Universitatea de Vest Vasile Goldiș – Facultatea de Farmacie

Administrarea medicamentelor parenterale

Calea parenterală este una din cele mai importante căi de administrare a
medicamentelor. Astfel, prezintă o serie de avantaje la utilizarea în practica medicală.

Pe această cale putem asigura o absorbţie integrală a substanţelor

medicamentoase. Menţionăm că prin injectare absorbţia medicamentelor are loc prin
transferul direct al substanţelor active în lichidele de distribuţie ale organismului (sânge
şi lichidul interstitial), evitându-se trecerea substanţei medicamentoase prin
membrane, şi evitându-se epiteliile gastro-instestinale sau pielea.

Dependent de calea de administrare şi modul de formulare a preparatelor,

efectul poate fi rapid sau de lungă durată. Prin dispersarea omogenă a substanţei
active prin dizolvarea într-un solvent potrivit se poate asigura fie o acţiune practic
instantanee după administrarea i.v., sau de ordinul minutelor la administrare i.m. sau
s.c. Se poate realiza un efect întârziat, de ordinul zilelor sau chiar săptămâni, utilizând
un vehicul vâscos nemiscibil cu apa(uleiurile vegetale) sau prin dispersarea substanţei
active în vehicul prin suspendare(în apă sau ulei) ceea ce va determina o prelungire a
activităţii substanţelor active incorporate.

La ora actuală se poate obţine şi un efect terapeutic local(anestezie locală,

radioopacifiere locală).

De asemenea pot fi evitate efectele secundare mai ales cele care survin la
administrări de lungă durată a preparatelor orale. Medicamentele parenterale pot fi
administrate bolnavilor necooperanţi (aflaţi în comă, cu afecţiuni psihice sau atunci
când calea orală este inabordabilă şi la copii).

Se administrează pe această cale, medicamente ce pot fi inactivate de către

sucurile digestive(insulina, hormoni, antibiotice).

În cazul în care prin metode tehnice nu se poate înlătura gustul şi mirosul

neplăcut al unor substanţe care se administrează per os, pentru formulare şi
administrare se poate alege calea parenterală.

În ceea ce priveşte perfuziile, acestea sunt preparate cu care se pot corecta

tulburările hidroelectrolitice grave prin restabilirea volumului de sânge pierdut(în caz
de accidente, intervenţii chirurgicale) sau avem posibilitatea alimentării artificiale a
organismului putându-se practica şi dializa peritoneală.

Acest mod de administrare a medicamentelor prezintă şi o serie de

dezavantaje. Având în vedere condiţiile de calitate care trebuiesc asigurate pentru
acest grup de preparate, obţinerea lor atât la nivelul farmaciei de spital cât şi industrial
necesită condiţii speciale, costisitoare.

De asemenea, pentru administrare este necesar un instrumentar adecvat şi

personal medical calificat. Pentru că se administrează numai prin lezarea ţesutului se
instalează şi un efect dureros ceea ce face ca unii bolnavi să accepte mai greu acest
mod de tratament. Menţionăm că există riscul apariţiei infecţiilor, sensibilizărilor, cu
Universitatea de Vest Vasile Goldiș – Facultatea de Farmacie

apariţia şocului anafilactic mai ales când există sensibilitate pentru un anumit
medicament (cazul antibioticelor).

Biodisponibilitatea medicamentelor parenterale

Proprietăţile biofarmaceutice sunt influenţate în special de calea de

administrare. Administrarea medicamentelor parenterale constă în modalităţi diferite
de aducere a medicamentelor în organism, cele mai frecvente căi de administrare fiind
calea intravenoasă (i.v.), calea intramusculară (i.m.), calea subcutanată (s.c.) (tabel
nr.1).

Tabel nr.1. Căile de administrare ale medicamentelor parenterale

Căile de administrare Locul de aplicare

Intravenos(i.v.) In vena
Intramuscular(i.m.) In tesut muscular
Subcutanat(s.c.) Sub piele
Intraarterial(i.a.) în arteră
Intraarticular în cavitatea articulaţiei
Intracardiac în muşchiul cardiac
Intracutanat sau intradermic(i.c. sau i.d.) În piele
Intraperitoneal(i.p.) în cavitatea peritoneală, pentru
dializa peritoneală

Subconjunctival Sub piele pleoapei

1. calea intradermică – injectarea se face direct în piele, intracutanat, între

derm şi epiderm, se administrează volume mici 0,1- 0,2 ml datorită slabei vascularizări.
La acest nivel se administrează serurile şi vaccinurile.
2. calea subcutanată – este o cale hipodermică, cu administrarea sub piele în
ţesuturile superficiale a medicamentelor. Subcutanat se administrează volume de
până la 1 ml. Nu se administrează suspensii apoase sau uleioase şi nici pentru soluţii
vâscoase acestea determinând iritare la locul de aplicare. Produsul injectat formează
un depozit de unde se absoarbe treptat substanţa administrată.
Universitatea de Vest Vasile Goldiș – Facultatea de Farmacie

Fig.1

3.calea intramusculară – folosită frecvent, constă în pătrunderea acului în

ţesutul muscular, străbătând pielea, ţesutul subcutanat şi membranele care înconjoară
muşchii. Se administrează volume de 2 - 4 ml, maxim 10 ml. Se pot administra şi
suspensii apoase şi uleioase.
4. căile intravasculare a). intraarterială;
b). intravenoasă.

a). intraarterială – folosită pentru obţinerea unui efect imediat, fiind utilizată în
cazul administrării substanţelor de contrast sau în angiografie.

b). intravenoasă – este cea mai folosită, administrând direct în fluxul sanguin,
numai soluţii apoase, mai rar emulsii U/A, în care mărimea particulelor fazei interne să
nu depăşească 5µm. Volumul administrat variază de la 1 ml la 10-20 ml prin injectare
şi 500-1000 ml prin perfuzare.

Când se administrează volume mici avem un efect rapid – pentru administrarea

de anestezice, administrarea volumelor mari fiind folosita pentru a înlocui fluidele
pierdute sau pentru hrănirea artificială, pentru asigurarea unei concentraţii terapeutice
înalte, mai mult timp (exemplu perfuzia cu metronidazol).

5. calea intracardiacă – consta în injectarea direct în muşchiul inimii a

medicamentelor doar în stare de urgenţă – stop cardiac, stimulând muşchiul cardiac
adrenalina, sulfatul de izoprenalină.
6. calea intraspinală care permite accesul medicamentului în interiorul sau în
jurul măduvei spinării. Se administrează numai soluţii injectabile într-o singură doză în
volum de până la 20 ml. În funcţie de modul de injectare deosebim:
 calea intratecală sau intraspinală sau subarahnoidiană în spaţiul (măduva
spinării) dintre arahnoidă şi dura mater (membrana interioară ce înconjoară
măduva spinării), ce conţine lichidul cefalorahidian, pentru anestezice sau
antibiotice (administrarea streptomicinei în meningita tuberculoasă);
 calea intraperidurală în spaţiul dintre dura mater şi partea internă a vertebrelor.
Acest spaţiu se întinde de-a lungul măduvii spinării la diverse nivele: toracică,
lombară, sacrală.
 injecţii intratecale sau subarahnoidiene se fac în spaţiul subarahnoidian aflat
între arahnoidă şi pia mater şi care conţine lichidul cerebrospinal. Calea
Universitatea de Vest Vasile Goldiș – Facultatea de Farmacie

intraspinală se utilizează pentru anestezice spinale şi pentru antibiotice

(streptomicină) în tratamentul meningitelor tuberculoase.
 injecţiile intracisternale se fac în magma cisternală ce se află imediat sub
măduvă. Această cale se foloseşte în special pentru înlocuirea lichidului cefalo-
rahidian şi ocazional pentru tratamentul cu antibiotice sau pentru cercetarea
circulaţiei lichidului cerebrospinal prin injectare de coloranţi.
 injecţii peridurale localizate între dura mater şi partea internă a vertebrelor.
Pentru anestezia spinală, la realizarea acestei soluţii densitatea soluţiei
administrate, în raport cu densitatea lichidului cefalorahidian, de acest raport
depinzând locul de administrare luăm în considerare ca factor de calitate, densitatea
soluţiei administrată pentru a stabili poziţia de injectare faţă de lichidul cefalorahidian.

7. calea intraarticulară sau intrabursală. Injectarea se face în lichidul sinovial

(lichid care lubrefiază articulaţiile). Injectarea se realizează în interiorul burselor,
care sunt formaţiuni fibrocartilaginoase, inelare, aflate între părţile mobile –
tendoane sau oase, fixându-le mai bine. Astfel se administrează preparate ce
conţin antiinflamatoare – corticosteroizi.
Preparatele injectabile sunt folosite fie pentru acţiunea lor rapidă (absorbţie
rapidă), fie pentru acţiune localizată la un anumit nivel.

Injectarea directă în circuitul sanguin asigură răspândirea rapidă a substanţei

active în organism, înainte ca alţi factori, cum ar fi: legarea plasmatică şi metabolismul
să reducă din concentraţia acestei. De menţionat că la comprimate înainte de faza de
absorbţie este faza farmaceutică în care substanţa medicamentoase este eliberată din
forma farmaceutică respectivă.

Biodisponibilitatea medicamentelor injectabile este influenţată şi de formularea

sa dar şi studiile biofarmaceutice au demonstrat că şi locul de administrare pot afecta
aceasta proprietate a preparatelor farmaceutice.

Pentru acţiunea rapidă sunt utilizate calea i.v. (atat pentru soluţiile apoase cât
şi pentru emulsii U/A). Cele mai rapide căi de administrare din punct de vedere a
biodiponibilităţii substanţei active din forma farmaceutica sunt: calea intratecală,
intracisternală, intracardiacă.

Administrarea i.m. şi s.c. duc la o resorbţie mai lenta a substanţei

medicamentoase putându-se obţine o acţiune prelungită dacă forma farmaceutică este
de suspensie apoasă sau o soluţie sau suspensie în vehicul uleios.

Suspensiile apoase au resorbţie mai înceată deoarece intervine procesul de

dizolvare a substanţei medicamentoase în lichidele biologice ca faza intermediara. în
cazul formelor farmaceutice injectabile uleioase înaintea fazei de absorbţie intervine
faza de repartiţie a substanţelor din vehiculul uleios (care este un solvent nepolar)
către faza polară reprezentată de lichidele biologice.

La suspensii uleioase acţiunea este şi mai întârziată, fiind necesară faza de

dizolvare înainte de faza de repartiţie.
Universitatea de Vest Vasile Goldiș – Facultatea de Farmacie

Pentru calea i.m. şi s.c. viteza de absorbţie poate fi influenţată de vâscozitatea

preparatului, de concentraţia substanţelor active şi de starea fizică a pacientului.
Absorbţia poate varia şi cu masa musculara a pacientului în care se face injectarea. în
cazul caii s.c., resorbţia este mai încetinită fiind mai puţine vase sanguine la nivelul
pielii.

Un alt factor care influenţează biodiponibilitatea medicamentelor parenterale

este pH-ul. Acest factor influenţează absorbţia, influenţând gradul de ionizare al
substanţelor active, astfel sunt apte pentru absorbţie.

Polimorfismul substanţelor active influenţează viteza de absorbţie. Formele

polimorfe (de exemplu: la cloramfenicol sau novobiocină, cu cât sunt mai solubili, cu
atât cresc viteza de absorbţie).

Mărimea particulelor. Creşterea mărimii particulelor micşorează absorbţia şi duce la

obţinerea preparatelor retard: insulina, procain-penicilina G, la care biodisponibilitatea
creşte dacă scade mărimea particulelor.
Universitatea de Vest Vasile Goldiș – Facultatea de Farmacie

Referat la Biofarmacie

Biodisponibilitatea
medicamentelor parenterale

Student: Forț Ștefan Alexandru

Farmacie, Anul V, Gr.4
Universitatea de Vest Vasile Goldiș – Facultatea de Farmacie

Bibliografie

www.scoalahipocrate.ro

WWW.SCRIBD.COM