HORMON

II
ANDROG
ENI

H3C
CH3

BIOSINTEZ.
CH REGLARE
3

CH3

CH3

Colesterol
HO

GESTAGENI
Pregnenolon

Progesteron

ANDROGENI
DHEA
Androsteron()

Testosteron()

ESTROGENI
Estradiol

GLUCORTICOIZI
11-dezoxicortizol
(cortizon)

Cortizol
(hidrocortizon)

REGLAREA SECREIEI:
MINERALCORTICOIZI
Dezoxicorticosteron()
Corticosteron()

Aldosteron()

androgeni testiculari prin axul hipotalamo

(GnRH)-hipofizo (FSH, ICSH)- testicular
androgeni suprarenalieni prin axul hipotalamo
(CRH)-hipofizo (ACTH)-suprarenalian

STRUCTUR.
PROPRIETI
Androgenii naturali sunt:

testosteron(a) testicolului, i

androsteron(a) - un metabolit mai puin activ care se elimin prin

urin.

secretat() de celulele interstiiale (Leydig) ale

Ambii hormoni sunt steroizi cu 19 atomi de C care se formeaz

n celulele interstiiale (Leydig) ale testicolului, CSR, ovar, placent.

Testosteron()

Androsteron()
DHT

METABOLII ACTIVI

METABOLII INACTIVI

Testosteron()

Estradiol

Etiocolanolon()

Steroidogeneza testicular este sub controlul gonadotrofinelor

adenohipofizare.
Hormonul luteinizant (LH) este n acelai timp stimulant al
celulelor interstiiale testiculare (ICSH) crescnd formarea androgenilor.
Hormonul (FSH) foliculostimulant are o oarecare aciune de
stimulare a secreiei de testosteron i favorizeaz aciunea hormonului
luteinizant(LH).

Testosteron(a)
ncepe s fie secretat() n cantiti mari la pubertate (sub influena LH),

provoac maturarea organelor genitale masculine i dezvoltarea

caracterelor sexuale caracteristice.

la rndul su testosteron(a) n cantiti mari, suprim secreia de

gonadotrofine.
Testosteron(a) i alti androgeni provoac 2 categorii de efecte: virilizante
si anabolizante.

Aciunea androgen- (virilizant)

determin caracterele primare i secundare ale brbatului.

Influeneaz dezvoltarea caracterelor sexuale masculine- morfologia i

troficitatea organelor sexuale.
! Efectul androgenilor
funcional i doza.

asupra testicolului difer cu vrsta, starea

La doze mici stimuleaz spermatogeneza n insuficiena testicular de

origine hipofizar (aciune gametogen),
Doze mari pot inhiba
spermatogeneza - mpiedicnd
gonadotrofinelor hipofizare.

secreia

Aciunea anabolizant
Este evident mai ales la nivelul muchilor striai i oaselor:

stimuleaz sinteza proteic mai intens n celulele int ale

organelor receptoare .
Efectul anabolic se exercit asupra tramei proteice a osului i
asupra muchilor striai.
Efectul anabolizant este antagonist aciunii glucocorticoizilor.
Alte aciuni metabolice

androgenii diminu
adipozitatea
care apare dup castrare i
favorizeaz depunerea glicogenului n muchi.
la diabetici, crete tolerana pentru glucide .
n doze mari produc retenie de ap i electrolii prin creterea
reabsorbiei tubulare de sodiu i clor (mai slab dect estrogenii).
Influeneaz pozitiv absorbia intestinal a calciului, i fixarea lui n oase,
avnd efect favorabil n creterea scheletului dar i n osteoporoz.
androgenii pot produce osificarea prematur a cartilajului epifizar la
adolesceni.

Antagonizeaz
efectele
estrogenilor
producnd
la femei:
semne de virilizare,
ngroarea vocii,
creterea
brbii
(particulariti
masculine).

Alte aciuni
androgenii- stimuleaz hematopoeza n special eritropoeza.
testosteronul
contribuie la
meninerea tonusului
SNC
caracteristic strii de sntate,
la meninerea libidoului ,
stimuleaz secreia glandelor sebacee,
pierderea prului de pe scalp i creterea prului pe corp.

Testosteron()

MECANISM DE
ACIUNE

MECANISM DE
ACIUNE

Indicaii:
INDICAII
La brbai:
TERAPEUTICE
n insuficien testicular,
hipogonadism masculin, dup castrare,
climacterium masculin ,
tulburri circulatorii periferice,
sterilitate prin tulburri de spermatogenez,
osteoporoz.

La femei
n neoplasm mamar,
mastodinie,
metroragii,
dismenoree (prin inhibarea secreiei de gonadotrofine).

Contraindicaii:
-

neoplasm de prostat,
sarcin,
hipersuprarenalism.

Precauii:
n HTA,
edeme ,
insuficien hepatic, cardiac, renal,
epilepsie.

STEROIZII FOLOSITI
PREDOMINANT PENTRU
PROPRIETAILE VIRILIZANTE (I)
-din cauza cineticii sale nefavorabile este
puin folosit ( T1/2 = 10-20 minute), injectat
i.m. se absoarbe, se metabolizeaz i se
elimin repede,
- la administrare oral este inctivat n
proporie mare la primul pasaj hepatic .
-Se poate administra
sub form de
pelete s.c. 600 mg la 6 luni, care
elibereaz lent hormonul.

Testosteron()
undecanoat

Esterii testosteronului la gruparea 17-OH - acetat, propionat, fenilacetat,

fenilpropionat (parenteral); undecanoat (oral)
Injectai i.m. n soluie uleioas au aciune prelungit.
Testosteronul propionat -injectat i.m. 25 mg de 3 ori / sptmn utilizat n
hipogonadism

STEROIZII FOLOSITI
PREDOMINANT PENTRU
PROPRIETAILE VIRILIZANTE (II)

Metiltestosteron()

Etiniltestosteron()
(Ethisteron)
Mesterolon()

STEROIZI
ANABOLIZA
NI

Sunt
derivaii
semisintetici
ai
androgenilor ,realizai cu scopul de a
reduce aciunea virilizant dar cu pstrarea
activitii anabolizante.
Disocierea complet a acestor 2 proprieti
biologice nu s-a reuit .

Nandrolon
(19-nortestosteron)

Anabolizantele stimuleaz sinteza de proteine din aminoacizi, crend un

bilan azotat pozitiv.
Concomitent are loc o fixare sporit de P , Ca, K, Na n organism.
Sub efectul lor crete apetitul i greutatea corporal, se accentueaz
troficitatea diferitelor esuturi.
Astfel exercit un efect miotrofic- mrind masa unor grupe musculare
(dopaj la sportivi, dozarea din urin)
Intensific osteogeneza,
favorizeaz formarea matricei proteice i depunerea srurilor de
Calciu n oase.
Pe baza acestui efect se pot utiliza pentru uurarea vindecrii
fracturilor i n tratamentul osteoporozei.

Anabolizantele favorizeaz:
regenerarea esuturilor,
vindecarea plgilor, n urma distrugerii unei mase tisulare mari.
amelioreaz eritropoeza n unele anemii cu regenerare slab, pot
avea i efect renotrofic.

Efecte secundare:
sunt evidente mai ales dup doze mari i tratamente prelungite.
aciunea androgenic virilizant are consecine nedorite la femei i
copii,
la gravide - masculinizarea ftului feminin,
poate prolifera cancerul de prostat.

INDICAII
TERAPEUTICE

ameliorarea strii de nutriie a bolnavilor caectici, n

infecii cronice, stare de convalescen, dup traumatisme
mari, arsuri, fracturi,
osteoporoz,
insuficien renal cronic recuperabil,
sindromul nefrotic,
tratamentul sugarilor i copiilor distrofici,
n tratament prelungit cu cortizonice,
tulburrilor de climacterium.

CONTRAINDICAI
I
cancer de prostat,
graviditate,
bolnavi hepatici,
precauii la bolnavii cardiaci i
hipertensivi.

ANDROGENI I STEROIZI ANABOLIZANI

Sistemul piramidal

Metode de dopaj

Asocierea
steroizi anabolizani + tamoxifen

Asocierea
steroizi anabolizani + inhibitori de aromataz

Steroizi
anabolizani tamoxifen + clomifen (la sfritul ciclului)

ANTAGONITI
HORMONALI
ANTIANDROGENI
CIPROTERON(A)
FLUTAMID
BICALUTAMID

INDICAII:
cancer de prostat

deviaii
comportamentale
sexuale (satirism)
REACII ADVERSE

impoten,
ginecomastie

INHIBITORI DE 5-
REDUCTAZ
FINASTERID

INDICAII:
cancer de prostat
alopecie androgenic
REACII ADVERSE
impoten, tulburri de
dinamic
sexual,
ginecomastie