Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

Aparatul cardio- vascular

I. Medicaia tonic cardiac
Sunt substane care produc n principiu creterea forei de contracie a
cordului i sunt indicate n tratamentul insuficienei cardiace.
n aceast categorie sunt cuprinse :
A. Glicozidele tonice cardiace
B. Simpatomimetice

stimulante
!. "eofilina
a. Glicozidele tonice cardiace
Sunt compui cu structur steroidic care au n molecul un ciclu lactonic
esenial pentru producerea efectelor i una sau mai multe grupri #idro$il care
determin proprietile farmacocinetice
%le produc la ni&elul cardio'&ascular urmtoarele efecte :
'cresc fora de contracie a inimii (efect inotrop poziti&)* datorit acestui
efect ele sunt folosite n tratamentul insuficienei cardiace
'scad conducerea atrio'&entricular (efect dromotrop negati&)* datorit
acestui efect ele sunt utile n tratamentul ta#iaritmiilor supra&entriculare+
dar pot produce ca reacii ad&erse di&erse blocuri atrio'&entriculare+
acestea sunt produse prin mecanism &agal i sunt tratate prin
administrare de atropin
'scad frec&ena cardiac (efect cronotrop negati&)
'fa&orizeaz aritmiile ectopice (efect batmotrop poziti&)* din acest moti&
ele pot produce ca reacii ad&erse aritmii &entriculare se&ere+ mai
frec&ent produc bigeminism* aritmiile produse de digitalice se trateaz
cu antiaritmice care nu scad conducerea atrio'&entricular +cum sunt
,enitoina i -e$iletina
'pe %!G digitalicele produc creterea inter&alului .. i inter&alul /.+
scurteaz durata comple$ului 0.S i produc modificri de faz
terminal cu subdeni&elare a segmentului S" i aplatizarea sau
negati&izarea undelor "* modificri asemmntoare cu cele produse de
isc#emie
'la ni&el &ascular la omul normal produce &asoconstricie cu creterea
rezistenei periferice i care mpiedic creterea debitului cardiac+ la cei
1/1
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
cu insuficien cardiac produc &asodilataie cu creterea marcat a
debitului cardiac
-ecanism de aciune : 1igitalicele bloc#eaz 2a
3
45
3
' A"/'aza+ rezult
acumulare de sodiu intracelular care acti&eaz pompa 2a
3
4!a
63
care scoate 2a
3
i introduce !a
63
n celul rezult7nd n final creterea !a
63
intracelular care
fa&orizeaz contracia.
8ndicaii :
n tratamentul insuficienei cardiace
n tratamentul ta#iaritmiilor supra&entriculare
.eacii ad&erse :
blocuri cardiace
aritmii
tulburri digesti&e
tulburri de &edere
cefalee
!ontraindicaii :
' n miocardiopatia
' #ipertrofia obstructi&
' n sindromul 9/9 (n sindroame de pree$citaie)
1igitalicele au o cinetic de ordinul 8 (toate medicamentele cu e$cepia
alcoolului au o cinetic de ordinul 8 ). 1in puncte de &edere cinetice digitalicele
se mpart n 6 grupe :
. 1igitalice cu aciune lent i durat lung
6. 1igitalice cu aciune rapid i durat scurt
i. !igitalice cu aciune lent "i durat lung
Sunt de ales n tratamentul de ntreinere la pacienii care uit s ia
medicamentele+ au risc mult de acumulare i reacii to$ice+ din aceast cauz
sunt contraindicate la pacienii cu risc de acumulare (n insuficien #epatic).
1. !igito#ina
' are o singur grupare #idro$il n molecul
' se administreaz numai intern
' se absoarbe din tubul digesti&
' se leag de proteinele plasmatice
' este eliminat prin metabolizare #epatic
$/1
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
ii. !igitalice cu aciune rapid "i durat scurt
Sunt folosite n tratamentul urgenelor sau ca tratament de ntreinere+ sunt
de ales la pacienii cu risc de acumulare.
a% !igo#ina
' are 6 grupri #idro$ile n molecul
' se administreaz intern sau in:ectabil
' se absoarbe bine din tubul digesti&
' se leag moderat de proteinele plasmatice
' se elimin predominant renal
$. &anto'ida C
' este asemntoare digo$inei
(. !eslano'ida
). Stro*antina +
' are ; grupri #idro$il n molecul
' nu se absoarbe n tubul digesti& < se administreaz in:ectabil
' nu se leag de proteinele plasmatice
' nu se elimin renal
b. Simpatomimetice
1
stimulante
Se folosesc substane cu aciune

stimulante care sunt utile n

tratamentul unor forme de insuficien cardiac+ deoarece produc creterea
frec&enei cardiace+ cresc &iteza conducerii atrio'&entriculare+ cresc fora de
contracie a inimii i consumul de =
6
al cordului.
1. Adrenalina
ii. I'oprenalina
iii. !obotamina
iv. !obamina
(/1
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
c. Teofilina
%ste un alcaloid $antinic care produce stimulare cardiac+ stimulare a
S2!+ bron#odilataie+ stimuleaz secreia gastric i crete diureza.
-ecanism de aciune : 8n#ib fosfodiesterazele i crete A-/
c
+ crete
concentraia de !a
63
intracelular i antagonizeaz adenozina.
8ndicaii terapeutice :
n tratamentul unor forme de insuficien cardiac
n tratamentul astmului bronic
Se folosete ca tratament de ntreinere administrat intern+ sau ca
tratament de criz administrat in:ectabil intra&enos foarte lent.
.eacii ad&erse :
' cefalee
' an$ietate+ insomnie
' &aluri de cldur facial
' aritmii+ palpitaii+ crize anginoase
8n:ectarea intra&enoas rapid poate determina aritmii se&ere+
#ipotensiune+ c#iar accidente mortale
!ontraindicaii :
' la pacienii cu angin pectoral
' la pacienii cu infarct
' la cei cu accidente &asculare
' la cei cu aritmii
' la ulceroi
' la cei cu insuficien #epatic
' la cei cu insomnii
II. Medicaia antianginoas
Sunt substane utile n tratamentul profilactic sau curati& al anginei
pectorale.
"ratamentul antianginos poate aciona prin coronarodilataie cu creterea
aportului de =
6
la ni&el cardiac sau prin scderea consumului de =
6
al cordului
care se poate realiza prin deprimarea acti&itii cardiace sau prin scderea
muncii inimii prin scderea postsarcinii (&asodilataie arterial) sau prinscderea
presarcinii (&asodilataie &enoas).
1in punct de &edere al coronarodilataiei este util numai silatarea
coronarelor mari+ dilatarea coronarelor mici este dezan&anta:oas deoarece poate
produce fenomenul de furt sang&in coronar care agra&eaz angina.
)/1
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
n tratamnetul antianginos se folosesc :
A. 2itraii organici
B. Blocantele adrenergice
!. Blocantele canalelor de calciu
1. Alte antianginoase
A. Nitraii organici
/roduc :
' &asodilataie pe coronarele mari+
' creterea aportului de =
6
la ni&el cardiac
' dilataie &enoas cu scderea presarcinii.
-ecanisme de aciune : cresc producerea de o$id nitric (factor endotelial
&asodilatator) cu efecte &asodilatatoare.
2itraii se absorb bine n tegumente sau mucoase+ ns sunt repede
metabolizai la primul pasa: #epatic+ din acest moti& sunt administrate doze mari
care depesc capacitatea ficatului de metabolizare i determin concentraii
plasmatice sistemice acti&e.
.eacii ad&erse :
' cefalee
' senzaia de cldur facial
' #ipotensiune care poate produce ta#icardie refle$ care reacti&eaz angina
"ratamentul cronic cu nitrai determin toleran.
1. ,itroglicerina
' se administreaz sublingual ca tratament de criz sau intern sau
tegumentar ca tratament profilactic
ii. I'osorbid dinitralul
' se administreaz sublingual ca tratament de criz sau intern ca tratament
de fond
iii. -entaeritritril tetranitratul
' se folosete administrat intern ca tratament de fond
b. Blocantele
1
adrenergice
Scad frec&ena cardiac prin blocarea

adrenergic i astfel scad

consumul de =
6
al cordului. Sunt de ales n tratamentul profilactic al anginei
stabile de effort.
/1
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
1. -ropranolol
ii. Atenolol !omeniul adrenergic
iii. Metaprolol
c. Blocantele canalelor de sodiu
1. ,i*edipina
' produce &asodilataie arterial cu scdereapostsarcinii i &asodilataie pe
coronarle mari cu scderea aportului de =
6
.
' reacii ad&erse : cefalee+ #ipotensiune+ uneori ta#icardie refle$
ii. Verapamil
iii. !iltia'em
' sunt blocante ale canalelor de calciu care pe l7ng efectele nifedipinei
produc i deprimarea cardiac cu scderea consumului de =
6
' blocantele canalelor de !a sunt folosite ca tratament profilactic n angina
pectoral &asospastic (prins meta)+ iar cele cu aciune deprimant
cardiac sunt folosite n tratamentul de fond < n angina pectoral stabil
de efort
' >arapamil i 1iltiazem pot produce ca reacii ad&erse : #ipotensiune+
bradicardie+ blocuri+ decompesare cardiac
' contraindicaii : la pacienii cu insuficien cardiac
'
d. Alte antianginoase
1. !ipiridamolul
' este puin util ca antianginos deoarece dilat coronarele mici
' are ns efecte antiagregante plac#etare+ din acest moti& este utilizat
pentru profila$ia trombozelor arteriale
ii. Amrinona
iii. Milrinona
./1
' sunt substane cu aciune deprimant cardiac
folosite ca antiaritmice i antianginoase
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
III. Medicaia antiaritmic
Sunt substane utile n tratamentul profilactic sau curati& al aritmiilor
cardiace produse n focare ectopice sau prin mecanisme de reintrare.
Antiaritmicele se mpart n ; clase :
A. Antiaritmicele(AA) care bloceaz! canalele de Na
"
Acestea se mpart n ? subclase :
1. AA care cresc durata potenialului de aciune
a% C/inidina
' este un antiaritmic cu spectru larg folosit n tratamentul aritmiilor atriale
i &entriculare
' se administreaz numai intern
' crete durata comple$ului 0.S
' are proprieti parasimpato'mimetice datorit crora poate determina
ta#icardie
$. -rocainamida
(. !isopiramida
ii. AA care scurtea' durata potenialului de
aciune
a% &idocaina 01ilina%
' determin scurtarea duratei potenialului de aciune i a perioadei
refractare+ ns raportul perioadei refractare supra durata potenialului de
aciune este crescut
' este antiaritmic util numai n tratamentul aritmiilor &entriculare
' este de ales pentru profila$ia aritmiilor la pacienii cu infarct miocardic
deoarece deprim n principal numai miocardul bolna&
' se administreaz in:ectabil+ intra&enos+ administrarea intern nu este util
deoarece este rapid metabolizat la primul pasa: #epatic
' scade puin conducerea atrio'&entricular
2/1
' au proprieti asemntoare c#inidinei+ dar pot
fi administrate i in:ectabil
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
' reacii ad&erse :
#ipotensiune
con&ulsii
reacii alergice
$. Fenitoina
(. Me#iletina
iii. AA care nu in*luenea' perioada potenialului
de aciune
a% Flecainida
' este un antiaritmic util n tratamentul aritmiilor &entriculare se&ere
' este considerat de rezer& deoarece are risc numai aritmogenice
b. Blocantele adrenergice
mpiedic influenele cardiostimulatoare datorit blocrii receptorilor

cardiace. Sunt de ales n tratamentul ta#iaritmiilor supra&entriculare produse
prin #ipertonie simpatic cum sunt cele de la #ipertiroidieni.
1. -ropanolol
ii. Atenolol !omeniul Adrenergic
iii. Metoprolol
c. Antiaritmice care cresc caracteristic durata #A
1. Amiodarona
' este un compus iodat de sintez cu aciune &asodilatatoare i deprimant
cardiac
' este util n tratamentul aritmiilor &entriculare se&ere
' se administreaz intern
3/1
' au proprieti asemntoare ca ale lidocainei+ dar pot
fi administrate i intern+
' nu scad conducerea atrio'&entricular+ din acest moti&
sunt de ales n tratamentul aritmiilor produse de
digitalice
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
' se acumuleaz lent n organismul+ din aceast cauz tratamentul trebuie
fcut cu pauze compensatorii
' reacii ad&erse : produce modificarea testelor tiroidine #ipo sau #iper
tiroidie+ depuneri pigmentare corneene sau tegumentare
' este contraindicat la tiroidieni i la cei cu insuficien #epatic
ii. 4retil
' este un compus cu aciune deprimant cardiac
' folosit n tratamentul aritmiilor &entriculare se&ere
d. Blocantele canalelor de calciu
Sunt utile ca antiaritmice numai compuii cu aciune deprimant cardiac
Sunt utile n tratamentul aritmiilor supra&entriculare i :oncionale.
Acioneaz prin deprimarea nodului sinusal i a celui atrio'&entricular.
1. Verapamil
ii. !iltia'em
IV. Medicaia anti-/ipertensiv
Sunt substane utile n tratamentul #ipertensiunii arteriale. !ompliana
pacientului la tratamentul cu anti'#ipertensi&e este mic deoarece boala este n
general asimptomatic+ iar tratamentul se face cu 6 sau mai multe anti'
#ipertensi&e care cost mult i produc frec&ent reacii ad&erse.
n tratamentul anti#ipertensi& se folosesc :
A. Substane cu aciune simpato-litic
4. 4locante ale canalelor de calciu
C. Vasodilatatoare musculotrope
!. In/ibitori ai en'imei de conversie
5. !iuretice
6/1
' reacii ad&erse : bradicardie+ blocuri+
#ipotensiune
' contraindicaii : n insuficiena #epatic i cea
cardiac
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
A. Substane cu aciune simpatolitic!
1. Simpatoliticele prin aciune central
' nu scad flu$ul plasmatic renal+ dina cest moti& pot fi folosite la pacienii
cu insuficien renal
' sunt simpatolitice indirecte :
a% Al*a 7 Metil !opa
$. Clonidina
$. +anglioplegice
' sunt folosite n tratamentul urgenelor #ipertensi&e se&ere
' scad flu$ul plasmatic tisular+ inclusi& la ni&el renal
' sunt contraindicate la pacienii cu insuficien renal
a% 8rimeta*en 7 substan ganglionar
(. 4locantele terminaiilor peri*erice adrenergice
' sunt simpatolitice indirecte :
a% 9e'erpina
$. +uanetidina
). : 7 blocantele
' sunt simpatolitice directe :
a% -ropranolol
$. Atenolol
(. Metaprolol
1;/1
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
. 4locantele <
1
adrenergice
a% -ra'osin ' simpato litice directe
b. Blocante ale canalelor de calciu
1. ,i*edipina
' produce &asodilataie arterial cu scderea tensiunii
' administrat intern este folosit ca tratament de fond+ iar administrat
sublingual este folosit ca tratament de criz
ii. Verapamil
iii. !iltia'em
c. $asodilatatoarele musculotrope
/roduc &asodilataie prin acionare direct asupra fibrelor musculare
netede
1. =idrala'ina
ii. !i/idrala'ina
iii. Mino#idilul
iv. !ia'o#idul
v. ,itroprusiatul de sodiu
d. %nibitori ai enzimelor de con&ersie
Sunt substane care bloc#eaz peptidil'peptidaza (enzim de con&ersie)* i
mpiedic transformarea angiotensinei 8 n angiotensin 88+ determin creterea
reninemiei. Sunt folosite ca anti#ipertensi&i i n tratamentul insuficienei
cardiace.
11/1
' produc &asodilataie arterial i deprim cordul
cu scderea debitului cardiac
' cresc influ$ul plasmatic tisular inclusi& n
teritoriul renal+ pot fi utile i n tratamentul
insuficienei cardiace
' ca reacii ad&erse pot produce #ipotensiune i
sindromul lipoid
' sunt folosite n general n
tratamentul urgenelor
#ipertensi&e+ se administreaz
in:ectabil
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
1. Captopril
ii. 5nalopril
e. 'iuretice
Sunt substane care cresc eliminarea de sodiu i ap prin aciunea la ni&el
renal. 1iureticele sunt mprite n ; categorii :
A. 1iuretice diazinice
B. 1iuretice de ans
!. 1iuretice antialdosteronice
1. 1iuretice osmotice
A+B i ! determin scderea &olemiei i sunt folosite n tratamentul
#ipertensiunii arteriale i n tratamentul insuficienei cardiace.
1. !iureticele dia'inice
' au efecte lente i de durat medie sau lung
' acioneaz prin mpiedicarea reabsorbiei sodiului i a apei la ni&elul
segmentului de diluie al Ansei @enle
' dozele mari in#ib an#idraza carbonic+ determin7nd alcalinizarea urinei
' urina produs este de &olum crescut+ bogat n 2a+ 5+ !l+ -g+ dar srac
n calciu (diazidele scad eliminarea renal de calciu)
' urina este concentrat i alcalin
' diazidele nu sunt acti&e la pacienii cu filtrat glomerular redus (la pacienii
cu insuficien renal)
' indicaii :
datorit aciunii diuretice sunt indicate ca anti#ipertensi&e
pentru tratamentul edemelor i n tratamentul insuficienei
cardiace
deoarece concentreaz urina sunt indicate n tratamentul
diabetului insipid nefrogen
deoarece scade eliminarea renal de !a sunt indicaie n
tratamentul litiazei renale calcice (piatr la rinic#i) i n
tratamentul #ipercalciuriei
' reacii ad&erse :
#ipoAalemie+ diazidele sunt diuretice care pierd 5 din acest
moti& trebuie suplimentat aportul de 5 sau se asociaz cu
diuretice antialdosteronice
1$/1
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
des#idratare
creterea glicemiei
creterea uricemiei
' contra indicaii :
n insuficiena renal
n sarcin
la diabetici
la alergie la compuii respecti&i
la cei cu gut
' diazidele se administreaz intern+ i sunt folosite doar n tratamentul
cronic
a% =idroclordia'ida
$. Clortalidona
(. Clopamida
ii. !iureticele de ans
' sunt compui care mpiedic reabsorbia sodiului ia apei pe toat
poriunea ascendent a Ansei @enle (mpiedic astfel at7t procesul de
diluare c7t i pe cel de concentrare al urinii)
' urina produs este de &olum crescut+ bogat n 2a+ 5+ !a+ -g+ !l+ i este
#ipoton
' sunt diuretice care pierd 5 din organism
' au efecte rapide+ intense i de durat scurt
' sunt folosite at7t n urgene+ administrate in:ectabil intra&enos c7t i ca
tratament cronic adminstrate intern
' sunt acti&e i n cazul unui filtrat glomerular redus
' indicaii :
n tratamentul edemelor se&ere (edem pulmonar+ etc.)
n tratamentul #ipertensiunii arteriale
n tratamentul insuficienei cardiace
n tratamentul insuficienei renale (cu condiia a nu fie
anuric pacientul)
n tratamentul into$icaiilor cu substane ce se elimin renal
' reacii ad&erse :
#ipocalcemie
#ipotensiune
1(/1
' au efecte de durat mai
lung+ din aceast cauz sunt
mai a&anta:oase n
tratamentul anti#ipertensi&
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
creterea glicemie si a glicuriei (mai puin cala diazide)
la doze mari pot produce surzitatei afectare renal
' contra indicaii :
la pacienii cu obstrucii mecanice pe cile urinare
la pacienii cu insuficien renal n stadiul anuric
n primul trimestru de sarcin
iii. !iuretice antialdosteronice
' sunt substane care prin aciunea la ni&elul tubului contort distal mpiedic
efectele aldosteronului de reinere an organism a sodiului i a apei prin
sc#imburi cu 5 i @
3

' efectul lor depinde de prezena aldosteronului n plasm i este direct
proporional cu concentraia aldosteronului
' antialdosteronicele cresc caracteristic raportul 2a 4 5 urinar
' ele sunt diureticele care economisesc 5+ din acest moti& este
contraindicat asocierea lor ntre ele sau cu sruri de 5
a% Spironolactona
' acioneaz ca antagonist al aldosteronului
$. Amilorid
(. 8riamteren
iv. !iureticele osmotice
' sunt substane care filtreaz glomerular+ nu se reabsorb n tubi i rein o
cantitate mare de ap n tubi prin fore osmotice
' indicaii :
n edemul cerebral
n criza acut de glaucom
n insuficiena renal n stadiul preanuric
n into$icaiile cu substane eliminate renal
' contraindicaii :
deoarece produc creteri temporare ale &olemiei+ sunt
contraindicate n insuficiena cardiac+
n cazul obstruciilor mecanice pe ci urinare+
la pacienii cu insuficien renal n stadiul anuric
1)/1
' acioneaz prin mecanism in&ers
aldosteronului + nu sunt antagoniti
Farmacologie Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.
a% Manitol
' se administreaz in:ectabil intra&enos
1/1