Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
DISCIPLINA FARMACOLOGIE
ANTIBIOTICE
ANTIBIOTICE SI
SI
CHIMIOTERAPICE
CHIMIOTERAPICE
2. Cefalosporine ( Cefeme )
3. Carbapenemi (Imipenem)
4. Penemi ( Ritipenem – în
curs de experimentare )
MECANISM DE ACTIUNE:
PERETE
BACTERIAN
PBP+TRANSPEPTIDAZE
BACTERIE IMEDIAT
BACTERIE ADULTA
DUPA FORMARE
PERETE
BACTERIAN
PBP+ATB
BACTERIE TANARA
DIBACTAMI
PENAMI (PENICILINE)
1. PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE
BENZILPENICILINA – PENICILINA G f. 400.000 UI, 1.000.000U.I, 5.000.000 UI
SA: CG+: streptococi, pneumococi Rezistenta: STAPFILOCOCCUS AUREUS
CG-: gonococi, meningococi
BG+: bacil difteric, bacil carbunos, clostridii anaerobe
Spirochete: treponeme
Actinomicete
Mecanism de actiune: BACTERICID
UT: boli provocate de germeni sensibili
FC: doar parenteral → c% plasmatica eficienta → difuzeaza bine in tesuturi (exceptie LCR, ochi, seroase)
RA: alergice → soc anafilactic
Adm: i.m. din 6 in 6 ore; i.v. in perfuzie
Observatie:
! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilata
!!! NU cu glucoza sau alte M in siringa
B. FENOXIMETIPENICILINA – PENICILINA V, OSPEN – cp.
400.000 UI
1.000.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba
Observatie:
- pe stomacul gol cu o ora inainte de masa;
- doze duble fata de Penicilina G;
- din 6 in 6 ore.
Se foloseşte în
sifilis (se administrează la câteva zile)
pentru profilaxia de lungă durată a recidivelor şi complicaţiilor infecţiilor
streptococice (ex.. glomerulonefrită) şi
pentru prevenirea recăderilor în reumatismul poliarticular acut ( cardita
reumatismală),
Asemanatoare Penicilinei G, dar de depozit
i.m. 1 doza/saptamana – 2 – 3 saptamanai
Observatie:
- NU dizolvata in H2O distilata
- NU i.v. (pericol de embolie pulmonara)
- NU la copii < 3 ani
2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE – PENICILINE “M”
- METICILINA
- OXACILINA
- CLOXACILINA
- DICLOXACILINA
- NAFCILINA
5. UREIDOPENICILINELE
MEZLOCILINA
AZLOCILINA
PIPERACILINA
BL
Leg.
betalactam
O N
Leg.
betalactam
N ATB
O
minor
Principalele prod. comerciale IBL + BETALACTAMINE
CARBAPENEMI
IMIPENEMI – CILASTATINA : TIENAM
SA: “ultralarg” – toate bacteriile
MA: asemanator – se fixeaza pe peretele bacterian→ efect
bactericid rapid si intens
Fc: difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90%), urina
Adm: i.v., i.v. perfuzie
CEFEME – CEFALOSPORINE
CEFPIROMA CEFEPIMA
Spectrul “foarte larg” ce include si enterococul
CARBACEFEME
MONOBACTAMI
AZTREONAM – piocianic=pseudomonas aeruginosa
TRIBACTAMI
SANFETRINEM – spectru “ultralarg” G + si G -, aerobi si anaerobi
MACROLIDE , LINCOSAMIDE ŞI ANTIBIOTICE DE
REZERVĂ CU SPECTRU ASEMĂNĂTOR
INEL LACTONIC
SPECTRU ANTIMICROBIAN LARG
DIFUZIE TISULARA BUNA (utile in infectii cu germeni
intracelulari: chlamidia, mycoplasma, legionella, Helicobacter
TOXICITATE , TOLERANTA
COMPLIANTA TERAPEUTICA BUNA – MAI ALES “NOILE
MACROLIDE”
CLASIFICARE:
1. MACROLIDE ADEVĂRATE
INEL LACTONIC CU 14 ATOMI
- COMPUŞI NATURALI: - ERITROMICINA
- OLEANDOMICINA
- COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROXITROMICINA
- CLARITROMICINA
- DIRITROMICINA
INEL LACTONIC CU 15 ATOMI
- AZITROMICINA
INEL LACTONIC CU 16 ATOMI
- COMPUŞI NATURALI - JOSAMICINA
- SPIRAMICINA
- COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROKITAMICINA
INEL LACTONIC CU 17 ATOMI
- COMPUŞI SEMISINTETICI: - LANKACIDINA
2. SINERGISTINE
- PRISTINAMICINA
- VIRGINAMICINA
Macrolide "vechi": - ERITROMICINA
- OLEANDOMICINA
- JOSAMICINA
- SPIRAMICINA
LINCOMICINA
SA: streptococi; stafilococi; anaerobi
(Bacterioides fragilis)
UT: infectii osteoarticulare cu stafilococ
profilaxia endocarditei infectioase
Administrare: oral si parenteral (i.m., i.v. perfuzie)
CLINDAMICINA
SA: ! bacteroides fragilis
GLICOPEPTIDE
- VANCOMICINA
- TEICOPLANINA
POLIPEPTIDE CICLICE
- COLIMICINA
- POLIMIXINA
SA: active pe CG- si BG-
AMINOGLICOZIDE (AGZ)
GENERATIA I
STREPTOMICINA – activa pe BK
KANAMICINA
NEOMICINA
SPECTINOMICINA – activa in gonoree
PAROMOMICINA - activă ca antimicrobian
GENERATIA II
GENTAMICINA
TOBRAMICINA
GENERATIA III
AMIKACINA
NETILMICINA
sunt bazice, avînd un intens caracter polar şi hidrosolubile
nu se absorb din tubul digestiv
pot fi însă folosite în infecţii intestinale
Pentru efecte sistemice se administrează parenteral, i.m
sau i.v. În organism, difuzează numai în lichidul
extracelular, nu intră în celule, nici la nivelul l.c.r. sau
S.N.C.
Amikacina
– este mai activă pe piocianic decât tobramicina
– toxicitate asemănătoare sau chiar mai mare decât a tobramicinei
– se foloseşte ca antibiotic de rezervă în caz de rezistenţă la gentamicină şi
tobramicină
Neomicina (Negamicin)
– nu este utilizată sistemic datorită potenţialului său toxic foarte ridicat
– se administrează oral în enterocolite, înaintea intervenţiilor chirurgicale pe
colon pentru sterilizare, insuficienţă hepatică pentru reducerea florei
intestinale, scăzând formarea de amine biogene previne autoitoxicaţia
Paromomicina
– în infecţii cu Entamoeba hystolitica
– are toxicitate sistemică mare
ATB CU SPECTRU LARG
- TETRACICLINE
- CLORAMFENICOL
TETRACICLINELE
Tetracicline “vechi”
- TETRACICLINA
- CLORTETRACICLINA
- OXITETRACICLINA
Tetracicline “noi”
- DOXICICLINA
- MINOCICLINA
TETRACICLINA DOXICICLINA
(Tetraciclina caps) (Vibramicin caps; fl)
abs. influentata de alimentatie abs. neinfluentata de
c% biliara modesta alimentatie
NU patrunde in LCR c% biliara buna
complianta terapeutica patrunde modest in LCR
(T1/2 6 ore) complianta terapeutica buna
(T1/2 = 18 – 20 ore)
MA: impiedica sinteza proteica si replicarea bacteriana
!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE
Bacitracina produsă de Bacilus
subtilis
Polimixinele sunt mai multe dintre
care mai importante sunt :
– Polimixina B şi E