Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
1 | FARMACOLOGIE GENERALĂ. Suport de curs pentru asistenții medicali generaliști din învățământul preuniversitar postliceal sanitar
Antibioticele nu sunt eficiente asupra virusurilor, astfel că virozele sunt tratabile doar
cu medicamente antivirale.
Antibioticele sunt obținute la nivel industrial fie prin intermediul microorganismelor
(adesea modificate pentru a crește randamentul de producție), fie prin sinteză chimică.
Necesitatea obținerii unor noi antibiotice mai bune a dus la cercetări suplimentare,
iar un exemplu de alternativă la terapia cu antibiotice este utilizarea virusurilor
capabile să distrugă bacteriile, acestea fiind denumite bacteriofagi.
Deoarece unele specii patogene au dezvoltat rezistență, pentru identificarea corectă
și tratarea infecțiilor este necesară realizarea unei antibiograme, o metodă care indică
sensibilitatea speciilor față de un anumit antibiotic.
Clasificarea antibioticelor
I. BETACLATAMIDE d) Peniciline cu spectru extins (anti-
a) Peniciline – peniciline naturale Pseudomonas, numite și Peniciline de
(numite și generația întâi) generația a patra).
Penicilina G (benzilpenicilina) Sunt împărțite în două subfamilii:
Benzatin penicilina G CARBOXIPENICILINE
Procain penicilina G Carbenicilina
Penicilina V Carbenicilina indanil-carindacilină
Ticarcilină
b) Peniciline rezistente la penicilinaze
stafilococice (numite și de generația a II- UREIDOPENICILINE
a): Azlocilină
Oxacilină Nezlocilină
Cloxacilină Piperacilină
Dicloxacilină
Metilcilină Asocieri de Peniciline cu inhibatori de
Nafcilină β-lactamaze:
Amoxicilină + Acid clavulanic
c) Peniciline cu spectru larg
(Coamoxiclav)
(aminopenicilinele, numite și de Ampicilină + Sulbactam
generația a treia): Ticarcilină + Acid clavulanic
Ampicilină Piperaciclină + Tazobactam
Amoxicilină
CAPITOLUL 2. Farmacoterapie | 2
Cefalosporine de generația a IV-a:
e) Cefalosporine Parenterale:
Cefalosporine de generația I: Cefepim Cefpirom
Parenterale: Orale: Carbepeneme (Tienamicine):
Cefalotin Cefalexin Imipenem + Cilastatin
Cefazolin Cefradin Meropenem
Cefradin Cefradroxil Monobactame:
Cefapirin Aztreonam
Cefalosporine de generația a II-a sunt
două subgrupe: II. AMINOGLICOZIDE
Cefalosporine propriu-zise (subgrupul Streptomicină Kanamicină
cefuroximei): Amikacină Gentamicină
Parenterale: Orale: Tobramicină Sisomicină
Cefuroxin Cefaclor Netilmicină Spectinomicină
Cefamandol Cefuroxim axetil Neomicină Paromomicină
Cefaranid Cefprozil Isepamicină
Cefonicid Cefatrizin
Foracarbef (carbacefem) III.POLIPEPTIDE CICLICE
Cefamicine (subgrup asemănător cu Sunt 2 subgrupe specializate exclusive:
cefalosporinele): a) active numai pe bacilli gram- aerobi:
Parenterale: Colistină Polimixina B
Cefoxitin Cefotetan Cefmetazol b) active numai pe bacterii gram-pozitive:
Cefalosporinele de generația a III-a Bacitracină Tirotricină
sunt două subgrupe:
cefalosporine 3 foarte active pe IV. MACROLIDE
bacilli gram-negativi nepiocianici: Orale:
Parenterale: Orale: Eritromicină: bază, capsule orale,
Ceftriaxon Ceftibuten săruri (stearat), tablete, esteri (estolat,
Cefotaxim; Cefpodoxim proxetil etilsuccinat = proprionil laurelsulfat)
Ceftizoxim Cefixim Spiramicină
Moxalactam (Latamoxff) Josamicină
cefalosporine 3 active pe Pseudomonas: Parenterale:
Parenterale: Eritromicină
Cefoperazon Ceftazidim Săruri (Lactobionat, Gluceptat)
V. AZALIDE (macrolide de sinteză)
Sunt foarte înrudite cu eritromicina.
Azitromicină
CAPITOLUL 2. Farmacoterapie | 3
Roxitromicină Pefloxacin
Claritromicină Lomefloxacin
Diritromicină Levofloxacin
Sparfloxacin
VI. LINCOSAMIDE Gryafloxacin
Trovafloxacin
Lincomicină
Clindamicină XIII. SULFAMIDE ȘI ASOCIERI
CU ANTIFOLATI
VII. SINERGISTINE Sulfizoxazol
Pristamicină Sulfadiazină
Quinupristin + Dalfopristin. Sulfametoxidiazină
Sulfametoxazol + Trimetoprim
VIII. GLICOPEPTIDE (Cotrimoxazol)
Vancomicină XIV. FOSFOMICIN
Teicoplanină Este unicul antibiotic dintr-o familie
neînrudită cu altele, bactericid.
IX. TETRACICLINE Fosfomicin (parenteral)
Tetraciclină Fosfomicin trometamin (per os)
Oxitetraciclină
XV. NITROIMIDAZOLI
Rolitetraciclină
Metronidazol
Doxiciclină
Ornidazol
Minociclină Tinidazol
XII. FLUOROCHINOLONE
Norfloxacin
Ofloxacin
Ciprofloxacin
CAPITOLUL 2. Farmacoterapie | 4
Chimioterapice antibacteriene β-lactamice
PENICILINE
Clasificare:
Peniciline naturale: Benzilpenicilină (Penicilina G), Procainpenicilină, Benzatinpenicilină
(Moldamin), Fenoximetilpenicilină (Penicilina V).
Peniciline de semisinteză:
Peniciline cu spectru îngust (antistafilococice): Oxacilină, Meticilină, Nafcilină.
Peniciline cu spectru larg:
aminopeniciline: Ampicilină, Amoxicilină;
carboxipeniciline: Carbenicilină, Ticarcilină.
Ureidopeniciline: Azlocilină, Mezlocilină, Piperacilină.
Amidinopeniciline: Pivmecilinam, Furazlocilină.
Penicilinele naturale Spectru: coci Gram pozitiv (streptococi inclusiv Streptococcus β-hemolitic de
grup A, pneumococi, enterococi) și negativ (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bacili
Gram pozitiv (Listeria monocytogenes, Corynebacterium), bacili G(-): bacteroizii (fără Bacteroides
fragilis), spirochetele (Treponema pallidum, Leptospire), actinobacteriile (Actinomyces).
Penicilinele de semisinteză
Oxacilină este un antibiotic betalactamic din clasa penicilinelor, care se comercializează sub formă
de sare sodică. Oxacilina este o beta-lactamă rezistentă la enzime numite penicilinaze. Se absoarbe
în proporție mică în prezența alimentelor.
Meticilină este un antibiotic din clasa penicilinelor. Era utilizat în tratamentul unor infecții
bacteriene, dar a fost retras din terapie. Prezintă totuși importanță crescută deoarece este
considerat a fi standardul pentru rezistența la beta-lactamine a stafilococului auriu.
Nafcilină este un antibiotic din clasa penicilinelor din grupul M, cu spectru îngust,
rezistent la beta-lactamaze, fiind utilizat în tratamentul unor infecții bacteriene. Printre
acestea se numără infecții produse de bacterii Gram-pozitive, în special cele produse de
stafilococi rezistenți la alte peniciline.
Carboxipeniciline
Spectru au efect bactericid mai slab pe coci Gram pozitiv, dar sunt mai active pe celelalte
bacterii Gram pozitiv și negativ, inclusiv pe Pseudomonas aeruginosa.
Ureidopeniciline
Azlocilină este un antibiotic din clasa penicilinelor, subclasa ureidopeniciline, care a fost utilizat
în tratamentul unor infecții bacteriene. Era utilizată pentru infecții complicate produse de bacterii
Gram-negative, inclusiv cele cu Pseudomonas aeruginosa. Prezintă un profil similar cu Piperacilina
și Mezlocilina.
Mezlocilină este un antibiotic din clasa penicilinelor, subclasa ureidopeniciline, care a fost
utilizat în tratamentul unor infecții bacteriene. Era utilizată pentru infecții complicate produse
de bacterii Gram-negative, inclusiv cele cu Pseudomonas aeruginosa. Prezintă un profil similar cu
Piperacilina și Azlocilina.
Spectru: au efect bactericid mai slab pe coci Gram pozitiv, dar sunt mai active pe celelalte
bacterii Gram pozitiv și negativ, inclusiv pe Pseudomonas aeruginosa și pe Klebsiella pneumoniae.
Ureidopenicilinele și carboxipenicilinele sunt numite și peniciline anti-pseudomonas și sunt de
elecție pentru infecții nosocomiale, inclusiv cu Pseudomonas.
Reacții adverse la peniciline:
‗ La toate penicilinele pot să apară reacții alergice (erupții cutanate, urticarie, angioedem,
nefrită interstițială, șoc anafilactic).
‗ Efecte adverse locale: durere la locul injectării, indurație, tromboflebită.
‗ Peniciline naturale: neurotoxicitate (la doze mari administrate intrarahidian), reacție
Herxheimer (= șoc endotoxinic, în administrarea de doze mari la începutul tratamentului
împotriva sifilisului), tulburări electrolitice (în cazul în care se administrează doze mari de
Penicilină G sodică sau potasică).
‗ Tulburări gastro-intestinale: greață, diaree, pseudocolita ulcero-membranoasă.
Inhibitori de β-lactaminelor
Substanțe care inhibă enzimele secretate de bacterii pentru a inactiva antibioticul.
Combinații:
‗ Acid clavulanic + Amoxicilină = Augmentin, Enhancin, Amoksiklav
‗ Acid clavulanic + Ticarcilină = Timentin
‗ Sulbactam + Ampicilinaă= Unasyn®
‗ Piperacilină + Tazobactam = Zosyn
CEFALOSPORINE
Reacții adverse:
- Reacțiile alergice încrucișate cu penicilinele,
- Nefrotoxicitate,
- Hepatotoxicitate – cresc transaminazele,
- Tulburări digestive,
- Convulsii, la doze mari, mai ales la copii și sugari.
GENERAȚIA I
ORALE
Cefapirină (Cefaloject) este un antibiotic din clasa cefalosporinelor de primă generație. Este
utilizată sub formă de sare de sodiu în prevenirea și în tratamentul unor infecții bacteriene.
Există și formulări de uz veterinar.
Cefazedonă (Refosporin, Serzone, Dutonin, Nefadar) este un antidepresiv atipic care a fost
comercializat pentru prima dată de Bristol-Myers Squibb în 1994, dar de atunci a fost
întrerupt în mare parte. Rezistenți la: Enterobacter, Proteus, Serratia, Pseudomonas.
PARENTERALE
GENERAȚIA III
Cefiximă (Eficef) este un antibiotic din clasa
cefalosporinelor de generația a treia, utilizat în
tratamentul unor infecții bacteriene. Este utilizată
Ceftibuten (Cedax) este un antibiotic din clasa cefalosporinelor de generația a treia, utilizat
în tratamentul unor infecții bacteriene. Printre acestea se numără: infecții ale căilor
respiratorii superioare și inferioare. Calea de administrare disponibilă este cea orală.
Cefsulodină (Monaspor) este un antibiotic cefalosporină de a treia generație care este activ
împotriva Pseudomonas aeruginosa și a fost descoperit de compania farmaceutică Takeda
în 1977. TAP Pharmaceuticals a avut o nouă cerere de medicamente în dosar cu FDA pentru
cefsulodină sub numele de marcă Cefonomil din 1985. Activitate crescută pe Pseudomonas
aeruginosa.
Cefpodoximă (Vantin, Forexo, Precef, Orelox) este un antibiotic din clasa cefalosporinelor de
generația a treia, utilizat în tratamentul unor infecții bacteriene. Este utilizat în tratamentul
infecțiilor de tract respirator, otitelor, infecțiilor cutanate și infecțiilor de tract urinar. Calea
de administrare disponibilă este orală. Spectru larg.
AMINOGLICOZIDE
Spectru: bacterii G-: Enterobacter, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Shigella,
Serratia.
Azitromicină (Sumamed, Azitrox, Azibiot, Azatril) este un antibiotic din clasa macrolidelor, fiind
utilizat în tratamentul unor infecții bacteriene. Printre acestea se numără: otite, pneumonie și
infecții la nivel gastrointestinal. Căile de administrare disponibile sunt orală, intravenoasă și
oftalmică. Priză unică/zi x 3 zile.
Lincomicina este un antibiotic din clasa lincosamidelor care a fost utilizat în tratamentul
unor infecții bacteriene stafilococice și streptococice. Este un compus natural, fiind produs
de actinomiceta Streptomyces lincolnensis. Lincomicina a fost aprobată pentru uz medical în
septembrie 1964. Limitată ca utilizare din cauza reacțiilor adverse.
TETRACICLINE
Indicații: bruceloză, holeră, infecții pulmonare, ORL, bronhopulmonare, gonoree, sifilis,
leptospiroză, MRSA, acnee. Contraindicat: sarcină, alăptare, la copii sub 8 ani. Nu se
administrează concomitent cu antiacide pe bază de ioni metalici polivalenți sau alimente bogate
în aceștia deoarece formează chelați care nu se absorb.
Minociclina (Minoz MR) este un antibiotic din clasa tetraciclinelor, fiind utilizat în
tratamentul unor infecții bacteriene, în special în tratamentul oral al acneei. Calea de
administrare disponibilă este cea orală. Molecula a fost patentată în anul 1961 și a devenit
disponibilă comercial în anul 1971. Mai activă, se utilizează și în tratamentul leprei.
GLICOPEPTIDELE
Vancomicină (Vancomicina, Vancotek) este un antibiotic
din clasa glicopeptidelor, fiind utilizat în tratamentul unor
infecții bacteriene. Printre acestea se numără:
endocardite, infecții ale oaselor, pneumonie și infecții ale
țesuturilor moi, inclusiv cele cauzate de MRSA. Căile de
administrare disponibile sunt intravenoasă și orală. Se indică
perfuzabil în infecții grave cu germeni sensibili și la pacienții
RIFAMICINE
Rifampicină (Sinerdol, Rifamate, Rifater) este un antibiotic din clasa rifamicinelor, fiind utilizat
în tratamentul unor infecții bacteriene. Cele mai importante infecții tratate, datorită
spectrului extins pe Mycobacterium, sunt: tuberculoza, infecțiile cu Mycobacterium avium
complex, lepra și boala legionarilor. Reacții adverse: hepatotoxicitate, colorează pielea, urina,
secrețiile. Contraindicat la gravide, în alăptare, nou-născuți. Absorbție crescută per os, este
inductor enzimatic și diminuează activitatea unor medicamente: Warfarină, Claritromicină,
contraceptive orale, Atorvastatin. Se administrează înainte de masă.
Rifaximin (Xifaxan) este un antibiotic din clasa rifamicinelor, fiind utilizat în tratamentul
unor infecții bacteriene. Deși este un analog de rifampicină, rifaximina nu prezintă activitate
pe genul Mycobacterium, fiind utilizată în diareea călătorului, sindromul de colon iritabil și
în encefalopatia hepatică.. Diareea călătorilor cu Escherichia coli.
Rifapentin (Priftin) este un antibiotic din clasa rifamicinelor, fiind utilizat în tratamentul
tuberculozei. Calea de administrare disponibilă este cea orală. Rifabutina a fost aprobată în
Statele Unite pentru uz medical în anul 1998. Se află pe lista medicamentelor esențiale ale
Organizației Mondiale a Sănătății. În TBC în asociere cu alte tuberculostatice. Potențial
hepatotoxic și de colită pseudomembranoasă.
ALTE ANTIBIOTICE
Fosfomicina (Monural) este un antibiotic cu spectru larg de
activitate utilizat în tratamentul infecțiilor de tract urinar
acute, necomplicate la femei. Călea de administrare disponibilă
este cea orală. Se administrează în doză unică – 3 g pentru soluție,