
sărurile de Mg);
- sărurile de Mg -> au efect laxativ.
Indicații terapeutice:
- Sunt de elecție: MgO și Al(OH)3.
- Se evită alcalinizante neasociate, CaCO3 în exces.
Indicații:
- Hiperaciditatea din gastrite acute și cronice, din ulcer gastric,
ulcer duodenal, esofagita de reflux, asociere de
medicamente ulcerigene.
 De regulă se administrează asociate pentru a se evita efectele
secundare.
Se mai pot asocia cu anestezice locale pentru calmarea
durerilor, cu acid alginic pentru acțiune protectoare, cu
anticolinergice și antispastice.
Nu vindecă ulcerul, doar diminuează durerea.
Se administrează la 1 și 3 ore după mese și înainte de culcare.
Contraindicații: hemoragii și perforații gastrice, abdomen acut.
Alcaloză: alcalinitatea plasmei și a lichidelor intestinale este
crescută anormal. Se poate manifesta prin crampe și slăbiciune
musculară.
Abdomen acut -> urgență chirurgicală datorită lezării unui
organ abdominal; pacientul are durere severă și poate fi în șoc.
Interacțiuni:
- antiacidele pot diminua absorbția pentru digoxin, aspirina,
benzodiazepine, anticoagulante, chinolone, captopril,
tetracicline, fier.
- cresc absorbția pentru teofilina acid valproic;
- cresc eliminarea renală a barbiturilor.
Efectul antiacidelor este scăzut de alcool, tutun, cafea.
Regulă: antiacidele se administrează la intervale de 2-3 ore față
de alte medicamente.
Bicarbonat de sodiu
- acțiune imediată, dar de scurtă durată;
- în exces alcalinizează sucul gastric, scăzând vâscozitatea
mucusului protector și produce efect rebound (crește
secreția de HCl);
 - administrată timp îndelungat, ca asociere cu aport crescut
de Ca favorizează litiaza urinară.
Indicații: hiperaciditate gastrică, alcalinizarea urinei în
intoxicații cu barbiturice.
Contraindicații: insuficiență renală, edeme.
Precauții: predispoziție la litiaza renală, HTA.

Carbonat de Calciu
- are acțiune neutralizantă intensă.
În exces, nu se dizolvă, se elimină prin scaun și are acțiune
constipantă.
Aministrare:
- ca antiacid: doze mici 0,5-1 g/ o dată, asociat cu alte
antiacide.
- ca antidiareic -> în doze mari: 2-10 g/zi tratament scurt.
Nu se asociază cu tetraciclina.

Derivați de magneziu:
- oxid Mg; Mg(OH)2, carbonat baric, trisilicat
- antiacide, în combinație cu alte antiacide.
Se recomandă asociat cu CaCO3 și derivați de Al pentru a
combate efectul constipant al acestora.
 Derivați de aluminiu: - Al(OH)3, AlPO4.
- Sunt antiacide neutralizante;
- La nivelul stomacului formează un sol (o soluție coloidală) cu
capacitate absorbantă.
- La nivelul intenstinului – au efect astringent și absorbant,
conțin toxine, microbi.
Reacții adverse: constipație, hipofosfatemie și osteomanie,
hiperaluminemie (în insuficiență renală -> demență).
Se pot folosi ca antidiareice.
Administrare prelungită de AlPO4 duce la deficit de fier.

ABSORBANTE

Săruri de bismut: nitrat și carbonat bazic de Bi.

- Sunt pansamente gastrice, formează un film protector
pentru mucoase;
- Au acțiune antidiareică: (azotatul Bi -> în diaree de
putrefacție, datorită acțiunii bactericide)
- Reacționează cu hidrogenul sulfurat din intestin, formând
sulfura de bismut ce dă fecalelor culoarea neagra.
Reacții adverse: -> constipație.
- La administrare îndelungată, Bi se absorbe putând da
tulburări hepatice, renale, stomatite.
Indicații:
- ca antiacide, asociate cu alte a.a.
- ca pansament gastric, în suspensie apoasă, cu 30 min.
înainte de masă.
 Silicații de Al și Mg
- au acțiune absorbantă și protectoare a mucoasei
Bentonitele – silicați de Al naturali; (idem)
Acidul alginic: acid obținut din alge; se poate administra ca
atare, sau sub formă de săruri de Na și K
- antiacid blând, preferat în esofagitele de reflux.

DICARBOCALM – cp. masticabile

- carbonat de calciu, carbonat Mg și trisilicat de Ca.
- antiacid rapid, fără efecte sistemice dacă funcția renală este
normală.
Indicații: afecțiuni gastrice cu hiperaciditate: pirozis, balonare
post prandială, durere în epigastru.
Administrare: 1-4 cp/zi, la 1 oră după masă și seara la culcare,
cp. se sfarâmă sau se lasă să se topească în gură.
Contraindicații: funcție renală alterată; hipercalcemie, litiaza
calcică.
Precauții: diabetici, conține zahăr.

MAALOX – cp. masticabile, suspensie buvabilă.

- hidroxid Al, hidroxid de Mg.
- antiacid în gastrită, dispepsie, ulcer gastroduodenal, reflux
esofagian.
Administrare: 1-2 cp sau 1-2 linguri la nevoie sau la 90 min
după masă, max. de 6 ori/zi.
Contraindicații: insuficiență renală severă.
Similar: Almagel, Almagel A (are anestezină).
Malucol cp. ; EPICOGEL suspensie.

GAVISCON
- alginat de sodiu, KHCO3 = carbonat acid de K
- cp. masticabile, suspensie, pliculețe cu suspensie.
Indicații: tratamentul simptomelor din reflux gastroesofagian,
regurgitare acidă, pirozis, indigestie.
Contraindicații: la pacienții cu dietă hiposodată
Precauții: hipercalcemie, litiază renală.

RENNIE
- calciu carbonic și carbonat de Mg. (carbonat de Ca)
- cp masticabile -> diminuă aciditatea gastrică
NU conține Na -> pot fi administrate la persoane cu regim fără
sare.
Contraindicații: tulburări renale grave.