MEDICAIA

APARATULUI DIGESTIV
Substitueni ai secreiei gastrice i
intestinale;
Antiulceroase:
Antiacide
Antisecretoare
Protectoare ale mucoasei gastrice

Laxative, purgative
Antidiareice
Antiemetice
Coleretice, colagoge

SECREIA
GASTRIC
Sursa HCl:

reacia de disociere a apei;

disocierea H2CO3, provenit din reacia CO2 (care difuzeaz liber
din snge) i ap, sub aciunea carboanhidrazei;
schimbul H+/K+ sub aciunea H+,K+-ATP-azei (pompa de
protoni) H+ n lumenul gastric, K+ la nivelul celulelor
parietale); K+ provine din schimbul cu Na+ sub aciunea Na+,K+ATP-azei;
schimbul HCO3-/Cl- sub aciunea unui schimbtor de anioni (la
interfaa snge/celul parietal) i eliberarea Cl- n lumenul
gastric printr-un canal de Cl- ;

SECREIA
GASTRIC
Controlul secreiei gastrice
Stimulare:;
vag/acetilcolin
prin
receptorii M1, M3 via Gq;;
histamin prin receptorii
H2, via Gs;;
gastrin
prin receptorii
CCKB, via Gq;;
Inhibiie:;
PGE2
(provenit
din
acidul arahidonic sub
aciunea ciclooxigenazei 1
COX1)
prin
stimularea
secreiei
de
mucus
protector;;

SUBSTITUENI AI
SECREIEI GASTRICE
Medicamente
acidifiante
Acidul clorhidric diluat
(10%)
30-40-60 picturi ntr-o
jumtate de pahar cu
ap, ce se consum n
timpul
meselor
principale.
Se administreaz cu paiul
pentru a nu ataca
smalul dentar.

Clorhidratul
de
acid
glutamic
Acidul citric - acidifiant n
pediatrie

ENZIME

Enzime utilizate n tubul digestiv:

Pepsina
coninut n sucul gastric
se indic la bolnavii cu achilie gastric
Enzimele pancreatice
Tripsina, amilaza, lipaza - Triferment drajeuri
Bromelina - enzim proteolitic activ la pH acid i
alcalin
Celulaza, hemicelulaza
Zymogen, Cotazym enzime asociate cu acizi biliari
Enzime utilizate n afara tubului digestiv:

Alfa-chimotripsina i tripsina - n tratamentul

plgilor

Desoxiribonucleazele pot fluidifica puroiul

Hialuronidaza - mrete permeabilitatea substanei

fundamentale a esutului conjunctiv

ANTIULCEROASE

ANTIACIDE
Aspecte generale:
Antiacidele reprezint o clas de medicamente cu
aciune adjuvant, cu aciune simptomatic n ulcer i
gastrita hiperacid;
n funcie de prezena/absena efectelor sistemice, se
mpart n:
Compuii de ALUMINIU,
ANTIACIDE SISTEMICE (bicarbonatul de sodiu NaHCO3);
CALCIU i BISMUT
ANTIACIDE SEMISISTEMICE - (oxidul de magneziu MgO,
carbonatul de magneyiu);
Efect lent; nu modific
ANTIACIDE NESISTEMICE (hidroxidul de aluminiu Al(OH)3;
semnificativ
pH-ul
carbonatul bazic de bismut, silicaii, caolinul, carbonatul de
gastric;
calciu)
Compuii de MAGNEZIU
BICARBONATUL DE SODIU

efect rapid, de scurt

durat; creterea rapid a
pH-ului intragastric;
Reacii adverse:

alcaloz metabolic (pe

termen lung);
hipersecreie acid de
rebound;

efect mai lent;

absorbie
limitat,
elimiminare rapid, efecte
sistemice reduse;

Reacii adverse:

diaree;
deprimare central (n
caz
de
insuficien
renal);

absorbie foarte limitat

(ceva mai mare pentru
calciu), efecte sistemice
practic absente reduse;
Reacii adverse:

constipaie;
hipersecreie acid de
rebound,
litiaz
renal (compuii de
calciu);

ANTIULCEROASE

ANTISECRETOARE

HISTAMINA

ACETILCOLINA
PARASIMPATOLITICE

ANTIHISTAMINICE

Rp H2
Gs

AC

cAMP

H+

Rp M1,M3

PLC

IP3, DAG

PROGLUMID

Rp CCKB

INHIB.CARBOANHIDRAZEI
GASTRINA
SOMATOSTATINA, CARBOANHIDRAZA
OCTREOTID

INHIB.POMPEI
DE PROTONI
H+/K+ATP-aza

Ca2+

ANTIULCEROASE
PARASIMPATOLITICE

Mecanism de aciune

se fixeaz pe receptorii M-colinergici din sinapsele neuroefectoare parasimpatice, pe care

i blocheaz mpiedicnd formarea complexului receptor-acetilcolina (antagoniti
competitivi M-colinergici);
nu mpiedic eliberarea acetilcolinei n terminaiile parasimpatice;

Atropina
Pirenzepina (Gastrozepin)
Oxifenoniu (Antrenyl)
Propantelina

Reacii adverse/Efecte
secundare

Uscciunea gurii;
Tulburri de acomodare (CI: glaucom);
Retenie de urin (CI: adenom de prostat;
Constipaie aton;

ANTIHISTAMINICE H2blocante

ANTIULCEROASE

Mecanism de aciune

H2

Gs

vasodilataie

A.C.

AMPc

Ca2+-ATP-aza

(celule parietale gastrice,

SNC, adipocite, musculatur
neted vascular)

Reprezentani

CIMETIDINA
Inhib marcat secreia gastric
Reacii adverse:
Tulburri central nervoase: iritabilitate,
agitaie, confuzii, halucinaii, convulsii
Ginecomastie ( hiperprolactinemie,
efect antiadrogenic)
Impoten sexual

Inhibitor enzimatic foarte potent

Doze: 3x200 mg, seara 400 mg. Cel
puin 6 sptmni

Ca2+
(extruzie)

cresterea secreiei
gastrice)

..\..\..\imagini
curs\H2
blocante\h2ras.swf

RANITIDINA
Are poten mai mare i efect
mai prompt
Nu produce ginecomastie,
confuzie
Nu interfer semnificativ cu
metabolizarea altor substane
(efect inhibitor enyimatic slab)
Compr. 150 mg sau 300 mg
administrate seara
FAMOTIDINA
NIZATIDINA
ROXATIDINA

Inhibitorii pompei de
protoni

Mecanism de aciune

Inhib ATP-aza membranar ce

transport H+ (din lumenul
intestinal n citosol) stoechiometric
cu K+ , cu consum de ATP
Aceast pomp este cuplat cu un
canal de Cl- care asigur prin eflux
clorul necesar formrii HCl
H+ provine din descompunerea
apei rezultat n urma proceselor
de oxido-reducere din mitocondrii
Celulele parietale au un nr. mare
de mitocondrii care asigur ATP-ul
necesar funcionrii pompei ionice

ANTIULCEROASE

Indicaii

ulcer gastric i duodenal;

sindrom Zollinger-Ellison;
BRGE (boala de reflux
gastro-esofagian);
esofag Barett

Reprezentani

ANTIULCEROASE

OMEPRAZOL
Derivat de benzimidazol
Are aciune puternic i durabil de inhibare a
secreiei gastrice acide;
Este inactiv ca atare, n mediul acid se
transform n sulfenamid, forma activ
Sulfenamida se leag covaent de subuntatea
a H+/K+ATP-azei inhind pompa ireversibil
T1/2 este scurt, dar datorit fapului c
blocheaz pompa ireversibil, se poate
administra a dat pe zi;
RA: poate apare stimularea secreiei de
gastrin ca urmare a inhibrii secreiei gastrice
(poate crete de 2-4 ori) hiperplazia celulelor
enterocromafine, tumori carcinoide;
POTENT INHIBITOR ENZIMATIC.

Inhibitorii pompei de
protoni

ANTIULCEROASE

Reprezentani

ESOMEPRAZOL
Izomerul S al omeprazolului
Spre deosebire de omeprazol metabolizarea
este catalizat de 2 izoforme a CYP. P450:
CYP2C19 i CYP3A4 (cale ce nu este folosit de
omeprazol)

risc
de
interaciuni
medicamentoase diminuat
Ali compui:
Lansoprazol
Pantoprazol la pH neutru este mai stabil;
Cei doi compui au aciune inhibitoare
enzimatic mult mai slab dect dect
omeprazolul
risc
de
interaciuni
medicamentoase diminuat

Inhibitorii pompei de
protoni

FARMACOTERAPIA N ULCERUL CU

Helicobacter Pylori
1. Amoxicilin 2 g/ zi + Metronidazol 4 x
500 mg
- 7-10 zile sau Amoxicilin + Claritromicin
2. Omeprazol sau Pantoprazol 2
sptmni sau 1 lun
3. Subcitrat de Bi coloidal - 2 sptmni

ANTIULCEROASE
Antigastrinice

PROGLUMID(A)
Derivat de acid izoglutamic
Este antagonist al Rp gastrinici, mpiedicnd
secreia gastrinic (70% din secreia gastric
este determinat de gastrin)
Stimuleaz secreia de mucus i circulaia
sngelui n mucoase
Compr. 400 mg la 8 ore. n caz de ulcer
evolutiv se poate administra pn la 1,2 g/zi
Se poaTe administra i.v., n perfuzie n
tratamentul ulceraiilor de stres

Inhibitorii secreiei de
gastrin

SOMATOSTATINA i ANALOGI
acionez pe R-SS
inhib secreia insulinei, dar i a
glucagonului, gastrinei
se utilizeaz
analogii de SSOCTREOTIDA, n special n tumorile
gastroenteropancreatice
Inhibitorii anhidrazei
carbonice

ACETAZOLAMIDA

ANTIULCEROASE

PROTECTOARE
ALE MUCOASEI
Aspecte generale:
GASTRICE
CARBENOXOLONA
Se utilizeaz n tratamentul ulcerului
Crete
secreia
de
De regul sunt substane macromoleculare ce acoper
mucus
mucoasa gastric.
Stimuleaz secreia de
Pg n muoasa gastric
Eficacitatea lor depinde de:
Are structur steroidic,
Masa molecular;
are
efect
mineral Durata contactului cu mucoasa;
corticoid
De viteza de evacuare a stomacului.
Reacii adverse:

SUCRALFAT

Are aciune antipeptic (absoarbe

moleculele de pepsin)
Crete secreia de mucus
Stimuleaz formarea i sinteza de
Pg de ctre mucoasa gastric
Este insolubil n secreia acid,
dar elibereaz lent Al3+
Formeaz o pelicul protectoare
pe mucoas
Doze: 0,5-1 g de 4 ori/zi

SUBCITRATUL DE
BISMUT COLOIDAL

retenie hidrosalin;
HTA

Are capacitate antiacid mic

Acoper mucoasa cu un strat subire, protector
Are efect epitelizant, uor antiseptic
Are acune antibacteran pe Helicobacter pylori
Are efect uor constIpant
Poate forma oxizi de bismut ce produc psihoze
De-nol compr. 150-300 mg

ANTIULCEROASE

Misoprostol
analog PGE1;

APP: n ulcer i pentru

prevenirea ulcerului indus
de AINS;
timp de njumtire
scurt: 30 minute;
doze mici
teratogenitate;
doze mari avort

PROTECTOARE
ALE MUCOASEI
GASTRICE

LAXATIVE-PURGATIVE
Clasificare n funcie de mecanismul de aciune, locul
unde acioneaz i intensitatea efectlui

Laxativele au un efect mai blnd de uurare a defecaiei

Purgativele au un efect energic, cu nmuierea materiilor fecale

Nu se administreaz la sugari.
I. PURGATIVE IRITANTE - stimuleaz peristaltismul
Uleiul de ricin (acioneaz la nivelul intestinului subire)
Substanele active numai n colon i produc efectul dup cca 8 ore
Purgativele antrachinonice - scoara de cruin (Frangulae cortex), Sennae folium,
Aloe, Rhei rhizoma; anologi sintetici Bisacodil (Dulcolax)
Substane sintetice
Fenolftaleina (Ciocolax) 100 500 mg

II . PURGATIVE OSMOTICE

Sulfatul de magneziu (sarea amar)

Sulfatul de sodiu
Tartratul de sodiu i potasiu
Hexitoli: manitol, sorbitol
Dizaharide sintetice (lactuloza)
III. LAXATIVELE DE VOLUM: seminele de in, trele pinea integral, smochinele,
curmalele

IV. LAXATIVE LUBREFIANTE

Dioctilsulfosuccinatul de sodiu (Docusat, Sintolax)
Uleiul de parafin

V. CU ACIUNE RECTAL - supozitoarele de glicerin

ANTIDIAREICE
Clasificare n funcie de mecanismul de aciune
a.

Medicamente care micoreaz peristaltismul intestinal

a. Opioidele
a. Opiul
b. codeina, dionina
c. loperamida (Imodium)
b. Parasimpatoliticele:
a. atropina,
b. bromura de butilscopolamoniu
b. Substane care acioneaz la nivelul mucoasei intestinale (astringente).
a. Materii tanante -acidul tanic
b. Compui de bismut
c. Adsorbante i protectoare - adsorb compui toxici din coninutul intestinal sau
protejeaz mucoasa
a. Substanele mucilaginoase
b. Galcorinul
c. Crbunele medicinal
d. Caolinaul
e. Calcii carbonas

ANTIEMETICE

Clasificare n funcie de mecanismul de aciune

Antivomitive parasimpatolitice
4) Domperidona (Motilium)
1) Scopolamina (Scopoderm TTS)
Antivomitive antihistaminice
Antivomitive antagoniti 5-HT3
serotoninergici
1) Difenhidramina
Ondansetronul (Zofran)
2) Prometazina (Romergan)
Granisetron (Kytril)
3) Feniramina
Tropisetron (Navoban)
Antivomitive antidopaminice
Dolasetron
1) Proclorperazina (Emetiral)
Piridoxina (Vitamina B6)
2) Tietilperazina (Torecan)
hiperemesis gravidarum
3) Metoclopramida

5HT3

Na (deschiderea canalelor ionice)

SNC- aria postrema,

sistem limbic -, nervi
senzitivi periferici

receptorii 5-HT3 sunt implicai n emez;

depolarizare

PPSE

ANTIEMETICE

 Medicamentele
colagoge
sunt
stimulatoare ale scurgerii bilei,
determinnd creterea fluxului biliar
Acioneaz prin 2 mecanisme
colecistokinetic - prin contracia vezicii
biliare, respectiv a cilor biliare
coleretic creterea secreiei bilei la
nivelul celulei hepatice prin creterea
coninutului n ap al bilei i a
componentelor solide din bil

COLAGOGE,
COLERETICE

Indicaiile medicaiei colagoge

1. staz biliar
2. diskinezii biliare
3. infecii ale cilor biliare
4. hepatita cronic cu icter persistent
5. dispepsii

COLAGOGE,
COLERETICE
1) Acizii biliari i sruri - au rol n digestie, absorbie, motilitatea intestinal,
stimularea secreiei bilei(efect coleretic)

1) Colebil
2) Derivaii semisintetici
1) acidul dehidrocolic (Fiobilin)
2) acidul chenodeoxicolic - crete solubilitatea colesterolului, indicat n litiaz
biliar colesterolic
3) Droguri vegetale
1) Cynara scolimus (Anghirol)
2) Hepatobil
4) Substane sintetice

1) carbicolul
5) Substane predominant colecistokinetice - stimuleaz secreia biliar i favorizeaz
evacuarea
1) sulfaii de Mg, de Na

2) uleiulul de msline, peptonele