Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Farmacoterapie şi fitoterapie
1
Obiectivele prelegerii 2 (vitaminoterapia):
2
Noţiunea de vitamine, diversitatea fitochimică, rolului în organismul uman, proprietățile farmacologice
3
Noţiunea de vitamine, diversitatea fitochimică, rolului în organismul
uman, proprietățile farmacologice
4
Noţiunea de vitamine, diversitatea fitochimică, rolului în organismul uman, proprietățile farmacologice (2.1)
5
Noţiunea de vitamine, diversitatea fitochimică, rolului în organismul uman, proprietățile farmacologice (2.2)
6
Clasificarea vitaminelor după solubilitate, chimică/fitochimică, proprietăți farmacodinamice/terapeutice,
alfabetică (1)
A. Vitaminele hidrosolubile:
• Tiamină - vitamina B1
• Riboflavină - vitamina B2
• Calciu pantotenat - vitamina B5
• Piridoxină - vitamina B6
• Cianocobalamină - vitamina B12
• Calciu pangamat - vitamina B15
• Acid folic - vitamina BC
• Acid ascorbic - vitamina C
• Acid nicotinic - vitamina PP
• Rutină - vitamina P
• Piridoxalfosfat
• Acid lipoic
7
Clasificarea vitaminelor după solubilitate, chimică/fitochimică, proprietăți
farmacodinamice/terapeutice, alfabetică (2)
B. Vitaminele liposolubile:
• Retinol - vitamina A
• Ergocalciferol - vitamina D
• Tocoferol - vitamina E
• Acizii graşi nesaturaţi (linolic, linoleic, arahidonic) –
vitamina F
• Vicasol - preparatul vitaminei K
8
Surse și procedee de obținere a vitaminelor și fitopreparatelor
vitaminice
•Aplicare largă are tehnologia producerii sintetice a vitaminelor.
•Tehnologia tradițională utilizează drept surse de obținere industrială a unor preparate
vitaminice din surse și materii vegetale. Ex.: carotenoide din morcov (Dauca carota L.) și dovleac
(Cucurbita pepo L.).
•Ca materii prime pentru preparate vitaminice de uz fitoterapeutic servsc o serie de
produse vegetale medicinale cu conținut de principii active vitamine și provitamine:
florile de gălbenele (Calendulae flores), fructele de scoruș (Sorbus aucuparia fructus), fructe de
cătină (Hippophaё fructus), frunzele de urzică (Urticae folium), precum și unele produse biochimice
de proveniență vegetală: uleiul de cătină (Oleum hippophaёs), uleiul de palmier ( Elaeis guineensis)
ș. a.
• Cea mai modernă, sursă de obținere a produselor vegetle vitaminice și provitaminice,
sunt culturile celulare – mase de celule (calusuri) ale organelor sau țesuturilor respective ale
plantelor medicinale, celule de alge, drojdii, ciuperci multiplicate prin procedee biotehnologice.
Printre microorganismele mai utilizate în acest scop sunt tulpinile speciilor Torula și Rhodotorula,
producente de carotenoida torularodina, care este acidul 3 ”,4”-dehidro-18”-γ-carotenoidic.
•Sinteza micobiologică (cobalaminele vitaminei B12)
9
PM și PVM cu conținut de vitamine – ЛР и ЛРС содержащие
витамины
10
PLANTE ȘI PRODUSE VEGETALE MEDICINALE CU CONȚINUT DE
VITAMINE
11
Prezența unor vitamine în produse vegetale medicinale vitaminice
Vitaminele
№ Produsul vegetal liposolub hidrosolubile
C40 D E K Grupul B C H PP P
(B3)
1 Iarba de dentiță + +
Bidentis herba
2 Traista cioanului + + B4 +
(Bursae pastoris herba)
3 Flori de gălbenele + +
(Calendulae flores)
4 Fructe de cătină + + + B1 B2 B4 B9 + +
(Hippophaё fructus)
5 Mătasea de porumb + + B1 B2 B5 B6 + +
(Maidis stigmata)
6 Lucerna + + + + B2 B4 B5 B6 B9 +
Medicaginis herba
7 Fructe de coacăz negru + + B2 B6 + +
Ribes nigri fructus
8 + + +
Măceșe(Rosae fructus ) B2 + + +
9 Scorușe (Sorbus + + + B2 + +
aucupariae fructus)
10 Frunze de urzică + + B2 B5 B9 +
(Urticae folium)
11 Scoarța de călin + + +
(Viburniae cortex)
12 Fructe de călin + + +
(Viburniae fructus)
13 Drogdia de bere B2 B6 B9 B12 +
(Faex medicinalis)
12
RISCURI ȘI POSIBILE EFECTE ADVERSE ALE PREPAPATELOR
FITOTERAPEUTICE VITAMINICE
Reacții adverse ale carotenoidelor - provitaminelor A
•Deoarece carotenoidele interferează cu procesele de fotooxidare,
utilizarea preparatelor cu carotenoide pot provoca fotodermatoze
(fotosensibilitate medicamentoasă, urticare solară ș.a.).
•Unele carotenoide, inclusiv ß – carotenul, prezintă risc de cristalizare în
țesutul retinal și deaceea sunt contraindicate în tratarea afecțiunilor
retiniene provocate de cataractă și glaucom.
•Sunt observații care suspectează nivelil plasmatic crescut al
carotenoidelor de riscul apariției unor forme de cancer.
•De aceea tratamentul cu carotenoide se efectuează sub supraveghere
medicală, cu durată limitate și doze nu mai mari de 5mg/kg/zi.
13
Vitaminoterapie
14
Farmacodinamica , mecanismele de acțiune, indicațiile,
riscurile și efectele adverse ale vitaminelor
(1. vitamine hidrosolubile)
15
Tiamină
NH2
+
N N
S
H 3C N H3 C
OH
16
Tiamină
Mecanismul de acţiune:
- intră în componenţa cocarboxilazei - cofactor care reglează utilizarea glucozei
- oxidarea cetoacizilor
- suprimă acidoza
- activează ciclul pentozofosfat
- contribuie la sinteza coenzimelor-nicotinamidice, acetilcolinei, acizilor
nucleici, AMP-lui, adenozinei etc.
Indicaţii;
• Hipo - şi avitaminoza vitaminei B1
• Maladii şi traume ale sistemului nervos central şi periferic (polinevrite,
nevralgii, radiculite, traume craniocerebrale)
• Maladii cardiace (distrofia miocardului, insuficienţa coronariană, aritmii)
• Diabet zaharat
• Ulcer gastroduodenal
17
Tiamină
Efecte adverse:
• Reacţii alergice (urticarie, edem Quincke, accese
de astm bronşic, şoc anafilactic, hemoragii
intestinale);
• În cazul administrării intravenoase rapide -
colaps, inhibiţia SNC şi respiraţiei
• Dozele mari de preparat inhibă activitatea
enzimelor hepatice
18
Riboflavină
O
N
NH
N N O
OH
OH
HO
OH
Farmacodinamia:
• Măreşte rezistenţa organismului faţă de hipoxie
• Amplifică creşterea şi regenerarea analizatorului
optic
• Stimulează sinteza hemoglobinei
19
Riboflavină
20
Riboflavină
Indicaţii:
• Hipo - şi avitaminoza vitaminei B2
• Afecţiuni oftalmice: conjunctivite, cheratite
• Maladii cutanate: cicatrizarea trenantă a plăgilor,
ulcere, fisuri cutanate etc.
• Maladii infecţioase (în perioada reconvalescenţei)
• Boala actinică
• Astenie
HO
OH
H3 C N
Farmacodinamia:
• acţiune inotrop pozitivă (creşte forţa contracţiilor) şi cronotrop
negativă (scade frecvenţa)
• activează secreţia şi eliminarea bilei, intensifică gliconeogeneza,
funcţia proteogenetică şi dezintoxicantă a ficatului
• stimulează leucopoieza şi eritropoieza
• micşorează conţinutul de colesterol în serul sanguin;
• participă la reglarea metabolismului multor mediatori →
menţine funcţionarea proceselor biochimice şi fiziologice la
nivelul sistemului nervos central şi periferic
23
Piridoxină
Mecanismul de acţiune:
• se fosforilează în ficat, căpătând proprietatea
cofactorilor enzimelor ce activează metabolismul
aminoacizilor şi proteinelor.
• activează absorbţia aminoacizilor în intestin,
aminarea, pereaminarea şi decarboxilarea lor,
sporeşte sinteza acizilor nucleici şi proteinelor.
• participă la metabolismul serotoninei, acidului
gamaaminobutiric, acidului glutamic, favorizează
trecerea acidului linolic în arahidonic.
24
Piridoxină
Indicaţii:
• hipo - şi avitaminoza vitaminei B6
• insuficienţa cardiacă cronică şi miocardodistrofie
• hepatite de diferită etiologie
• anemie, boala actinică
• tuberculoză
• parkinsonism
• radiculite
• nevrite
• ateroscleroză
O H 3C H2 N
CH3 H3 C CH3
H2 N O
CH3 N N
+ CH3
H 3C N Co N
N N N H
O O HO H
CH3 O
H2 N CH3 O H
CH3 NH
O H
NH2 P -
O OH
O NH2 O O
H3C
26
Ciancobalamină
Farmacodinamia:
• reglează procesul de hematopoieză
• contribuie la formarea celulelor epiteliale
• asigură funcţionarea sistemului nervos
• stimulează procesele de regenerare şi creştere
• sporeşte formarea grăsimilor în organismul
copiilor, iar la adulţi – utilizarea lor
27
Ciancobalamină
Mecanismul de acţiune:
• activează enzimele tiolice
• participă la sinteza glutationului, metioninei, colinei, mielinei,
acizilor nucleici şi proteinelor
Indicaţii:
• anemia
• maladiile sistemului nervos central şi periferic
• afecţiuni hepatice şi ale tractului gastrointestinal
• boala actinică
• maladii infecţioase
• distrofie la copii
28
Calciu pangamat
-
O OH OH
2+ O CH3
Ca
O N
OH OH O CH3
2
Farmacodinamia:
• activează metabolismul lipidelor
• măreşte concentraţia creatinfosfatului şi
glicogenului în muşchi şi ficat
• accelerează asimilarea oxigenului de către
ţesuturi şi preîntâmpină hipoxia
29
Calciu pangamat
30
Acid folic
HO
N O
N NH
H2 N N N
N H O OH
OH O
31
Acid folic
Indicaţii:
• diverse forme de anemii
• boala actinică
• gastroenterite cronice
32
Acid ascorbic
HO
O
O
HO
HO OH
Farmacodinamia:
• activează sinteza colagenului şi procolagenului, ceea ce
asigură creşterea oaselor, formarea cartilajului şi dentinei
• transformă acidul folic în acid tetrahidrofolic, contribuind
astfel la sinteza proteinelor şi acizilor nucleici
• participă la metabolismul glucidelor
• activează sinteza catecolaminelor → ameliorează funcţia
sistemului nervos simpatic
33
Acid ascorbic
Farmacodinamia (continuare):
• stimulează eritropoieza, îmbunătăţeşte absorbţia fierului
• activează funcţia protectorie nespecifică a organismului
(sporeşte sinteza de interferon şi formarea de anticorpi,
intensifică fagocitoza, migraţia şi hemotaxisul leucocitelor)
• contribuie la sinteza corticosteroizilor
• accelerează metabolismul colesterolului
• stimulează funcţia dezintoxicantă şi sintetică a ficatului
• inhibă formarea peroxizilor şi substanţelor cancerigene
• în doze mari inhibă secreţia de insulina
• reduce permeabilitatea peretelui vascular
34
Acid ascorbic
Mecanismul de acţiune: acidul ascorbic participă în calitate de donator al
grupărilor - H+ la reducerea substratului şi de acceptor a grupărilor - H + în
procesul oxidării lui.
Indicaţii:
• hipo - şi avitaminoza vitaminei C
• maladii ale sistemului cardiovascular
• afecţiuni hepatice şi ale tractului digestiv
• maladii renale
• boala actinică
• profilaxia şi tratamentul aterosclerozei
• maladiile căilor respiratorii
• tratamentul intoxicaţiilor industriale
• diateză hemoragică, capilarotoxicoză
35
Acid ascorbic
Efecte adverse:
• inhibiţia celulelor - β din glanda pancreatică (în
doze mari)
• creşterea coagulabilităţii sângelui
• eroziuni ale mucoaselor tractului digestiv
• leucocitoză neutrofilă
• micşorarea cantităţii de eritrocite
36
Acid nicotinic
O
OH
Farmacodinamica:
• măreşte aprovizionarea miocardului cu oxigen, din
contul ameliorării microcirculaţiei, activaţiei
metabolismului energetic şi glucidic
• dilată vasele periferice, scade tensiunea arterială;
• sporeşte secreţia bilei, sinteza proteinelor, stimulează
glicogeneza, funcţia detoxicantă a ficatului
37
Acid nicotinic
Farmacodinamica (continuare):
• activează fibrinoliza şi posedă acţiune
antiagregantă
• exercită acţiune hipolipidemică şi scade
conţinutul de colesterol
• manifestă acţiune hipoglicemică
• sporeşte producţia de tiroxină, stimulează
eliminarea hormonilor din cortexul
suprarenalelor
38
Acid nicotinic
O O
OH in v iv o NH2
N N
39
Acid nicotinic
Indicaţii:
• pelagră (scorbut)
• afecţiuni hepatice
• spasmul vaselor periferice
• ateroscleroză
• ulcer gastro-duodenal
• enterite, colite
• angor pectoral
• profilaxia şi tratamentul trombogenezei
40
Acid nicotinic
Efecte adverse
• hiperemia feţei şi părţii superioare a corpului
• senzaţie de arsură
• prurit
• vertij
• bufeuri de căldură
• în caz de supradoze - infiltraţia adipoasă a
ficatului
41
Rutină
OH
OH HO
O
CH3
HO O
OHHO
O HO
O
O
OHHO
OH O
42
Rutină
Mecanismul de acţiune:
• posedă acţiune antioxidantă
• previne oxidarea acidului ascorbic şi a
catecolaminelor, prelungind acţiunea lor
• diminuează activitatea hialuronidazei
• facilitează transformarea acidului ascorbic în
dehidroascorbic
43
Rutină
Indicaţii:
• diateze hemoragice şi hemoragii de diversă
etiologie
• boala actinică
• reacţii alergice
• maladii inflamatorii ale articulaţiilor
44
Farmacodinamica , mecanismele de acțiune, indicațiile,
riscurile și efectele adverse ale vitaminelor
(2. vitamine liposolubile)
45
Retinol
H3C CH3 CH3 CH3
OH
CH3
Farmacodinamia:
• Stimulează epitelizarea, previne cornificarea şi descuamarea celulelor epiteliale
• Contribuie la creşterea organismului tânăr
• Asigură funcţionarea aparatului optic îndeosebi în condiţiile iluminării
insuficiente
• Activează imunogeneza, măreşte rezistenţa organismului faţă de infecţii
• Menţine funcţia reproductivă
• Ameliorează trofica miocardului, musculaturii scheletice, ficatului, SNC
• Exercită acţiune antioxidantă şi antisclerotică
• Normalizează proprietăţile reologice ale sângelui
46
Retinol
Mecanismul de acţiune:
• Stimulează procesele oxido-reducătoare în celule,
amplificând proliferarea şi diferenţierea lor
• Contribuie la sinteza pigmentului vizual - rodopsinei
• Activează eliminarea hormonului somatotrop
• hormonilor glandei tiroide şi suprarenalelor
• Stimulează sinteza imunoglobulinelor, anticorpilor,
enzimelor lizozomale;
• Contribuie la depunerea glicogenului în muşchi, cord şi ficat
• Reglează metabolismul fosfolipidelor, sinteza ARN-ului,
ADN-ului, proteinelor, enzimelor
47
Retinol
Indicaţii:
• Hipo - şi avitaminoza vitaminei A
• În oftalmologie - în cheratite, xeroftalmii, hemeralopii
• În maladiile cutanate - cheratoze, eczeme, combustii, plăgi,
degeraturi
• In tratamentul complex al rahitismului
• Hipotrofie
• Maladii bronho-pulmonare cronice
• Afecţiuni hepatite, gastrice şi intestinale cronice
• Pentru profilaxia colitiazei şi nefrolitiazei
• În stomatologie - gingivite, stomatite, profilaxia cariei dentare
• Stimularea imunităţii
• În tratamentul complex al maladiilor infecţioase
48
Retinol
Efecte adverse:
• căderea părului, îngroșarea pielii, erupții cutanate
• greață, vărsături
• tulburări de vedere
• osteoporoză
• menstruații neregulate
• oboseală, dureri de cap
• mărirea ficatului
Se observă la adulţi la depăşirea dozei 50000 UI pe zi, la copii
peste 18.500 UI.
Ficatul anumitor animale, în special celor adaptate mediului polar,
conține cantități de retinol care ar fi toxice pentru oameni.
49
Ergocalciferol (vitamina D, antirahitică)
CH3
H3C CH3
H3C
CH3
CH2
HO
51
Ergocalciferol
Indicaţii:
• Hipo - şi avitaminoza vitaminei D;
• Profilaxia şi tratamentul rahitismului;
• Tratamentul fracturilor (pentru accelerarea consolidării calosului
osos);
• Osteoporoză şi osteomalacie;
• Carie dentară;
• Maladii cutanate.
52
Ergocalciferol
Efecte adverse (supradozării cronice)
• slăbiciune, creşterea temperaturii corpului, apatie, somnolenţă, anorexie
• dispepsie, dureri abdominale
• creşterea tensiunii arteriale, insuficienţă cardiacă
• calcificarea organelor parenchimatoase
• demineralizarea oaselor
Tratamentul hipervitaminozei D:
• suspendarea ergocalciferolului
• administrarea antioxidanşilor (tocoferol acetat, acid ascorbic, retinol acetat)
• administrarea acceleratorilor biotransformării vitaminei D (fenobarbital)
• administrarea remediilor ce anihilează acidoza (hidrocarbonat de sodiu)
• administrarea remediilor ce conţin ioni de potasiu şi magneziu (asparcam)
• administrarea glucocorticoizilor şi preparatelor care previn demineralizarea
oaselor (calcitrină)
53
Tocoferol
CH3
HO
CH3 CH3 CH3
H3 C O CH3
CH3
CH3
Farmacodinamia:
• Reglează metabolismul proteic şi lipidic
• Exercită acţiune membranoprotectorie
• Menţine funcţia reproductivă
• Activează eritropoieza şi ameliorează proprietăţile reologice ale sângelui
• Previne afectrea aterosclerotică a peretelui vascular
• Exercită acţiune cardiotonică (ameliorează oxigenarea şi contractibilitatea
miocardului, preîntâmpină dezvoltarea proceselor distrofice în miocard)
54
Tocoferol
Mecanismul de acţiune:
• Acţiunea antioxidantă, previne oxidarea peroxidică a
acizilor graşi nesaturaţi, a lipidelor, proteinelor şi acizilor
nucleici;
• Măreşte activitatea creatinfosfochinazei, Na+, K+ - ATP-azei,
citocrom-C-oxidazei, stimulează sinteza ubichinonei ceea ce
contribuie la îmbunătăţirea respiraţiei tisulare;
• Favorizează formarea hemului, intensifică sinteza
nucleotidelor, hormonilor (gonadotropinei din hipofiză şi
placentă) şi enzimelor.
• Inhibă agregaţia plachetară;
• Contribuie la sinteza surfactantului în plămâni.
55
Tocoferol
Indicaţii:
• Iminenţa de avort, sterilitate, dereglarea ciclului menstrual
• Dereglarea funcţiei glandelor sexuale la bărbaţi
• Ateroscleroză
• Cardiopatie ischemică, insuficienţă cardiacă cronică
• Distrofie musculară
• Anemii
• Maladii cutanate şi ale ţesutului conjunctiv
• Boală actinică şi intoxicaţie cronică
• Paradontoză
• Adaptogen în practica gerontologică
• Hipervitaminoză D 56
Tocoferol
Efecte adverse
In cazul supradozării tocoferolului survine dereglarea
funcţiei hepatice
57
Vitamina K
O CH3 CH3 CH3 O
CH3
CH3
O O
H 3C CH3
Filochinonă Menadionă
58
Vitamina K
Mecanismul de acţiune:
• Stimulează sinteza protrombinei şi proconvertinei în ficat;
• Activează formarea ATP- ului, creantinfosfatului, dif. enzime.
Indicaţii:
• Hemoragie şi diateză hemoragică;
• Afecţiuni hepatice (hepatite, ciroză);
• La pregătirea pentru intervenţie chirurgicală şi în perioada
postoperatorie;
• Hemoragii uterine;
• Supradozarea anticoagulantelor cu acţiune indirectă.
59
Tocoferol
Efecte adverse: în cazul supradozării vitaminei K
apare riscul trombogenezei.
60