Sunteți pe pagina 1din 40

INTRODUCERE

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) constituie principalii agenţi farmacologici


utilizaţi contra simptomelor pacienţilor cu boli reumatismale.

Acestea reprezintă una din clasele de medicamente cele mai utilizate în lume.
Astfel 30 milioane de persoane consumă zilnic AINS (119). Ele sunt prescrise în primul
rând în bolile reumatice, dar şi în afecţiuni ORL, ginecologie, stomatologie, boli din
medicina internă ca şi în toate condiţiile patologice care necesită o activitate
analgezică/antiinflamatoare.

În ultimul deceniu, se constată o lărgire în spectrul tradiţional al utilizării AINS,


fiind prescrise şi în colica renală, colica biliară, cefalee, dismenoree şi alte tipuri de dureri.
Reprezentat al acestei grupe de medicamente este acidul acetil salicilic. Introducerea
aspirinei în terapie a aniversat în 1999, o sută de ani. Pe parcursul acestui secol arsenalul
terapeutic împotriva inflamaţiei s-a îmbogăţit cu o paletă largă de medicamente
nesteroidiene.

Apariţia în comerţ a acidului acetil salicilic datează din 1899 februarie, dar
evidenţierea proprietăţilor terapeutice a derivaţilor salicilici corespunde unor vremuri mult
mai îndepărtate. Hipocrate, în jurul anului 400 i.e. n, recomanda infuzia de frunze de salcie
pentru ameliorarea durerii. Şi alţi celebri cercetători ai antichităţii: Celsus, Teofrasto,
Dioscaride, Pliniu au prezentat coajă de salcie drept un remediu util contra reumatismului.

Astăzi la distanţă de mai mult de un secol, aspirina îşi păstrează locul în grupa
medicaţiei analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii, dar şi antiagregante plachetare,
datorită unui raport foarte bun eficienţă-cost. Ulterior, spectrul antiinflamatoarelor
nesteoidiene s-a îmbogăţit cu diverse clase de compuşi chimici cu structuri diferite, deşi cei
mai mulţi sunt acizi organici.

Folosirea cronică a acestei medicaţii se asociază cu frecvenţa crescută a leziunilor


gastro-duodenale. Studii epidemiologice, folosind endoscopia gastrică, demonstrează că
terapia cu AINS asociază o incidenţă crescută a ulcerului gastric şi duodenal, expunând şi
la un risc crescut de complicaţii.

1
CAPITOLUL I

SISTEMUL OSOS

Fig. I.1. Sistemul osos.

Sistemul osos este alcătuit din totalitatea oaselor organismului uman şi a


articulaţiilor dintre ele. Articulaţiile leagă oasele, integrându-se într-un sistem numit
schelet. Numărul total al oaselor care alcătuiesc scheletul omului este de 223, din care 95
sunt oase perechi, iar 33 oase neperechi.

Sistemul osos are cinci mari funcţii principale: de susţinere, de locomoţie, de


protecţie, de hematopoeză şi de depozit de săruri minerale. El reprezintă componenta
principală a aparatului de susţinere a ţesuturilor moi existente în organismul nostru.
Împreună cu sistemul muscular, sistemul osos imprimă corpului omenesc forma lui
specifică. Deşi rolul oaselor în locomoţie este pasiv, servind ca pârghii pe care acţionează
muşchii, ele sunt totuşi indispensabile mişcărilor pe care le efectuează corpul.

Totodată sistemul osos asigură protecţia tuturor organelor vitale ale organismului
(creier, inimă, plămâni etc.). Una dintre funcţiile fundamentale ale sistemului osos este
hematopoeza, respectiv formarea elementelor figurate din sângele circulant, care are loc în

2
măduva osoasă roşie. În sfârşit, oasele reprezintă pentru organism o rezervă de săruri
minerale.

I.1. Forma oaselor

Oasele corpului au forme diferite, caracteristice. Luându-se însă în consideraţie


raporturile care există între cele trei dimensiuni ale lor (lungime, lăţime, grosime), oasele
pot fi împărţite în trei grupe, şi anume: oase lungi, oase late, oase scurte.

Oasele lungi se caracterizează prin predominanţa lungimii faţă de lungime şi


lăţime. Fiecare os lung este alcătuit dintr-un corp sau diafiză şi din două extremităţi numite
epifize. În perioada de creştere, intre diafiză şi epifize se găseşte cartilajul de creştere, care
poartă numele de metafiză. Majoritatea oaselor din organismul nostru intră în această
categorie (de exemplu femurul, tibia, peroneul ).

Oasele late se caracterizează prin proeminenţa lungimii şi a lărgimii faţă de


grosime. Ele prezintă două feţe şi mai multe margini variabile ca număr de la un os la altul.
Exemple de oase late sunt: oasele craniului, omoplatul, sternul, coxalul.

Oasele scurte se caracterizează prin faptul că lungimea lăţimea şi grosimea lor sunt
aproape egale. În această categorie intră oasele tarsiene, oasele carpiene şi vertebrele. Atât
oasele lungi, cât şi oasele late şi scurte pot prezenta suprafeţe sau faţete articulare, apofize,
spâne, tubercule, creste, fose şi incizuri.

Suprafeţele sau faţetele articulare sunt porţiuni de pe suprafaţa oaselor care servesc
pentru articularea cu alte oase. Când feţele articulare se prezintă ca o scobitură sferică, ea
se numeşte cavitate glenoidă, când are formă de scripete poartă numele de trohlee, iar când
apare ca o formaţiune proeminentă, se numeşte cap sau condil.

Apofizele, proeminente care se găsesc la suprafaţa oaselor, au formă conică sau


cilindrică. Spinele sunt proeminente lamelare sau margini mai lăţite ale unui os.
Tuberculele reprezintă şi ele proeminente neregulate situate pe suprafaţa unor oase, iar
crestele reprezintă marginea ascuţită a unui os sau proeminente ascuţite liniare de pe
suprafaţa unor oase. În sfârşit fosele sunt scobituri de formă ovală, incizurile scobituri de
formă cilindrică, iar şanţurile, scobituri de formă alungită ce se găsesc pe suprafaţa oaselor.

3
Sistemul osos cuprinde: oase, organe dure şi rezistente, datorită compoziţiei
chimice a ţesutului osos cât şi a arhitecturii acestuia. După forma lor, oasele se clasifica în
mai multe categorii:

 oase lungi: femurul şi humerusul care au capetele bombate (epifize), iar partea
centrală, mai lungă (diafiza).
 oase late: sunt omoplatul, sternul, oasele cutiei craniene.
 oase scurte: sunt cele de la încheietura mâinii şi piciorului (carpiene, tarsiene).
 oase neregulate: vertebre, sfenoid, etmoid, mandibula.
 oase pneumatice: frontal, maxilar, etmoid, sfenoid. Aceste oase se numesc
sesamoide.

Sistemul osos este format din totalitatea oaselor şi este format din:

 scheletul capului;
 scheletul trunchiului;
 -scheletul membrelor superioare;
 scheletul membrelor inferioare;

Scheletul capului este alcătuit din cutia craniană şi oasele feţei.

Cutia craniană este alcătuită din oase late bine sudate între ele prin suduri fixe sau
articulaţii fixe numite Şuţuri.

Oasele feţei sunt: frontal, două orbite, septul nazal, pomeţii obrajilor, maxilarul
superior şi inferior (care se poate mişca), alveolele dentare.

Scheletul trunchiului este format din: coloana vertebrală, coaste (12 perechi),
sternul sau osul pieptului.

Coloana vertebrală este formată din 33 - 34 de vertebre în care se găsesc discurile


intervertebrale. Au forma literei” S” pentru a permite mobilitate şi prezintă trei curburi care
se formează pe parcursul copilăriei până la vârsta de 1 an.

 curbura cervicală (la gât) se formează la 3 luni, când copilul poate să-şi
susţină capul.
 curbura toracică se formează la 6 luni, când copilul trebuie să stea în şezut.

4
 curbura lombară se formează la 1 an, când copilul trebuie să meargă în
picioare.

Coloana vertebrală are 5 regiuni:

 regiunea cervicală formată din 5 vertebre şi sunt cele mai mici ale coloanei
vertebrale. Primele 2 se numesc Atlas şi Axis şi fac legătura capului cu trunchiul,
ele permit mobilitatea gâtului.
 regiunea toracică este formată din 12 vertebre mari de care se prind cele 12 perechi
de coaste.
 regiunea lombară formată din 5 vertebre mari.
 regiunea sacrală din 5 vertebre ce conţine osul sacrum (vertebre sudate între ele).
 regiunea coccigiană formată din 4-5 vertebre ce conţine osul coccis care împreună
cu sacrum formează osul bazinului.

Coastele sunt 12 perechi de coaste, ele sunt oase lungi şi subţiri. Coastele împreună
cu osul pieptului formează cutia sau cuşca toracică. Sternul sau osul pieptului este un os lat
care împreună cu coastele formează cutia toracică.

Scheletul membrelor superioare – se prind de trunchi prin centura scapulară


formată din claviculă şi omoplat. Membrul liber (mâna) este formată din 3 părţi: Braţ,
Antebraţ, Palmă.

Scheletul membrelor inferioare – este alcătuit din centura pelviană care leagă
picioarele de trunchi. Este format din oasele coxale care intră în alcătuirea oaselor
bazinului.

I.2. Afecţiuni ale aparatului locomotor

I.2.1. Poliartrită reumatoidă

5
Este o boală generală a ţesutului conjunctiv, cu manifestări predominante la
nivelul aparatului locomotor, şi are un caracter inflamator, nesupurativ, progresiv, simetric;
boala este o expresie a unor tulburări imunitare a căror cauză este necunoscută,
presupunându-se o etiologie plurifactorială a ei.

Boala apare mai frecvent în regiunile temperate, iar dintre factorii climaterici, frigul
şi umezeala joacă un rol important. Boala poate apărea la orice vârstă, dar are o incidenţă
maximă între 45 şi 50 de ani, cu predominenţă la femei.

Pe primul plan sunt interesate articulaţiile, însă în proporţii variabile pot fi găsite
leziuni în cele mai diferite organe şi ţesuturi:

 leziuni articulare.
 cartilajele sunt alterate, în stadiile mai avansate ale bolii.
 oasele şi în primul rând epifizele sunt invadate de ţesutul de granulaţie,
astfel încât apar geode; mai târziu, se ajunge la sudura osoasă.
 tendoanele sunt ţinta unui proces de tendinită, mai ales la nivelul flexorilor
degetelor.
 muşchii prezintă o atrofie timpurie.
 pielea este atrofiată, mai ales în segmentele unde alterările articulare sunt
mai importante.
 leziuni oculare.
 leziuni renale.

Boala începe de regulă insidios. Se constată o anumită alterare a stări generale, cu


oboseală, scăderea poftei de mâncare şi discretă pierdere în greutate. Redoarea de
dimineaţă la mâini şi picioare este destul de constantă; ea poate dispărea în timpul zilei.
Durerea apare la nivelul articulaţiilor mici şi mijlocii, cel mai adesea la flexiunea
articulaţiei pumnului.

Tratament medicamentos:

- Acid acetilsalicilic. doza este de 3 - 4g (6 - 8 comprimate) zi, dar aceasta nu poate


fi suportată gastric o perioadă îndelungată. O măsură raţională ar fi şi dizolvarea
comprimatelor în apă (lapte) înainte de ingerare, evitându-se în felul acesta iritaţia de
contact, directă, a medicamentului;

6
- Fenilbutazona şi derivaţii săi: constituie o categorie foarte importantă, se
recomandă a fi luat după masă, în cantităţi descrescânde: în primele 3 - 5 zile câte 600 mg
(3 comprimate); timp de o săptămână 2 comprimate şi încă 2 - 3 săptămâni câte un
drajeu/zi;

- Indometacinul: tratamentul se începe cu 3 capsule/zi (75 mg), timp de o


săptămână, şi poate fi continuat cu doze de întreţinere de 2 capsule/zi (50 mg);

- Brufenul: poate fi folosit în doze de atac de 1200 mg şi în doze de întreţinere de


200 - 400 mg, pe perioade nedeterminate.

I.2.2. Lupus

Lupusul este o formă de inflamaţie cronică cauzată de o boală autoimună.

Atunci când corpul produce anticorpi anormali care atacă organismul, lucru care se
întâmplă în cazul lupusului, nu numai pielea este cea afectată, ci şi inima, plămânii,
rinichii, articulaţiile şi sistemul nervos. Apare mai des în grupa de vârsta 20-40 ani, fiind o
boală cu predominanţă feminină. Potrivit informaţiilor oferite de Asociaţia Lupus
România, formele de lupus care pot să apară sunt:

 lupus Discoid, atunci când este afectată doar pielea;


 lupus Sistemic (LEŞ – Lupus eritematos sistemic), atunci când sunt afectate
organele interne.

Lupusul nu este contagios, prin urmare nu-l iei prin niciun fel de contact; nu are
nici o legătură cu cancerul; nu are nici o legătură cu HIV/SIDA; femeile sunt mai
predispuse să dezvolte lupus; expunerea neprotejată la soare agravează leziunile.

Printre simptomele generale se numără: erupţia “în fluture” (vespertillo) de la


nivelul feţei, obrajii şi nasul roşii, aspect inflamat al feţei, oboseală permanentă de durată,
stare generală de rău, scădere în greutate, febră, dureri articulare la nivelul degetelor,
probleme cu rinichii, migrene, depresie, crize convulsive.

7
Tratament:

 formele uşoare ale bolii (durerile articulare) sunt tratate cu antiinflamatoare


nesteroidiene sau cu aspirină, asociate cu antimalarice de sinteză. Uneori este
necesară o scurtă corticoterapie;
 formele cele mai severe (atingerea sistemului nervos central sau atingerea renală
gravă) sunt tratate cu doze mari de corticosteroizi, uneori asociate cu medicamente
imunosupresoare;
 unele cazuri grave care au evoluat spre o insuficienţă renală necesită hemodializă
sau un transplant renal.

8
CAPITOLUL II

ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE ŞI ANTIREUMATICE


SPECIFICE

II.1. Baze fiziopatologice:

Inflamaţia este un proces biologic complex reprezentat de o serie de fenomene


hemostatice de reacţie a organismului faţă de agresiuni de origine neimunitară (fizice,
chimice, infecțioase) sau imunitară (autoimunitate, alergie).

Inflamaţia poate fi împartită în trei faze: inflamaţia acută, răspunsul imun şi


inflamaţia cronică:

 inflamaţia acută: este răspunsul iniţial la agresiunea tisulară. Este mediată prin
eliberarea de autacoizi (ex.histamină, serotonină, prostaglandine) şi de obicei
precede declanşarea răspunsului imun;
 răspunsul imun se produce atunci când celulele imunocompetente sunt activate ca
răspuns la microorganisme sau substanţe antigenice eliberate în timpul răspunsului
inflamator acut sau cronic.
 inflamaţia cronică: implică eliberarea unui numar de mediatori care nu se remarcă
în răspunsul acut; una dintre cele mai importante boli implicând acesti mediatori
este poliartrita reumatoidă în care inflamaţia cronică are drept rezultat durerea si
distrucţia osului şi cartilagiului articular ducând la invaliditate severă, producându-
se, de asemenea, modificări sistemice care pot duce la scurtarea vietii.

În funcţie de acţiunea lor asupra celor două izoforme ale ciclooxigenazei, AINS
sunt clasificate în trei grupe:

 AINS nespecifice sau clasice (indometacin, diclofenac, ibuprofen,


piroxicam);
 AINS selective (nimesulid, meloxicam);
 AINS specifice – coxibii (celecoxib, etoricoxib).

9
Efectele benefice ale AINS sunt umbrite de efectele adverse, uneori deosebit de
severe. Reacţiile adverse digestive ale AINS sunt cele mai importante, datorită atât marii
lor frecvenţe, cât şi datorită gravităţii lor, ele reprezentând o importantă cauză de
morbiditate şi chiar de mortalitate. Reacţiile adverse digestive sunt mai rare în cazul AINS
COX-2 specifice (coxibi) decât în cel al AINS clasice.

Inhibitorii specifici COX-2 reprezintă un progres în terapie prin acţiunea lor ţintită
pe COX-2, izoenzimă implicată în procesul inflamator, durere şi febră, dar riscul efectelor
adverse aterotrombotice le limitează deocamdată utilizarea.

Efectul optim la AINS se obţine în 7 - 14 zile, iar terapia cu AINS necesită


monitorizare gastrointestinală (endoscopie, hemoragii oculte), hepatică (TGP, TGO),
renală (uree, creatinină, ionogramă), hematologică (hemoleucogramă), cardiovasculară
(monitorizarea tensiunii arteriale).

Nu sunt indicate combinaţiile între AINS, deoarece se potenţează doar reacţiile


adverse. Datorită demonstrării rolului COX-2 în diverse neoplazii şi în boala Alzheimer
este posibilă extinderea utilizării inhibitorilor COX-2 în profilaxia cancerului şi a bolii
Alzheimer.

II.2. Clasificare:

Clasificarea acestor medicamente se face în funcţie de criteriile terapeutic şi


chimic:
1. Antiinflamatoare nesteroidiene: (AINS) sunt medicamente utilizate în cantităţi foarte
mari, în reumatologie şi în alte specialităţi pentru boli inflamatorii, diverse algii, stări
febrile. Acţiunea lor terapeutică, dar şi efectele adverse derivă din blocarea totală sau
parţială a metabolismului acidului arahidonic, actorul cel mai important al proceselor
inflamatorii.

2. Antireumatice specifice: au acţiune lentă fără efect antiinflamator. Se utilizează ca


terapie ,,de bază,, sau ,, modificatoare a bolii,, în poliartrită reumatoidă. Efectul acestora
apare după 2 - 3 luni si persistă luni - ani după întreruperea administrării, influenţând
unele componente patogenice si modificând evoluţia procesului reumatic. Din păcate
acestea pot fi mai toxice decât agenţii antiinflamatori nesteroidieni.

10
1. Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS)

- Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generaţia I)

Acizi carboxilici:

- Derivaţi de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat.

- Derivaţi de acid acetic.

- Derivaţi de acid fenilacetic: diclofenac, alclofenac.

- Derivaţi de acizi carbociclici şi heterocicli acetici: indometacina, sulindac,


tolmetina, lonazolac, ketorolac.

- Derivaţi de acid propionic: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen.

- Derivaţi de acid fenamic: acid flufenamic, acid mefenamic, acid meclofenamic,


acid niflumic, acid tolfenamic, etofenamat.

Acizi enolici: - Pirazolone: fenilbutazona.

- Oxicami: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam.

2. Antireumatice specifice:

- Compuşi de aur: aurotiomalat de sodiu, auranofin.

- Antimalarice de sinteza: clorochina si hidroxiclorochina.

- Derivaţi tiolici: penicilamina.

- Imunodepresive: metotrexatul, ciclosporina.

- Sulfasalazina.

11
AINS se mai pot clasifica şi astfel:

1. În funcţie de efectul terapeutic:

a) AINS de primă valoare: fenilbutazona, indometacină

b) AINS majore: naproxen, piroxicam, diclofenac, acid acetilsalicilic

c) AINS minore: toate celelalte.

2. În funcţie de durata de acţiune, care impune ritmul de administrare:

a) Cu durată scurtă de acţiune: ketoprofen, ibuprofen, fenoprofen, flurbiprofen, acid


niflumic, diclofenac, tolmetin.

b) Cu durată medie de acţiune: indometacin, sulindac, naproxen, etodolac

c) Cu durată lungă de acţiune: fenilbutazonă, piroxicam, tenoxicam

d) Cu durată lungă de acţiune (forme farmaceutice retard): indometacină, ketoprofen,


diclofenac

3. În funcţie de reacţiile adverse gastrointestinale serioase pe care le pot produce:


a) Cel mai mare risc (azapropazon)

b) Cel mai mic risc (ibuprofen)

c) Risc intermediar (piroxicam, ketoprofen, naproxen, diclofenac).

II.3. Indicaţii – mecanism de acţiune :

Această grupă terapeutică cuprinde o gamă largă de substanţe active, cu structuri


foarte variate, dar care au proprietăţi farmacodinamice şi farmacotoxiologice relativ
asemănătoare. Medicamentele din această clasă au 3 efecte majore: analgezic, antipiretic şi
antiinflamator.

Efectul lor analgezic diferă de cel al opioidelor, deoarece ele acţionează prin
scăderea pragului sensibilităţii dureroase, şi nu prin creşterea suportabilităţii. Intensitatea
efectului lor analgezic este comparabilă cu a codeinei. Datorită faptului că au şi acţiune

12
antiinflamatoare, au efect în special asupra durerilor de cauză inflamatorie. Efectul
antipiretic constă în reducerea temperaturii corporale anormal crescute în diferite situaţii
patologice, cu revenirea ei către valorile fiziologice.

Mecanismul lor de acţiune face ca această grupă de substanţe să prezinte şi alte


acţiuni terapeutice considerate indicaţii secundare, în afara primelor trei, principale. Astfel,
micşorează motilitatea intestinală şi reduc mişcarea apei şi electroliţilor spre lumineul
intestinal putând fi utile, sub formă injectabilă, la bolnavii cu diaree consecutivă iradierii
intestinului.

De asemenea, inhibă contracţiile uterine, având efect tocolitic, utilizat terapeutic în


dismenoree sau pentru prevenirea naşterii premature. Datorită favorizării închiderii
canalului arterial (comunicare între artera pulmonară şi aorta, caracteristică circulaţiei
fetale) sunt indicate la nou-născuţii la care persistă acest canal arterial. Evident sunt
contraindicate în preajma naşterii, moment în care, pe lângă întârzierea declanşării
travaliului, pot favoriza închiderea prematură a canalului arterial.

II.4. Recomandări:

Sunt preferate AINS cu riscul cel mai mic pentru tratament iniţial, la dozele cele
mai mici. Nu se folosesc asocieri de AINS. Toate AINS sunt contraindicate în ulcer peptic.
Inhibitorii selectivi ai COX-2 nu se folosesc de rutină în poliartrită reumatoidă sau artroze.
Se preferă faţă de alte AINS numai când sunt clar indicaţii.

a). La bolnavi cu antecedente de ulcer gastroduodenal, perforaţie, hemoragie


gastrointestinală, la care utilizarea lor trebuie examinată atent.

b) La bolnavi cu risc crescut de efecte adverse gastrointestinale (vărsta peste 65 de


ani, asociere cu medicamente care cresc riscul RA digestive, debili, bolnavi sub tratament
prelungit cu doze mari de AINS). Efectele terapeutice ale inhibitorilor COX-2 sunt
diminuate de asocierea cu aspirină în doze mici. Pe de altă parte, prin asocierea cu aspirină,
riscul inhibitorilor COX-2 de a produce tromboză la bolnavi cu boală ischemică cardiacă,
este diminuat. La aceşti bolnavi inhibitorii COX-2 se prescriu în doze minime eficace şi
pentru perioade scurte. Profilaxia cu doze mici de aspirină sau alt antitrombotic trebuie
continuată. Asocierea inhibitorilor COX-2 cu antiacide gastrice nu este justificată.

13
II.5. Reacţii adverse:

- Hepatice: creşterea aminotransferazelor serice este cea mai frecventă reacţie


adversă hepatică asociată consumului de AINS, în timp ce insuficienţa hepatică este un
eveniment advers rar întâlnit. Riscul epidemiologic de apariţie a unei leziuni hepatice
clinic manifestată este scăzut: 1 - 8 cazuri la 100.000 pacienţi utilizatori de AINS/an. O
asemenea complicaţie poate avea, însă, potenţial letal şi poate crea multe confuzii
diagnostice.
Reacţiile adverse hepatice pot apărea la toate AINS, dar par a fi mai frecvente la
diclofenac şi, mai ales, la sulindac. Ibuprofenul, AINS cu hepatotoxicitate scăzută, de
altfel, este raportat ca medicament cu risc crescut de reacţie adversă hepatică la pacienţii cu
hepatită cronică virală C (raportare a unei serii de 3 cazuri).
Hepatotoxicitatea AINS poate apărea în orice moment după administrarea
medicamentului, dar de cele mai multe ori apare la 6 - 12 săptămâni de la iniţierea terapiei.
- La nivelul tubului digestiv: antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) sunt larg
utilizate în toată lumea, deşi folosirea lor se asociază cu reacţii adverse gastrointestinale
(GI) ce ridică semnificativ morbiditate şi mortalitate. Factorii de risc asociaţi cu apariţia de
evenimente GI la AINS sunt: istoricul de afecţiuni ale tubului digestiv superior, vârsta,
asocierea anumitor medicamente (anticoagulate, corticosteroizi), dozele crescute de AINS
şi asocierea mai multor AINS (inclusiv AINS plus doze mici de aspirină).
La nivelul esofagului, aspirina şi AINS se asociază cu apariţia de ulceraţii
(esofagită) şi stricturi esofagiene. Deşi relaţia dintre AINS şi boala de reflux gastro-
esofagiană nu este la fel de bine studiată, există date care ar sugera o creştere de două ori a
incidenţei psoriazisului şi a dispepsiei în timpul tratamentului cu AINS.
La nivelul intestinului subţire AINS se asociază cu hiperemie, peteşii, ulceraţii ale
mucoasei, stricturi, sângerări cronice digestive, modificări ce au fost asimilate termenului
de enteropatie la AINS şi sunt similare pentru AINS neselective sau selective.
Colonopatia asociată cu AINS se caracterizează prin apariţia de ulceraţii ale
mucoasei, hiperemie şi sângerari cronice, mai ales la nivelul valvei ileocecale şi colonului
ascendent. Leziunile pot fi variate, de la o singură ulceraţie pâna la colita ulcerativă
extinsă, cu diafragme, stricturi/stenoze sau perforaţii, ce impune un diagnostic diferenţial
cu colita ulcero-hemoragică şi boala Crohn.

14
- Cardiovasculare: retragerea rofecoxib, din cauza riscului crescut de infarct
miocardic acut comparativ cu naproxen şi cu placebo, a adus în atenţie riscul
cardiovascular al AINS. Atitudinea practică recomandată în prezent este că, la prescrierea
unui AINS, să fie luat în calcul atât riscul digestiv, cât şi cel cardiovascular al pacientului
în cauză. Toate AINS sunt de evitat la pacienţii cu hipertensiune severă necotrolată
terapeutic, cu insuficienţă cardiacă avansată sau cu vulnerabilitate renală, cum sunt cei cu
boli renale cronice, stări hipovolemice, hiponatremie, vârstnici, precum şi în infarctul
miocardic acut. Coxibii sunt contraindicaţi pacienţilor cu boală aterosclerotică manifestată
clinic la nivel coronarian, cerebral sau ilio-femural.

- Hematologice: indometacinul se asociază cu un risc crescut de insuficienţă


medulară. Unele dintre AINS de primă generaţie fenilbutazona, (anemie aplastică),
neutropenia şi efectele antiplachetare pot să fie induse de oricare dintre AINS.

AINS sunt contraindicate la pacienţi cu defecte plachetare preexistente (de


exemplu: uremie, boala von Willebrand) şi la pacienţii cu trombocitopenie (trombocite <
50 000/mmc); salicilaţii neacetilaţi şi inhibitorii selectivi de COX-2 sunt alternative
terapeutice mai sigure la aceşti pacienţi.

- Renale: antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) ocupă un rol important în


terapia modernă. Efectele benefice ale AINS în afecţiunile renale sunt cunoscute, în special
în terapia sindromului nefrotic sever, pentru acţiunea lor antiproteinurică dovedită
(indometacin), precum şi în tratamentul simptomatic al colicii renale.

Oprirea administrării de analgezice determină stabilizarea funcţiei renale, cu


recuperare, de obicei totală în cazurile acute, sau numai recuperare parţială în cele cronice.
Din păcate, însă, marea majoritate a pacienţilor cronici continuă abuzul de AINS.

II.6. Precauţii:

Este recomandat ca administrarea unui medicament antiinflamator să fie făcută


numai după un consult medical de specialitate la medic sau farmacist, pentru o estimare
corectă a riscurilor şi a beneficiilor. Alegerea antiinflamatorului potrivit si doza
recomandată depind de mai mulţi factori care ţin atât de medicamentul prescris, cât şi de

15
pacient. Administrarea AINS se face cu precauţie, respectând indicaţiile medicului sau ale
farmacistului. Întotdeauna se administrează doza de antiinflamator cea mai mică ce
prezintă efectul terapeutic dorit şi pe perioada cea mai scurtă de timp.

Toate AINS care se eliberează fară prescripţie medicală se pot administra doar
ocazional, pe perioade scurte de timp. Tratamentul pe o perioadă mai lungă de 10 zile se
face numai la recomandarea medicului. Pentru pacienţii care urmează un tratament cu
antiinflamatoare pe o perioadă lungă de timp este recomandată o monitorizare adecvată,
pentru a evita apariţia efectelor adverse şi pentru modificarea tratamentului în cazul în care
acest lucru este necesar.

Administrarea unor doze mai mari decât cele prescrise sau asocierea mai multor
antiinflamatoare cresc riscul de apariţie a efectelor adverse. Administrarea pe cale orală, se
recomandă să fie făcută în timpul mesei, cu un pahar plin cu apă sau lapte. Pe durata
tratamentului este indicată asocierea cu un antiacid pentru a preveni apariţia efectelor
adverse la nivelul stomacului. Înaintea administrării unor medicamente pentru răceală care
conţin alte substanţe din aceeaşi clasă, este indicat să fie consultat medicul sau farmacistul
pentru a evita interacţiunile nedorite sau depăşirea dozei terapeutice.

În cazul copiilor cu varsta sub 6 luni, tratamentul cu AINS se face doar la indicaţia
medicului. Acesta trebuie informat înainte de folosirea AINS în reducerea febrei deoarece
acest simptom poate să indice probleme serioase de sănătate.

II.7. Contraindicaţii:

Ulcer gastroduodenal în antecedente, alergii, risc ipotetic de agravare a infecţiilor,


insuficienţă cardiacă, hipertensiune arterielă. În primele trei luni de gestaţie pot creşte
riscul de avort spontan. În trimestrul III al sarcinii, administrarea repetată produce
prelungirea sarcinii şi travaliului, hemoragii la mamă, fetus şi nou-născut, încheierea
prematură a canalului arterial.

Administrarea chiar şi pe termen scurt poate produce la fetus şi nou-născut


insuficienţă renală şi cardiacă, hipertensiune arterială pulmonară. Pentru AINS COX-2
selective –cardiopatie ischemică, antecedente de accidente vasculare cerebrale.

16
II.8. Administrare:

Administrarea se face mai ales pe calea orală. Pot fi utile calea rectală şi cea
cutanată. Administrarea parenterală este limitată la tratamentul durerilor postoperatorii şi
al colicilor renale. Efectele adverse gastrointestinale nu sunt evitate prin folosirea căii
injectabile.

Aceste medicamentele din acest grup sunt iritante pentru mucoasa tubului digestiv,
de aceea se recomandă ca administrarea comprimatelor sau a capsulelor să se realizeze
împreună cu aproximativ 200 ml de apă (adică un pahar plin cu apă). Dacă aceste
medicamente se iau cu o cantitate prea mică de apă, vor rămâne mai mult timp în stomac,
determinând efecte de tip iritativ digestiv (apariţia de dureri gastrice, senzaţie de arsură
gastrică sau retrosternală).

De asemenea, se recomandă ca, timp de 15 - 30 de minute după administrare, să


rămânem în poziţie ortostatică (adică să nu stăm aplecaţi, să nu ne culcăm). Astfel, se
reduce riscul ca aceste comprimate sau capsule să ajungă la nivelul esofagului, unde ar
putea cauza o iritaţie accentuată a mucoasei, urmată de dificultăţi în înghiţirea alimentelor.

Pentru a reduce efectul iritant asupra mucoasei digestive, aceste medicamente pot fi
administrate în timpul mesei sau imediat după ce am terminat de mâncat. Tot pentru
reducerea efectului iritant asupra mucoasei gastrice, medicul este cel care va recomanda
administrarea acestor medicamente, concomitent cu a unora cu efect protector asupra
mucoasei gastrice sau medicamente care reduc aciditatea gastrică.

Medicamentele din acest grup determină, în măsură mai mică sau mai mare,
retenţie de lichide (reţinere de apă în ţesuturi). Prin urmare, pentru a evita acest efect
advers, pe parcursul tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene este recomandată o
dietă săracă în sare, dietă care ajută la reducerea acumulării de lichide.

Antiinflamatoarele nesteroidiene nu trebuie să fie asociate între ele, pentru că va


creşte riscul de apariţie a efectelor adverse. De asemenea, antiinflamatoarele nesteroidiene
nu trebuie să fie asociate cu unele medicamente din alte grupuri sau, în cazul asocierii,
trebuie reduse dozele. Având în vedere acest ultim aspect, este obligatoriu ca orice pacient
aflat sub un tratament cronic să se adreseze medicului înainte de a cumpăra un
antiinflamator nesteroidian, pentru a evita, astfel, posibilele interacţiuni medicamentoase.

17
II.9. Interacţiuni :

 cresc timpul de sângerare (în asociere cu alcoolul în cantităţi mari) şi cresc riscul de
sângerare (în asociere cu heparina si anticoagulantele orale)
 cresc toxicitatea fenitoinei si litiului.
 asocierea cu antihipertensive (tiazide, furosemid, captopril) scade efectul diuretic si
antihipertensiv.
 la bolnavii deshidratati pot produce insuficienţă renală acută.
 ele nu se asociază intre ele (deoarece creste riscul ulcerogen si de hemoragii
digestive).

II.10. Antireumatice specifice:

Sunt medicamente cu acţiune specifică în poliartrita reumatoidă.

Farmacotoxicologie:

Tratamentul cronic cu aceste medicamente este limitat de dezvoltarea unui grad de


toleranţă şi cu deosebire de reacţii adverse (care necesită control regulat si uneori obligă la
oprirea tratamentului). Majoritatea bolnavilor întrerup această medicaţie dupa 1 - 2 ani.

Riscul toxic este comparativ mare pentru aurul injectat şi mai mic pentru
antimalarice şi aurul administrat p.o. Unele date indică faptul că antimalaricele si
metotrexatul prezintă cel mai convenabil raport toxicitate/eficacitate.

Farmacoterapie:

Studii clinice controlate au arătat o eficacitate comparabilă pentru compuşii de aur


i.m., sulfasalazina, penicilamina si metotrexat. Aurul administrat p.o. si antimalaricele s-au
dovedit mai puţin eficace.

Deoarece riscul reacţiilor adverse este relativ mare, aceste medicamente sunt
obişnuit rezervate cazurilor severe de boală. În ultimul timp, considerând potenţialul sporit
de a opri evoluţia şi a evita leziunile distructive când sunt utilizate precoce, au început să
fie indicate şi în cazurile incipiente de poliartrită reumatoidă.

18
CAPITOLUL III

MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE ŞI


ANTIREUMATICE

Acizi carboxilici - Derivaţi de acid salicilic

III.1 ACID ACETILSALICILIC

Cunoscut în special sub denumirea de aspirină, este esterul acidului salicilic cu


acidul acetic. Este livrată sub diferite forme (comprimate, comprimate efervescente) şi în
multiple combinaţii cu alte medicamente: Antinevralgic P, Aspirin plus C, Calmogripin,
Calmonevral, Fasconal P, Rompirin T,etc. (toate cu administrare pe cale orală), face parte
din clasa AINS şi acţionează prin inhibarea ciclooxigenazei

Se utilizează în: reumatologie, este utilizată profilactic şi curativ în tromboze


arteriale, infarct miocardic, angină pectorală instabilă, AVC ischemic. Medicaţie
simptomatic-patogenică în afecţiuni virale acute ale căilor respiratorii, dureri de intensitate
uşoară la moderată, nevralgii, artralgii, mialgii, entorse, luxaţii, dureri postoperatorii,
dismenoree, cefalee.

Nu se administrează la: alergicii (hipersensibili) la acidul acetilsalicilic, la alte


antiinflamatoare nesteroidiene sau la oricare (dintre celelalte componente ale acidului
acetilsalicilic ); ulcer gastric sau duodenal activ; diateză hemoragică; astm bronşic
determinat de salicilaţi sau substanţe cu acţiune similară, în special antiinflamatoare
nesteroidiene; insuficienţă hepatică gravă, insuficienţă renală gravă; insuficienţă cardiacă
firavă; tratament cu metotrexat în doză mai mare de 15 mg. pe săptămînă, la copii cu vârsta
sub 6 ani, ultimul semestru de sarcină, alăptarea.
Se foloseşte cu precauţie la: copii cu gripă, viroze respiratorii sau varicelă, datorită
riscului de complicaţii infecţioase şi sindrom Reye, nu se utilizează acidul acetilsalicilic la
pacienţii cu alergie; în caz de astm bronşic şi alte bronhopneumopatii obstructive cronice,
alergie la polen, rinită alergică, polipi nazali, reacţii alergice la alte medicamente,
tratamentul se face sub supraveghere medicală.

19
Se interacţionează cu următoarele medicamente: utilizarea următoarelor
medicamente cu acidul acetilsalicilic (chiar în doze mici, folosite ca antiagregante
plachetare) impune prudenţă sau este contraindicată:
 alte antiinflamatoare nesteroidiene: risc de ulceraţii şi hemoragii digestive,
 glucocorticoizi: risc de ulceraţii şi hemoragii digestive,
 anticoagulante orale, hepanne, ticlopidmă şi alte antiafiregante plachetare,
streptokinază şi alte trombolitice, pentoxifilină: creşte riscul hemoragic,
 metotrexat: asocierea este contraindicată absolut sau relativ, deoarece toxicitatea
hematologică a metotrexatului este favorizată (prin mecanism farmacocinetic);
 inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei;
 risc de insuficienţă renală acută;
 interferon alfa: acidul acetilsalicilic poate inhiba acţiunea interferonului;
 litiu: creşte concentraţia plasmatică a acestuia;
 diuretice: acidul acetilsalicilic poate să scadă eficacitatea diureticelor;
 uricozurice (de exemplu probenecid): datorită scăderii efectului uricozuric
(competiţie pentru eliminarea acidului uric la nivelul tubilor renali), se recomandă
utilizarea altui analgezic;
 antidiabetice orale: creşte efectul antidiabeticelor orale, sunt necesare informarea
pacientului şi controlul mai frecvent al glicemiei.
Se pot administra: comprimatele se înghit întregi, cu o cantitate suficientă de apă de
preferinţă după mese.
Pot da următoarele reacţii: ca toate medicamentele, Acidul Acetiisalicilic poate
provoca reacţii adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele. Dozele mici de acid
acetiisalicilic sunt de regulă bine suportate.
Au fost semnalate sângerări diverse: hematemeză (vărsătură cu sânge), melenă,
hemoragii digestive oculte (eventual cu anemie feriprivă), epistaxis (sângerări nazale),
sângerări ale gingiilor, purpură. S-au raportat: dureri de cap, ameţeli, zgomote în urechi
(poate fi un simptom de supradozare).
Riscul hemoragic chirurgical este crescut. Favorizarea hemoragiilor se menţine
timp de 4 - 8 zile după oprirea administrării acidului acetiisalicilic. Fenomenele de iritaţie
gastrică (dureri abdominale, arsuri, greaţă, vărsături) sunt rare dacă tratamentul se face
corect. Au fost raportate cazuri de activare a ulcerului gastro-duodenal.
Sunt posibile reacţii alergice, manifestate în special prin mâncârimi, acumulare de
lichide în ţesuturi, dificultăţi de respiraţie sau reacţii anafilactice, reacţii alergice severe ale

20
pielii posibil cu scăderea tensiunii arteriale, umflarea feţei, umflarea limbii şi edem
angioneurotic, în special la pacienţii cu astm bronşic. Au fost semnalate reacţii de tip
anafilactoid la pacienţi idiosmerazici.
Foarte rar, s-au raportat creşteri ale valorilor serice ale enzimelor hepatice.
Au fost semnalate complicaţii infecţioase, inclusiv sindrom Reye (encefalopatie şi afectare
hepatică), la opiii pentru combaterea durerii şi febrei.

Fig.III.1. Aspirina.

Derivaţi de acid fenilacetic

III.2. DICLOFENAC

Fig.III.2. Diclofenac.

Este unul dintre cele mai active AINS, cu tolerabilitate clinică deosebită. Este un
derivat arilaminoacetic. Se prezintă sub numeroase denumiri comerciale: Almiral, Clafen,
Diclofenac, Voltaren, Epifenac, în formă de comprimate filmate, drajeuri gastrorezistente,
capsule cu eliberare prelungită, supozitoare şi fiole pentru i.m.

21
Se utilizează în: reumatism inflamator cronic (în special poliartrite reumatoide,
spondilartrite anchilozante, sindrom Flessinger-Leroy-Reiter, reumatismul din psoriazis);
tratament de lungă durată: unele artroze dureroase si invalidante; tratament de scurtă durată
al puseelor acute de reumatism abarticular (umar dureros acut, tendinite), artrite
microcristaline, artroze, lombalgii, radiculite; dismenoree esenţială; tratament adjuvant în
inflamaţiile ORL şi colică uretrală, la copii numai în tratamentul reumatismelor
inflamatorii.
Se poate administra astfel: adulţi - tratament de atac: 150 mg/zi, în trei prize;
tratament de întreţinere: 75 - 100 mg/zi fracţionat în 2 - 3 prize; dismenoree: 100 mg/zi, în
două prize. Administrare intrarectală: câte un supozitor seara la culcare. În crize acute doza
poate fi crescută până la 2 - 3 supozitoare pe zi; în funcţie de starea şi reactivitatea
pacientului administrarea supozitoarelor poate fi asociată cu tratamentul oral.
Copii: 2 - 3 mg/kg corp/zi. Drajeurile se administrează cu puţin lichid, de preferat
în timpul mesei sau după masă.
Este contraindicat în: ulcer gastric sau duodenal în evoluţie, hipersensibilitate la
medicament, insuficienţă hepatică şi renală severă, pacienţi la care crizele de astm,
urticarie sau rinite alergice sunt favorizate prin administrarea de acid acetilsalicilic sau alte
medicamente care inhibă prostaglandinsintetaza.
Se utilizează cu precauţie: la pacienţii trataţi cu anticoagulante dacă apare
hemoragie gastrointestinală se întrerupe administrarea concomitentă de diclofenac;
dicoflenacul poate reduce capacitatea naturală de apărare a organismului în caz de infecţii
sau poate masca semnele unor infecţii.
Se administrează cu prudentă pacienţilor cu colite ulceroase, boala Crohn, tulburări
hematologice sau de coagulare: în cazul pacienţilor cu ciroză, insuficienţă renală se vor
urmări diureza şi funcţiile renale; în cazul tratamentelor de lungă durată se vor controla
formula sanguină, funcţiile hepatice şi renale; se va evita administrarea în primele două
trimestre de sarcină (eventual risc teratogen, risc de întarziere a naşterii).
Conducătorii de vehicule vor fi avertizaţi de posibilitatea apariţiei unei uşoare senzaţii de
ameţeală.
Poate da următoarele reacţii: la începutul tratamentului tulburări digestive: greață,
diaree, dureri epigastrice şi foarte rar ulcer, hemoragii digestive sau perforaţie ulceroasă.
Rar s-a observat: astenie, insomnie, iritabilitate, ameţeală sau cefalee; foarte rar: tulburări
hepatice ca: icter, hepatită, creşterea transaminazelor, hipersensibilitate cutanată, eczeme.
Supozitoarele pot provoca uneori iritaţie locală, prurit, senzatie de arsură.

22
Se va evita asocierea cu anticuagulante orale (risc crescut de hemoragii), sulfamide
hipoglicemiante (potenţarea efectului hipoglicemiant), litiu (risc de hiperlitemie),
metotrexat (potenţarea efectului toxic hematologic). Poate avea efect auditiv cu: ticlopidin
(creşterea activităţii antiagregante plachetare), alte AINS (risc crescut de ulcere şi
hemoragii). Aspirina reduce biodisponibilitatea diclofenacului.

Derivaţi de acizi carbociclici şi heterociclici.

III.3. INDOMETACINA

Este un derivat de acid indol acetic, se prezintă


sub formă de capsule, supozitoare, cremă.

Acţionează ca: Antireumatic; antiinflamator


nesteroidian foarte activ; analgezic şi antipiretic.

Fig. III.3. Indometacina.

Este indicată în: poliartrită reumatoidă, coxartroza şi alte forme de reumatism


articular sau extraarticular cu inflamaţie şi dureri marcate; criză de gută. Unguentul se
foloseşte în inflamaţii şi dureri de natură reumatismală, traumatică (contuzii, entorse,
bursite, tendinite, clacaj muscular la sportivi) sau circulatorie (tromboze varicoase, sechele
flebitice, degerături).

Se administrează astfel: oral, iniţial o capsulă (25 mg) de 2 - 3 ori/zi (după mese),
la nevoie se creşte treptat pâna la cel mult 8 capsule/zi; rectal, 1 supozitor (50 mg)
dimineaţa şi seara, la nevoie 2 supozitoare de 2 ori/zi. Unguentul se aplică local, pe piele
de 2 - 3 ori/zi.

Are anumite reacţii: relativ frecvente: cefalee, ameţeli (la începutul tratamentului),
anorexie, greată, vomă, dureri abdominale, diaree (uneori chiar la doze mici), ulceraţii ale

23
mucoasei gastrointestinale (posibil hemoragii), iritaţie rectală (supozitoarele); uneori
reacţii alergice: crize astmatice, urticarie, erupţii cutanate, edem angioneurotic; rareori
tulburări de vedere prin depozite corneene, lezarea retinei (la administrarea îndelungată),
hepatită toxică şi icter, nefrită interstiţială, sindrom nefrotic, reacţii anafilactoide severe cu
asfixie sau colaps, anemie aplastică, anemie hemolitică, agranulocitoza, leucopenie,
trombocitopenie, tinitus, surditate, somnolentă, confuzie mintală, stare depresivă, chiar
tulburări psihotice, convulsii, nevrită periferică, edeme, hipertensiune, hematurie,
alopecie, eritem nodos.

Reacţiile adverse sunt relativ rare la dozele mici (50-150 mg/zi), dar frecvente
(35%) la dozele mari, impunând administrarea sub supravegherea medicală şi deseori
(20%) oprirea medicaţiei.

Se contraindică în: leziuni ulcerative gastrointestinale (ulcer gastroduodenal, colita


ulceroasă, enterită regională), alergie sau intoleranţă la indometacină, alte inflamatorii
nesteroidiene, salicilaţi; se va evita în timpul sarcinii, alăptarii şi la copiii sub 14 ani; se
evită sau prudenţă şi doze mici la batrâni; insuficienţă renală si hepatică, insuficienţă
cardiacă, hipertensiunea arterială, la bolnavii cu tulburări de coagulare, la psihotici,
epileptici, parkinsonieni şi în prezenţa infecţiilor. Supozitoarele sunt contraindicate în caz
de proctită sau antecedente de proctită şi de sângerări rectale recente.

Unguentul nu se aplică pe pielea lezată şi pe mucoase. Indometacina nu se asociază


cu acidul acetilsalicilic (risc mare de hemoragii digestive) şi cu triamterenul (risc de
insuficienţă renală acută); prudenţă în asocierea cu anticoagulante (risc de hemoragii),
diferite diuretice antialdosteronice (reţinere de potasiu crescută), litiu (creşte litemia cu risc
toxic); indometacina poate micşora efectul diureticelor si antihipertensivelor (prin reţinere
de sare şi apă); probenecidul întarzie eliminarea indometacinei.

Derivaţi de acid propionic

III.4. IBUPROFEN

Fig. III.4. Ibuprofen.

24
Se prezintă sub formă de: comprimate filmate, capsule, drajeuri, suspensie orală,
supozitoare pentru copii. Are o gamă largă de denumiri comerciale: Ibalgin, Marcofen,
Nurofen, Paduden (toate în forme de administrare orală, unele şi ca supozitoare), Nurofen
gel (pentru uz extern).

Se utilizează în: tratamente de durată în reumatisme inflamatorii cronice (mai ales


poliartrită reumatoidă, spondilita anchilozată), artroze dureroase, tratamente de scurtă
durată sau în perioade de acutizare în artroze, tendinite, tenosinovite, lumbago, dureri si
inflamaţii posttraumatice, angine, otite, colici nefretice, tromboflebite, hemoroizi,
dismenoree, unele afecţiuni stomatologice, persistenţa canalului arterial la nou-nascut,
esofagita de reflux şi postiradiere.
Poate avea reacţii: digestive, alergice, respiratorii, nervoase, retenţie hidrosalină,
insuficienţă renală acută reversibilă, efecte hematologice, efecte hepatotoxice, posibile
exacerbări ale psoriasis-ului, rareori accidente severe.
Se contraindică în: Ulcer gastroduodenal antecedente, alergii, risc ipotetic de
agravare a infecţiilor, insuficienţă cardiacă, HTA, sarcină trim I și III, femei cu sterilet.

Se administrează astfel: Oral, iniţial 1,2 - 1,8 g/zi în 3 prize după masă max 2 -
4g/zi; întreţinere 0,6 – 1,2 g/zi; copii 20 mg/kg/zi. max 500mg/zi.

III.5. NAPROXEN

Este un derivat policicloaromatic de acid propionic.

Are acţiune: antiinflamatoare, antipiretică si analgezică. Se absoarbe rapid şi


complet la nivelul tubului digestiv ajungând la concentraţia optimă în sânge după 1 - 4 ore
de la administrare.

Se utilizează în: osteoartrite, gută artritică, artrite reumatoide, spondilite


anchilozante, reumatism articular acut şi alte forme de boli reumatismale, articulare şi
musculare, traumatisme în sistemul osteoarticular, sciatică, nevralgii, polineurite,
tromboflebite, cefalee, infecţii respiratorii acute şi alte stări inflamatorii şi febrile,
dismenoree, iminenţă de naştere prematură.

25
Fig. III.5. Naproxen

Prezintă următoarele reacţii: tulburările gastrointestinale sunt mai rare şi de o


intensitate mai mică după administrarea naproxenului decât după tratamentele cu salicilaţi
sau alte antiinflamatorii nesteroidiene puternice.

Este contraindicat în: sarcină și perioada de alăptare, ulcer gastric şi duodenal


(contraindicaţie relativă), predispoziţii hemoragice, hipersensibilitate la medicament (mai
rar). Preparatul nu se administrează copiilor sub vârsta de 5 ani. În cazul cirozelor
medicamentul trebuie administrat cu precauţie.

Se administrează astfel: în bolile reumatice, adulţilor li se administrează 500 mg în


timpul meselor, o dată sau de două ori pe zi, la interval de 12 ore. În forme grave, cronice
doza se poate mări până la 750 mg - 1 g. În gută artritică doza zilnică este de 750 mg - 1 g
(doza iniţială este de 750 mg urmată de o alta de 250 mg la intervale de 8 ore până când
apare ameliorarea). În ciroze dozele se reduc copiilor peste 5 ani, care au artrite reumatice
li se administrează doze de 10 mg/kg din greutatea corporală, zilnic, în două prize la
interval de 12 ore. Tratamentul nu trebuie să depăşească 2 săptămâni.

III.6. KETOPROFEN

Este tot un derivat al acidului propionic. Se prezintă sub diferite denumiri


comerciale: Ketoprofen, Ketonal, Ketalgon, Fastum gel, Profenid, sub formă de:
comprimate filmate, capsule cu eliberare prelungită, supozitoare, fiole injectabile, geluri
pentru uz extern, plasturi.

Are acţiune: antiinflamatoare, analgezică, antipiretică.

26
Se utilizează în: afecţiuni articulare inflamatorii (poliartrită reumatoidă,
spondilartrita ankilozantă), afecţiuni articulare degenerative şi abarticulare, gută în
perioada acută.

Fig. III.6. Ketoprofen

Este contraindicat în: ulcer, alergia specifică, hipersensibilitatea la salicilaţi,


sarcină.

Poate avea reacţii adverse: digestive (epigastralgii, greţuri, vomă, diaree), ale
aparatului excretor, ale S.N.C.

Se administrează astfel: per os, iniţial 75 mg de 3 ori/zi sau 50 mg de 4 ori/zi. Doza


de întreţinere este de 150 - 200 mg. Se recomandă administrarea produsului după mese. La
persoanele vârstnice sau cu insuficienţă renală se administrează 1½ - 1/3 din doza de
întreţinere.

Oxicami

III.7. PIROXICAM

Este un acid enolic benzotiazincarboxamidic, se prezintă sub fomă de: capsule,


comprimate, pulbere pentru soluţie orală, supozitoare, fiole injectabile. Se regăseşte în
denumiri comerciale ca: Feldene, Flamexin, Piroxicam, Hotemin.

Se utilizează în: afecţiuni reumatismale cu caracter inflamator sau degenerativ,


articulare şi abarticulare (poliartrită reumatoidă, artrită reumatoidă juvenilă, spondilită
anchilopoietică, artroze, tendinite etc.); suferinţe musculo-scheletice acute (luxaţii,
lombosciatica); durere de diferite etiologii (posttraumatică, postoperatorie, post-partum);
gută acută; dismenoree primară; inflamaţii ale căilor respiratorii superioare.

27
Prezintă următoarele reacţii: piroxicamul este în general bine tolerat. Cele mai
frecvente efecte adverse sunt cele gastrointestinale (dureri epigastrice, greţuri, diaree,
vomă, constipaţie, uneori ulcer gastric sau duodenal). Riscul apariţiei acestor efecte
adverse creşte în cazul administrării prelungite a unor doze zilnice de 30 - 40 mg.

Fig. III.7. Piroxicam.

Se contraindică în: ulcer peptic activ. Hipersensibilitate la piroxicam. Nu se


administrează pacienţilor la care aspirina sau alţi agenţi antiinflamatori nesteroidieni induc
simptome de astm, angioedem, urticarie, sarcină.

Se administrează astfel: afecţiuni reumatismale cu caracter inflamator sau


degenerativ, articulare sau abarticulare: 20 mg/zi intr-o singură priză, pe toată durata
tratamentului. În unele cazuri, doza de întreţinere poate fi redusă la 10 mg/zi sau crescută
la 30 mg/zi, în una sau mai multe prize. Suferinţele musculo-scheletice acute: 40 mg/zi în
primele două zile de tratament, administrate în una sau doua prize si 20 mg/zi într-o
singură priză, în urmatoarele 7 - 14 zile.

În general, pentru iniţierea tratamentului se recomandă administrarea i.m. Gută


acută: 40 mg/zi în una sau mai multe prize timp de 5 - 7 zile. Durere posttraumatică sau
postoperatorie: 20 mg/zi într-o singura priză, pe toată durata tratamentului. Pentru un efect
mai rapid se pot administra în primele două zile cate 40 mg/zi, în una sau mai multe prize,
continuând ulterior cu 20 mg/zi. Dismenoree primară: 40 mg/zi în priză unică în primele 2
zile de la apariţia primelor simptome şi dacă este necesar 20 mg/zi în urmatoarele 1 - 3
zile.

III.8. TENOXICAM

Se regăseşte în compoziţia: Neo-Ensudix, Tenoxicam, Tilcotil; sub formă de:


comprimate, pulbere pentru preparat soluţie injectabilă i.m. şi i.v.

28
Fig. III.8. Tenoxicam.

Se indică în: artrita reumatoidă, osteoartrită, spondilartrita anchilozantă, tendinită,


bursită, periartrită sciatică, lombalgie, gonartroze și coxartroză, criză de gută.

Poate avea reacţii adverse: este relativ bine suportat, reacțiile adverse care apar sunt
de natură gastrointestinală, constipație, diaree, cefalee. Mai pot apărea dermatoze, edeme
ușoare, scăderea hemoglobinemiei.

Nu trebuie administrat la: persoane cu sensibilitate la produs; persoane cu


antecedente alergice la alte antiinflamatorii nesteroidiene; persoane cu ulcer
gastroduodenal sau alte afecțiuni gastrice; persoane ce urmează să se supună unor
intervenții chirurgicale existând pericol de insuficiență renală. Se impune precauție la
pacienții ce utilizează anticoagulante sau antidiabetice orale.

Se administrează astfel: parenteral în toate afecțiunile 20 mg/zi (1 fiolă/zi i.m. sau


i.v. primele 2 zile, apoi tratament oral 1 comprimat/zi timp de 1 - 2 săptămâni). Substanța
liofilizată se dizolvă în 2 ml solvent și se folosește imediat. Pentru bolnavii care necesită
un tratament de lungă durată se recomandă administrarea orală de 10 mg/zi ca doză de
întreținere.

III.9. MELOXICAM

Este o enolcarboxamidă (asemănător cu piroxicamul), se prezintă sub formă de:


comprimate, supozitoare, fiole injectabile în compoziţia medicamentului Movalis.

Se indică în: tratamentul simptomatic al artritei reumatoide, tratamentul


simptomatic al osteoartritelor dureroase (artroze, boli degenerative ale articulațiilor); alte
stări inflamatorii.

29
Poate avea reacţii alergice: Gastrointestinale: dispepsie, greață, vomă, dureri
abdominale, constipație, flatulență, diaree, esofagită, ulcer gastrointestinal, sângerări
gastrointestinale oculte sau macroscopice. Hematologie: anemie, tulburări ale valorilor
sanguine, inclusiv ale leucocitelor, leucopenie, trombocitopenie. Administrarea
concomitentă cu metotrexat poate fi un factor predispozant de citopenie. Dermatologie:
prurit, rash cutanat, stomatită, urticarie, fotosensibilitate. Respiratorii: s-a observat
instalarea astmului acut la indivizi tratați în prealabil cu acid acetilsalicilic sau alte AINS,
inclusiv meloxicam. Sistemul nervos central: delir, dureri de cap, vertigo, tinitus,
toropeală. Cardiovasculare: edem, creșterea tensiunii arteriale, palpații flush. Genito-
urinare: parametri renali anormali.

Fig.III.8. Meloxicam.

Se contraindică în: hipersensibilitate la meloxicam sau orice excipient al


medicamentului. Este posibilă sensibilitatea încrucișată cu acidul acetilsalicilic sau cu alte
AINS; nu trebuie administrat pacienților care prezintă semne de astm, polipi nazali,
angioedem sau urticarie, urmare a administrării de acid acetilsalicilic sau alt antiinflamator;
în caz de ulcer peptic activ, insuficiență hepatică severă, insuficiență renală severă
nedializată, copii și adolescenții sub 15 ani, sarcină sau alăptare.

Ca și în cazul altor AINS, trebuie luate anumite precauții în cazul tratamentului


pacienților cu antecedente de boală ale tractului gastrointestinal superior și la pacienții
tratați cu anticoagulante. Tratamentul cu meloxicam trebuie oprit dacă determină ulcerații
peptice sau sângerări gastrointestinale. Supozitoarele cu meloxicam nu trebuie administrate
la pacienții cu leziuni ale rectului sau anusului sau celor cu istoric recent al sângerărilor
rectale sau anale. Sarcină și alăptare: Nu s-au observat efecte teratogene în testarea pre-
clinică, nu se administrează pe parcursul sarcinii și alăptării.

30
Se administrează astfel: artrita reumatoidă: 15 mg/zi. În funcție de răspunsul
terapeutic, doza poate fi redusă la 7,5 mg/zi. Osteo-artrită: 7,5 mg/zi. Dacă este necesar,
doza poate fi crescută la 15 mg/zi. La pacienții cu risc crescut la reacții adverse,
tratamentul se începe cu o doză de 7,5 mg/zi. La pacienții cu insuficiență renală severă
dializați, doza nu trebuie să depășească 7,5 mg/zi. Doza maximă zilnică recomandată este
de 15 mg. Tabletele trebuie înghițite cu apă sau alt lichid, în timpul meselor. Administrarea
rectală: un supozitor de 15 mg/zi.

III.10. ETODOLAC

Este un derivat pirano-indolacetic

Se indică în: tratamentul acut si cronic al osteoartritei si a artritei reumatoide.


Durerea usoară / moderată.

Este contraindicat în: pacienţilor la care aspirina sau alte AINS au determinat astm,
rinită, urticarie, sau alte reacţii alergice. Utilizarea în timpul lactaţiei, în timpul travaliului
şi la copi .

Fig. III.9. Etodolac.

Se utilizează cu precauţie în: insuficienţă renală sau hepatică, insuficienţă


cardiacă, în tratament cu diuretice şi la vărstnici. Poate determina ameţeli şi somnolenţă, de
aceea evitaţi activitatile ce solicită atenţie sporită până la epuizarea efectului.

Poate avea reactii adverse: Gastrointestinale: diaree, gastrită, sete, stomatită


ulcerativă, anorexie; SNC: Nervozitate, depresie; Cardiovasculare: sincopa; Respirator:
astm; Dermatologic: angioedem, rash veziculobulos, vasculită cutanată cu purpură,
hiperpigmentare; Diverse: icter, hepatită.

31
Se administrează astfel: adulţi, iniţial: 300 mg de 2 ori/zi sau de 3 ori/zi sau 400 mg
sau 500 mg de 2 ori/zi atunci când se administrează tablete / capsule. În utilizarea de lungă
durată, dozele pot fi ajustate în funcţie de răspunsul clinic. Tablete cu eliberare extensivă:
400 - 1000 mg/zi administrate o dată pe zi. Durere acută: Adulţi: 200 - 400 mg la fiecare 6
- 8 ore, făra a depăşi 1200 mg/zi. Utilizaţi capsule sau tablete. Nu depăşiţi doza de 20
mg/kg la pacienţii care au greutatea mai mică de 60 kg.

III.11. NIMESULID

Se prezintă sub formă de comprimate şi pulbere pentru preparat soluţie orală


regăsindu-se în diferite denumiri comerciale ca: Nimesulid, Nimesil, Aflogen, Aulin.

Se indică în: tratamentul inflamaţiilor articulare, bolilor reumatice, în procesele


inflamatorii ale ţesuturilor moi, în dureri si inflamaţii postoperatorii şi posttraumatice.
Pentru scăderea febrei şi pentru atenuarea durerilor cauzate de inflamaţia acută a căilor
respiratorii superioare, cavităţii bucale, tractului urogenital si durerilor menstruale.

Este contraindicat în: hipersensibilitate la nimesulidă, la celelalte componente ale


produsului, la acid acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene, ulcer gastro-
duodenal activ, insuficienţă hepatică moderată sau severă, alte leziuni hepatice active,
insuficienţă renală severă, copii sub 16 ani, ultimul trimestru de sarcină şi perioada de
alăptare.

Se administrează astfel: produsul este destinat administrării la adulţi şi copii peste


16 ani. Doza uzuală este de 200 mg nimesulidă (2
comprimate Nimesulid 100 mg) pe zi, administrate
oral, fie într-o singură priză, fie în doua prize a cate 100
mg nimesulidă (un comprimat Nimesulid 100 mg ),
dimineaţa şi seara. Comprimatele trebuie inghiţite
întregi, nesfărâmate, cu un pahar cu apă, după mese.

Fig. III.10. Nimesulid.

S-au raportat tulburări gastro-intestinale, cum sunt: greaţa, epigastralgii, dureri


abdominale, diaree şi constipaţie; foarte rar, cazuri de ulcer; pot să apară hemoragii
digestive, a căror frecvenţă este dependentă de doză. Nimesulida poate produce foarte rar

32
reacţii adverse hepatice grave, mergând de la creşteri ale transaminazelor, până la hepatită
acută fulminantă cu deces.

Blocante COX-2 specifice

III.12. CELECOXIB

Fig. III.11. Celebrex.

Este indicat în: celebrex este folosit pentru ameliorarea durerilor şi umflăturilor
(tumefierilor) din boala artrozică sau poliartrită reumatoidă.
Este contraindicat în: reacţii alergice la oricare dintre componentele celebrex,
istoric de reacţii alergice la medicamente din grupul sulfonamidelor, istoric de astm
bronşic, polipoza nazală, congestie nazală severă, reacţii alergice manifestate sub formă de
erupţii cutanate, mâncărimi, umflături sau respiraţie şuieratoare (wheezing) după
administrare de acid acetilsalicilic (aspirina) sau alt medicament antireumatismal (ex.:
ibuprofen) sau inhibitori de COX-2, ulcer gastric sau duodenal, sângerări la nivelul tubului
digestiv (stomac, intestin), boli inflamatorii intestinale (rectocolita ulcero-hemoragica sau
boala crohn), insuficienţă cardiacă sau boli grave ale ficatului sau rinichilor
Are următoarele reacţii adverse: majoritatea persoanelor care iau Celebrex nu
întâmpină probleme. Cu toate acestea, exista posibilitatea apariţiei de reacţii adverse la
administrarea celebrex. Apare o reacţie alergică manifestată prin erupţii la nivelul pielii,
umflături ale feţei, respiraţie şuierătoare sau dificilă, apare icter (manifestat prin colorarea
in galben a pielii sau a albului ochilor), dureri de stomac, diaree, indigestie, balonare,
ameţeli, insomnie, nas înfundat, inflamarea sinusurilor nazale, dureri în gât, infecţii
respiratorii, acumularea apei în organism, umflarea gleznelor sau picioarelor, erupţii la
nivelul pielii.

33
Se administrează astfel: doza uzuală în tratamentul bolii artrozice este de 1 capsulă
celebrex 100 mg de două ori pe zi. La nevoie, pot fi administrate maxim 2 capsule celebrex
100mg de două ori pe zi.
Doza uzuala în tratamentul poliartritei reumatoide este, iniţial, de 2 capsule
celebrex 100 mg o dată pe zi, dacă este necesar putând fi crescută pâna la maxim 2 capsule
celebrex 100 mg de două ori pe zi. Celebrex poate fi luat indiferent de orarul meselor.
Vârstnici peste 65 de ani: se începe cu o doză de 200 mg (2 capsule celebrex 100 mg) pe
zi. La nevoie, pot fi administrate ulterior 400 mg pe zi (4 capsule celebrex 100 mg). Se
recomandă prudenţă deosebită în cazul persoanelor vârstnice cu greutatea sub 50 kg. Nu
luaţi mai mult de 4 capsule celebrex 100 mg în 24 de ore.
Administrarea de celebrex nu a fost studiată la copii, de aceea medicamentul va fi
folosit doar de către adulţi. Celebrex nu se foloseste în timpul sarcinii şi alăptării.

III.13. PARECOXIB

Denumirea comercială Dynastat, este o pulbere pentru preparat soluţie injectabilă


i.v. în bolus sau i.m. profund, în doză unică.
Este indicat în: dynastat este utilizat pentru tratamentul pe termen scurt al durerii
după o operaţie. Medicamentul se poate elibera numai pe bază de reţetă.
Se administrează astfel: dynastat se administrează în doză de 40 mg, urmată de
doze suplimentare de 20 sau 40 mg, în funcţie de necesităţi, la fiecare 6 până la 12 ore, cu
o doză maximă de 80 mg pe zi. Injecţia poate fi făcută rapid şi direct în venă sau într-o
linie intravenoasa deja montată (un tub subţire care intră în venă), ori poate fi făcută lent şi
profund în muşchi. Este interzisă administrarea Dynastat pacienţilor cu afecţiuni hepatice
severe. Nu se recomandă utilizarea Dynastat la copii şi adolescenţi.
Este contraindicat în: dynastat nu trebuie administrat persoanelor care pot prezenta
hipersensibilitate (alergie) la parecoxib sau la oricare alt ingredient al medicamentului.
Este interzisă administrarea de Dynastat la pacienţii care prezintă:
 antecedente de reacţii alergice grave la medicamente, în special reacţii cutanate;
ulcer gastric sau hemoragie gastro-intestinală,
 reacţii de tip alergic, precum astmul, simptome asemănătoare răcelii, polipi nazali,
umflarea feţei sau erupţii cutanate după ce au luat aspirină sau AINS, inclusiv alţi
inhibitori de COX2,
 boală hepatică severă,

34
 boală intestinală inflamatorie,
 insuficienţă cardiacă (incapacitatea inimii de a pompa suficient sânge la nivelul
întregului organism), boala cardiacă arteriopatie periferică (obstrucţia arterelor de
la nivelul braţelor sau picioarelor) sau boala cerebrovasculara (afecţiuni vasculare
la nivelul creierului).
Este interzisă administrarea de Dynastat la femeile
însarcinate aflate în al treilea trimestru de sarcină sau la
femeile care alăptează. Este interzisă utilizarea
medicamentului după intervenţia chirurgicală de bypass
coronarian.
Fig. III.12. Dynastat.
Poate avea următoarele reacţii adverse: anemie, hipokaliemie (niveluri scăzute de
potasiu în sange), agitaţie, insomnie, hipoestezie (diminuarea simţului tactil),
hipertensiunea arterială sau hipotensiunea arterială, faringită, insuficienţă respiratorie,
osteita alveolară (inflamaţie după extracţia unui dinte), dispepsie (indigestie), flatulenţă
(gaze), pruritul, durerea de spate, oliguria (cantităţi reduse de urină), edemul periferic
(umflarea, de obicei a picioarelor).

III.14. Ketorol
Ketorolul administrat oral este indicat pentru tratamentul de scurtă durată al
durerilor acute.
Ketorolul nu va fi administrat pacienţilor care au prezentat anterior alergie la acest
medicament. Ketorol nu va fi administrat bolnavilor cu boala ulceroasă în perioada de
activitate.
Prezintă următoarele reactii adverse: Flatulenţă, dispnee, urticarie, erupţii, prurit.

Fig. III.13. Ketorol.

35
Compuşi de aur

III.15. AUROTIOMALATUL DE SODIU

Conţine aur 50%


Farmacocinetică: injectat i.m. auratiomalatul de sodiu realizeaza concentraţia
plasmatică maximă după 4 - 6 ore; se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de peste
90%. În organism aurul se acumulează în sistemul mononuclear fagocitar, ficat, rinichi,
splină, măduva hematopoietică şi în articulaţiile afectate. Se elimină foarte lent în spacial
renal.
Farmacodinamie: eficacitatea terapeutică în poliartrită reumatoidă (la circa 70% din
bolnavi) apare după 10 - 20 săptămâni de tratament.

Fig. III.14. Ridaura.

Are următoarele reacţii adverse: sunt frecvente (circa 30%): erupţii cutanate şi
prurit, tulburări gastointestinale, stomatită. Injecţiile pot fi dureroase şi uneori sunt urmate
de reacţii vasomotorii. Efectele adverse importante care necesită întreruperea
tratamentului: prurit, erupţii cutanate, stomatită, neutropenie, trombocitopenie, modificări
hepatice, pulmonare, digestive, oculare.

Este indicat în: poliartrită reumatoidă rezistentă la tratamentul cu AINS (mai ales
formele active, progresive); poliartrită reumatoidă juvenilă, pemfigus, dermatite buloase.

Este contraindicat în: reacţii adverse sau accidente la administrări anterioare,


nefropatii, insuficienţă hepatică, renală, cardiacă, stomatită, dermatoze evolutive, sarcină,
alăptare.

36
Se administrează în: 10 sau 20 mg o dată/săptămână i.m. profund; se creşte la 50
mg/săptămână. De obicei ameliorarile apar după doza totală de 500 mg. La copii (25 - 50
kg) se începe cu 5 mg/săptămână, eventual 20 mg doza maximă. La copii cu greutate peste
50 kg se începe cu 5 mg/săptămână, se creşte la 10 mg-săptămână, apoi 20 mg/săptămînă,
eventual până la 50 mg/săptămână (doza maximă).

III.16. Auranofin. Conţine aur 29%

Fig. III.15. Tauredon.

Farmacodinamie: Eficacitatea în poliartrită reumatoidă este similară (sau ceva mai


slabă) decât aceea după preparatele injectabile, proporţia bolnavilor care beneficiază de
tratament fiind 60 - 70%. Răspunsul terapeutic este lent, iar evoluţia modificărilor
radiologice este influenţată mai puţin.

Are următoarele reacţii adverse: auranofinul este, comparativ bine suportat.


Frecvenţa efectelor adverse este de circa 15% obligând la oprirea medicaţiei la mai puţin
de 10% din bolnavi. R.A sunt cele asemănătoare preparatelor de aur, producând frecvent
diaree şi dureri abdominale.

Se administrează astfel: oral, doza obişnuită 6mg/zi ( în prize, la mese).

III.17. Artroplant

Produsul reprezintă un amestec de plante cu acţiune antiinflamatoare, analgezică,


miorelaxantă şi stimulentă a circulaţiei periferice, fiind recomandat ca adjuvant în afecţiuni
reumatice şi inflamatorii.

37
Fig. III.16. Artroplant.
Fig. III.17. Artroplant cu M.S.M.

Are acţiune: antiinflamatoare, analgezică, antireumatică, relaxant muscular,


stimulent al circulaţiei periferice.

Este indicat în: poliartrită reumatoidă, reumatism cronic degenerativ (artroze:


gonartroză, coxartroză, spondiloză), periatrita scapulohumerală, dureri musculare, bursite,
tendinite, sinovite, traumatisme osteo-articulare şi sechelele lor (entorse, luxaţii, fracturi,
etc), osteofitoză (ciocuri la nivelul coloanei vertebale şi/sau călcâi), cefalee (unele forme),
nevralgii, pareze “a frigore”, afecţiuni infecţios-inflamatorii cronice şi/sau recidivante
(sinuzită, otită).

Este contraindicat în: sarcină, alăptare, alergie la oricare dintre componentele


produsului, intoleranţă la lactoză.

Se administreaza astfel: Adulţi şi tineri peste 14 ani: câte 1 - 2 cpr. de 3 ori pe zi, pe
stomacul gol. Copii sub 14 ani: numai la recomandarea medicului.

Comprimatele se înghit cu apă sau se sfărâmă în gură. În dificultăţi de înghiţire,


comprimatele se pot rupe în două.

38
CONCLUZII

Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă una din clasele de medicamente cele


mai utilizate în lume. Astfel 30 milioane de persoane consumă zilnic AINS.

Administrarea AINS se face cu precauţie, respectând indicaţiile medicului sau ale


farmacistului. Întotdeauna se administrează doza de antiinflamator cea mai mică ce
prezintă efectul terapeutic dorit şi pe perioada cea mai scurtă de timp. Toate AINS care se
eliberează fară prescripţie medicală se pot administra doar ocazional, pe perioade scurte de
timp. Administrarea pe cale orală, se recomandă să fie facută în timpul mesei, cu un
pahar plin cu apă sau lapte. Pe durata tratamentului este indicată asocierea cu un antiacid
pentru a preveni apariţia efectelor adverse la nivelul stomacului.

Reacţiile adverse digestive ale AINS sunt cele mai importante, datorită atât marii
lor frecvenţe, cât şi datorită gravităţii lor, ele reprezentând o importantă cauză de
morbiditate şi chiar de mortalitate. Fiecare individ răspunde în mod particular la un
medicament, de aceea alegerea unui medicament ideal este rezultatul colaborării dintre
pacient şi medic, în funcţie de experienţa acestuia.

Nu sunt indicate combinaţiile între AINS, deoarece se potenţează doar reacţiile


adverse. Datorită demonstrării rolului COX-2 în diverse neoplazii şi în boală Alzheimer
este posibilă extinderea utilizării inhibitorilor COX-2 în profilaxia cancerului şi a bolii
Alzheimer.

Sunt preferate AINS cu riscul cel mai mic pentru tratament iniţial, la dozele cele
mai mici. Nu se folosesc asocieri de AINS. Toate AINS sunt contraindicate în ulcer peptic.

Aspirina şi AINS au dovedit o acţiune de protecţie împotriva apariţiei cancerului


esofagian (adenocarcinom şi carcinom scuamos), cancerului gastric şi celui colorectal. În
plus, AINS reduc frecvenţa de apariţie a polipilor adenomatoşi colonici.

Oprirea administrării de analgezice determină stabilizarea funcţiei renale, cu


recuperare, de obicei totală în cazurile acute, sau numai recuperare parţială în cele cronice.
Din păcate, însă, marea majoritate a pacienţilor cronici continuă abuzul de AINS.

39
BIBLIOGRAFIE

1. Brânduşa Florică, Ostin C. Mungiu, - Farmacoterapia poliartritei reumatoide,


Editura Dan, 2012,
2. Aurelia Nicoleta Cristea, - Tratat de Farmacologie, Editură Medicală,
Bucureşti, 2006
3. Crin Marcean, Vladimir–Manta Mihăilescu, - Ghid de Farmacologie pentru
Asistenţi Medicali şi Asistenţi de Farmacie, Editura ALL Bucureşti, 2011,
4. Dumitru Dobrescu, Simona Negreş, Liliana Dobrescu, Ruxandra Popescu,
Memomed 2012, Editura Universitară Bucureşti, 2012,
5. Acad. Prof. Dr. I. Bruckner, - Medicina Internă vol. II, Editura Medicală, 1980
6. Radu N. Cârmaciu, Cezar Th. Niculescu, Leila Torsan, - Anatomia şi
Fiziologia Omului, Editura Didactică şi Pedagogică Bucureşti, R.A. 1994,
7. Zoe Partin, Luminiţa Logofătu, Cezar Th. Niculescu – Biologie, Editura
Ministerul Educaţiei Naţionale Bucureşti, 2007,
8. www.medipedia.ro
9. www.scribd.ro

40