Universitatea de Studii Politice și Economice Europene

”Constantin Stere”

Medicația antialergică
Particularitățile farmacologice
ale preparatelor antihistaminice

CHIŞINAU 2021

Conferenţiar universitar,
Dr. Vadim GAVRILUŢA
Incidenţa reacţiilor alergice:
• Alimentară – 4,9% - 11%
• 3% -astmul bronşic
• 0,7% populaţie (copii 1,9%) – dermatita
atopică
• 5% spitalizaţi manifestă reacţii alergice
• De facto – reacţii alergice se întâlnesc mult
mai des decât sunt diagnosticate şi fixate în
documentaţiile medicale.
• Alergia – este un complex de reacţii patologice (edem,
prurit, guturai, strănut ş.a.) provocate de sensibilitatea
înaltă patologică a sistemului imun al organismului,
anterior sensibilizat de către o substanţă străină (alergen
sau autoalergen).
• Afecţiunile alergice – rinita alergică, astmul, urticaria
cronică idiopatică, dermatita atopică, se referă la cele
mai răspândite stări patologice la om. Şi chear dacă
aceste afecţiuni nu formează pericol de viaţă pentru om,
cu toate acestea ele pot esenţial să complice calitate
vieţii omului.
 Reacţia primară

Substanţa străină (alergenul)

Protecţia imună primară (formare IgE)

Memoria celulară (complexul IgE + bazofile şi mastocite)

Reacţia secundară

Răspuns hiperreactiv patologic (activarea bazofilelor cu eliberarea granulelor cu

mediatori) (eliberarea din granule a histaminei, leucotrienelor, triptazelor, fartorului
activator trombocitar, serotoninei, factorului chemotaxisului eozinofilic, interleuchinelor

Hipersensibilitate de tip imediat

Reacţie anafilactică (Ig E)
Spasm muscular,
intensificarea secreţiilor
bronşice, edem Quink, astm
bronşic.
Reacţii imunocomplexe Reacţie citotoxică (IgG şi IgM) activarea
(activarea complementului cu sistemului de complement (C3a, C5a,
eliberarea de mediatori secunzi) trombocitopenie, leucopenie, anemie.
majorarea permeabilităţii
vasculare, inflamaţie, vasculite,
afectarea organelor interne
(fenomenul Arthus, sindrom
lupoid)

Hipersensibilitate de tip întârziat

Reacţie T-limfocitară formarea de citochine (limfotoxina, factorul chemotaxic, gama-interferoni,

factorii de inhibare a migrării leucocitare). Citochinele contribuie la activarea macrofagilor şi
granulocitelor.

Formarea focarului de inflamaţie cu infiltrate celulare. Sindromul

Layel şi Stivens-Djohnson.
Factorii cauzali:
• Sistem imun infantil din cauza diminuării
contactului copilului cu alergenii benigni
(măsuri sanitaro-igienice exagerate).
• Contact majorat cu „chimicale” în drum,
alimente, habitual;
• Disbacterioza.
Cei mai răspândiţi alergeni:
• Alimentari (lactate, ouă, citrusuri, suplimente
alimentare, roşii, ciocolata)
• Biologici
• Chimici
• Medicamentoşi
• Manifestările alergiei pot fi locale şi generale:
Locale:
• rinita alergică (edem al mucoasei nazale, secreţii, hiperemia şi
tumefierea nazală)
• conjunctivita alergică (hiperemia conjunctivei, lacrimaţie)
• bronhospasmul (respiraţie dificilă şuerătoare)
• otita alergică (edem, diminuarea auzului)
• dermatita alergică (hiperemia pielii, erupţii cutanate, prurit).
Variante: dermatita de contact, dermatita atopică, urticarie
acută şi cronică, exemă.
• alergii în cazul înţepăturilor şi muşcăturilor insectelor
 Manifestări generale:
Ţesutul Efectele histaminei Manifestările clinice Subtipurile de
receptori
Plămâni bronhoconstricţia Simptome H1
asemănătoare
astmului bronşic
Musculatura netedă Dilatarea venoasă Eritem H1
a vaselor postcapilară
Dilatarea terminală
arteriolară
Venoconstricţia
Endoteliul vascular Contracţia şi Edem H1
separarea celulelor
endoteliale
Terminaţiunile Sensitizarea Durere H1
nervilor periferici termnaţiunilor
aferenţi
Cord Majorare minima a Minime H2
ratei cardiace şi
contractilităţii
Sistemul gastro- Majorarea secreţiei Ulcer peptic H2
intestinal HCl
SNC Neurotransmiţător Ritmul circadian H3
 Principii generale de tratament a proceselor
alergice
I. Tratament etiologic
Înlăturarea factorului etiologic în dependență de tip. (ar fi fost un
tratament ideal)
Pentru depistarea lui se recomandă de efectuat agenda
pacientului (individual).
În încăpere: nu se admit mobila moale, covoare, obiectele trebuie
să fie din dacron sau porolon; Curățenie umedă de 1 – 2 ori pe
săptămână. În timpul curățeniei și încă 3 – 4 ore după ea
pacientul nu trebuie să se afle acasă.
Nu se permit animalele de casă;
Nu se permit aerosoli cu mirosuri înțăpătoare;
Nu se permite devierea bruscă a temperaturii (în mediu 220C,
umeditatea nu mai mare de 50%);
Alimentarea (se exclude alimentația care a provocat alergia și
amestecurile care pot fi în alte produse, cu alte denumiri);
Dieta hipoalergenă. De exclus:
• Citrusuri (portocale, lămîe, grapefruct etc)
• Nuci de tot felul;
• Pește și produsele din pește;
• Produsele de mare și preparatele ce le conțin;
• Carnea de păsări;
• Ciocolata și fabricatele din ciocolată;
• Cafea; Copturi; Condimente; Tomate; Ciuperci; ouă; lapte proaspăt;
• Căpșună, zmeură, zămos, ananas, miere, băuturi alcoolice inclusiv
berea;
• Băuturi gazate (pepsi-cola; coca – cola, fanta).
Se poate de utilizat:
• Carne de vită fiartă ne grasă;
• Supe vegetale pe bullion secundar de carne de vita;
• Unt, ulei de olive, de floarea soarelui;
• Cafrofi fierți; terciuri de orez, ovăs, hriș,
• Brînză, chefir, castraveți proaspeți, pătrîjel, mărar;
• Mere coapte, pepene verde;
• Ceai, zahăr; compoate din mere, vișine, coacăză neagră, prune,
fructe uscate;
• Pâine albă nedospită.
•
• NB: Utilizarea sorbenților (cărbune medicinal); laxativelor (varză de
mare); preparatelor coleretice.
• În polinoze de schimbat locul de trai în timpul înfloririi plantelor;
• Sanarea focarelor de infecție;
• Tratamentul disbacteriozei.
 Imunocorecția (reacția alergică nici odată nu se va dezvolta la un
pacient absolut sănătos);
Factrorii implicați în imunocompromitere:
• Dereglarea digestiei (cauzată de disbacterioză, dereglări a
componenței enzimatice etc);
• Dereglări regulatorii (stresul frecvent, emoții exagerate, sistem
nervos labil, dereglări neurovegetative);
• Dereglările metabolice, legate de dreglări cantitative și calitative
alimentare (în deosebi a alimentării proteice), cu patologii hepatice
și dereglări endocrinice.
• NB: Numai prin ameliorarea acestor factori se poate în realitate de
ajutat un pacient cu afecțiuni alergice.
• Exemple: utilizarea nootropelor a diminuat dependența pacientului
cu astm bronșic de glucocorticoizi, Tratamentul disabacteriozei a
contribuit la remisia de durată a pacienților cu dermatita atopică.
Ameliorarea florei intestinale intensifică mecanismele rezistenței
nespecifice a organismului, imunității locale și sistemice.
 II. Tratament patogenetic

Tratament în perioada de remisie

• Hiposensibilizarea specifică (cu alergeni în
doze mici)
• Hiposensibilizarea nespecifică (tratament
balnear, fizioterapie, acopunctură).
• În conformitate cu cele două tipuri de reacții
alergice, preparatele antialergice sunt
împărțite în două grupe:
A. Preparate utilizate în reacţii de
hipersensibilitate de tip imediat;
B. Preparate utilizate în reacţii de
hipersensibilitate de tip întârziat.
În reacţiile de hipersensibilitate de tip imediat sunt folosite:

1. Preparatele care împiedică eliberarea de

histamină și alte substanțe biologic active din
mastocite și bazofile:
a) glucocorticoizii (prednisolon, dexametazon);
b) beta-adrenomimeticele (epinefrina,
izoprenalina, orciprenalina, salbutamol, etc.);
c) xantinele (aminofilina);
d) cromoglicatul disodic (intal);
e) heparina;
f) m-colinoblocantele (atropină, ipratropiu).
2. Preparatele care împiedică interacțiunea histaminei
libere cu receptorii histaminergici (H1 –
histaminoblocantele - difenhidramină, prometazină,
diazolin, tavegil etc)
3. Preparatele ce reduc leziuniile tisulare (medicamente
anti-inflamatoare steroidiene);
4. Preparatele care reduc manifestări comune de reacții
alergice, cum ar fi șocul anafilactic:
a) adrenomimetice;
b) bronhodilatatoare acțiune miotropă;
c) glucocorticoizi.
 În reacțiile de tip întârziat sunt utilizate:

1. Medicamente care suprimă immunogeneza,

inhibitoare predominant a imunității celulare
(imunosupresoarele)
a) steroizi (prednisolon, dexametazonă,
triamcinolon, etc);
b) medicamente citostatice (ciclofosfamidă,
azatioprină, mercaptopurina);
c) serul antilimfocitar, globulina antilimfocitară,
imunoglobulina antialergică umană;
d) preparatele antireumatice specifice (chinidina,
penicilamina)
e) antibiotice (ciclosporina).
2. Preparatele ce diminuază lezarea țesuturilor:
a) glucocorticosteroizi (prednisolon,
dexametazonă, triamcinolon, etc)
b) AINS (diclofenac, piroxicam, indometacină,
naproxen, etc).
• În dezvoltarea de reacții alergice un rol
semnificativ joacă unii mediatori, cu structuri
chimice diferite - amine biogene ( histamina,
serotonina), leucotriene, prostaglandine, kinine,
etc.
• În ultimii ani, au fost sintetizate și testate noi
medicamente cu efecte de antimediatori -
antagoniști ai receptorilor de leucotriene (
zafirlukast, montelukast) , inhibitori ai 5 -
lipoxigenazei (zeliuton).
• Cu toate acestea, cele mai utilizate pe scară largă
în practica medicală, sunt medicameitele cu
activitate antihistaminică.
 De ce preparatele antihistaminice?

Preparatele antihistaminice posedă un şir de

efecte comune:
• antihistaminic
• antiedematos;
• antipruritic;
• antispastic;
• antiserotoninic;
• anticolinergic;
• anestezic local;
• sedativ;
.
 Antihistaminicele

• Generaţia I
• Generaţia II
• Generaţia III
Clasificarea preparatelor antihistaminice din generția I
Grupa chimică Preparatele
Etanolamine (Х-oxigen) Difenhidramină (Dimedrol)
Clemastin (Tavegil)
Doxilamin (Donormil)
(somnifer)
Dimenhidrinat (dereglări
vestibulare)
Carbenoxamin
Fenitolxamin
Difenilpiralin
Fenotiazine Prometazină (Diprazină, Pipolfen)
Trimeprazin (Alimemazin)
(antipsihotic)
Dimetotiazin
Oxomemazin
Izotipendil
 antihistaminice din generția I
Etilendiamine Cloropiramină (Suprastin)
(Х-azot) Tripelenamin
Piralamin
Antazolin

Alchilamine (Х-hidrogen) Clorfeniramin (combinații)

Bromfeniramin (combinații)
Triprolidin (combinații)
Disclorfeniramin (combinații)
Dimetinden (Fenistil)

Piperazine (grupa etilamidică eset unită cu Ciclizin (dereglări vestibulare)

nucleul piperazinic) Clorciclizin
Hidroxizin (sedativ, anxiolitic)
Meclozin (dereglări vestibulare)

Piperidine Ciproheptadin (orexigen)

Azatadin

Quinuclidine Quifenadin (Fencarol)

Sequifenadin
 Mecanismul de acțiune

• Histamina este formată din aminoacidul histidină

sub acțiunea enzimei histidindecarboxilaza.
Histamina este stocat în granulele mastocitelor
și bazofilelor, în care este legată cu matricea
proteinglicanică a granulelor.
• La activarea mastocitelor și bazofilelor (de
exemplu, reacții alergice de tip imediat),
histamina este eliberată din granulele, iar
concentrația acesteia în sânge și lichidele
tisulare crește.
• Receptorii histaminici-H1 sunt localizați în mușchii
netezi al bronhiilor, stomacului, intestinelor,
vezicii urinare și biliare.
• Interacționând cu receptorii H1, histamina
contribuie la o constricție a musculaturii netede a
bronhiilor, stomacului, intestinelor, vezicii biliare
și urinare.
• Crește permeabilitatea vasculară şi creşte
cantitatea intracelulară a GMPc.
• Se intensifică secreția de mucus, secrețiile nazale,
provoacă chemotaxisul eozinofilic și neutrofilic,
intensifică formarea de prostaglandine,
tromboxan și prostacicline.
• Blocantele receptorilor H1-histaminici înlătură efectul
histaminei asupra receptorilor H1 prin mecanismul de
inhibare competitivă.
• Cu toate acestea, afinitatea blocantelor H1-receptorilor
pentru acești receptori este considerabil mai mică
decât cel al histaminei.
• Prin urmare, blocante H1 receptorilor nu deplasează
histamina de pe receptori, ci doar interacționeză cu
receptorii liberi sau eliberați.
• Prin urmare, blocante H1 receptorilor sunt mai
eficiente pentru prevenirea reacțiilor alergice de tip
imediat, iar în cazurile de reacție deja dezvoltate
previn eliberarea de noi porțiuni de histamină.
• În rezultat Blocante H1-receptorilor contribuie la
o scădere a spasmului musculaturii netede
bronșice și intestinale induse de histamină.
Reduc permeabilitatea capilară, preven
dezvoltarea de edem, previn apariția de reacții
alergice și contribuie la o evoluție a lor mai
ușoară.
Efectele de bază a H1 – histaminoblocantelor (generația I):

• Antihistaminic - H1-histaminoblocante
(generația I) nu afectează sinteza de histamină.
Ele slab inhibă eliberarea de histamină din
mastocite și bazofile sanguine. Posedă un efect
bronhodilatator direct. H-1 histaminoblocantele
inhibă reacția musculaturii netede bronșice la
histamină, reduc pruritul, preven vasodilatarea și
creșterea permeabilității vaselor sub influența
histaminei.
• Anticolinergic (mai specific pentru etanolamine
și etilendiamine) - H1-histamianoblocantele
blochează m-colinoreceptorii centrali și periferici,
pot duce la o reducere a secreției glandelor
exocrine cu majorarea viscozității secretelor.
Apare xerostomia, retenția urinară, constipații,
tahicardia, dereglarea vederii.
• Sedativ - H1 histaminoblocantele (generația I),
fiind lipofile, pătrund cu ușurință bariera hemato-
encefalică și blochează H1 - histaminoreceptorii
din creier. De asemenea blochează receptorii
centrali serotoninergici și m-colinoreceptorii. Au
un efect sedativ marcat. Gradul de exprimare al
efectului sedativ variază de la moderat la
semnificativ și se intensifică la combinarea
acestor medicamente cu alcoolul și preparatele
psihotrope.
• Antivomitiv și anticinetozic – difenhidramina,
prometazina, ciclizina, meclizina sunt capabile
să diminuieze stimularea receptorilor vestibulari,
în legătură cu care pot fi utilizate în cinetoze.
• Unele H1-histaminoblocante au acțiune
antiserotoninică (în special din grupul
piperidinelor - ciproheptadina) și activitate
antidopaminică (fenotiazinele – prometazina
(pipolfen), trimeprazina).
• Fenotiazinele pot bloca, de asemenea, receptorii
α-adrenergici cu efect hipotensiv.
• Efect antitusiv este cel mai tipic pentru
difenhidramină și se manifestă datorită acțiunii
directe asupra centrului tusei la nivelul bulbului
rahidian.
 Avantajele H1-histaminoblocantelor (generația I):

• posibilitatea administrării enterale și parenterale;

• cuparea reacțiilor alergice de tip imediat (când
este necesară administrarea parenterală);
• tratamentul dermatitelor pruriginoase. Pruritul
extenuant des este cauza insomniilor și
diminuarea calității vieții. În aceste cazuri este
pozitiv efectul sedativ a lor.
• utilizarea în premedicație (diminuă eliberarea
histaminei de origine nealergică).
• terapia simptomatică a IRVA (diminuiază rinoreia
și pruritul nazal, strănutul etc.)
• urticarie colinergică.
• cost redus
 Dezavantajele H1-histaminoblocantelor (generația I):

• legătură incompletă cu receptorii H 1-histaminergici,

din aceste considerente sunt necesare doze mari.
• efectele secundare nu permit atingerea
concentrațiilor mari ale acestor medicamente în
sânge, suficiente pentru blocarea receptorilor H1-
histaminici.
• efect de scurtă durată (necesitatea adnimistrării de 3
ori pe zi).
• tahifilaxia (necesar utilizarea consecutivă a
antihistaminicelor din diverse grupe fiecare 2
săptămîni).
• efect sedativ marcat.
• potențarea acțiunii alcoolului.
• efecte adverse și contraindicații la administrare.
 Clasificarea preparatelor antihistaminice din
generția II
• Piperidinimidazoli Astemizol (hismanal) Norastemizol
Azelastin (Alergodil)
• Triprolidine Acrivastin (Semprex)
• Azatidine Loratadin (Claritin)
Mebhidrolin (Diazolin)
• Piperidine Terfenadin (Trexil, Bronal)
Dimetinden (Fenistil)
• Oxipiperidine Ebastin (Kestin)
• Benzimidazoli Mizolastin
Epinastin
Levocabastin (Histimet)
• Bamipin (înțepături, arsuri, digerături)
• Oxatomid (Tinset)
 Avantajele H1-histaminoblocantelor (generația II):

• specificitate și afinitate mare pentru receptorii H

1-histaminergici în absența influenței asupra
receptorilor serotoninici și M-colinergici.
• debut rapid a efectului clinic.
• durata efectului antihistaminic (până la 24 de
ore).
• efect sedativ minim pronunțat în cazul utilizării în
doze terapeutice.
• practic nulă tahifilaxia în cazul administrării
îndelungate.
 Dezavantajele H1-histaminoblocantelor (generaţia II):
Abilitatea de a bloca canale de potasiu a celulelelor sistemului de
conducere al inimii, care este însoțită de prelungirea intervalului QT
și aritmii cardiace (tahicardie ventriculară tip "pirueta").
Riscul de dezvoltare a efectului cardiotoxic se va majora în cazul
asocierii lor cu:
• antimicoticele (ketoconazol şi itraconazol),
• macrolidele (eritromicină şi claritromicină). Macrolidele şi
preparatele antimicotice posedă capacitatea de a inhiba activitatea
enzimelor citocromului P-450, ca rezultat are loc cumularea
antihistaminicelor la nivelul miocardului. De asemenea macrolidele
au acţiune directă de majorare a intervalului QT.
• antiaritmice,
• antidepresivele (fluoxetină, sertralină şi paroxetină),
• în cazul utilizării sucului de greipfruct,
• de asemenea la pacienţii cu dereglări exprimate a funcţiei hepatice,
care fac abuz de alcool, cu dereglări electrolitice, afecţiuni cardiace.
Forme parenterale de livrare nu sunt. Sunt numai forme enterale şi
topice.
 Cacteristica comparativă a H1-histaminoblocantelor de
generația II
Astemizol Loratadin Ebastin
Durata acțiunii /ore 24 24 48
Timpul de apariție al efectului/ore 1 0,5 1
Frecvența administrării pe zi 1 1 1
Acțiunea sedativă nu nu nu
Potențarea acțiunii alcoolului nu nu nu
Prelungirea intervalului Q-T la utilizarea
da nu da
asociată cu inhibitorii izoenzimei ЗА4
Majorarea masei corporale da nu nu
Utilizarea la copii >1 an >2 ani >12 ani
Utilizarea în perioada sarcinii (toate sunt
Este posibilă Este posibilă contraindicat
contra- indicate în lactație)
Necesitatea diminuării dozelor la vârstnici nu nu nu
Necesitatea diminuării dozelor în cazul
nu nu da
insuficienței renale
Necesitatea diminuării dozelor în cazul
contraindicat nu contraindicat
insuficienței hepatice
 Antihistaminice din generția III

• Desloratadin (Aerius)
• Cetirizin (Zirtec)
• Levocetirizin (Xizal)
• Fexofenadin (Telfast)
Sunt metaboliţi activi al antihistaminicelor din
generaţiile precedente. Nu posedă efecte
sedative şi cardiotoxice. Unele sunt incluse în
lista preparatelor OTC (fără prescripţie
medicală).
 Cacteristica comparativă a H1-histaminoblocantelor de generația III
fexofenadin desloradin cetirizin levocetirizin
Durata acțiunii /ore 24 24 24 24
Timpul de apariție al efectului/ore 1 0,5 1 12 min
Frecvența administrării pe zi 1 1 1 1
Acțiunea sedativă nu nu rar nu
Potențarea acțiunii alcoolului nu nu da nu
Prelungirea intervalului Q-T la
utilizarea asociată cu inhibitorii nu nu nu nu
izoenzimei ЗА4
Majorarea masei corporale nu nu nu nu
Utilizarea la copii >12 ani >2 ani >2 ani >2 ani
Nu se Nu se
Utilizarea în perioada sarcinii (toate
posibil posibil recomandă recomandă
sunt contra- indicate în lactație)

Necesitatea diminuării dozelor la

nu nu nu da
vârstnici
Necesitatea diminuării dozelor în cazul
da nu nu da
insuficienței renale
Necesitatea diminuării dozelor în cazul
nu nu nu nu
insuficienței hepatice
• Desloratadina - cel mai puternic antihistaminic disponibil in
prezent. Afinitatea lui pentru receptorii H 1-histaminergici
este de 25-1000 de ori mai mare decât H1
histaminoblocantele din generațiile I și II.
• Medicamentul poate inhiba producerea de citokine
inflamatorii (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13).
• Nu posedă efecte sedativ și anticolinergice.
• Nu determina prelungirea intervalului QT pe ECG.
• Nu intra în interacțiuni semnificative din punct de vedere
clinic cu alte medicamente.
• Bine tolerat de catre pacienti.
• Desloratadina unicul preparat antihistaminic care are efect
decongestionant nazal stabil şi marcat (rinita alergică
sezonieră).
• Urticarie idiopatică cronică (durata tratamentului 6
săptămâni)
Farmacocinetica Blocantelor H1 histaminoreceptorilor
(generația I)

• Blocantele receptorilor H 1-histaminergici din

Generația I diferă de preparatele de generaţia II
prin durată scurtă de acțiune (datorită
metabolizării accelerate) și o instalare rapidă a
efectului clinic.
• Majoritatea blocantelor H1-histaminoreceptorilor
(generație I) sunt bine absorbite din tractul
gastro-intestinal.
• Efectul se dezvoltă după aproximativ 30 de
minute de la administrare, atingând un maxim
între 1-2 ore, durata de acțiune de 4-12 ore
• Ele trec prin bariera hemato-encefalică, placentă
și în laptele matern. La cele mai mari
concentrații sunt detectate în creier, rinichi,
splină, și mușchi.
• Timpul până la atingerea concentrației maxime
este, în medie de 2 ore (la clemastină - până la
4 ore). Legarea de proteinele plasmatice,
aproximativ 90%.
• Durata scurtă a efectului clinic al blocantelor H1
receptoriilor histaminergici (generare I) este
asociată în primul rând cu metabolismul lor rapid
în ficat.
• Perioada de semiveață este în mediu de 4-7
ore.
Farmacocinetica Blocantelor H1 histaminoreceptorilor
(generația II)

• Blocantele H1-histaminergice din generație II

sunt bine absorbite din tractul gastro-intestinal.
Concentrația maximă în sânge se realizează în
două ore. Efectul maxim antihistaminic a fost
observat după câteva ore de la concentrațiile
maxime a preparatelor și durează până la 24-48
de ore.
• Blocante H 1-histaminergice (generația II) se
deosebesc prin proprietățile hidrofile și nu
penetrează bariera hematoencefalică.
• Majoritatea blocantelor H1-histaminergice
(generația II) sunt metabolizate în ficat.
• Excreția se efectuează prin urină și bilă.
• Rata de eliminare variază de la câteva ore
(terfenadină) la câteva zile (14 zile pentru
astemizol).
Farmacocinetica Blocantelor H1 histaminoreceptorilor
(generația III):
• Desloratadina este bine absorbită din tractul gastro-
intestinal, concentrația determinată în plasmă a
desloratadinei este atinsă în 30 de minute, iar
concentrația maximă - circa în 3 ore.
• Ingestia de alcool sau alimente practic, nu modifică
proprietățile farmacologice ale medicamentului.
• Legarea de proteinele plasmatice este 83-87 %.
Medicamentul nu trece prin bariera hemato-encefalică.
• Desloratadina este supusă metabolismului intensiv în
ficat. Este excretată sub formă de compuși
glucuronidați și o cantitate mică neschimbată.
• Timpul de înjumătățire este în medie de 27 ore ( 20-30
ore).
 Locul în practica medicală:

Indicatii pentru blocante H1 histaminergice

(generația I):
boli alergice :
• rinita alergică și conjunctivita sezonieră;
• rinita alergică și conjunctivită perenă (tot anul);
• urticarie acuta și angioedem;
• urticarie recurente cronice;
• alergii alimentare;
• alergie medicamentoase;
• alergeni de insecte;
• hipersensibilitate non-alergică cauzată de
eliberări de histamină sau profilactic când sunt
administrate histamino-eliberatoare ( alergice la
substanțe radioopace, administrarea de dextrani,
medicamente, produse alimentare, etc );
• insomnie;
• vărsături în sarcină;
• tulburări vestibulare (cinetoze);
• dermatite pruriginoase (dermatita atopica,
eczema, urticaria cronică recidivantă).
• premedicație înainte de proceduri chirurgicale
sau de diagnostic.
• tratament simptomatic de IRVA.
 IRVA:

feniramin (Avil)
+ paracetamol + acid ascorbic (Fervex).
prometazin (Pipolphen, Diprazin);
+ paracetamol + dextrometorfan (Coldrex Nite).
cloropiramin (Suprastin).
clorfenamin
+ paracetamol + acid acsorbic (Antigripin);
+ paracetamol + pseudoefedrina (Theraflu, Antiflu);
+ biclotimol + fenilefrina (Hexapneumine);
+ fenilpropanolamin (CONTAC 400);
+ fenilpropanolamin + acid acetilsalicilic (HL-cold).
difenhidramin (Dimedrol).
Pentru diminuarea tusei:

difenhidramină (Dimedrol)
prometazin (Pipolphen, Diprazin)

Pentru corecția dereglărilor de somn (ameliorează adormirea, profunzimea și calitatea

somnului, efectul se menține nu mai mult de 7-8 zile):
Difenhidramină (Dimedrol);
+ paracetamol (Efferalgan Nightcare).

Pentru stimularea apetitului:

Ciproheptadină (Peritol);

Astemizol (Hismanal).

Pentru profilaxia grețurilor și vertijului, cauzate de labirintite sau boala Menier, de

asemenea pentru diminuarea simptomelor răului de mare:

difenhidramină (Dimedrol)
prometazin (Pipolphen, Diprazin)
Tramentul vomei gravidelor:

difenhidramină (Dimedrol)

Potențarea acțiunii analgezicelor și anestezicelor locale (premedicare, în

componența soluțiilor litice):

difenhidramină (Dimedrol)
prometazin (Pipolphen, Diprazin)

Pentru tratamentul fisurilor, combustiilor, înțepăturilor de insecte:

Bampin (Soventol).
 Indicatii pentru blocante H1 histaminergice (generația II):

Tartamentul de durată (nu provoacă tahifilaxie)

• rinita sezonieră (polinoza) si rinita alergica
permanentă.
• dermatita pruriginoasă (dermatita atopica,
eczema, urticaria cronică recidivantă).
 Indicatii pentru blocante H1 histaminergice (generația III):

Desloratadina
rinita sezonieră (polinoza) si rinita alergica anuală.
urticaria idiopatică cronică.

Citirizina, Levocitirizina
rinita sezonieră (polinoza) si rinita alergica anuală, conjunctivita alergică, urticariei
idiopatică cronică edemul angioneurotic, tratamentul complex al dermatitei atopice,
eczemă cronică, astmu bronşic atopic.

Fexofenadina
rinita alergica sezonieră (polinoza).
urticarie cronică.
 Particularități de utilizare:

– copii pînă la 12 ani:

• loratadin (Claritine)
• cetirizin (Zyrtec)
• terfenadin (Trexyl)
• astemizol (Hismanal)
• dimetinden (Fenistil)
– copii 1-4 ani cu sindrom atopic precoce:
• cetirizin (Zyrtec)
• loratadin (Claritine)
– sarcină:
• loratadin (Claritine)
• fexofenadin (Telfast)
• astemizol (Hismanal)
– perioada de lactație:
• clemastin (Tavegyl)
• feniramin (Avil)
– pacienți cu insuficiență renală:
• loratadin (Claritine)
• astemizol (Hismanal)
• terfenadin (Trexyl)
– pacienți cu insuficiență hepatică:
• loratadin (Claritine)
• cetirizin (Zytrec)
• fexofenadin (Telfast)
 Efectele adverse:
Efecte adverse pentru blocante H1 histaminergice (generația I):
Din partea CNS:
• somnolență.
• vertij.
• tulburări de coordonare.
• capacitatea redusă de a se concentra.
Din sistemul digestiv:
• creșterea sau scăderea apetitului.
• greață.
• vărsături.
• diaree.
• senzație de disconfort în regiunea epigastrică.
Altele:
• tahifilaxie.
Efecte adverse pentru blocante H1
histaminergice (generația II):
• Pe fundalul blocantelor H1-histaminergice
(generația II) poate fi observat un efect
cardiotoxic datorită blocării canalelor de
potasiu în cardiomiocite, manifestat prin
prelungirea intervalului QT pe
electrocardiogramă.
• Pe fundalul blocantelor H1-histaminergice
(generația III) pot apărea următoarele reacții
adverse:
• creșterea oboselii.
• xerostomie.
• cefalee.
• tahicardie.
• creșterea activității enzimelor hepatice.
• creșterea concentrației de bilirubină.
• reacții alergice.
 Contraindicaţiile generale:

• hipersensibilitate
• sarcina
• lactația

Contraindicatii pentru blocante H1 histaminergice

(generația I):
• astmul bronșic
• glaucom
• adenomul de prostată
• retenția urinară
Precauțiile pentru blocante H1 histaminergice
(generația II):
• afecțiuni hepatice
• aritmii cardiace (prelungirea intervalului QT,
tahicardie ventriculară, bloc atrioventricular).
Precauțiile pentru blocante H1 histaminergice
(generația III):
• insuficiență renală severă.
 Atenționări:

• Pe fundalul blocantelor H1-histaminergice

(generația I) este necesar de evitat activități a
căror aplicare necesită viteza de reacții
psihomotorii și concentrație mare.
• Pe fundalul blocantelor H1-histaminergice
(generația II) este necesar de efectuat o
monitorizare a ECG.
 Interacțiuni:

• Blocante H1-histaminergice (generația I) potențează

acțiunea sedativelor, antiparkinsonienelor,
tranchilizantelor, neurolepticelor și hipnoticelor,
analgezicelor opioide și non-opioide, inhibitorilor de
monoaminoxidaze, M-colinoblocantelor și alcoolului.
• În cazul utilizării îndelungate a aceste medicamente
reduc eficiența steroizilor, anticoagulantelor,
fenilbutazonei și altor medicamente care sunt supuse
metabolismului hepatic.
Concentrația blocantelor H1-histaminergice
(generație II) în sânge va crește, în asocierea
lor cu următoarele preparate:
• antibiotice - macrolide (eritromicină,
claritromicină, oleandomicină etc.).
• antifungice (fluconazol, itraconazol,
ketoconazol, miconazol).
• alcool.
Riscul de prelungirea în timp a intervalului QT va
creste în cazul asocierii H1-histaminoblocantelor
(generația II) (astemizol, terfenadină, ebastină),
cu următoarele medicamente:
• medicamente antiaritmice (chinidină, sotalol,
disopiramidă).
• medicamente psihotrope (fenotiazine,
antidepresive triciclice si tetraciclice).
• medicamente antibacteriene (eritromicină,
pentamidină, trimetoprim, sulfametoxazol).
• Interacțiuni semnificative clinic a blocantelor
H1-histaminergice (generația III) cu alte
medicamente nu au fost identificate.
 ASISTENTA MEDICALA URGENTA IN SOCUL ANAFILACTIC
PENTRU PACIENTUL ADULT
• Stopati administrarea medicamentului;
• Solicitati echipa ATI;
• Plasati pacientul in decubit dorsal cu membrele inferioare ridicate
(contraindicatie – dispnee sau voma);
• Sol. (Epinefrină) ADRENALINA 0,1% sau 0,18% intramuscular – 0,5 ml
(nediluat) in partea laterala a coapsei; doza la necesitate se va repeta fiecare 5
min.
• Daca este punctionata o vena periferica Sol. (Epinefrină) ADRENALINA 0,1% sau
0,18% se va administra in felul urmator: 1 ml sol. 0,1% sau 0,18% se va dilua cu
9 ml sol. 0,9%NaCl. si se va administra lent 0,5 ml (50 mcg), monitorizand
tensiunea arteriala.
• Administrati O2 pe masca in flux de 10 l/min, la necesitate - ventilatie artificiala
cu balon AMBU.
• Perfuzati rapid 500-1000-2000 ml sol. 0,9% NaCl, monitorizand TA.
Blocante H1
• Sol. (Difenhidramină) Dimedrol 25-50 mg i.v. lent sau i.m.
Glucocorticoizi
• Hidrocortizon 200 mg i.m.
Daca pacientul continua sa prezinte semne de bronhospasm –
• Salbutamol -1 puf, la necesitate de repetat.
Surse informative despre preprate:
www.vidal.ru
www.rlsnet.ru
www.ros-med.info.ru
Cu respect Vadim Gavriluţa

mob.: 068124049
E-mail: vgavriluta@yahoo.com