Curs 6

SNV parasimpatic colinergic

SNV simpatic adrenergic
Mediatorii chimici: peste 50
Structura adrenalinei: nucleo catecolic, 2 at de C, grupare amino
Farmacologie ilustrat Lipincott schema
1 vase
2 sinapsa
1 cord
2 musculatura neted a uterului
ADRENALINA (simpatomimetic, agonistic adrenergic)
Mecanism de aciune:
Stimuleaz toi receptorii adrenergici, la doze mici efectele sunt predominat de tip
beta
Efecte farmacologice:
1. Cardiovasculare
Cord crete fora de contracie
-crete frecvena cardiac
-crete debitul cardiac
Vase prin receptorii vasoconstricie la nivel mucos, cutanat i viscere
-prin receptorii 2 vasodilataie la nivelul muchilor scheletici i la artere
hepatice
=> crete TA sistolic, scade TA diastolic = crete difereniala (i n insuficiena
aortic crete)
2. Respiratorii bronhodilataie prin stimularea receptorilor 2
3. Metabolice hiperglicemie glicogenoliz prin stimularea receptorilor 2
hepatici/eliberarea de glucagon prin stimularea 2 pancreatici
Indicaii
-

oc anafilactic (transpiraii, dispnee. la tensiune sub 8 nceteaz perfuzia renal.

De pe la 7,6 ncepe ocul)
criza de astm bronic (subcutanat) astmul bronic se caracterizeaz prin
bronhospasm adrenalina provoac bronhodilataie
oftalmologie (colire cu 2% adrenalin-scderea secreiei umorii apoase n
tratamentul glaucomului)
asociere cu anestezice locale prelungirea anesteziei (vasoconstricia scade
absorbia medicamentelor)

Reacii adverse
1

aritmii cardiace
creterea TA + angin pectoral, hemoragie cerebral, EPA (edem pulmonar
acut)
SNC: anxietate, team, cefalee, tremor

NORADRENALINA
Mecanism de aciune:
Stimuleaz receptorii 1,2,1
Efectele farmacologice
-

Cardiovasculare: vasoconstricie aciune predominant de tip

Reflex baroreceptor: dac scade TA, se stimuleaz receptorii de arc aortic i de
la nivelul sinusului carotidian, impulsurile se duc la nivelul trunchiului cerebral
care d comenzi. Rspunsul reflex: impulsurile eferente reflexe via SN autonom
produc inhibiia parasimpaticului i activ componentei simpatice

Indicaii
-

Hipotensiune sau oc

IZOPRENALINA
Mecanism de aciune:
Stimuleaz r 1 i 2 (are un radical voluminos izopropil la niv catenei laterale)
Efecte farmacologice:
Cord crete fora de contracie, ritmul ventricular i debitul cardiac
Vase vasodilataie (musculatura scheletic); crete diferena ntre TA sistolic
(crete) i diastolic (scade)
Pulmonar bronhodilataie
Metabolice crete glicemia i acizii grai
Indicaii
-

Bloc atrioventricular grad 1 (crete funcia cronotrop, inotrop i dromotrop)

Astmul bronic

Reacii adverse
-

Aritmii cardiace
2

Crize de angor pectoris fenomenul patogenic este existena unui dezechilibru

dintre cerere i oferta de oxigen. Dac se administreaz izoprenalin,
noradrenalin, adrenalin se stimuleaz frecvena cardiac, i are nevoie de i
mai mult oxigen

DOBUTAMINA
= catecolamin de sintez. Este o substan metabolizat rapid. i face efectul doar
ct e administrat n perfuzie
Mecanism de aciune
Aciune selectiv beta1
Efecte farmacologice = predominant pe cord
-

Crete fora de contracie

Crete alura ventricular
Crete debitul cardiac

Indicaii
-

oc cardiogen
insuficiena cardiac refractar

NB: crete puin sau deloc consumul de oxigen. Tolerana cnd este folosit
ndelungat
Contraindicaii
-

fibrilaia atrial exist n fibrilaie o dif ntre contracia atrial i cea

ventricular, pt c contracia atrial este dat de toate impulsurile, dar nu ajung
toate i la ventricul pt c la niv nodulului AV se produce o ntrziere fiziologic.
Dac dm dobutamin, conducerea e mai rapid, perioada refractar de la niv
nodulului AV este mai mic i deci ajung mai multe impulsuri la ventricul.

AGONITI SELECTIVI B2 ADRENERGICI

Efecte farmacologice:
-

bronhodilataie
relaxare a uterului =: mpiedicarea contraciilor uterine (medicamente tocolitice)

Indicaii:
-

astm bronic
iminena de avort sau natere prematur
3

Reacii adverse:
-

minime dac se administreaz inhalator

tahicardie (pt c n doze mari pot aciona i pe b1)
hiperglicemie
tolerana la nivelul unor esuturi

Clasificare
-

bronhodilatatoare: beta2 agoniti cu aciune scurt (Salbutamol, Fenoterol,

Terbutalina, Pributerol, Albuterol, Metaproterenol) i cu aciune lung
(Salmeterol, Fomoterol; nu se folosesc n criza de astm bronic pt c au efect
ntrziat)
NB: tratamentul de fond al astmului se face cu antiinflamatoare (corticoizi i
antileucotriene)
- tocolitice: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Ritodrina, Hexoprenalina
(Gynipral)

MEDICAMENTE ANTIASMATICE
Astmul
Clinic: sindrom care determin obstrucie bronic generalizat recurent, reversibil
care se manifest prin: dispnee expiratorie, wheezing
Funcional: hiperreactivitate bronic la diferii stimuli
Anatomopatologic: boal inflamatorie (cronic eozinofilic descuamativ) la nivelul
pereilor broniici
Patogenie astm
Obstrucia bronic este determinat de:
- constricia musculaturii bronice (det de mediatori chimici: histamina,
acetilcolina, adenozian, leucotriene, PAF, tahichinine)
Bronhodilatatoare
- aciune prin SNV: simpatomimetice, parasimpatolitice
- aciune direct pe musculatura bronic: aminofilina
Antiinflamatoarii
- glucocorticoizi
- antileucotriene
Inhibitori ai degranulrii mastocitelor
- ketotifenul
- cromoglicatul disodic
Medicamente ajuttoare n tratamentul astmului:
- expectorante mucolitice
- antibiotice
4

AGONISTE ALE RECEPTORILOR ALFA ADRENERGICI

FENILEFRINA, ETILEFRINA
-

asemntoare structural cu adrenalina

se produc prin sinteza
nu sunt degradate de COMT

Efecte farmacologice
Vasoconstricie =: crete TA
NB: nu acioneaz pe cord, dar dau bradicardie reflex
Indicaii
Topic pe mucoasa nazal/n sacul conjunctival
oc
hTA oral
TPSV (tahicardia paroxistic supraventricular) crete tensiunea i prin reflex scade
excitabilitatea
Efecte secundare
Cefalee prin creterea TA
METOXAMINA
-

se prod prin sinteza

se leag predominant pe a1

Efecte farmacologice:
Vasoconstricie creste TA
efecte pe vag scade frecvena cardiac
Indicatii
TPSV prin aciunea pe vag
hTA determinat de halotan
Efecte secundare
cefalee prin creterea TA
XILOMETAZOLINA (OLINTH)
5

MEDICAMENTE AGONISTE DOPAMINERGICE

DOPAMINA
Caractere generale
-

catecolamin natural
are receptori att la periferice ct i la SNC
este metb f rapid

Mecanism de aciune este n funcie de doz:

La doze mici efect de tip dopaminergic
La doze medii dopaminergic+beta adrenergic
La doze mari beta adrenergic (mai ales)
F mari alfa adrenergic
Consecine: la doze mici vasodilataie renal (crete perfuzia renal) i mezenteric
prin stimularea receptorii D1 i D2
La doze mari stimulare cardiac prin stimularea receptorilor i vasoconstricie prin
stimularea receptorilor
Efecte farmacologice
Cord: crete fora de contracie, crete frecvena cardiac, creste debitul cardiac
Vase: vasoconstricie, creste TA
Renal i visceral: vasodilat renal i mezeneteric: creste fluxul plasmatic renal i
respectiv ultrafiltrrii glomerulare
Indicaii
oc: dopamina = medicamentul de elecie n tratamentul ocului
BROMOCRIPTINA
Mecanism de aciune
Agonist selectiv pe receptorii dopaminergici D2
Efecte farmacologice
Scderea sintezei de prolactin
Scderea eliberrii hormonului de cretere
Indicaii
Acromegalie
6

Galactoree
Amenoree
Encefalopatie portal (exist teoria conform creia e provocat de afectarea
receptorilor dopaminergici D2)
Unele forme de Parkinson
MEDICAMENTE AGONISTE DOPAMINERGICE
APOMORFINA
Mecanism de aciune
Acioneaz pe D2
Efecte farmacologice
Stimuleaz centrii vomei
Indicaii
Provocarea vomei
Sd Mendelson: cnd mori nghind propria vom
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE (NEUROSIMPATOMIMETICE) I MIXTE
Mecanism de aciune
Determin eliberarea de NE din butonii terminali n fanta sinaptic =: stimulare
Exemple
Tiramina produs de degradare a tirozinei n brnz
Amfetamina
Efedrina
Nafazolina
AMFETAMINA
Stimulant psihomotor
Folosit n al II-lea RM
Mecanism aciune
Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic
Blocheaz aciunea monoaminoxidazei asupra noradrenalinei NE
7

=: disponibilul de NE n fanta sinaptic =: stimulare (asemntoare cu a cocainei care

mpiedic recaptarea NE)
Efecte farmacologice
SNC: stimulare mduv, TC, cortex =: convulsii (doze mari)
SNS: stimulare ntreg SNS
Indicaii
Limitate pt c determin dependen psihic, fizic i toleran mai ales pt anorexie,
euforie
- deficit de atenie
- scdere apetit
- depresie
EFEDRINA
Caractere structurale
Nu are OH fenolici =: mai puin polar =: se absoarbe mai uor, mai greu degradat
de MAO i trece mai uor n SNC
Prezena CH3 i mrete stabilitatea
Mecanism de aciune
Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic
Stimuleaz direct receptorii
Efecte farmacologice
-

crete TA sistolic i diastolic

bronhodilataie
crete contracia musculaturii striate =: indicat n miastenia gravis asociat cu
anticolinesterazice
stimuleaz SNC: crete vigilena, scade oboseala, ndeprteaz somnul
mbuntete performanele atletice

Indicaii:
-

decongestiv nazal

NAFAZOLINA (LINOFUG)
Mecanism de aciune
8

Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic

Stimuleaz direct receptorii
Efecte farmacologice
Vasoconstricie local
Indicaii
Decongestionant n rinite, sinuzite, conjunctivite
Efecte adverse - la folosirea abuziv
Tahifilaxie (epuizarea rezervelor)
Rinita cronic prin hipertrofia/atrofia mucoasei nazale