Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

Aparatul cardio- vascular

I.

Medicaia tonic cardiac

Sunt substane care produc n principiu creterea forei de contracie a

cordului i sunt indicate n tratamentul insuficienei cardiace.
n aceast categorie sunt cuprinse :
A. Glicozidele tonice cardiace
B. Simpatomimetice 1 stimulante
C. Teofilina
a. Glicozidele tonice cardiace
Sunt compui cu structur steroidic care au n molecul un ciclu lactonic
esenial pentru producerea efectelor i una sau mai multe grupri hidroxil care
determin proprietile farmacocinetice
Ele produc la nivelul cardio-vascular urmtoarele efecte :
- cresc fora de contracie a inimii (efect inotrop pozitiv); datorit acestui
efect ele sunt folosite n tratamentul insuficienei cardiace
- scad conducerea atrio-ventricular (efect dromotrop negativ); datorit
acestui efect ele sunt utile n tratamentul tahiaritmiilor supraventriculare,
dar pot produce ca reacii adverse diverse blocuri atrio-ventriculare,
acestea sunt produse prin mecanism vagal i sunt tratate prin
administrare de atropin
- scad frecvena cardiac (efect cronotrop negativ)
- favorizeaz aritmiile ectopice (efect batmotrop pozitiv); din acest motiv
ele pot produce ca reacii adverse aritmii ventriculare severe, mai
frecvent produc bigeminism; aritmiile produse de digitalice se trateaz
cu antiaritmice care nu scad conducerea atrio-ventricular ,cum sunt
Fenitoina i Mexiletina
- pe ECG digitalicele produc creterea intervalului RR i intervalul PR,
scurteaz durata complexului QRS i produc modificri de faz
terminal cu subdenivelare a segmentului ST i aplatizarea sau
negativizarea undelor T; modificri asemmntoare cu cele produse de
ischemie
- la nivel vascular la omul normal produce vasoconstricie cu creterea
rezistenei periferice i care mpiedic creterea debitului cardiac, la cei

1/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

cu insuficien cardiac produc vasodilataie cu creterea marcat a

debitului cardiac
Mecanism de aciune : Digitalicele blocheaz Na+/K+ - ATP-aza, rezult
acumulare de sodiu intracelular care activeaz pompa Na +/Ca2+ care scoate Na+
i introduce Ca2+ n celul rezultnd n final creterea Ca2+ intracelular care
favorizeaz contracia.
Indicaii :
n tratamentul insuficienei cardiace
n tratamentul tahiaritmiilor supraventriculare
Reacii adverse :
blocuri cardiace
aritmii
tulburri digestive
tulburri de vedere
cefalee
Contraindicaii :
n miocardiopatia
hipertrofia obstructiv
n sindromul WPW (n sindroame de preexcitaie)
Digitalicele au o cinetic de ordinul I (toate medicamentele cu excepia
alcoolului au o cinetic de ordinul I ). Din puncte de vedere cinetice digitalicele
se mpart n 2 grupe :
1. Digitalice cu aciune lent i durat lung
2. Digitalice cu aciune rapid i durat scurt
i. Digitalice cu aciune lent i durat lung
Sunt de ales n tratamentul de ntreinere la pacienii care uit s ia
medicamentele, au risc mult de acumulare i reacii toxice, din aceast cauz
sunt contraindicate la pacienii cu risc de acumulare (n insuficien hepatic).

1. Digitoxina
are o singur grupare hidroxil n molecul
se administreaz numai intern
se absoarbe din tubul digestiv
se leag de proteinele plasmatice
este eliminat prin metabolizare hepatic

2/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

ii. Digitalice cu aciune rapid i durat scurt

Sunt folosite n tratamentul urgenelor sau ca tratament de ntreinere, sunt
de ales la pacienii cu risc de acumulare.
a) Digoxina
are 2 grupri hidroxile n molecul
se administreaz intern sau injectabil
se absoarbe bine din tubul digestiv
se leag moderat de proteinele plasmatice
se elimin predominant renal
-

2. Lantozida C
este asemntoare digoxinei
3. Deslanozida

4. Strofantina G
are 4 grupri hidroxil n molecul
nu se absoarbe n tubul digestiv se administreaz injectabil
nu se leag de proteinele plasmatice
nu se elimin renal

b. Simpatomimetice 1 stimulante
Se folosesc substane cu aciune 1 stimulante care sunt utile n
tratamentul unor forme de insuficien cardiac, deoarece produc creterea
frecvenei cardiace, cresc viteza conducerii atrio-ventriculare, cresc fora de
contracie a inimii i consumul de O2 al cordului.
1. Adrenalina
ii. Izoprenalina
iii. Dobotamina
iv. Dobamina

3/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

c. Teofilina
Este un alcaloid xantinic care produce stimulare cardiac, stimulare a
SNC, bronhodilataie, stimuleaz secreia gastric i crete diureza.
Mecanism de aciune : Inhib fosfodiesterazele i crete AMPc , crete
concentraia de Ca2+ intracelular i antagonizeaz adenozina.
Indicaii terapeutice :
n tratamentul unor forme de insuficien cardiac
n tratamentul astmului bronic
Se folosete ca tratament de ntreinere administrat intern, sau ca
tratament de criz administrat injectabil intravenos foarte lent.
Reacii adverse :
cefalee
anxietate, insomnie
valuri de cldur facial
aritmii, palpitaii, crize anginoase
Injectarea intravenoas rapid poate determina aritmii severe,
hipotensiune, chiar accidente mortale
Contraindicaii :
la pacienii cu angin pectoral
la pacienii cu infarct
la cei cu accidente vasculare
la cei cu aritmii
la ulceroi
la cei cu insuficien hepatic
la cei cu insomnii
-

II. Medicaia antianginoas

Sunt substane utile n tratamentul profilactic sau curativ al anginei
pectorale.
Tratamentul antianginos poate aciona prin coronarodilataie cu creterea
aportului de O2 la nivel cardiac sau prin scderea consumului de O 2 al cordului
care se poate realiza prin deprimarea activitii cardiace sau prin scderea
muncii inimii prin scderea postsarcinii (vasodilataie arterial) sau prinscderea
presarcinii (vasodilataie venoas).
Din punct de vedere al coronarodilataiei este util numai silatarea
coronarelor mari, dilatarea coronarelor mici este dezanvantajoas deoarece poate
produce fenomenul de furt sangvin coronar care agraveaz angina.

4/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

n tratamnetul antianginos se folosesc :

A. Nitraii organici
B. Blocantele adrenergice
C. Blocantele canalelor de calciu
D. Alte antianginoase
A. Nitraii organici
Produc :
vasodilataie pe coronarele mari,
creterea aportului de O2 la nivel cardiac
dilataie venoas cu scderea presarcinii.
Mecanisme de aciune : cresc producerea de oxid nitric (factor endotelial
vasodilatator) cu efecte vasodilatatoare.
Nitraii se absorb bine n tegumente sau mucoase, ns sunt repede
metabolizai la primul pasaj hepatic, din acest motiv sunt administrate doze mari
care depesc capacitatea ficatului de metabolizare i determin concentraii
plasmatice sistemice active.
Reacii adverse :
cefalee
senzaia de cldur facial
hipotensiune care poate produce tahicardie reflex care reactiveaz angina
Tratamentul cronic cu nitrai determin toleran.

1. Nitroglicerina
se administreaz sublingual ca tratament de criz sau intern sau
tegumentar ca tratament profilactic
ii. Izosorbid dinitralul
se administreaz sublingual ca tratament de criz sau intern ca tratament
de fond
iii. Pentaeritritril tetranitratul
se folosete administrat intern ca tratament de fond
b. Blocantele 1 adrenergice

Scad frecvena cardiac prin blocarea 1 adrenergic i astfel scad

consumul de O2 al cordului. Sunt de ales n tratamentul profilactic al anginei
stabile de effort.

5/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

1. Propranolol
ii. Atenolol

Domeniul adrenergic

iii. Metaprolol
c. Blocantele canalelor de sodiu

1. Nifedipina
produce vasodilataie arterial cu scdereapostsarcinii i vasodilataie pe
coronarle mari cu scderea aportului de O2 .
reacii adverse : cefalee, hipotensiune, uneori tahicardie reflex
ii. Verapamil
iii. Diltiazem

sunt blocante ale canalelor de calciu care pe lng efectele nifedipinei

produc i deprimarea cardiac cu scderea consumului de O2
blocantele canalelor de Ca sunt folosite ca tratament profilactic n angina
pectoral vasospastic (prins meta), iar cele cu aciune deprimant
cardiac sunt folosite n tratamentul de fond n angina pectoral stabil
de efort
Varapamil i Diltiazem pot produce ca reacii adverse : hipotensiune,
bradicardie, blocuri, decompesare cardiac
contraindicaii : la pacienii cu insuficien cardiac

d. Alte antianginoase

1. Dipiridamolul
este puin util ca antianginos deoarece dilat coronarele mici
are ns efecte antiagregante plachetare, din acest motiv este utilizat
pentru profilaxia trombozelor arteriale
ii. Amrinona
- sunt substane cu aciune deprimant cardiac
folosite ca antiaritmice i antianginoase
iii. Milrinona

6/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

III. Medicaia antiaritmic

Sunt substane utile n tratamentul profilactic sau curativ al aritmiilor
cardiace produse n focare ectopice sau prin mecanisme de reintrare.
Antiaritmicele se mpart n 4 clase :
A. Antiaritmicele(AA) care blocheaz canalele de Na +
Acestea se mpart n 3 subclase :
1. AA care cresc durata potenialului de aciune
a) Chinidina
este un antiaritmic cu spectru larg folosit n tratamentul aritmiilor atriale
i ventriculare
se administreaz numai intern
crete durata complexului QRS
are proprieti parasimpato-mimetice datorit crora poate determina
tahicardie
2. Procainamida
- au proprieti asemntoare chinidinei, dar pot
fi administrate i injectabil
3. Disopiramida

ii. AA care scurteaz durata potenialului de

aciune
a) Lidocaina (Xilina)
determin scurtarea duratei potenialului de aciune i a perioadei
refractare, ns raportul perioadei refractare supra durata potenialului de
aciune este crescut
este antiaritmic util numai n tratamentul aritmiilor ventriculare
este de ales pentru profilaxia aritmiilor la pacienii cu infarct miocardic
deoarece deprim n principal numai miocardul bolnav
se administreaz injectabil, intravenos, administrarea intern nu este util
deoarece este rapid metabolizat la primul pasaj hepatic
scade puin conducerea atrio-ventricular
-

7/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

reacii adverse :

hipotensiune
convulsii
reacii alergice
- au proprieti asemntoare ca ale lidocainei, dar pot
fi administrate i intern,
2. Fenitoina
- nu scad conducerea atrio-ventricular, din acest motiv
de ales n tratamentul aritmiilor produse de
3.sunt
Mexiletina
digitalice
iii. AA care nu influeneaz perioada potenialului
de aciune

a) Flecainida
este un antiaritmic util n tratamentul aritmiilor ventriculare severe
este considerat de rezerv deoarece are risc numai aritmogenice
b. Blocantele adrenergice
mpiedic influenele cardiostimulatoare datorit blocrii receptorilor 1
cardiace. Sunt de ales n tratamentul tahiaritmiilor supraventriculare produse
prin hipertonie simpatic cum sunt cele de la hipertiroidieni.
1. Propanolol
ii. Atenolol

Domeniul Adrenergic

iii. Metoprolol

c.

Antiaritmice care cresc caracteristic durata PA

1. Amiodarona
este un compus iodat de sintez cu aciune vasodilatatoare i deprimant
cardiac
este util n tratamentul aritmiilor ventriculare severe
se administreaz intern

8/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

se acumuleaz lent n organismul, din aceast cauz tratamentul trebuie

fcut cu pauze compensatorii
reacii adverse : produce modificarea testelor tiroidine hipo sau hiper
tiroidie, depuneri pigmentare corneene sau tegumentare
este contraindicat la tiroidieni i la cei cu insuficien hepatic
ii. Bretil
este un compus cu aciune deprimant cardiac
folosit n tratamentul aritmiilor ventriculare severe
d. Blocantele canalelor de calciu
Sunt utile ca antiaritmice numai compuii cu aciune deprimant cardiac
Sunt utile n tratamentul aritmiilor supraventriculare i joncionale.
Acioneaz prin deprimarea nodului sinusal i a celui atrio-ventricular.
- reacii adverse : bradicardie, blocuri,
1. Verapamil
hipotensiune
- contraindicaii : n insuficiena hepatic i cea
ii. Diltiazem
cardiac

IV. Medicaia anti-hipertensiv

Sunt substane utile n tratamentul hipertensiunii arteriale. Compliana

pacientului la tratamentul cu anti-hipertensive este mic deoarece boala este n
general asimptomatic, iar tratamentul se face cu 2 sau mai multe antihipertensive care cost mult i produc frecvent reacii adverse.
n tratamentul antihipertensiv se folosesc :

A. Substane cu aciune simpato-litic

B. Blocante ale canalelor de calciu
C. Vasodilatatoare musculotrope
D. Inhibitori ai enzimei de conversie
E. Diuretice

9/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

A. Substane cu aciune simpatolitic

1. Simpatoliticele prin aciune central

nu scad fluxul plasmatic renal, dina cest motiv pot fi folosite la pacienii
cu insuficien renal
sunt simpatolitice indirecte :

a) Alfa Metil Dopa

2. Clonidina

2. Ganglioplegice
sunt folosite n tratamentul urgenelor hipertensive severe
scad fluxul plasmatic tisular, inclusiv la nivel renal
sunt contraindicate la pacienii cu insuficien renal

a) Trimetafen substan ganglionar

3. Blocantele terminaiilor periferice adrenergice

sunt simpatolitice indirecte :

a) Rezerpina
2. Guanetidina

4. blocantele
sunt simpatolitice directe :

a) Propranolol
2. Atenolol
3. Metaprolol

10/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

5. Blocantele 1 adrenergice
a) Prazosin - simpato litice directe

b.

Blocante ale canalelor de calciu

1. Nifedipina
produce vasodilataie arterial cu scderea tensiunii
administrat intern este folosit ca tratament de fond, iar administrat
sublingual este folosit ca tratament de criz
ii. Verapamil
- produc vasodilataie arterial i deprim cordul
cu scderea debitului cardiac
iii. Diltiazem

c. Vasodilatatoarele musculotrope
Produc vasodilataie prin acionare direct asupra fibrelor musculare
netede
- cresc influxul plasmatic tisular inclusiv n
teritoriul renal, pot fi utile i n tratamentul
insuficienei cardiace
- ca reacii adverse pot produce hipotensiune i
ii. Dihidralazina
sindromul lipoid

1. Hidralazina

- sunt folosite n general n

tratamentul urgenelor
hipertensive, se administreaz
iv. Diazoxidul
injectabil
v. Nitroprusiatul de sodiu

iii. Minoxidilul

d. Inhibitori ai enzimelor de conversie

Sunt substane care blocheaz peptidil-peptidaza (enzim de conversie); i
mpiedic transformarea angiotensinei I n angiotensin II, determin creterea
reninemiei. Sunt folosite ca antihipertensivi i n tratamentul insuficienei
cardiace.

11/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

1. Captopril
ii. Enalopril
e. Diuretice
Sunt substane care cresc eliminarea de sodiu i ap prin aciunea la nivel
renal. Diureticele sunt mprite n 4 categorii :
A. Diuretice diazinice
B. Diuretice de ans
C. Diuretice antialdosteronice
D. Diuretice osmotice
A,B i C determin scderea volemiei i sunt folosite n tratamentul
hipertensiunii arteriale i n tratamentul insuficienei cardiace.

1. Diureticele diazinice
au efecte lente i de durat medie sau lung
acioneaz prin mpiedicarea reabsorbiei sodiului i a apei la nivelul
segmentului de diluie al Ansei Henle
dozele mari inhib anhidraza carbonic, determinnd alcalinizarea urinei
urina produs este de volum crescut, bogat n Na, K, Cl, Mg, dar srac
n calciu (diazidele scad eliminarea renal de calciu)
urina este concentrat i alcalin
diazidele nu sunt active la pacienii cu filtrat glomerular redus (la pacienii
cu insuficien renal)
indicaii :
datorit aciunii diuretice sunt indicate ca antihipertensive
pentru tratamentul edemelor i n tratamentul insuficienei
cardiace
deoarece concentreaz urina sunt indicate n tratamentul
diabetului insipid nefrogen
deoarece scade eliminarea renal de Ca sunt indicaie n
tratamentul litiazei renale calcice (piatr la rinichi) i n
tratamentul hipercalciuriei
reacii adverse :
hipokalemie, diazidele sunt diuretice care pierd K din acest
motiv trebuie suplimentat aportul de K sau se asociaz cu
diuretice antialdosteronice

12/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

deshidratare
creterea glicemiei
creterea uricemiei
contra indicaii :
n insuficiena renal
n sarcin
la diabetici
la alergie la compuii respectivi
la cei cu gut
diazidele se administreaz intern, i sunt folosite doar n tratamentul
cronic
- au efecte de durat mai
a) Hidroclordiazida
lung, din aceast cauz sunt
mai
avantajoase
n
2. Clortalidona
tratamentul antihipertensiv
3. Clopamida

ii. Diureticele de ans

sunt compui care mpiedic reabsorbia sodiului ia apei pe toat
poriunea ascendent a Ansei Henle (mpiedic astfel att procesul de
diluare ct i pe cel de concentrare al urinii)
urina produs este de volum crescut, bogat n Na, K, Ca, Mg, Cl, i este
hipoton
sunt diuretice care pierd K din organism
au efecte rapide, intense i de durat scurt
sunt folosite att n urgene, administrate injectabil intravenos ct i ca
tratament cronic adminstrate intern
sunt active i n cazul unui filtrat glomerular redus
indicaii :
n tratamentul edemelor severe (edem pulmonar, etc.)
n tratamentul hipertensiunii arteriale
n tratamentul insuficienei cardiace
n tratamentul insuficienei renale (cu condiia a nu fie
anuric pacientul)
n tratamentul intoxicaiilor cu substane ce se elimin renal
reacii adverse :
hipocalcemie
hipotensiune

13/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

creterea glicemie si a glicuriei (mai puin cala diazide)

la doze mari pot produce surzitatei afectare renal
contra indicaii :
la pacienii cu obstrucii mecanice pe cile urinare
la pacienii cu insuficien renal n stadiul anuric
n primul trimestru de sarcin
iii. Diuretice antialdosteronice
sunt substane care prin aciunea la nivelul tubului contort distal mpiedic
efectele aldosteronului de reinere an organism a sodiului i a apei prin
schimburi cu K i H+
efectul lor depinde de prezena aldosteronului n plasm i este direct
proporional cu concentraia aldosteronului
antialdosteronicele cresc caracteristic raportul Na / K urinar
ele sunt diureticele care economisesc K, din acest motiv este
contraindicat asocierea lor ntre ele sau cu sruri de K

a) Spironolactona
acioneaz ca antagonist al aldosteronului
acioneaz prin mecanism invers
2.- Amilorid
aldosteronului , nu sunt antagoniti
3. Triamteren

iv. Diureticele osmotice

sunt substane care filtreaz glomerular, nu se reabsorb n tubi i rein o
cantitate mare de ap n tubi prin fore osmotice
indicaii :
n edemul cerebral
n criza acut de glaucom
n insuficiena renal n stadiul preanuric
n intoxicaiile cu substane eliminate renal
contraindicaii :
deoarece produc creteri temporare ale volemiei, sunt
contraindicate n insuficiena cardiac,
n cazul obstruciilor mecanice pe ci urinare,
la pacienii cu insuficien renal n stadiul anuric

14/15

Farmacologie

Substane cu aciune pe Ap. Cardio-Vasc.

a) Manitol
- se administreaz injectabil intravenos

15/15