Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
DISCIPLINA FARMACOLOGIE
ANTIBIOTICE SI
CHIMIOTERAPICE
2. Cefalosporine ( Cefeme )
3. Carbapenemi (Imipenem)
4. Penemi ( Ritipenem – în
curs de experimentare )
MECANISM DE ACTIUNE:
PERETE
BACTERIAN
PBP+TRANSPEPTIDAZE
BACTERIE IMEDIAT
BACTERIE ADULTA
DUPA FORMARE
PERETE
BACTERIAN
PBP+ATB
BACTERIE TANARA
DIBACTAMI
PENAMI (PENICILINE)
1. PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE
BENZILPENICILINA – PENICILINA G f. 400.000 UI, 1.000.000U.I, 5.000.000 UI
1.000.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba
Observatie:
pe stomacul gol cu o ora inainte de masa;
doze duble fata de Penicilina G;
din 6 in 6 ore.
Se foloseşte în
sifilis (se administrează la câteva zile)
pentru profilaxia de lungă durată a recidivelor şi complicaţiilor infecţiilor
streptococice (ex.. glomerulonefrită) şi
pentru prevenirea recăderilor în reumatismul poliarticular acut ( cardita
reumatismală),
Asemanatoare Penicilinei G, dar de depozit
i.m. 1 doza/saptamana – 2 – 3 saptamanai
Observatie:
NU dizolvata in H2O distilata
NU i.v. (pericol de embolie pulmonara)
NU la copii < 3 ani
2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE – PENICILINE “M”
METICILINA
OXACILINA
CLOXACILINA
DICLOXACILINA
NAFCILINA
5. UREIDOPENICILINELE
MEZLOCILINA
AZLOCILINA
PIPERACILINA
BL
Leg.
betalactam
O N
Leg.
betalactam
N ATB
O
minor
Principalele prod. comerciale IBL + BETALACTAMINE
CARBAPENEMI
IMIPENEMI – CILASTATINA : TIENAM
SA: “ultralarg” – toate bacteriile
MA: asemanator – se fixeaza pe peretele bacterian→ efect
bactericid rapid si intens
Fc: difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90%), urina
Adm: i.v., i.v. perfuzie
CEFEME – CEFALOSPORINE
CEFPIROMA CEFEPIMA
Spectrul “foarte larg” ce include si enterococul
CARBACEFEME
MONOBACTAMI
AZTREONAM – piocianic=pseudomonas aeruginosa
TRIBACTAMI
SANFETRINEM – spectru “ultralarg” G + si G -, aerobi si anaerobi
MACROLIDE , LINCOSAMIDE ŞI ANTIBIOTICE DE
REZERVĂ CU SPECTRU ASEMĂNĂTOR
INEL LACTONIC
SPECTRU ANTIMICROBIAN LARG
DIFUZIE TISULARA BUNA (utile in infectii cu germeni
intracelulari: chlamidia, mycoplasma, legionella, Helicobacter
TOXICITATE , TOLERANTA
COMPLIANTA TERAPEUTICA BUNA – MAI ALES “NOILE
MACROLIDE”
CLASIFICARE:
1. MACROLIDE ADEVĂRATE
INEL LACTONIC CU 14 ATOMI
- COMPUŞI NATURALI: - ERITROMICINA
- OLEANDOMICINA
- COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROXITROMICINA
- CLARITROMICINA
- DIRITROMICINA
INEL LACTONIC CU 15 ATOMI
- AZITROMICINA
INEL LACTONIC CU 16 ATOMI
- COMPUŞI NATURALI - JOSAMICINA
- SPIRAMICINA
- COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROKITAMICINA
INEL LACTONIC CU 17 ATOMI
- COMPUŞI SEMISINTETICI: - LANKACIDINA
2. SINERGISTINE
- PRISTINAMICINA
- VIRGINAMICINA
Macrolide "vechi": - ERITROMICINA
- OLEANDOMICINA
- JOSAMICINA
- SPIRAMICINA
LINCOMICINA
SA: streptococi; stafilococi; anaerobi
(Bacterioides fragilis)
UT: infectii osteoarticulare cu stafilococ
profilaxia endocarditei infectioase
Administrare: oral si parenteral (i.m., i.v. perfuzie)
CLINDAMICINA
SA: ! bacteroides fragilis
GLICOPEPTIDE
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
POLIPEPTIDE CICLICE
COLIMICINA
POLIMIXINA
SA: active pe CG- si BG-
AMINOGLICOZIDE (AGZ)
GENERATIA I
STREPTOMICINA – activa pe BK
KANAMICINA
NEOMICINA
SPECTINOMICINA – activa in gonoree
PAROMOMICINA - activă ca antimicrobian
GENERATIA II
GENTAMICINA
TOBRAMICINA
GENERATIA III
AMIKACINA
NETILMICINA
sunt bazice, avînd un intens caracter polar şi hidrosolubile
nu se absorb din tubul digestiv
pot fi însă folosite în infecţii intestinale
Pentru efecte sistemice se administrează parenteral, i.m
sau i.v. În organism, difuzează numai în lichidul
extracelular, nu intră în celule, nici la nivelul l.c.r. sau
S.N.C.
neuro-musculare
Streptomicina
– se foloseşte actualmente mai mult ca antituberculos în asociere cu
tuberculostatice.
Kanamicina
– este mai toxică decât streptomicina , se administrează mai rar pe cale
sistemică.
– Este indicată în caz de rezistenţă la streptomicină, în infecţii grave cu
germeni gram negativi. In infecţii stafilococice se asociază cu oxacilina.
Gentamicina
– este antibioticul aminoglicozidic cel mai utilizat datorită activităţii
antimicrobiene intense şi toxicităţii ceva mai reduse decât a kanamicinei.
– Acţionează pe Klebsiella, Haemophillus, Enterobacter.
– Este indicată în infecţii grave cu germeni rezistenţi la alte antibiotice - meningite,
endocardita, infecţii respiratorii, urinare, hepatobiliare, arsuri întinse infectate.
– Rezistenţa la gentamicină este încrucişată unidirecţional. Oto- şi nefrotoxicitatea
sunt prezente, fiind favorizate de concentraţii mari, tratamente prelungite.
Tobramicina
– activă pe tulpinile de Pseudomonas şi ceva mai puţin nefrotoxică
Amikacina
– este mai activă pe piocianic decât tobramicina
– toxicitate asemănătoare sau chiar mai mare decât a tobramicinei
– se foloseşte ca antibiotic de rezervă în caz de rezistenţă la gentamicină şi
tobramicină
Neomicina (Negamicin)
– nu este utilizată sistemic datorită potenţialului său toxic foarte ridicat
– se administrează oral în enterocolite, înaintea intervenţiilor chirurgicale pe
colon pentru sterilizare, insuficienţă hepatică pentru reducerea florei
intestinale, scăzând formarea de amine biogene previne autoitoxicaţia
Paromomicina
– în infecţii cu Entamoeba hystolitica
– are toxicitate sistemică mare
ATB CU SPECTRU LARG
TETRACICLINE
CLORAMFENICOL
TETRACICLINELE
Tetracicline “vechi”
TETRACICLINA
CLORTETRACICLINA
OXITETRACICLINA
Tetracicline “noi”
DOXICICLINA
MINOCICLINA
TETRACICLINA DOXICICLINA
(Tetraciclina caps) (Vibramicin caps; fl)
abs. influentata de alimentatie abs. neinfluentata de
c% biliara modesta alimentatie
NU patrunde in LCR c% biliara buna
complianta terapeutica patrunde modest in LCR
(T1/2 6 ore) complianta terapeutica buna
(T1/2 = 18 – 20 ore)
MA: impiedica sinteza proteica si replicarea bacteriana